抗高脂血症药 ppt课件

Ⅳ 高甘油三酯血症（内源性）
最常见；
Ⅴ 高甘油三酯血症（外、内源混合型）
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调血脂药的使用原则
1.先调节饮食：低热卡、低脂肪、 低胆固醇食品。
2.锻炼身体、控制体重、忌烟等。 3.调血脂药有辅助作用，凡降低 LDL,VLDL,IDL,TC,apoB；或升高HDL、 apoA均有抗动脉粥样硬化作用。
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常ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ抗冠状动脉粥样硬化药
一、HMG-CoA还原酶抑制药
洛伐他汀、普伐他汀、辛伐他汀、氟伐他汀 HMG-CoA还原酶是体内合成胆固醇的限速酶。 抑制HMG-CoA(3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A)还原 酶的活性 ，使肝脏胆固醇合成↓。
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【作用】
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四、其它类
（一） 烟 酸
【作用】广谱降血脂药。 1.降低TG ： （1）抑制脂肪酸分解，减少脂肪酸向肝内转移 降低VLDL产生 ； （2）增加VLDL的清除率 ，使TG ↓； （3）抑制肝脂肪酶活性，减少HDL分解，增加 HDL生成 。
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脂蛋白变化 CM ↑
LDL↑ VLDL↑. LDL↑
IDL↑
VLDL↑
血脂变化 TG↑↑↑.
TC↑↑ TG↑↑.
TG↑↑.
TG↑↑ 6
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Ⅰ 高甘油三酯血症（外源性）
最为少见；
Ⅱa 原发性家族性高胆固醇血症
较为常见；
Ⅱb 原发性家族性高胆固醇血症
较为常见；
Ⅲ 高胆固醇血症及高甘油三酯血症 较少见
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（三）多烯脂肪酸类（不饱和脂肪酸） 1.亚油酸、亚麻油酸：降血脂作用弱，疗效
可疑。
2.硫酸多糖：为一类含硫酸基的多糖。 肝素、硫酸类肝素、
硫酸软骨素A、硫酸葡聚糖
作用：含大量阴电荷，附于血管内皮，防止血 小板、白细胞粘附，并抑制血管平滑肌增生，保护 血管内皮不受损伤。
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脂 蛋 白分类
乳糜微粒（CM）
主含甘油三酯（90%）
高密度脂蛋白（HDL） 促胞内胆固醇转运、代谢，
有抗动脉粥样硬化作用。
极低密度脂蛋白（VLDL） 转运肝脏合成的甘油三酯.
可转化为LDL，促进动脉
粥样硬化形成。
低密度脂蛋白（LDL） 含胆固醇高（45 %），
易析出胆固醇，促进动脉
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洛伐他汀
【应用】 用于: 胆固醇升高为主的高脂血症 ； 伴胆固醇升高的Ⅱ，Ⅲ型高脂血症首选。 【不良反应】胃肠道反应（10%）； 头痛，肌痛，无力等；孕妇禁用。
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二、胆汁酸结合树脂
考来烯胺（消胆胺）、考来替泊
为阴离子交换树脂，常用氯化物。 【作用】 降低TC,LDL-C；轻度升高HDL-C。
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三、苯氧酸类:
氯贝丁酯(安妥明)：作用强，不良反应较严重。
吉非贝齐、苯扎贝特、
非诺贝特、环丙贝特
属新型药物，作用强，毒性低。 【作用】 1.降低TG、VLDL、IDL含量: (1)激活脂蛋白脂酶 → 促TG分解 、代谢； (2)加速VLDL→ 降解转化为LDL； (3)抑制肝脏合成VLDL。
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（二）抗氧化剂
普罗布考（丙丁酚）
【作用】 1.降低胆固醇：能降低LDL－胆固醇 。 2.抗氧化：其脂溶性高，与脂蛋白结合，抑制
细胞对LDL的氧化修饰，抑制动脉粥样硬化形成 。 【应用】适于LDL升高的高胆固醇血症。 【不良反应】常见胃肠道反应；心肌损伤者禁用
。
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烟酸
2.降低血浆胆固醇 , VLDL↓、LDL↓、HDL↑。 3.抗血小板 , 抑制血栓形成。 4.舒张血管作用。 【应用】适应于Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ、Ⅴ型高脂血症； 亦治疗心肌梗死。 【不良反应】 1.消化道反应常见：恶心、呕吐、腹泻等。 2.皮肤潮红、瘙痒(PGI2),服用阿司匹林可 减轻。 3.大剂量肝损害,血糖升高。
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氯贝丁酯、吉非贝齐、苯扎贝特、 非诺贝特、环丙贝特
2.升高HDL：VLDL中的TG(甘) 与HDL中的CE (胆)可互换 , VLDL↓,这种交换↓, CE留在HDL中, 导致HDL↑。
3.对LDL的影响 : 对高TG者 ,可使LDL↑。 4.抗血小板集聚 、抗凝血 、降低血液黏度。 【应用】用于甘油三脂升高为主的高脂血症， 主要用于Ⅱb、Ⅲ、Ⅳ型高脂血症。 【不良反应】消化道反应,偶见血象,肝功异常。
1.促胆酸排泄 ：树脂不吸收，在肠内,树脂 中的Cl-与胆酸交换 ，促胆酸排泄。
2.减少胆固醇吸收: 胆酸促进肠道吸收胆固 醇 ，胆酸↓，胆固醇吸收↓。
3.胆固醇转化为胆酸：因肝中胆汁酸↓ , 使胆固醇代谢、转化为胆酸 ，进而再排泄。
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考来烯胺、考来替泊
【应用】 用于: 胆固醇升高为主的高脂血症 ,主要 用于Ⅱa型高脂血症。1周见效 ,2周达最大效应。 【不良反应】 ①消化道反应；长期引起脂溶性维生素↓。 ②能影响洋地黄类、香豆素类的吸收，可在 服用该药1h或用该药后4h使用。
洛伐他汀
1.降低血浆胆固醇：
(1)抑制HMG-CoA还原酶 ,肝内合成胆固醇↓，
血浆VLDL亦降低。
(2)肝脏LDL受体表达↑, 血浆中LDL及IDL
清除↑，使LDL及IDL降低 ；
(3)降低血浆甘油三酯作用弱，HDL轻度↑。
2.抑制血小板聚集: 普伐他丁血栓素B2 (TXB2) ,抑制血小板聚集,阻止血栓形成。
粥样硬化形成。
中间密度脂蛋白（IDL） 含胆固醇，促进动脉粥样
硬化形成。
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血脂增高 → 高胆固醇血症、高 甘油三酯血症 → 促进动脉粥样硬化 形成。
LDL,IDL,VLDL与形成促进动脉 粥样硬化关系密切。
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高脂蛋白血症的分类
分型 Ⅰ TC↑ Ⅱa Ⅱb TC↑↑ Ⅲ TC↑↑ Ⅳ
抗高脂血症药
抗冠状动脉粥样硬化药
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抗冠状动脉粥样硬化药
动脉粥样硬化,是缺血性心脑血管病的基础， 发病率及死亡率很高。
抗动脉粥样硬化药物有：调血脂药、抗氧 化药、多烯脂肪酸类、保护动脉内皮药等。
血脂：以胆固醇酯（CE）、甘油三酯（TG） 为核心 ；外有磷脂（PL）、载脂蛋白(apo)， 以脂蛋白形式溶于血浆、转运、代谢。