格列喹酮说明书

【药物名称】
中文通用名称：格列喹酮
英文通用名称：Gliquidone
其他名称：环甲苯脲、捷适、卡瑞林、喹磺环己脲、喹磺环己酮、普怡、糖肾平、糖适平、Beglynor、Gliquidonum、Glurenor。

【临床应用】
用于治疗2型糖尿病，适用于病程短、病情较轻的患者，特别适用于60岁以上老年人、体质虚弱、营养不良及伴有明显心、脑血管硬化的患者，也适用于轻中度肾功能不全的2型糖尿病患者。

【药理】
1.药效学本药为第二代短效磺酰脲类(SU)抗糖尿病药，可降低空腹及餐后血糖，对大多数2型糖尿病患者有效。

本药主要通过与胰岛β细胞膜上的磺酰脲受体特异性结合，刺激β细胞分泌胰岛素，同时还可增加外周组织(肌肉、肝脏、脂肪)对胰岛素的敏感性。

2.药动学本药口服吸收快，口服后2-3小时血药浓度达峰值，作用可持续8小时，半衰期为1-2小时。

95%经肝脏很快代谢(代谢产物几乎无降血糖活性)，并由胆汁分泌入肠道随粪便排出体外。

仅5%经肾排出，是第二代SU降糖药中主要从肝脏排出的唯一药物。

【注意事项】
1.禁忌症(1)对本药及磺胺类药物过敏者。

(2)已确诊的1型糖尿病患者。

(3)糖尿病酮症酸中毒以及昏迷、感染、创伤、术后等应激状况下的患者。

(4)严重肝、肾功能不全者。

(5)白细胞减少患者。

(6)卟啉病患者。

(7)孕妇。

(8)哺乳妇女。

2.慎用(1)伴有高热、恶心和呕吐者。

(2)肝功能异常者。

(3)合并肾上腺皮质功能减退或腺垂体功能减退者(尤其未经激素替代治疗者)。

3.药物对妊娠的影响动物试验和临床观察证明本药可造成死胎和胎儿畸形，孕妇禁用。

4.药物对哺乳的影响本药可经乳汁分泌，哺乳妇女禁用，以免婴儿发生低血糖。

5.用药前后及用药时应当检查或监测用药期间需定期检查血糖及尿糖。

【不良反应】
1.消化系统(1)胃肠道症状发生率为1%，主要表现为恶心、上腹胀满及胃灼热感。

(2)极少见肝功能异常，可能出现胆汁淤积性黄疸。

2.代谢/内分泌系统低血糖是最常见的不良反应，可表现为头痛、嗜睡、震颤、大汗、心动过速、面色苍白、焦虑、感觉迟钝、疲倦、注意力不集中、饥饿感、恶心、视物模糊等。

严重低血糖可导致癫痫发作、偏瘫和昏迷。

当存在下列一些危险因素时，发生更频繁：如不良饮食习惯、老年患者、剧烈或持久的运动、肝肾功能不全、虚弱或饮酒等。

3.血液少见白细胞减少、粒细胞缺乏、贫血、血小板减少等。

这些反应通常是可逆的，但仍应注意。

4.中枢神经系统很少见头痛。

5.皮肤可引起皮肤过敏(0.35%)，出现皮肤瘙痒、红斑、荨麻疹、麻疹样皮疹、斑丘疹等。

【药物相互作用】
·药物-药物相互作用
1.与下列药物合用，可增强本药作用或增加低血糖的发生率：(1)抑制SU自尿液
受排泄的药物，如治疗痛风的丙磺舒、别嘌醇。

(2)延缓SU代谢的药物，如H
2
体阻滞药(如西咪替丁、雷尼替丁)、抗凝血药及氯霉素、咪康唑。

与香豆素类抗凝血药合用时，两者初始血药浓度皆升高，但随后血药浓度均降低，故应根据情况调整两药的用量。

(3)促使SU与血浆白蛋白解离的药物，如水杨酸盐、贝特类降血脂药。

(4)本身具有致低血糖作用的药物：胍乙啶、奎尼丁、水杨酸盐类及单胺氧化酶抑制药。

(5)β肾上腺素受体阻滞药可干扰低血糖时机体的升血糖反应，阻碍肝糖原酵解，同时又可掩盖低血糖的警觉症状。

(6)合用其他降血糖药物，如二甲双胍、阿卡波糖、胰岛素及胰岛素增敏药等。

(7)磺胺类药、保泰松、乙硫异烟胺、四环素、环磷酰胺、阿扎丙宗等。

2.下列药物可能降低本药作用：雌激素、氯丙嗪、二氯嗪、利福平、苯妥英钠、拟交感神经类药、糖皮质激素、甲状腺素、麻醉药、髓袢利尿药或噻嗪类利尿药。

·药物-酒精/尼古丁相互作用
本药可减弱患者对乙醇的耐受能力，乙醇可加强本药的降血糖作用。

用药时摄入乙醇，可引起腹痛、恶心、呕吐、头痛以及面部潮红等。

【给药说明】
1.本药应从小剂量开始应用，按需要逐渐增量。

用药期间，应根据血糖及尿糖调整用药剂量。

2.本药吸收快，达最大药效时间与进餐后血糖上升高峰时间较为一致，且由于其半衰期短，故引起持久严重低血糖的风险相对较小。

发生低血糖时，一般只需进餐或饮用含糖饮料即可纠正，极少数严重者可静脉给予葡萄糖。

3.如果漏服药物，应尽快补服；若已接近下次用药时间，则不必补服或加倍用药。

4.使用本药的同时应控制饮食，否则疗效不理想。

5.肥胖的糖尿病患者应限制每日摄入总热量与脂肪比例，并进行体育活动，以减轻体重，否则病情难以得到满意控制。

6.餐前服药效果较好。

为减少胃肠反应，也可于进餐时服药。

7.单用本药一段时间后，如疗效减弱，可合用其他类型的口服抗糖尿病药或胰岛素。

8.本药皮肤过敏反应多为暂时性，持续服药可自行缓解，若皮疹持续不退，则需停药，或换用其他降血糖药。

9.与其他SU比较，轻中度肾功能的糖尿病患者以选用本药为宜，重度肾功能不全者仍应采用胰岛素治疗。

【用法与用量】
成人
·常规剂量
·口服给药应从15-30mg开始，根据血糖水平逐渐加量(一次加量15-30mg)。

一日剂量一般为15-180mg，最大日剂量不超过180mg。

日剂量低于30mg时可于早餐前顿服，高于30mg时可酌情按早、晚(或早、中、晚)分次服用。

[国外用法用量参考]
成人
·常规剂量
·口服给药一日30-90mg，餐前服用。

用量超过120mg并不会产生更好的疗效。

·透析时剂量
本药不会通过透析膜排泄，可用于正进行透析的患者。

【制剂与规格】
格列喹酮片30mg。

贮法：密闭保存。

格列喹酮胶囊(1)15mg。

(2)30mg。

贮法：密封、阴凉干燥处保存。