薄荷脑滴丸与吲哚美辛栓的制备
滴丸的制备
滴丸：系用滴制法制备的丸剂。即用适
宜的基质将主药溶解、混悬或乳化后， 滴入一种不相混溶的液体冷却剂中，液 滴由于表面张力的作用，凝固成球形、 扁球形或圆片形的丸剂。
滴丸的品种及其特点
种滴丸机、多品种滴丸机、定量泵滴 丸机、向上滴滴丸机等。
实图二
滴丸剂的外观图不同溶出度的滴丸，可以 组成所需的溶出度的缓释小丸胶囊，如联 苯双脂的硬胶囊滴丸。
肠溶衣滴丸
肠溶衣滴丸则利用在胃中不溶解物质做基 质，如酒锑钾滴丸是用明胶溶液作基质成 丸后，用甲醛处理，而使明胶的氨基在胃 液中不溶解，而在肠中溶解。
原理图
滴丸的制备
•国内滴丸机的滴出方式有：单品
我国最早生产的中药滴丸剂是治疗慢性气管 哮喘病的荟香油滴丸。从目前已报道的中药 滴丸剂来看，有治疗哮喘性支气管炎的芸香 油滴丸；治疗无黄疸型及迁性、慢性肝炎的 五味子滴丸；复方丹参滴丸等20多个品种， 正在研究待批或进入临床的滴丸剂新品种已 达100多个。然而，滴丸剂的种类繁多，既有 中药、复合又有西药，其特点不同，制备方 法也略有不同，下面对滴丸剂的品种和特点 作一简述。
速效高效滴丸
速效高效滴丸是利用固体分散体的技术进行 制备。当药品基质溶解时，体内药物以微细 结晶、 无定形微粒或分子形式释出，故速效 高效滴丸具有溶解快、吸收快、作用快、生 物利用度高等特点。
缓释控释滴丸
缓释滴丸能使滴丸药物在体内较长时间内缓慢 溶出，而达长效效果；控释滴丸则能使药物 在滴丸中以恒定速度溶出，其作用可达数日 以上，如氯霉素控释滴丸。
实验报告
吲哚美辛栓剂、甘油栓剂及薄荷油滴丸的制备摘要目的：了解各类栓剂基质的特点及适用情况；掌握热熔法制备栓剂的工艺；掌握置换价的测定方法和应用。
通过本实验掌握制备滴丸的基本操作。
方法：采用热熔法制备栓剂；采用滴制法制备滴丸。
结果：吲哚美辛栓剂为淡黄色圆锥形，平均粒重为1.7g，重量差异为±5.9%。
甘油栓剂为透明圆锥形，平均粒重为1.65g，重量差异为±3.03%。
薄荷油滴丸为圆整均匀，半透明色泽一致，无粘连现象，表面无冷凝液黏附，平均丸重为0.0430g，重量差异在±12%之间。
结论：将吲哚美辛栓剂、甘油栓剂分别每粒重量与各自平均粒重相比，均符合药典规定的重量差异限度1.0g以上至3.0g为±7.5%的标准。
薄荷滴剂每丸重量与平均丸重相比较，均符合药典规定的重量差异限度0.03g以上至0.1g为±7.5%的标准。
关键词：栓剂；吲哚美辛；甘油；滴丸栓剂；滴丸；薄荷油；制备Abstract Objective:Keywords：Pill Drip system speed ，Suppository ，Indomethacin emi-synthetic fatty acid esters (Mountain Oil)栓剂是指药物与适宜基质制成的供腔道给药的固体制剂。
其形状和重量根据腔道不同而异。
常用的有肛门栓和阴道栓等。
栓剂中的药物与基质应混合均匀，栓剂有一定的硬度、无刺激性、外型完整光滑，塞入腔道内应能融化，软化或融化并和分泌液混合释放出药物，产生局部或全身作用。
栓剂的治疗作用受基质影响较大。
栓剂的制法有三种：搓捏法、冷压法(挤压法)和热熔法。
此次实验采用热熔法制备。
为保证在栓剂处方的设计和制备中确定基质用量，保证剂量准确，常需预先测定药物置换价。
滴丸剂是将固体或液体药物与基质加热融化混匀后，滴入不相混溶的冷凝液中，收缩冷凝而制成的制剂。
实际上是将固体分散剂制成滴丸的形式，由于药物在基质中成为高度分散的状态，增加了药物的溶解度和溶出速度，可以提高药物的生物利用度，疗效快速，同时能减少剂量而降低毒副作用，还可使液态药物固体化而便于应用。
吲哚美辛实验报告实验记录
吲哚美辛实验报告实验记录实验二吲哚美辛注射剂的制备与质量评价一、实验目的1、掌握注射剂的生产工艺过程和操作要点。
2、掌握注射剂成品质量检查的标准和方法。
3、了解注射剂的药效学评价方法。
二、实验指导注射剂（injection）系指药物制成的供注入体内的无菌溶液（包括乳浊液和混悬液）以及供临用前配成溶液或混悬液的无菌粉末或浓溶液。
注射剂作用迅速可靠，不受pH、酶、食物等影响，无首过效应，可发挥全身或局部定位作用，适用于不宜口服药物和不能口服的病人，但注射剂研制和生产过程复杂，安全性及机体适应性差，成本较高。
注射剂常用的溶剂：（1）注射用水，即指蒸馏水或去离子水经蒸馏所得的水。
（2）注射用油，常用的有麻油、菜油、应无异臭，无酸败味，色泽不得深于黄色6号标准比色液。
碘值为79－128，皂化值为185－200，酸值不大于0.56。
（3）某些药物不溶于水因此常选用其他溶剂，如乙醇、甘油、丙二醇、聚乙二醇、苯甲酸苄酯、二甲基乙酰胺等。
除了溶剂之外注射剂常添加某些附加剂以使注射剂质量和稳定性得到保证，常用的注射剂附加剂有：（1）抗氧剂，如焦亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、亚硫酸钠、硫代碳酸钠、抗坏血酸、硫脲、焦性没食子酸；金属螯合剂、惰性气体。
（2）抑菌剂，如苯酚、甲酚、氯甲酚、三氯叔丁醇、硝酸苯汞、苯甲醇、尼泊金类等。
（3）局部止痛剂，如苯甲醇、三氯叔丁醇、普鲁卡因、利多卡因等。
（4）pH调节剂，如盐酸、硫酸、枸椽酸、碳酸氢钠、氢氧化钾等。
（5）等渗调节剂，如葡萄糖、氯化钠、磷酸盐和枸椽酸盐等。
注射剂的制备分为水处理、容器的处理、药液配制、罐装和封口、灭菌以及灯检包装等。
注射剂的质量检查包括可见异物，不溶性颗粒，装量，热源，无菌检查等方面。
三、实验设计思路由于吲哚美辛不溶于水，易溶于二甲基甲酰胺，在强酸强碱条件下易被水解，因此选用合适的溶媒增加吲哚美辛溶解度、控制注射液pH的成为制备吲哚镁辛注射剂的关键。
因此选择二甲基甲酰胺和注射用水为混合溶媒，提高吲哚镁辛的浓度，乙醇胺调节pH，进一步增加溶解度，乳酸调节pH减少刺激性。
薄荷脑滴丸的制备
薄荷脑滴丸的制备10药学柴新兰201010003【摘要】目的掌握实验室小量制备滴丸的操作技术。
方法薄荷脑滴丸的制备常采用固体分散体的方法。
结果薄荷脑滴丸外观圆整均匀，色泽一致，无粘连现象，表面无冷凝液黏附。
滴丸的重量差异限度应在征服正负12%。
结论滴丸利用不同的基质相混溶可达到缓释或控制的目的，且用药小，加辅料少，起效快，方便保存携带。
关键词：滴丸、固体分散体、重量差异限度Menthol pill preparationAbstract：Objection control pill laboratory preparation of the operation. Methods: preparation of menthol pill hot melt process. Results: menthol round pills appearance, color and luster, no adhesion phenomenon, adhesion of the surface without condensate. Pill of weight variation limits are plus or minus 12%. Conclusion: pills miscible with different substrates can be achieved relative to the purpose of sustained-release or controlled release, and the drug is small, plus accessories less rapid onset, easy to save carrying. Key word: pill, hot melt process, weight variation limits滴丸系指固体或液体药物与适宜的基质加热熔融后溶解、乳化或混悬于基质中，再滴入不相混溶、互不作用的冷凝液中，由于表面张力的作用，使液滴收缩成球状而制成的固体制剂。
滴丸
滴丸和栓剂的制备摘要目的掌握实验室小剂量制备滴丸的操作技术；了解各类栓剂基质的特点及适用情况；掌握热熔法制备栓剂的工艺；掌握置换值的测定及栓剂制备中的应用。
方法熔融法，溶剂-熔融法；热熔法，冷压法，差捏法。
结果制的的薄荷油滴丸圆整均匀，色泽一致；无粘连现象；表面无冷凝液黏附。
符合滴丸平均重量与重量差异限度规定的要求，含量准确。
随机抽取20丸，总质量为：0.7337g，平均丸重为：0.0358；制的的吲哚美辛栓为圆锥形，色泽为均匀为白色，外观光结。
符合栓剂平均重量与重量差异限度规定的要求。
取2枚，总质量为：3.2185g，平均栓重为：1.5966g。
结论通过实验掌握实验室小剂量制备滴丸的操作技术，了解各类栓剂基质的特点，掌握置换值的测定及栓剂制备中的应用。
关键词：滴丸，栓剂，溶剂-熔融法，差捏法The preparation of dropping and suppositories【Objective】To know the laboratory preparation of low-dose pills of the operating techniques; understanding the characteristics of various types of suppository and application of matrix; master suppositories prepared by hot-melt process; master the replacement value of determination and preparation of suppositories. Method of melting, solvent - Melting; hot-melt, cold, Differential pinching method. Results system of peppermint oil pills spherical, color and luster; no adhesion phenomenon; condensate surface without adhesion. Meet the pills and the weight difference between the average weight limit requirements, the content accurate. Random sample of 20 pills, total mass: 0.7337g, an average of pills weight: 0.0358; system of indomethacin suppositories is conical,Uniform color is white, outside tourist junction. Consistent with the average weight and the weight difference between suppository limit requirements. Take 2, total mass: 3.2185g, the average weight bolt: 1.5966g. Conclusion laboratory experiment to master the operation of low-dose pills preparation techniques, to understand the characteristics of various types of suppository matrix, master, and the determination of replacement value of the preparation of suppositories.【Key words】: pills, suppositories, solvent - melting, differential pinching meth od 滴丸剂时将固体或液体药物溶解、乳化或混悬在基质中，滴入到与药物基质不相混溶的冷却液中，收缩冷凝成球形或扁球形的小丸状制剂。
药剂实验
混悬剂的制备原理：混悬剂是指难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质中形成的非均匀的液体制剂。
混悬剂属于热力学不稳定的分散体系，所用分散介质大多数为水，也可用植物油。
一般，难溶性药物、药物剂量超过溶解度而不能以溶液形式存在、两溶液混合时溶解度降低而析出固体、需产生缓释作用时常制成混悬剂。
常见的配置方法有分散法和凝聚法。
一、炉甘石洗剂的制备与评价1、步骤：（1）稳定剂的制备：①称取CMC-Na粉末7.0g，加蒸馏水20mL，加热制成7.0%的CMC-Na溶液备用。
②用移液器量取0.25mL吐温-80，加蒸馏水4.75mL溶解，配成5%吐温-80溶液（总体积5.0mL）备用。
③称取三氯化铝0.048g，加蒸馏水20mL溶解，配成0.24%三氯化铝溶液（总体积20mL）备用。
④称取枸橼酸钠0.20g，加蒸馏水20mL溶解，配成10.0%枸橼酸钠溶液（总体积20mL）备用。
（2）炉甘石洗剂的制备：①称取炉甘石1.0g、氧化锌0.5g，量取液化酚和甘油各0.5mL至于乳钵中进行研磨，研磨时间为20min，直至炉甘石、氧化锌、液化酚和甘油混合均匀。
②将研磨好的分别用少量多次的7.0%的CMC-Na溶液、5%吐温-80溶液、0.24%三氯化铝水溶液和10.0%枸橼酸钠溶液继续研磨10min，然后转移至5mL的玻璃试管中，最后用相应的溶液分别定容至10.0mL。
③塞住管口，振摇相同时间和次数后，分别放置，记录放置0、10、20、30、40、50、60、70、80、90、100、110、120min后的沉降体积，计算各个放置时间点的沉降体积比(F=H/H0, %)2、注意：（1）炉甘石、氧化锌，液化酚和甘油要在乳钵研磨充分（20min），前提是颜色均一、混合均匀。
（2）转移至试管过程中一定要用少量的相应溶液多次转移，首次加入少许稳定剂后要研磨10min后再进行转移，力争将乳钵中研磨物全部转移到相应试管中。
（3）实验比较用的试管或量筒应粗细大小一致。
吲哚美辛肠溶微囊的制备及药物释放的研究
吲哚美辛肠溶微囊的制备及药物释放的研究谢茵;邢桂琴;张金【期刊名称】《山西医科大学学报》【年(卷),期】2006(037)004【摘要】目的用复凝聚法制得吲哚美辛肠溶微囊并探讨其包封率及药物释放情况.方法本实验用复凝聚法制备3种壳聚糖-海藻酸盐吲哚美辛肠溶微囊,并采用紫外分光光度法绘制吲哚美辛在人工肠液(pH 7.4)中的标准曲线.利用紫外分光光度法测定微囊的包封率及测定3种微囊在一定时间内溶出的量作释放研究.结果通过复凝聚法得到吲哚美辛肠溶微囊,粒径1 mm左右,干燥后粒径0.2-0.3 mm,其包封率依次为61.80%,57.00%,64.20%;壳聚糖含量越高,缓释作用越强,微囊中吲哚美辛在人工肠液中的溶出速度明显快于人工胃液.湿微囊溶出高于干微囊.结论紫外分光光度法测定肠溶微囊中吲哚美辛的包封率及释放方法可靠,线性良好,稳定性好;壳聚糖-海藻酸盐微囊使包封药物吲哚美辛有肠溶特性.【总页数】3页(P386-388)【作者】谢茵;邢桂琴;张金【作者单位】山西医科大学药学院药剂教研室,太原,030001;山西医科大学药学院药剂教研室,太原,030001;山西医科大学药学院药剂教研室,太原,030001【正文语种】中文【中图分类】R943【相关文献】1.复凝聚法制备吲哚美辛缓释微囊的研究 [J], 宋明侠;相晓东2.壳聚糖-吲哚美辛缓释微囊的制备工艺及微囊的性能 [J], 李柱来;王津;林媚;赵传春3.吲哚美辛生物黏附微囊药物动力学及体内外相关性研究 [J], 廖娟;杜青;张英4.白芍提取物肠溶微囊的制备及体外释放度的研究 [J], 崔亚男;管华;刘春华;付英杰;王慧云5.吲哚美辛肠溶Eudragit L 100-55聚合物纳米粒的制备 [J], 李丽;刘珂;马文青;曲哲哲;郝吉福;龙跃洲因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
滴丸和栓剂
薄荷油滴丸和吲哚美辛栓、甘油栓的制备工艺的研究唐璐0811058广西中医学院08制药工程，广西南宁530001摘要：目的掌握实验室小剂量制备滴丸的操作技术；了解各类栓剂基质的特点及适用情况；掌握热熔法制备栓剂的工艺；掌握置换值得测定及在栓剂制备中的应用。
方法将PEG6000于水浴上加热至全溶后，迅速薄荷油搅拌均匀进行滴丸; 采用热熔法制备栓剂结果：制成的薄荷油滴丸颗粒均匀，呈乳白色；吲哚美辛栓外观光滑，呈乳黄色，为消炎镇痛药；甘油栓外观光滑，呈乳白色，为润滑油泻药。
结论制成的薄荷油滴丸、吲哚美辛栓及甘油栓合格。
关键词：薄荷油；吲哚美辛；甘油；栓剂；滴丸；制备工艺Peppermint oil indoles beauty XinShuan, dropping and the preparation technology of 7glycerin suppositoryTanglu 0811058TCM academy 08 pharmaceutical engineering in guangxiGuangxi nanning 530001Abstract:objective grasp lab dropping in small doses of preparation of handling technology; To understand the characteristics of all kinds of suppositories matrix and applicable case; Master the process for suppositories melt legal system; Master replacement worth measuring and the application in suppository preparation. Methods PEG6000 in heated to a whole soluble in water bath, quickly after dropping mix peppermint oil on; A heat for suppositories results: legal system of peppermint oil made from grains, has milk-white dropping; XinShuan indoles beauty sets, a smooth, look for antiphlogistic analgesics; 7 glycerin suppository exterior smooth, has milk-white, for lubricant laxatives. Conclusion the peppermint oil made from indoles beauty XinShuan dropping, and 7 glycerin suppository is qualified.Keywords: peppermint oil; Indomethacin; Glycerin; Suppositories; K; Preparation technology薄荷油系薄荷的挥发油，具有清凉止痒、解痉、抗炎镇痛等作用，近年研究表明薄荷脑有促渗透作用。
中华人民共和国
盆炎清栓Penyanqing Shuan【处方】毛冬青提取物（以总黄酮计）100g吲哚美辛25g【制法】取半合成脂肪酸甘油酯1190g作基质，加热使熔化，滤过，于40～50℃保温，依次加入吲哚美辛和毛冬青提取物，混匀，再加入适量的聚山梨酯80和对羟基苯甲酸乙酯的乙醇溶液，混匀，制成栓剂1000粒，即得。
【性状】本品为棕色至深棕色的栓剂。
【鉴别】（1）取本品1粒，切碎，置小烧杯中，加三氯甲烷10ml，微温至溶化，搅拌片刻，静置，滤过，取滤液置分液漏斗中，加水6ml与氢氧化钠溶液（1→5）2滴，振摇，放置，弃去三氯甲烷，水溶液照吲哚美辛项下的【鉴别】（1）（《中国药典》2015年版二部478页）试验，应显相同的反应。
（2）取本品0.5g，切碎，加水30ml热溶，用石油醚（60～90℃）提取两次，每次25ml，石油醚溶液弃去，水溶液过D101型大孔吸附树脂柱，用水50ml洗脱，水溶液弃去，再用60%乙醇洗脱50ml，洗脱液蒸干，残渣加甲醇1ml使溶解，作为供试品溶液；另取毛冬青对照药材2g，加水回流提取30分钟，滤过，滤液同法制成对照药材溶液。
照薄层色谱法（《中国药典》2015年版四部通则0502）试验，吸取上述两种溶液各10μl，分别点于同一硅胶G薄层板上，以三氯甲烷-甲醇-水（13：7：2）10℃以下放置的下层溶液为展开剂，展开，取出，晾干，喷以10%硫酸乙醇溶液；置105℃下加热至斑点显色清晰。
供试品色谱中，在与对照品色谱相应的位置上，显相同颜色的斑点。
【检查】应符合栓剂项下有关的各项规定（《中国药典》2015年版四部通则0107）。
【含量测定】总黄酮供试品溶液的制备取本品10粒，精密称定，切成碎块，混匀，精密称取约1粒的重量，置25ml 小烧杯中，加入三氯甲烷10ml，搅拌使溶解，用三氯甲烷润湿过的滤纸滤过，滤渣用约25ml三氯甲烷分次洗涤，合并滤液和洗液，置50ml量瓶中，三氯甲烷液备用，将滤渣挥去三氯甲烷，连同滤纸置50ml 锥形瓶中，用30%乙醇40ml分次于60℃水浴中振摇提取（如原小烧杯沾有残渣，可用少量热30％乙醇洗涤），提取液置50ml量瓶中，放冷，加30%乙醇至刻度，摇匀，滤过，弃去初滤液，精密量取续滤液5ml，置50ml容量瓶中，加30%乙醇至刻度，摇匀，即得。
吲哚美辛缓释片的制备
本科生毕业论文（设计）D弭朵美辛缓释片的处方硏究与制备姓名: 巴晓静指导教师：柯仲成院系: 化学化工学院专业：制药工程提交日期：2012年3月29日中文摘要 (2)外文摘要 (3)引言 (4)1实验部分 (6)1.1仪器与试剂 (6)1.2标准曲线的建立 (7)1.2.1缓释片的制备 (7)1.2.2溶液的配制 (7)1.2.3最大吸收波长的选择 (7)1.2.4标准曲线的绘制 (7)1.2.5溶液稳定性实验 (8)1.2.6精密度实验 (9)1.2.7回收率实验 (9)1.3阿味美辛缓释片的处方拟定与制备 (10)1.3.1实验处方设计 (10)1.3.2体外释放度考察 (10)2实验结果分析与小结 (11)2.1释放过程考察 (11)2.2实验数据分析 (12)2.3实验小结 (13)3总结 (13)参考文献 (15)致谢 (16)II弓I嗥美辛缓释片的处方研究与制备巴晓静指导老师：柯仲成（学院化学化工学院，，245041 ）摘要：本文主要目的是为了改善口引味美辛普通口服制齐啲释药过程,减少毒副作用，提高患者顺应性，将制成呵喙美辛缓释片。
以亲水性疼丙甲基纤维素作为骨架材料，采用湿法制粒压片制得，然后通过紫外分光光度计在320nm波长下考察其体外释放度，进行释药机制的研究。
最后通过平行试验测定各处方在2h、6h、12h的累积释药呈以及对其释药曲线的考察，经过处方筛选,最终优选得到最佳处方。
结果表明采用处方5所制备的缓释片具有良好的缓释效果，而且制备过程操作简单。
关键词：口引噪美辛；缓释骨架片；释放度；处方筛选Preparation and invitro Release ofIndomethacin Sustained ReleaseTabletsBa XiaojingDirector: Ke Zhongcheng(College of Chemistry and Chemical Engineering f Huangshan University,Huangshan, Anhui, 245041 )Abstract:The main purpose of this paper is to improve oral indomethacin common preparation process of drug release, reduce toxicity, the patients improve compliance, and will be made into Indomethacin Sustained・release tables・ The wather-soluble hydrophilic matrix HPMC(K4) was used to prepare sustaind-release tablets by the wet granule compression technique. The content of the major drug was determined by UV spectrophotometry at 320nm/ the release mechanic was studied by determining the dissolution. Finally through the parallel tests determine the prescription in 2 h, 6 h, 12 h the accumulation of the drug release and the curve of drug release of investigation, after screening eventually get the best prescription optimization prescription. The result showed that the Indomethacin Sustained-release tables which were perpared by the formula of 5 was good in release effect and the preparative technology was proper and simple・Keywords : Indomethacin ; Sustained-release matrix tables ; Release ; Prescription screening和朵美辛(Indomethacin ,缩写为DM ),又称消炎痛，美达新，具有清热解毒活血化瘀的药理作用，对消肿止痛，热毒瘀血所致的咽喉肿痛，牙痛，痹痛, 肋痛具有较好疗效。
滴丸与栓剂
滴丸与栓剂的制备胡涛0811029广西中医学院 2008级制药工程【摘要】实验室小剂量制备滴丸，是将固体或液体药物与基质热融化混匀后，滴入不相混溶的冷凝液中，收缩冷凝而制成。
[1]栓剂系指将药物和适宜的基质制成的具有一定形状供腔道给药的固体外用制剂。
栓剂再常温下为固体，塞入人体腔道后，再体温下迅速软化，熔融或溶解于分泌液，逐渐释放药物二产生局部或是全身作用。
目前，常用的栓剂有职场栓和阴道栓。
肛门栓得当形状有圆锥形[2]、圆柱形、鱼雷形等，阴道栓的形状有球形、卵形，鸭嘴形等。
【关键词】滴丸；薄荷油；吲哚美辛栓；甘油栓ABSTRACT123Preparation of laboratory low-dose pills, is solid or liquid substances after mixing with the matrix heat melt, drip condensate immiscible, the contraction of condensation made. suppository drug and appropriate means of matrix made of a certain shape for the cavity, topical administration of solid formulations. Suppository is solid at room temperature and then, inserted into a body cavity, and then rapidly softening temperature, melt or dissolve in the secretion of fluid, and gradually release the drug two produce local or systemic effect. Currently, there are commonly used in suppository and vaginal suppository suppository workplace. Proper conical shape anal suppository, cylindrical, torpedo shaped, spherical shape of the vaginal suppository, ovate, beak-shaped and so on.KEYWORDS pills; peppermint oil; indometacin suppository glycerin suppository preparation滴丸剂是指固体或液体药物与基质加热熔化混合后，滴人不相混溶的冷凝液中，由于液滴在冷凝液中受界面张力作用而收缩成丸的一种制剂．其主要特点是：疗效迅速、生物利用度高、副作用小；液体药物可制成固体滴丸，便于服用和运输等特点．根据需要可制成内服、外用、缓控释或速释等多种类型滴丸剂；还可以通过滴丸技术有效解决难溶性药物的溶出度问题。
新生儿用吲哚美辛栓剂的制备与含量测定
新生儿用吲哚美辛栓剂的制备与含量测定
刘金来;黄学荪;林中
【期刊名称】《医药导报》
【年(卷),期】2004(23)8
【摘要】目的:探索新生儿用吲哚美辛栓剂的制备工艺及质量控制方法.方法:混合脂肪酸甘油酯42 g,卡波姆0.2 g,吲哚美辛0.1 g,超声波混合后,采用新工艺生产新生儿用吲哚美辛栓剂,用反相高效液相色谱法测定吲哚美辛含量.结果:吲哚美辛在1～20 mg*L-1的浓度范围内线性关系良好(r＝0.999 9),日内、日间RSD
0.15%～1.56%,高、中、低浓度回收率98.6%～99.7%.结论:新生儿用吲哚美辛栓剂制法简单,所建方法可用于新生儿用吲哚美辛栓剂的质量控制.
【总页数】2页(P579-580)
【作者】刘金来;黄学荪;林中
【作者单位】浙江省温州市第三人民医院药剂科,325000;浙江省温州医学院附属第一医院药剂科,325000;浙江省温州市第二人民医院药剂科,325000
【正文语种】中文
【中图分类】R927.2
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薄荷脑滴丸与吲哚美辛栓的制备摘要：目的掌握实验室少量制备滴丸的操作。
了解各类栓剂基质的特点及适用情况。
掌握热溶法制备栓剂的工艺。
掌握置换值的测定及在栓剂制备中的应用。
方法薄荷脑滴丸的制备是采用制备固体分散体的方法，熔融法。
吲哚美辛栓的制备是采用热熔法。
结果薄荷脑滴丸外观圆整均匀，色泽一致，无粘连现象，表面无冷凝液黏附。
滴丸的重量差异限度都在正负12%。
吲哚美辛栓外观完整光滑，色泽为乳白色，圆锥形，硬度适宜。
栓剂的置换值f=1.58，需基质的理论值用量M=7.072g,栓剂的重量差异均为正负7.5%。
结论滴丸利用不同基质相混溶可达到缓释或控释的目的，且用药小，加辅料少，起效快，方便保存携带。
药物与适宜基质制成吲哚美辛栓。
关键词：滴丸栓剂热熔法熔融法重量差异限度Menthol Pill and indomethacin suppositorypreparationAbstract: Objective control pills Laboratory Preparation of the operation. Understand the characteristics of various types of suppository and the application of the matrix. Preparation of master suppository hot melt process. Determination of replacement value of the master and the preparation of the suppository. Methods Preparation of Menthol is the use of pills preparation of solid dispersion method, fusion method. Indomethacin suppository preparation is the use of hot-melt method. Results menthol round pills appearance, color and luster, no adhesion phenomenon, adhesion of the surface without condensate. Pills of weight variation limits are plus or minus 12%. Indomethacin suppository smooth appearance of a complete, color is white, conical, hardness appropriate. The replacement value of the suppository f = 1.58, the theoretical value of the amount required matrix M = 7.072g, suppositories are plus or minus 7.5% weight difference. Conclusion pills miscible with different substrates can be achieved relative to the purpose of sustained-release or controlled release, and the drug is small, plus accessories less rapid onset, easy to save carrying. Matrix made of suitable drugs and indomethacin suppositories.Key words: hot-melt melting suppository pills weight variation limits 滴丸剂是将固体或液体药物与基质加热熔化混匀后，滴入不相混溶的冷凝液中，收缩冷凝而制成的制剂，优点是用药小，加辅料小，起效快，方便保存，携带。
吲哚美辛栓剂为消炎镇痛药，用于风湿性关节炎或类风湿性关节炎等。
栓剂系指药物与适宜基质制成的供肠道给药的制剂，其形状和重量根据腔道不同而异。
现就制备薄荷脑滴丸和吲哚美辛栓的制备报告如下。
1仪器材料1.1仪器：水浴，滴丸装置，栓模，蒸发皿，研钵，电炉，分析天平等。
1.2材料：薄荷油，PEG6000，吲哚美辛，半合成脂肪酸酯，液体石蜡等。
1.3处方：1.3.1薄荷脑滴丸薄荷油 1.5mlPEG6000 10.0g1.3.2吲哚美辛栓吲哚美辛 0.05g半合成脂肪酸酯适量制成肛门栓 4-5枚1.4制法1.4.1 薄荷油滴丸1.4.1.1装液：于冷凝管上口倒入10-14摄氏度的液体石蜡近满，接通冷凝水，再在热水浴瓶中加入80摄氏度以上的水适量，保温70-80摄氏度。
1.4.1.2熔融：将PEG6000至蒸发皿中，于水浴上加热至全溶后取下，迅速加入薄荷油搅拌均匀后，立即进行滴丸。
1.4.1.3滴丸：将熔融的药液转至贮液器中，用蒸发皿接于滴头下，慢慢打开滴头螺旋夹，控制滴速在20-30滴/分钟左右，再使滴头对准冷凝管伤口中心进行滴丸。
1.4.1.4滴丸：滴完后，稍放片刻，以使滴丸充分凝固，然后先放尽冷凝管中的液体石蜡，才打开橡皮塞，通过纱布过滤，将抽滤瓶中液体石蜡倒入回收瓶内，沥尽液体石蜡后，再把滴丸摊在滤纸上，擦干表面附着的液体石蜡、晾干、包装即得。
1.4.2 吲哚美辛栓剂1.4.2.1纯基质栓的制备：取半合成脂肪酸约8g置蒸发皿内，移置水浴上加热熔化后，注入涂过润滑剂的栓模中，冷却固化后消去溢出部分，脱模，得完整的纯基质栓数枚，用纸擦去栓剂外的润滑剂后称量，每枚栓剂的平均重量为E（g）。
1.4.2.2含药栓的制备：称取研细的吲哚美辛3g置小研钵中，另取半合成脂肪酸酯6g置蒸发皿中，于水浴上加热，至基质2/3熔化时，立即去下蒸发皿，搅拌至全溶，将已熔化的基质分次加至研钵中与吲哚美辛细粉研匀，然后注入涂过润滑剂的栓模中用冰水浴迅速冷却固化，削去溢出部分，脱模，得完整的含药栓数枚，擦去润滑剂后称重，每枚含药栓平均重量为G（g），药物的百分含量为x%（质量分数）。
1.4.2.3置换值的计算：将上述实验所得的E、G、x%值代入式（10-1），得到吲哚美辛的半合成脂肪酸酯置换值。
1.4.2.4基质的计算：将上述实验得到的吲哚美辛的半合成脂肪酸酯置换值，再代入式M=E-药物含量/f计算出每枚栓剂所需基质量，并得出4枚栓剂需要的基质量。
1.4.2.5栓剂的制备：称取研细的吲哚美辛0.5g置小研钵中，另取计算量的半合成脂肪酸酯置蒸发皿中，于水浴上加热。
一下按含药栓的制备方法操作，即得吲哚美辛栓剂。
2 实验结果2.1 表1栓剂质量检查结果项目薄荷油滴丸吲哚美辛栓外观圆整均匀，色泽一致，完整光滑，色泽为乳白色，无粘连现象，表面无冷凝液黏附圆锥形，硬度适宜2.2 表2薄荷油滴丸的重量差异检查编号每丸重（g）平均丸重（g）丸重差异限度1 0.0404 0.03956 2.12%2 0.0378 0.03956 -4.45%3 0.0395 0.03956 -0.15%4 0.0434 0.03956 9.71%5 0.0416 0.03956 5.16%6 0.0376 0.03956 -4.95%7 0.0433 0.03956 9.45%8 0.0371 0.03956 -6.22%9 0.0400 0.03956 1.11%10 0.0353 0.03956 -10.77%11 0.0368 0.03956 -6.98%12 0.0380 0.03956 -3.94%13 0.0398 0.03956 0.61%14 0.0388 0.03956 -1.92%15 0.0398 0.03956 0.61%16 0.0350 0.03956 -11.53%17 0.0415 0.03956 4.90%18 0.0436 0.03956 10.21%19 0.0427 0.03956 7.94%20 0.0392 0.03956 -0.91% 2.32.4 栓剂置换值E=3.6/2=1.8g G=4.1/2=2.05g x%=1/3 f=1.58 M=7.0722.5表3吲哚美辛栓剂重量差异编号每栓重（g）平均片重（g）重量差异限度1 1.7328 1.8348 -5.56%2 1.8748 1.8348 2.18%3 1.8967 1.8348 -3.37%2.63 讨论分析3.1 影响滴丸重量及形状的因素有哪些？滴制法所制的丸的重量和丸的形态与滴灌口径、熔融液温度、冷凝液的温度、上下温度差以及滴管距冷凝液面距离等因素均有关。
在以一定条件下，滴管内经大则滴制的丸也大，反之则小。
基质温度升高，使表面张力降低，则丸重减小，反之则大，故滴制过程中应保持温度恒定，以避免丸重差异。
3.2 制备滴丸的操作过程中应该注意哪些问题？由于薄荷脑油挥发性，故一般在滴丸装置装好后，才叫入到熔融的PEG6000中混匀。
滴制时熔融药液的温度一般为80摄氏度左右，否则在滴口处易凝固，不易滴下。
液状石蜡冷凝液的温度应控制在2-10摄氏度。
滴管距冷凝面的距离也会影响滴丸的丸重和丸形，一般距离应控制在5cm以下为宜。
药液滴完后，滴丸应放置冷凝液中1-2h，使冷凝完全。
3.3 滴丸为什么属于高效、速效制剂？如何选择滴丸的基质？因为滴制法制滴丸的过程，实际上是将固体分散体制成滴丸的形式，由于药物在载体基质中成为高度分散的状态，增加了药物的溶解度和溶出速度，可以提高生物利用度，产生快速的疗效，同时能减少剂量而降低毒副作用，还可以使液态药物固体化而便于应用。
滴丸剂所用的基质一般具备类似凝胶的不等温溶胶与凝胶的互变性，分为两大类：水溶性基质和脂溶性基质。
3.4制备吲哚美辛栓时计算置换值有何意义？为了正确确定基质用量以保证栓剂剂量的准确，通常情况下栓剂模型的容量一般是固定的，但它会因基质或药物的密度不同可容纳不同的重量。
加入药物会占有一定体积，特别是不溶于基质的药物。
为保持栓剂原有体积，就要考虑引入置换值。
3.5 吲哚美辛栓剂制备过程中应注意什么？吲哚美辛易氧化变色，故混合时基质温度不宜过高。
为了使药物与基质能充分混匀，药物与熔化的基质应按等体积递增配研发混合。
注模时如混合物温度太高会使稠度变小，所制栓剂易发生中空或顶端凹陷现象，故应在适当的温度下于混合物稠度较大时注模，并注至模口稍有溢出为度，且一次注完。