血液及造血系统药

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血液及造血系统药

·血液及造血系统药

·消化系统药物

·呼吸系统药理

血液及造血系统药

一、抗贫血药

二、促凝血药和抗凝血药

三、抗血小板药

四、升高白细胞药物和造血生长因子

五、血容量扩充药

考情分析

一、抗贫血药

○缺铁性贫血(慢性失血):补铁;

○巨幼红细胞性贫血:叶酸、维生素B12

(一)铁剂

【出题要点】

◆能口服、不注射!

→口服制剂:硫酸亚铁、富马酸亚铁、琥珀酸亚铁

→注射制剂:右旋糖酐铁、蔗糖铁

◆影响口服铁吸收的因素:

→Fe易被吸收

→胃酸(HCl)、VitC——促进Fe3+转化为Fe2+,促进吸收→鞣酸、磷酸盐、抗酸药——可使铁盐沉淀,妨碍吸收

→铁盐能与四环素形成络合物——互相影响吸收

◆不良反应;

→口服制剂:主要是胃肠刺激(饭后服可减少发生)

便秘(因生成FeS)

牙齿变黑…

→注射制剂:过敏,心悸、胸闷、血压下降等

——治疗:去铁胺。

(二)叶酸

【出题要点】

①作用:作为甲基供给体,传递一碳单位,参与嘌呤和嘧啶的形成;

②应用:

*各种原因引起的——巨幼红细胞性贫血

*小剂量叶酸(<0.8mg/d)——预防胎儿神经管畸形

*对维生素B12缺乏所致“恶性贫血”——大剂量叶酸可纠正血象、但不能改善神经症状

(三)维生素B12

【出题要点】

①作用:维生素B12——是细胞分裂和维持神经组织髓鞘完整所必需的辅酶。

②应用:

*主要用于:巨幼红细胞贫血

恶性贫血(终身肌注射、口服无效)

*也用于:神经炎、神经萎缩、神经痛、白细胞减少症、再生障碍性贫血、小儿生长发育不良、牛皮癣、日光性皮炎……等的辅助治疗。

二、促凝血药和抗凝血药

【如图:凝血与纤溶过程及药物作用环节】

(一)促凝血药(止血药)

1.维生素K

【分类及特点】

【药理作用】

——促进肝脏合成凝血因子(Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ)

【临床应用】

(1)治疗维生素K缺乏引起的出血

(2)口服抗凝血药过量引起的出血

(3)治疗胆道蛔虫所致的胆绞痛

【不良反应】

维生素K1静脉注射速度过快——颜面潮红、呼吸困难、胸闷、血压剧降等

维生素K3/K4口服——易出现胃肠道反应

维生素K3/K4肌内注射——引起疼痛

较大剂量维生素K3——可引发新生儿、早产儿溶血性贫血和高胆红素血症等

2.氨甲苯酸和氨甲环酸

【作用机制】——抗纤维蛋白溶解

与纤溶酶中的赖氨酸结合部位结合,阻断纤溶酶的作用,抑制纤维蛋白凝块的裂解而止血。【临床应用】——用于纤溶亢进所致的出血

如:脏器外伤、术后的异常出血、鼻、喉、口腔局部止血,也可用于血友病的辅助治疗。【不良反应】——剂量过大可致血栓形成。

--止血药--

凝血酶原缺乏症

选用Vk来纠正

凝血因子合成多

肝功不良减效果

纤溶亢进出血症

氨甲环酸可纠正

作用较强毒性低

血栓形成要注意

(二)抗凝血药

临床主要用于:

●防止血栓的形成

●阻止已形成血栓进一步发展

药物:

1.注射用抗凝血药:肝素,低分子量肝素。

2.口服抗凝血药:香豆素类:华法林。

3.体外抗凝药:枸橼酸钠。

1.肝素

【抗凝机制】

——增强:抗凝血酶Ⅲ(ATⅢ)的活性

【抗凝特点】

口服无效,常静脉给药

体内、体外均有抗凝作用

抗凝作用:强大、迅速、短暂

长期连续应用肝素会使ATⅢ耗竭,作用减弱

可防止血栓形成和扩大,但对已形成的血栓无效

【临床应用】

如:心肌梗死、肺栓塞、外周静脉血栓和心血管手术时栓塞等。

②弥漫性血管内凝血症(DIC)的高凝期

③体外抗凝

如:用于输血、体外循环和血液透析时的抗凝。

【不良反应】

①自发性出血——毒性较低,过量易致出血

②偶见过敏反应:如发热、哮喘、荨麻疹、鼻炎、结膜炎。

【禁忌症】——有出血倾向者

如:溃疡、严重高血压、脑出血、孕妇、流产、外科手术后、血友病患者……

2.低分子量肝素(LMWHs)

【代表药】替地肝素、依诺肝素等。

【抗凝特点】

①对Ⅹa的抑制作用强,对Ⅱa的抑制作用弱;

②作用更强、出血并发症更少、不需监测凝血时间;

③生物利用度高、半衰期长

3.香豆素类

【常用药物】

◆华法林

◆双香豆素

◆醋硝香豆素(新抗凝)

◆新双香豆素

——它们的作用和用途相似,仅所用剂量、作用快慢和维持时间长短不同。3.香豆素类——◆华法林

【药动学】

口服吸收慢而不规则(华法林因其在胃肠道吸收快而完全,故应用最广泛)血浆蛋白结合率几乎100%

在肝代谢为无活性化合物自尿中排出

但醋硝香豆素大部分以原形经肾排出。

【抗凝机制】

竞争性抑制:维生素K环氧化物还原酶

——阻止维生素K的循环再利用而产生抗凝作用。

【抗凝特点】

口服抗凝药:体内抗凝,体外无效;

抗凝作用:温和、缓慢、持久;

对已具活性的凝血因子无作用——需待血液循环中具有抗凝活性的凝血因子耗竭后,才出现临床疗效,显效慢,作用维持时间长。

【临床应用】

防治血栓性疾病

急性期用肝素,再用华法林长期维持

【不良反应】

过量易引起出血;

对轻度出血者——减量或停药即可缓解;

中重度出血者——应给予维生素K1新鲜血或血浆对抗。

【药物相互作用】

与广谱抗生素、药酶抑制剂如甲硝唑、西咪替丁等合用

——抗凝作用增强,易出血;

与药酶诱导剂如巴比妥类等合用,加速华法林代谢

——抗凝作用减弱,易血栓形成;

与保泰松、甲苯磺丁脲等竞争血浆蛋白,使其游离药物浓度升高

——抗凝作用增加,易出血。

--抗凝血药--

血栓疾病需抗凝,肝素作用强快灵

抗凝适用体内外,鱼精蛋白拮抗快

双香豆素仅体内,过量中毒加维K

枸橼酸钠用体外,大量输血防低钙

三、纤维蛋白溶解药(溶栓药)

【药物】链激酶、尿激酶(非选择性)

阿替普酶、瑞替普酶(选择性)

【机制】使纤溶酶原——激活为纤溶酶——溶解血栓

【作用】使已经形成的血栓溶解

【应用】

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