血液及造血系统药
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血液及造血系统药
·血液及造血系统药
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血液及造血系统药
一、抗贫血药
二、促凝血药和抗凝血药
三、抗血小板药
四、升高白细胞药物和造血生长因子
五、血容量扩充药
考情分析
一、抗贫血药
○缺铁性贫血(慢性失血):补铁;
○巨幼红细胞性贫血:叶酸、维生素B12
(一)铁剂
【出题要点】
◆能口服、不注射!
→口服制剂:硫酸亚铁、富马酸亚铁、琥珀酸亚铁
→注射制剂:右旋糖酐铁、蔗糖铁
◆影响口服铁吸收的因素:
→Fe易被吸收
→胃酸(HCl)、VitC——促进Fe3+转化为Fe2+,促进吸收→鞣酸、磷酸盐、抗酸药——可使铁盐沉淀,妨碍吸收
→铁盐能与四环素形成络合物——互相影响吸收
◆不良反应;
→口服制剂:主要是胃肠刺激(饭后服可减少发生)
便秘(因生成FeS)
牙齿变黑…
→注射制剂:过敏,心悸、胸闷、血压下降等
——治疗:去铁胺。
(二)叶酸
【出题要点】
①作用:作为甲基供给体,传递一碳单位,参与嘌呤和嘧啶的形成;
②应用:
*各种原因引起的——巨幼红细胞性贫血
*小剂量叶酸(<0.8mg/d)——预防胎儿神经管畸形
*对维生素B12缺乏所致“恶性贫血”——大剂量叶酸可纠正血象、但不能改善神经症状
(三)维生素B12
【出题要点】
①作用:维生素B12——是细胞分裂和维持神经组织髓鞘完整所必需的辅酶。
②应用:
*主要用于:巨幼红细胞贫血
恶性贫血(终身肌注射、口服无效)
*也用于:神经炎、神经萎缩、神经痛、白细胞减少症、再生障碍性贫血、小儿生长发育不良、牛皮癣、日光性皮炎……等的辅助治疗。
二、促凝血药和抗凝血药
【如图:凝血与纤溶过程及药物作用环节】
(一)促凝血药(止血药)
1.维生素K
【分类及特点】
【药理作用】
——促进肝脏合成凝血因子(Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ)
【临床应用】
(1)治疗维生素K缺乏引起的出血
(2)口服抗凝血药过量引起的出血
(3)治疗胆道蛔虫所致的胆绞痛
【不良反应】
维生素K1静脉注射速度过快——颜面潮红、呼吸困难、胸闷、血压剧降等
维生素K3/K4口服——易出现胃肠道反应
维生素K3/K4肌内注射——引起疼痛
较大剂量维生素K3——可引发新生儿、早产儿溶血性贫血和高胆红素血症等
2.氨甲苯酸和氨甲环酸
【作用机制】——抗纤维蛋白溶解
与纤溶酶中的赖氨酸结合部位结合,阻断纤溶酶的作用,抑制纤维蛋白凝块的裂解而止血。【临床应用】——用于纤溶亢进所致的出血
如:脏器外伤、术后的异常出血、鼻、喉、口腔局部止血,也可用于血友病的辅助治疗。【不良反应】——剂量过大可致血栓形成。
--止血药--
凝血酶原缺乏症
选用Vk来纠正
凝血因子合成多
肝功不良减效果
纤溶亢进出血症
氨甲环酸可纠正
作用较强毒性低
血栓形成要注意
(二)抗凝血药
临床主要用于:
●防止血栓的形成
●阻止已形成血栓进一步发展
药物:
1.注射用抗凝血药:肝素,低分子量肝素。
2.口服抗凝血药:香豆素类:华法林。
3.体外抗凝药:枸橼酸钠。
1.肝素
【抗凝机制】
——增强:抗凝血酶Ⅲ(ATⅢ)的活性
【抗凝特点】
口服无效,常静脉给药
体内、体外均有抗凝作用
抗凝作用:强大、迅速、短暂
长期连续应用肝素会使ATⅢ耗竭,作用减弱
可防止血栓形成和扩大,但对已形成的血栓无效
【临床应用】
如:心肌梗死、肺栓塞、外周静脉血栓和心血管手术时栓塞等。
②弥漫性血管内凝血症(DIC)的高凝期
③体外抗凝
如:用于输血、体外循环和血液透析时的抗凝。
【不良反应】
①自发性出血——毒性较低,过量易致出血
②偶见过敏反应:如发热、哮喘、荨麻疹、鼻炎、结膜炎。
【禁忌症】——有出血倾向者
如:溃疡、严重高血压、脑出血、孕妇、流产、外科手术后、血友病患者……
2.低分子量肝素(LMWHs)
【代表药】替地肝素、依诺肝素等。
【抗凝特点】
①对Ⅹa的抑制作用强,对Ⅱa的抑制作用弱;
②作用更强、出血并发症更少、不需监测凝血时间;
③生物利用度高、半衰期长
3.香豆素类
【常用药物】
◆华法林
◆双香豆素
◆醋硝香豆素(新抗凝)
◆新双香豆素
——它们的作用和用途相似,仅所用剂量、作用快慢和维持时间长短不同。3.香豆素类——◆华法林
【药动学】
口服吸收慢而不规则(华法林因其在胃肠道吸收快而完全,故应用最广泛)血浆蛋白结合率几乎100%
在肝代谢为无活性化合物自尿中排出
但醋硝香豆素大部分以原形经肾排出。
【抗凝机制】
竞争性抑制:维生素K环氧化物还原酶
——阻止维生素K的循环再利用而产生抗凝作用。
【抗凝特点】
口服抗凝药:体内抗凝,体外无效;
抗凝作用:温和、缓慢、持久;
对已具活性的凝血因子无作用——需待血液循环中具有抗凝活性的凝血因子耗竭后,才出现临床疗效,显效慢,作用维持时间长。
【临床应用】
防治血栓性疾病
急性期用肝素,再用华法林长期维持
【不良反应】
过量易引起出血;
对轻度出血者——减量或停药即可缓解;
中重度出血者——应给予维生素K1新鲜血或血浆对抗。
【药物相互作用】
与广谱抗生素、药酶抑制剂如甲硝唑、西咪替丁等合用
——抗凝作用增强,易出血;
与药酶诱导剂如巴比妥类等合用,加速华法林代谢
——抗凝作用减弱,易血栓形成;
与保泰松、甲苯磺丁脲等竞争血浆蛋白,使其游离药物浓度升高
——抗凝作用增加,易出血。
--抗凝血药--
血栓疾病需抗凝,肝素作用强快灵
抗凝适用体内外,鱼精蛋白拮抗快
双香豆素仅体内,过量中毒加维K
枸橼酸钠用体外,大量输血防低钙
三、纤维蛋白溶解药(溶栓药)
【药物】链激酶、尿激酶(非选择性)
阿替普酶、瑞替普酶(选择性)
【机制】使纤溶酶原——激活为纤溶酶——溶解血栓
【作用】使已经形成的血栓溶解
【应用】