第十三章--抗微生物药讲解学习

临床价值↑
6.抗菌后效应（PAE） 如青霉素类、大环内酯类等
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二、常用术语
7. 耐药性 又称抗药性
§13-1 概述
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第十三章 抗微生物药
第二节 抗生素
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学习内容
1 β-内酰胺类 2 大环内酯类 3 氨基糖苷类 4 四环素类和氯霉素 5 其他类抗生素
§13-2 抗生素
第十三章 抗微生物药
第一节 抗菌药物、抗生素与化 学治疗的基本概念
§13-1 概述
学习内容
1 机体、抗菌药、病原体的相互关系 2 抗微生物药的常用术语
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一、机体、抗菌药、病原体的相互关系 §13-1 概述
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二、常用术语
§13-1 概述
1.抗生素：指某些微生物产生的具有抑制或杀灭其他微生 物作用的物质
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一、β-内酰胺类
§13-2 抗生素
半合成青霉素
4.抗铜绿假单胞菌广谱青霉素类 羧苄西林 、替卡西林、呋苄西林 、哌拉西林
特点：不耐酸，不耐酶， 广谱（G-杆菌、铜绿假单胞菌）
5.抗革兰阴性菌青霉素类 美西林、匹美西林 特点：须注射给药、对G-杆菌有效，但对铜绿假单胞菌
无效。
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§13-2 抗生素
【临床应用】
3.G+杆菌感染 4.螺旋体感染 5.放线菌感染
如破伤风、白喉、气性坏疽等 如梅毒、回归热
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气性坏疽
一、β-内酰胺类
§13-2 抗生素
【不良反应】
1.过敏反应：最为常见，其中过敏性休克最严重 防治措施：
• 详细询问药物过敏史 • 皮试 • 避免饥饿时注射青霉素、避免局部应用 • 做好抢救准备
一、β-内酰胺类
§13-2 抗生素
定义：指化学结构中具有β-内酰胺环基团的一类抗生素 包括：
1.青霉素类抗生素 2.头孢菌素类抗生素 3.非典型的β-内酰胺类抗生素
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一、β-内酰胺类
§13-2 抗生素
青霉素G（苄青霉素）
【理化性质】 现配现用
【抗菌作用】 窄谱 1.对 G+球菌、G+杆菌有强大的杀菌作用 2.对 G-球菌高度敏感：如脑膜炎球菌 3.对致病螺旋体、放线菌高度敏感 4.对病毒、支原体、立克次体、真菌无效 对G-杆菌作用弱
如链霉菌属：产生链霉素、红霉 素、四环素、灰黄霉素等
2.抗菌谱 抗菌药的抗菌作用范围 分为窄谱和广谱抗菌药
3.抗菌活性 抗菌药抑制或杀灭病原微生物的能力
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二、常用术语
§13-1 概述
4.抑菌药 如四环素类、大环内酯类 杀菌药 如青霉素类、头孢菌素类
5.化疗指数
CI↑
药物治疗效果↑ 对机体的毒性↓
肾毒性
临床用途
第一代 头孢噻吩、头孢唑啉 头孢氨苄、头孢拉定
G+菌＞2.3代 G-菌差
部分稳定（耐药 金葡菌产生）
较大
耐药 金葡菌感染
第二代 呋头孢辛、头孢孟多 头孢克洛
G+菌＜1代 G-菌＞ 1代 厌氧菌有效
稳定
低
G-菌感染
第三代 头孢噻肟、头孢他定 头孢克肟、头孢哌酮
G+菌＜ 1.2代 G-菌＞ 1.2代 厌氧菌、铜绿假 单胞菌杆菌有效
较高稳定
基本无
呼吸道、 尿路感染 G-菌为主混合
感染
第四代 头孢吡肟、头孢匹罗
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G+菌作用增强 G-菌＞ 3代
厌氧菌、铜绿假 单胞菌杆菌有效
高稳定
替代第三代 基本无 用于G-菌严重
感染
一、β-内酰胺类
§13-2 抗生素
【不良反应】
1.过敏反应：较青霉素低，与青霉素有交叉过敏反应。 2.肾损害：第一代大剂量使用可出现蛋白尿、血尿、尿素氮 升高，甚至肾衰竭，与氨基糖苷类、多黏菌类、万古霉素合 用时肾毒性增加。 3.胃肠反应：口服可致恶心、呕吐、腹泻等。 4.二重感染：以3、4代为甚。
第十三章--抗微生物药
第十三章 抗微生物药
学习目标
掌握β-内酰胺类、大环内酯类、氨基糖苷类、 喹诺酮类、抗结核病药、甲硝唑的药物作用、 临床应用、不良反应及注意事项 熟悉磺胺类、甲氧苄啶的作用特点及联合应用 的意义，常用消毒防腐药的应用 了解常用抗真菌药、抗病毒药及呋喃类药作用 特点及应用，抗菌药合理使用原则
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一、β-内酰胺类
§13-2 抗生素
半百度文库成青霉素
1.耐酸青霉素类：青霉素Ⅴ (penicillin V) 特点：耐酸，不耐酶，作用弱
2.耐酸耐酶青霉素类：苯唑西林、氯唑西林 特点：耐酶，耐酸，对耐药金葡菌有效
3.广谱青霉素类：氨苄西林 、阿莫西林 特点：广谱，耐酸，不耐酶，敏感菌引起的全身感染
类药物合用时增加出血危险。
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一、β-内酰胺类
§13-2 抗生素
头霉素类
代表药物：头孢美唑、头孢西丁 与第二代头孢菌素相似，对G-杆菌作用强。 主要用于腹腔、妇科及盆腔等需氧菌和厌氧菌的混合感染。
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一、β-内酰胺类
§13-2 抗生素
【耐药性】 金葡菌产生青霉素酶（β-内酰胺酶）
β-内酰胺环被打开，细菌产生耐药性
【临床应用】
1.G+球菌感染：如扁桃体炎、猩红热、心内膜炎、败 血症、大叶性肺炎、骨髓炎等 2.G-球菌感染：如脑膜炎球菌引起的脑膜炎
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流行性脑脊髓膜炎
一、β-内酰胺类
立即皮下或肌肉注射0.1%的肾上腺素0.5～1.0ml，并 进行对症处理。
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一、β-内酰胺类
§13-2 抗生素
【不良反应】
2.赫氏反应：治疗螺旋体感染时，出现症状加重的现 象，表现：全身不适、寒战、发热、心跳加快等。 3.青霉素脑病：大剂量静脉滴注引起
表现：肌肉痉挛、抽搐、昏迷等，偶致精神失常 4.其他：肌注钾盐可致局部刺激等，静注钾盐过快可。 致高钾血症等，青霉素与氨基苷类抗生素合用作用增 强，但不能放在同一容器内给药。
一、β-内酰胺类
§13-2 抗生素
与青霉素类相比： 1. 作用机制相同 2. 对β-内酰胺酶稳定性高，不易产生耐药 3. 抗菌谱广、对厌氧菌有效，抗菌作用强 4. 过敏反应少，与青霉素类有部分交叉过
敏反应(5%~10%)
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一、β-内酰胺类
§13-2 抗生素
药物
抗菌谱
对 -内酰胺酶 稳定性
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一、β-内酰胺类
§13-2 抗生素
【药物相互作用】
5.双硫仑样反应：又称醉酒样反应、双硫醒样反应。
与乙醇合用时产生。
故用本类药物期间或停药5天内应禁酒。
乙醇
乙醛 × 乙酸
CO2 + H2O
6.其他：可致低凝血酶原血症，与头孢孟多、头孢哌酮干扰维
生素K的合成有关。头孢孟多、头孢哌酮与抗凝药、阿司匹林