药物学基础__抗微生物药ppt课件

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《药学基础知识》课件

药物代谢动力学与药效学
药物代谢动力学：研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程
药效学：研究药物对机体的作用及其机制
药物代谢动力学与药效学的关系：药物代谢动力学影响药效，药效学反过来影响药物代谢动力学
药物代谢动力学与药效学的研究方法：体外实验、动物实验、临床试验等
药物安全性评价与不良反应监测
药物化学性质：物理性质（如熔点、沸点、溶解度等）、化学性质（如酸碱性、氧化还原性等）
药物化学稳定性：热稳定性、光稳定性、化学稳定性等
药物化学活性：生物活性、药理活性、毒性等
药物合成与制备
药物合成：通过化学反应将原料转化为药物的过程药物制备：将合成得到的药物进行纯化、干燥等处理，得到符合质量标准的药物药物合成方法：包括化学合成、生物合成、酶催化合成等
药学基础知识PPT 课件大纲
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目录
添加目录项标题药物化学基础药理学基础药品管理与法规基础
药学基础知识概述药物分析基础药物治疗学基础
01
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02
药学基研究药物的性质、作用、制备、应用及管理规律的科学
药物分类：根据药物的来源、性质、作用等不同，可以分为天然药物、合成药物、生物技术药物等
鉴别方法：包括色谱法、光谱法、电泳法等
添加标题
添加标题
添加标题
添加标题
检查项目：包括外观、性状、含量、杂质等
检查标准：根据国家药典或行业标准进行检验
药物含量测定与质量控制
质量控制标准：如USP、 EP、JP等
质量控制流程：如原料药、中间体、成品药的质量控制
药物含量测定方法：如 HPLC、GC、UV等
未来药学：注重个性化医疗和精准医疗，以及人工智能和生物技术的应用

药物学基础专题知识

第19页 19
第三节惯用药品及其作用机理
2. 头孢菌素(先锋霉素)类：<头孢菌培养液改造而成>
其作用机理与青霉素类似。优点：抗菌谱广，对酸和青霉素酶较稳定，毒性小；缺点：价格昂贵
3. 大环内酯类：作用机理为抑制蛋白质合成
1) 红霉素： <红链霉菌培养液>
2) 螺旋霉素：<链霉菌培养液>，惯用乙酰螺旋霉素
余药品效应。
F. 停药反应：停药后原有疾病加剧现象，又称回跃反应
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5
第一节药品学概述
4. 量效关系：指定量分析与说明药剂量和药品效应之间改变
规律。
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6
第一节药品学概述
（二）药动学
1. 药品代谢动力学：研究药品在机体吸收、分布、代谢规律，尤其是
2. 多粘菌素类：<多粘杆菌培养液>
1) 多粘菌素B 2) 多粘菌素E
药物学基础专题知识
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第三节惯用药品及其作用机理
C. 广谱抗生素
作用于：G+、G-、立克次氏体、衣原体等
1. 四环素类： <链霉菌、半合成>
1) 机理：抑制蛋白质合成 2) 主要种类：
a.土霉素(氧四环素) b. 四环素 c. 金霉素(氯四环素) d. 强力霉素(多西环素、脱氧土霉素)
2. 特点
1) 天然性 2) 多功效性 3) 无耐药性 4) 低毒副作用性
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第三节惯用药品及其作用机理

药物学抗微生物药(共10张PPT)

学治疗（简称化疗）。目的：延缓耐药性形成；
(3)根据用药群体生理、病理特点选药。 (3)单一药物不能有效控制的心内膜炎或败血症； —— 影响叶酸代谢（磺胺类、甲氧苄啶）后效应长的药物可延长用药间隔时间，且疗效不减。
化疗指数：CI= LD50/ED50或 LD5/ED95
是评价化学治疗药有效性与安全性的指标
抗菌活性指药物抑制和杀灭病原微生物的能力。
一、常用术语
抑菌药是仅能抑制微生物生长繁殖而无杀灭作用的抗微生物药（如四环素类）。
杀菌药是不仅能抑制微生物生长繁殖且具有杀灭作用的抗微生物药（如青霉素）。
耐药性又称抗药性。少数是天然耐药性。多数为获得性耐药性，指长期或反复用药，特别是滥用药物后，使化疗药物的抗菌作用减弱或消失。
髓炎等）； (5)为减少不良反应和增强疗效等情况抗菌作用后，血药浓度低于最低抑菌浓度或被消除之后，细菌生长仍受到持续抑制的效应。后效应长的药物可延长用药间隔时间，且疗效不减。
二、抗菌作用机制
抗菌作用机制图示
三、耐药性产生的机制
1.细菌产生灭活酶（水解酶、钝化酶）
2.细菌改变药物作用靶位
3.细菌降低了与药物的亲和力
用于体内抗微生物、寄生虫感染及恶性肿瘤抗微生物药是一类能抑制或杀灭病原微生物用于防治感染性疾病的药物。
抑菌药是仅能抑制微生物生长繁殖而无杀灭作用的抗微生物药（如四环素类）。抗菌药的给药途径应正确、剂量与疗程应适当
的药物称为化学治疗药，其治疗方法称为化目的：延缓耐药性形成；
四、抗菌药物的合理应用原则抑菌药是仅能抑制微生物生长繁殖而无杀灭作用的抗微生物药（如四环素类）。
2.抗菌药的给药途径应正确、剂量与疗程应适当
3.抗菌药的预防应用须掌握适应证，以防滥用 4.抗菌药的联合应用

化学合成抗感染药—抗真菌药(药物学课件)

抗真菌药
真菌所致疾病与常用药物
各种癣菌
浅部真菌病
头癣
体癣
指甲癣
灰黄霉素
制霉菌素
特比萘芬
咪康唑
新型隐球菌
白色念珠菌
深部真菌病
脑膜炎
肺炎
心内膜炎
两性霉素B
酮康唑
氟康唑
抗真菌药
真菌所致疾病与常用药物(一)
类别
药名
临床应用
不良反应
多烯类
两性霉素B
严重深部真菌
的首选药
肝肾毒性、
血液毒性、
常用药物有两性霉素B，制霉菌素和伊曲康唑等。
抗真菌药
抗真菌药物的分类:
抗生素类：灰黄霉素、两性霉素B、制霉菌素
咪唑类：酮康唑、克霉唑、咪康唑、益康唑、联苯苄唑
三唑类：伊曲康唑、氟康唑
丙烯胺类：特比萘芬
嘧啶类：氟胞嘧啶
抗真菌药
口腔念珠菌病
乙酰辅酶A
抗真菌药
【作用机制】 1.作用于真菌细胞膜
相关链接-唑类抗真菌药物
•
近年发展起来的一类合成抗真菌药
• 于60年代末问世
• 1969年–克霉唑和咪康唑作为抗真菌药用于临床
• 大量的唑类药物被开发
• –可以治疗浅表性真菌感染及体内深度的霉菌感染
• –还可口服治疗全身性真菌感染
咪唑类抗真菌药
N
咪康唑
分子中含有咪唑环：
N
CH2
Cl
CH OCH2
制霉菌素作用与两性霉素B基本相同，但毒性更大，不作注射
用。口服用药用于免疫缺陷患者或肿瘤患者防治消化道念珠菌
病，局部用药治疗口腔、皮肤、阴道念珠菌感染和阴道滴虫病

中职药物学基础第二版课件第2章抗微生物药

第二节抗生素
三、其他类抗生素
（一）大环内酯类
【用药护理】 1．红霉素易被胃酸破坏，常采用肠溶片，应空腹整片吞服，不宜与碳酸饮料同服，以免降低疗效及增加消化道反应 2．红霉素注射剂不可用0.9%氯化钠注射液溶解，应以5%葡萄糖注射液稀释后静脉滴注，滴注速度要缓慢，浓度不宜大于0.1%，以减少静脉炎的发生。肌内注射局部刺激性大，可引起疼痛及硬结，因此不宜肌内注射 3．及时观察感染症状是否减轻、消失，监测体温、脉搏、血象，定期检查肝功能。肝功能不良患者禁用
第一节概述
一、基本概念和常用术语
抗菌谱指抗菌药的抗菌范围，是临床选药的基础
抑菌药仅能抑制细菌生长繁殖而无杀灭作用的药物，
如四环素、大环内酯类、磺胺类等.
杀菌药
具有杀灭细菌作用的药物为杀菌药，如青霉素类、头孢菌素类、氨基糖苷类等
第一节概述
一、基本概念和常用术语
抗菌活性
指药物抑制或杀灭细菌的能力。常用最低抑菌浓度（MIC，指能够抑制培养基内细菌生长的最低药物浓度）和最低杀菌浓度（MBC，指能够杀灭培养基内细菌的最低药物浓度）来表示
【不良反应】 1.局部刺激 2.二重感染（菌群交替症） ⑴真菌感染：鹅口疮、肠炎 ⑵假膜性肠炎 3.影响骨、牙生长 4.其他肝、肾损害
第二节抗生素
三、其他类抗生素
（四）四环素类
【用药护理】 1．四环素类宜饭后口服，不能用茶叶水送服。因刺激性大，不宜肌内注射。静脉滴注应稀释后缓慢滴注。 2．观察感染症状是否减轻、消失，监测体温、脉搏、血象。注意观察患者的口腔、肠道有无异常，定期做X线胸片及肝功能检查。 3．用药期间应避免紫外线和阳光直接照射。 4．8岁以下儿童、孕妇、哺乳期妇女禁用。

国家基本药物的合理使用培训课件

抗菌药物临床应用预警机制
2024/6/1229❖Ⅰ类切口手术一般不预防使用抗菌药物，确需使用时，要严格掌握适应证、药物选择、用药起始与持续时间。给药方法要按照《抗菌药物临床应用指导原则》有关规定，术前0.5-2小时内，或麻醉开始时首次给药；手术时间超过3小时或失血量大于 1500ml，术中可给予第二剂；总预防用药时间一般不超过24小时，个别情况可延长至48小时。
➢ 较易出现结晶尿、血尿等。大剂量长期应用时宜与碳酸氢钠同服。
➢ 注意：(1)与酸性药物如维生素C等同时服用易导致结晶尿、血尿。
(2)与口服抗凝药、降糖药、甲氨蝶呤、苯妥英钠合用，使后者作用时间延长或毒性增加。
2024/6/12
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喹诺酮类药物共性
❖广谱，对G-菌作用较强，对衣原体、支原体等胞内感染有效。
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抗菌药物
❖ 青霉素类 ❖ 头孢菌素类 ❖ 氨基糖苷类 ❖ 大环内酯类 ❖ 其他抗生素类 ❖ 磺胺类 ❖ 喹诺酮类 ❖ 硝基呋喃类 ❖ 抗真菌药 ❖ 抗病毒药 ❖ 抗结核药； ❖ 抗麻风药
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抗菌药物的作用机制
❖抑制细胞壁的合成
❖影响细胞膜通透性
❖影响胞浆内生命物质的合成
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其他抗生素 1
❖克林霉素 ➢对大多数G+菌和某些厌氧G-菌有效 ➢治疗金黄色葡萄球菌骨髓炎的首选药物 ➢主要不良反应为消化道反应，长期使用可
致假膜性肠炎；肝功能损害，白细胞减少、血小板减少等 ➢注意:(1)不可直接静脉注射;稀释缓慢滴注。
(2)与红霉素有拮抗作用,不可联用。
2024/6/12
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抗菌药物的合理使用 1

药物学基础课件-抗微生物药概述

机体、病原体和药物之间的相互关系
基本概念和常用术语
1.抗微生物药指能抑制或杀灭病原微生物，防治感染性疾病的药物。包括：抗菌药、抗真菌药和抗病毒药。
2.抗菌药指对细菌有抑制或杀灭作用的药物。
3.抗生素：指某些微生物产生的具有抑制或杀灭其他微生物作用的物质。
4.抗菌谱：抗菌药的抗菌作用范围，分为窄谱和广谱抗菌药。
抗菌药物作用机制
1.抑制细菌细胞壁的合成 2.影响细胞膜的通透性 3.抑制菌体蛋白质的合成 4.影响细菌叶酸代谢 5.抑制细菌核酸合成
病原体的耐药性
耐药性：病原微生物对抗菌药物敏感性降低的现象。交叉耐药性：病原体对某种药物耐药后，对其同类或不同药物也同样耐药。
抗菌药物的合理应用与注意事项
1.今早确定病原体 2.按适应证选药 3.根据病人状态合理用药
抗菌药物的合理应用与注意事项
4.抗菌药物的联合应用不明病原体的严重细菌性感染单一抗菌药物不能控制的感染结核病、慢性骨髓炎需长期用药治疗两性霉素为减少毒性反应大剂量青霉素治疗细菌性脑膜炎
抗菌药物的合理应用与注意事项
5.防止抗菌药物的不合理应用病毒感染原因未明的发热病人尽量避免抗菌药的局部应用剂量要适宜
药物学基语抗菌药物作用机制病原体的耐药性合理应用与注意事项
导学案例
病人，男，7岁。厌食、咳嗽、咽痛、肋骨下疼痛就诊，经做血清特异性抗体检测确诊为肺炎支原体感染。青霉素皮试（+），则选用红霉素给与治疗。
1．为什么选择红霉素进行治疗？ 2．使用红霉素时注意事项有哪些?
思政内容：
青霉素的意外发现--事物的两面性。
基本概念和常用术语
5.抑菌药：仅有抑制病原菌生长繁殖的药物，如磺胺嘧啶、氯霉素等。

抗微生物药的分类及合理使用

抗微生物药的分类及合理使用
给猪肌肉或静脉注射2.5mg/kg的土拉霉素，结果表明，肌肉注射给药后15分钟，血药浓度达峰值。血浆中表现平均消除半衰期为75.6小时；静脉注射给药后，消除半衰期为67.5h。
肌肉注射给药12小时后肺内药物浓度为 2840ng/g，24小时后为3 470ng/g，6天为1700ng/g ，10天为1240ng/g，综上所述，猪按2.5mg/kg单剂量肌肉注射土拉霉素后，药物吸收迅速，生物利用度高，肺内组织内一直维持较高的药物浓度，消除缓慢。
• 非典型的病毒病，可以用干扰素、淋巴因子、抗病毒中药等来治疗。
抗微生物药的分类及合理使用
（二）抗菌药
β-内酰胺类
氨基糖苷类
大环内酯类
（
按
化学
抗
结构
菌
分类
药
）
抗生素
四环素类氯霉素类林可胺类多肽类截短侧耳素类
化学合成抗菌药
抗微生物药的分类及合理使用
磺胺类呋喃类喹诺酮类喹噁啉类硝基咪唑类
（1）青霉素为窄谱杀菌剂，口服不吸收。（2）氨苄青霉素、羟氨苄青霉素为广谱杀菌剂，在治疗全身感染时选用阿莫西林的疗效比氨苄西林好，治疗肠道感染时，氨苄西林不易吸收在胃肠道保持较高的药物浓度，故选氨苄西林好。
抗微生物药的分类及合理使用
抗微生物药的分类及合理使用
抗微生物药的分类及合理使用
抗微生物药的分类及合理使用
抗微生物药的分类及合理使用
β-内酰胺类抗生素
抗微生物药的分类及合理使用
抗微生物药的分类及合理使用
抗微生物药的分类及合理使用
抗微生物药的分类及合理使用
抗微生物药的分类及合理使用
抗微生物药的分类及合理使用

精品医学课件-抗微生物药的合理应用

对G-菌引起的如巴氏杆菌病、大肠杆菌病、肠炎、泌尿道炎症等优先选用氨基糖苷类、酰胺醇类和喹诺酮类。
一、正确诊断、准确选药
对耐青霉素的金葡菌所致呼吸到感染、败血症等可选用耐青霉素酶的半合成青霉素，如苯唑西林、氯唑西林，亦可用庆大、大环内酯类和头孢菌素类。
对绿脓杆菌引起的创面感染、尿路感染、败血症、肺炎等可选用庆大、多粘菌素类和羧苄西林等
其目的主要在于扩大抗菌谱，增强疗效，减少用量，降低或避免毒副作用，减少或延缓耐药菌株的产生。
五、正确的联合用药
联合用抗菌药必须有明显的指征： 1）单一药物不能控制的严重感染，或/和混合感
染。 2）病因未明而又危及生命的严重感染，先进行联
合用药，待确诊后，再调整用药。 3）容易出现耐药性的细菌感染慢性感染、结核
复习题
10、试述四环素类和氯霉素类的抗菌作用有何异同。 11、试述喹诺酮类药物的抗菌作用及其机制。 12、举例说明对革兰阴性菌敏感的抗生素及其抗菌机制。 13、试述磺胺类药物的不良反应及其防治措施。 14、影响真菌细胞膜屏障作用的抗真菌药有哪些？简述各自作用机制。 15、抗真菌药的不良反应哪些与药物的作用机制相关？试解释不良反应发生的机制。 16、简述氟喹诺酮类药物的临床应用。 17、β-内酰胺类杀菌的机制为何？
复习题
18-内酰胺类产生耐药性的机制为何？ 19霉素产生过敏的过敏原是什么？怎样预防青霉素引起的过敏性休克？ 20、四环素类及氯霉素的作用机制和不良反应各是什么？ 21、兽医临床中如何合理使用抗微生物药物？
二、掌握药物动力学特征，制定合理的给药方案
4、给药间隔、疗程随情况而定一般性感染疾病用药3~ 4d，症状消失后，
再巩固1~ 2d。磺胺类药物更长。支原体病治疗要求疗程较长，需5 ~7天。

抗微生物药物

抗微生物药物第一节概述抗微生物药物主要包括抗细菌药，抗真菌药和抗病毒药三大类。

抗细菌药，按其来源主要有三种：①抗生素；②半合成抗生素；完全由人工合成的抗微生物药物，这类药物一般不成为抗生素，主要包括磺胺类，喹诺酮类和硝基呋喃类。

一、作用机制各个类别的抗细菌药作用机制有所不同，如下表：主要抗细菌药的类别与作用机制二、用药原则合理应用抗生素应遵循安全有效经济的原则，严格掌握适应症，严格控制预防用药，根据不同的病原体，不同的生理情况，不同的感染部位等，有针对性的选用药物。

（一）严格掌握适应症。

应用抗生素的适应症是根据临床和细菌学可确定的细菌感染。

以下几种情况不提倡使用抗生素：①无明显感染证的发热者。

②确定病毒性感染，未发生继发性或混合性细菌感染者。

③昏迷、脑血管意外、糖尿病，肿瘤病人，使用免疫抑制剂或接受非污染侵入性操作术者，一般不预防性使用抗生素。

自身免疫病人不宜使用β-内酰胺类抗生素以及抗结核药，以免引起基础病症状的加重。

（二）严格控制预防用药。

目前临床上对抗细菌药物的预防应用往往缺乏指征，有些预防性用药适得其反，如用抗生素来预防昏迷、休克病人的肺部感染，应用后，不仅肺炎发生率为降低，相反肺炎发生时常可因致病菌高度耐药而不易被控制。

所以抗生素的预防性用药应充分权衡利弊，严格控制。

下列预防应用通常被认为是合理的。

①对已被确认，但尚处于潜伏期的感染。

②防止某些感染的复发。

③防止某些不可避免的继发性感染或并发症。

（三）合理选用药物一，根据不同的病原体，合理选用药物。

抗生素最终是作用于病原体而产生疗效的，因此医生应对致病菌的种类以及耐药情况有充分的分析，并根据其敏感程度选药，尽量避免盲目用药。

通常在有条件的地区，对怀疑感染的病人应尽快采集标本，送培养并作涂片、革兰染色找菌，必要时做细菌敏感实验。

根据所得信息，有针对性的选用药物。

在乡村往往没有这样的条件，这就需要医生对各种致病菌的好发部位、临床表现，细菌对抗生素敏感度及耐药情况有比较深入的了解。

生物制药PPT课件

探讨如何加强生物制药领域的创新与合作
加强创新
为了推动生物制药领域的持续发展，需要不断加强创新。这包括加强基础研究、鼓励跨界合作、培养高素质人才等方面。同时，还需要加强知识产权保护，激发创新活力。
加强合作
生物制药是一个高度交叉的领域，需要不同领域和专业之间的合作。因此，加强合作是推动生物制药发展的重要途径。这包括加强国际合作、促进产学研一体化、建立公共服务平台等方面。通过合作，可以共享资源、降低成本、提高效率，推动生物制药领域的
分析生物制药的未来发展方向与趋势
生物制药的未来发展方向
随着人类对疾病的认知不断深入，未来生物制药的发展方向将更加多元化。一方面，基于基因和细胞的治疗方法将更加成熟和普及；另一方面，免疫疗法、微生物组疗法等新兴领域也将得到更广泛的应用和发展。
生物制药的趋势
未来生物制药的发展将更加注重个性化治疗和精准医疗。随着基因测序等技术的进步，人们将能够更加准确地诊断和治疗疾病，同时也能够更好地预测和预防疾病的发生。此外，随着人工智能等新技术的应用，生物制药的研发和生产过程也将更加智能化和高效化。
快速发展。
THANKS FOR WATCHING
感谢您的观看
利用生物制药技术可以开发出针对动物疫病的疫苗，有效预防和控制动物疫情的传播。
生物药物在工业领域的应用
生物催化
利用酶作为催化剂，可以实现高效、环保的化工生产过程，降低
能耗和减少废弃物排放。
生物材料
利用生物技术可以开发出具有优良性能的生物材料，如可降解塑料、生物纤维等，替代传统石化材料。
生物能源
基因工程制药技术的缺点在于其生产过程较为复杂，需要高度专业化的设备和技能，同时还需要考虑伦理和安全等问题。

《微生物药物》课件

微生物药物的安全性
微生物药物在临床应用前需要进行严格的毒理学和安全性评估，以确保其安全性和有效性。
与传统化学药物相比，微生物药物通常具有较低的毒性和副作用，对人体的伤害较小。
微生物药物的安全性可以通过对其作用机制和代谢途径的深入研究来进一步保障，以确保其在治疗过程中对人体的安全性和可靠性。
2023
REPORTING
PART 06
案例分析：某一种微生物药物的研发与生产过程
某一种微生物药物的简介
微生物药物名称：XX药物
微生物药物作用：治疗细菌感染
微生物药物类型：抗生素
微生物药物特点：具有广谱抗菌活性，对多种细菌感染有效
某一种微生物药物的研发历程
实验室研究阶段
对具有抗菌活性的微生物进行分离、纯化，研究其抗菌机制和作用机理
微生物药物的种类
抗生素
由微生物发酵产生的具有抗菌活性的物质，用
于治疗细菌感染。
抗肿瘤药物
由微生物产生的具有抗肿瘤活性的物质，用于
治疗癌症。
免疫调节剂
由微生物产生的具有调节免疫功能的物质，用于治疗免疫系统相关疾
病。
生物农药
由微生物产生的具有杀虫、除草等生物活性的物质，用于农业病虫害
防治。
免疫微生物学
探索微生物与免疫系统的相互作用，为开发新型免疫微生物药物提供理论基础和技术支持。
微生物药物的法规与政策
01
02
03
药品审批政策
各国药品监管机构对微生物药物的审批要求和标准，以及审批流程和时间等方面的规定。
知识产权保护
关于微生物药物相关发明和创新成果的知识产权保护法规，以及专利申请和维权等方面的规定。

第十三章--抗微生物药

7/6/2020
二、常用术语
7. 耐药性又称抗药性
§13-1 概述
7/6/2020
第十三章抗微生物药
第二节抗生素
7/6/2020
学习内容
1 β-内酰胺类 2 大环内酯类 3 氨基糖苷类 4 四环素类和氯霉素 5 其他类抗生素
§13-2 抗生素
一、β-内酰胺类
§13-2 抗生素
定义：指化学结构中具有β-内酰胺环基团的一类抗生素包括：
7/6/2020
一、β-内酰胺类
§13-2 抗生素
【耐药性】金葡菌产生青霉素酶（β-内酰胺酶）
β-内酰胺环被打开，细菌产生耐药性
【临床应用】
1.G+球菌感染：如扁桃体炎、猩红热、心内膜炎、败血症、大叶性肺炎、骨髓炎等 2.G-球菌感染：如脑膜炎球菌引起的脑膜炎
7/6/2020
流行性脑脊髓膜炎
一、β-内酰胺类
学习目标
掌握β-内酰胺类、大环内酯类、氨基糖苷类、喹诺酮类、抗结核病药、甲硝唑的药物作用、临床应用、不良反应及注意事项熟悉磺胺类、甲氧苄啶的作用特点及联合应用的意义，常用消毒防腐药的应用了解常用抗真菌药、抗病毒药及呋喃类药作用特点及应用，抗菌药合理使用原则
第十三章抗微生物药
第一节抗菌药物、抗生素与化学治疗的基本概念
7/6/2020
一、β-内酰胺类
§13-2 抗生素
【药物相互作用】
5.双硫仑样反应：又称醉酒样反应、双硫醒样反应。
与乙醇合用时产生。
故用本类药物期间或停药5天内应禁酒。
《药物学基础》（第3版）
第十三章抗微生物药
第十三章抗微生物药
目录
❖ 第一节抗菌药物、抗生素与化学治疗的基本概念

《药理学与药物学治疗基础(中职药剂)》第30章：抗微生物

3. 广谱青霉素
对G+、G-均有杀菌作用，耐酸不耐酶，可口服。氨苄西林：对G+ 不及青霉素G，但对G- 如伤寒、大肠、变形杆菌感染有效。主要用于伤寒、副伤寒及尿路和呼吸道感染。与青霉素G有交叉过敏。阿莫西林（羟氨苄西林）：耐酸力强，口服吸收好，抗菌谱和活性与氨苄西林相似。血药浓度高，易进入支气管分泌液，故对慢支较氨苄西林优。
红霉素不耐酸，口服吸收少，故现用制剂为肠溶片或酯化物（依托红霉素/无味红霉素），其抗酸，口服吸收好。乳糖红霉素供i.v。
[抗菌机制]
与细菌核蛋白体50s亚基P位结合，抑制转肽作用和抑制mRNA移位，而阻碍蛋白质合成
[抗菌作用]
19:46
1. 对G+菌、G-菌和厌氧菌敏感；
2.对螺旋体、肺炎支原体及螺杆菌、立克次体、衣原体也有抑制作用。 3.对β -内酰胺类及氨基糖苷类的耐药细也有效。
5.感染性疾病：细菌、螺旋体、衣原体、支原体、立克次体、真菌、病毒等病原微生物及寄生虫感染人体所引起的局部或全身疾病。理想的抗微生物特点： 1.对致病微生物具有高度选择性。 2.对人体无毒或低毒 3.病原体对其不易产生耐药
19:46
常用概念:
1. 抗菌药：能抑制或杀灭细菌，用于预防和治疗细菌性感染的药物。 2. MIC 最低抑菌浓度：能够抑制培养基内病原菌生长的最低药物浓度 3. MBC 最低杀菌浓度：能杀灭培养基内病原菌或使细菌数减少99.9%的最低药物浓度。常用MIC,MBC评价抗菌药物的抗菌活性。
19:46
【耐药机制】
① 产生水解酶。② 缺乏自溶酶。使菌体自溶减少。③ β 内酰胺酶与药物结合。使之停留在胞浆膜外而不能到达作用靶位（PBPs）发挥抗菌作用。④ 改变菌膜通透性。使该类抗生素不能进入菌体内。⑤ 加速药物外排。⑥ 改变PBPs。使β 内酰胺类对PBPs亲和力降低。

药物化学第五章ppt课件

理化性质
1，碱性
2，水解性
3，鉴别
H N N S N H N N H N
碱性
+ pKa(HB )
6.8 –在稀矿酸中溶解，稀氢氧化钠液中极微溶解 –饱和水溶液呈弱碱性反应 –用高氯酸的非水滴定来测含量
鉴别反应
胍基的鉴别:
( 硫酸铜＋氨水) 含硫化合物的鉴别：醋酸铅试纸
体内代谢
口服吸收良好
人们猜想：
–存在组胺受体的两个亚型 H2受体 –可能在胃壁细胞存在 –与胃酸分泌有关
开始研究H2受体拮抗剂
1964年，以药物学家
Black博士为首的研究小组,开始H2受体拮抗剂的研究工作要得到抑制胃酸分泌的药物 –抗胃溃疡
组胺的结构改造
从组胺的结构改造出发
–因H1受体拮抗剂无抑制胃酸分泌的作用
副作用
与雌激素受体有亲和作用
–长期应用可产生男子乳腺发育和阳萎，妇女溢乳等副作用 –停药后可消失
与其它药物联用
可抑制肝脏微粒体氧化酶的活性
延缓某些药物的消除
–如华法林、地西泮、吲哚美辛、普萘洛尔、茶碱、苯妥英钠等
第一个H2受体拮抗剂药物
1976年在英国率先上市
N H N N S N H N N H
与原有治疗方法比较
传统的胃溃疡治疗方法
–抗酸剂和手术这两种方法都不使人满意
西咪替丁在商业上的成功
上市时20美元100粒
药学史上第一个每年的销售额超
过十亿美元的药物
诺贝尔奖摘录
However, the research work carried out by Black, Elion and Hitchings has had a more fundamental significance. While drug development had earlier mainly been built on chemical modification of natural products they introduced a more rational approach based on the understanding of basic biochemical and physiological processes.

《微生物制药》课件

和产品质量。
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国外法规
不同国家对微生物制药的法规有所不同，但多数国家都建立了类似的监管体系，包括美国、欧洲联盟、日本等国家和地区。这些国家通过各自的药品监管机构对微生物制药进行审批、生产和销售等方面的监管。
微生物制药的伦理问题
01 02
人类基因编辑
在微生物制药过程中，有时会涉及到人类基因编辑技术，如CRISPRCas9等。这些技术可能引发伦理争议，需要考虑基因改造对人类健康和未来世代的影响。
灭菌方法。
灭菌技术的实施应严格控制条件，如温度、压力、时间等，以保证彻底杀灭微生物，同时避免对
药品和设备造成损害。
检测技术
• 检测技术是用于检测和鉴定微生物的种类、数量、质量等的技
CHAPTER 05
微生物制药的法规与伦理
国内外微生物制药的法规
国内法规
中国政府对微生物制药行业实施严格的法规管理，包括药品注册、生产和销售等方面。国家食品药品监督管理总局负责制定相关法规，确保微生物制药的安全性和有效性。
动物实验
为了测试微生物制药的安全性和有效性，有时需要进行动物实验。这些实验应遵循伦理原则，尽可能减少动物的痛苦和牺牲。
03
数据公开和透明度
微生物制药的研究和开发过程中产生的数据应公开和透明，确保研究结
果的可靠性和可重复性。同时，对于涉及人类受试者和动物实验的数据
，应遵循伦理审查和知情同意原则。
微生物制药的安全性评估
风险与受益评估
在评估微生物制药的安全性时，需要综合考虑药品的风险和受益。只有当药品的受益大于风险时，才应将其推向市场。
CHAPTER 06
微生物制药的未来展望