消化系统疾病常用药物

• 促胃肠动力较胃复安强10余倍,胃轻瘫患 者胃复安无效时，改用吗丁啉仍有效。
吗丁林（多潘立酮） (domperidone)：
• 用法：口服：每次10mg～20mg,每日3次， 饭前服。直肠给药：每次60mg，每日2～ 3次。
• 副作用：口干、头痛、头晕、皮疹、腹 泻等，也有报道可增加泌乳素释放。副 作用与剂量相关，减量或停药后消失。
抑酸药物-H2受体阻滞剂
• 药理机制：与组胺竞争胃壁细胞上H2受体 并与之结合，可减少对各种刺激如组胺、 五肽促胃液素等所引起的胃酸分泌，从而 抑制胃酸分泌。
• 常用药物：西米替丁（泰胃美 ）、雷尼 替丁、法莫替丁（信法丁、高舒达）及尼 扎替丁等
H2受体拮抗剂的临床应用
• 西米替丁：口服：每次200 mg～400mg，1日 800mg～1600mg；静脉注射或滴注： ，每次 200mg～600mg，4～6小时1次，1日剂量不宜超 过2g。也可直接肌肉注射。
• 具有抗雄性激素作用，停药后可消失。 孕妇和肝肾功能不全者慎用，
• 哺乳妇女使用时应停止授乳。
抑酸药物-质子泵抑制剂(PPI)
• 药理机制： 在胃壁细胞的管池及分泌小管 的细胞膜上分布着氢-钾三磷酸腺苷酶 (ATPase)，该酶是介导胃酸分泌的最终途径， 能将细胞外的K+泵入细胞内，而将H+泵出细 胞外，H+与CL结合形成胃酸。
• 法莫替丁作用时间长,每12ｈ给药1次,能够持 续有效抑制胃酸分泌,提高胃内ｐＨ值
• 西米替丁可透过血脑屏障,干扰中枢神经系统 活动,少数可有精神障碍,因此有肝性脑病者禁 用。
H2受体拮抗剂的副作用
• 头痛、头晕、乏力、嗜睡、恶心、呕吐、 腹泻、皮疹、心率增加、血压升高、颜 面潮红、月经不调、肝、肾功能损害和源自文库粒细胞减少等，
• 严重肝功能不全者慎用，必要时剂量减 半。
抗酸药物
• 传统治疗消化性溃疡的药物 • 原理是使酸碱中和，形成盐和水，从而提高胃
液pH值，降低十二指肠酸负荷，减轻胃酸对十 二指肠黏膜的刺激，以达止痛效果。 • 抗酸剂种类较多：碳酸氢钠、氢氧化铝、氢氧 化镁、三硅酸镁、碳酸钙等 • 由于单一制剂副作用较突出，其应用受到限制， 目前多采用复方制剂，兼有铝、镁的盐类，以 减少便秘、腹泻的不良反应，有的含有铋制剂 具有收敛作用。
消化科常用的药物
• 1、抑酸药和止酸药 • 2、胃肠动力药物 • 3、胃肠黏膜保护剂 • 4、肝脏疾病的药物（保肝药物、抗病毒药物
和降低门脉压力的药物） • 5、利胆排石药物 • 6、微生态药物 • 7、泻药与止泻药
常用的抑酸药物
• 抗胆碱能药 • H2受体拮抗剂 • 质子泵抑制剂 • 胃泌素受体抑制剂
抑制胃酸分泌药物的作用机理
丙谷胺 雷尼替丁 哌仑西平
G
洛赛克
H2
M
壁
细
K+
胞
PP
H+
抑酸药物-抗胆碱能药
• 药理机制：阻断胃平滑肌上的胆碱能受体，能 够抑制迷走神经，从而减少胃酸的分泌。
• 由于抑制胃蠕动和延缓胃排空，当合并胃溃疡 及上消化道出血时不宜使用；青光眼患者忌用； 前列腺肥大者慎用。
• 常用药物和用法：阿托品0．3mg，3～4次／d 口服，疼痛剧烈时可皮下或肌内注射0．5mg； 山莨菪碱每次5～10mg，口服或肌内注射。
• 不通过血脑屏障，故神经系统副作用者 罕见，
促动力药-西沙比利
• 西沙比利(cisapride、prepulsid,普瑞博思): 是一种苯甲酰胺的衍生物,
• 是选择性5HT4激动剂, 作用部位在全胃肠道。 作用于肌间神经丛的胆碱能神经末梢，增加乙 酰胆碱释放，对全胃肠道有促动力效应，增加 LESP，增加食管收缩波幅，加快食管排空，抗 GER作用，加快胃排空和协调性，促进小肠、 大肠排空。
• 西沙比利比胃复安和吗丁啉促胃动力作用更强、 作用时间更长，且不具耐受性,也不易通过血 脑屏障。
促动力药-西沙比利
• 用法：5mg～10mg, 每日3～4次。 • 副作用：头晕、头痛、肠鸣音增强及腹泻等。 • 大剂量西沙比利(每天60ｍｇ以上)有延长QT间
期作用,易致尖端扭转性室速等严重心律失常， 应用受限，不少国家已限制该药使用。 • 对严重心脏病患者也应慎用。 • 某些抗真菌药或大环内酯类抗菌素与西沙必利 联用时，心电图可出现QT间期延长，故不宜与 些药物合用
• 3、小肠和结肠：肠易激综合征（IBS)、炎症 性肠病（溃结和Crhon病）、假性肠梗阻、吸 收不良性腹泻等。
消化系统的常见疾病
• 肝脏：病毒性肝炎、酒精性肝损害、药 物性或中毒性肝损害、自身免疫性肝炎、 原发性胆汁淤积性肝硬化、肝内胆汁淤 积、肝硬化、肝性脑病等。
• 胰腺：急慢性胰腺炎等 • 胆系：胆囊和胆管结石等。
• 禁忌症：胃肠梗阻、穿孔、出血、帕金森综合 征及癫痫病史者。
• 由于其通过血脑屏障能引起锥体外系副作用， 近年来其应用受到了一定的限制。
促动力药-吗丁林（多潘立酮）
(domperidone)
• 属苯并咪唑诱导剂，作用类似于胃复安， 为特异性周围神经多巴胺受体拮抗剂,仅 作用于靶器官多巴胺受体，阻止多巴胺 对上消化道抑制作用，能增强胃蠕动， 改善胃窦、幽门、十二指肠运动的协调 作用，促进胃排空, 并有止吐作用，改 善患者的胃肠道症状，对下消化道无促 动力作用。
• 具有中枢和周围抗多巴胺双重作用。
促动力药 -胃复安 (metoclopramide)
• 用法：口服：10～20ｍｇ/次，每日3～4次， 饭前30分钟服用；肌肉注射：1次10mg～20mg, 每日剂量一般不超过0.5mg/kg。
• 副作用：发生于约20%的患者，主要是中枢神 经系统副作用，如嗜睡、忧郁、焦虑及锥体外 系症状。也可增加泌乳素释放，致育龄妇女闭 经及溢乳，男性女性化。
促动力药-红霉素和红霉素类似物
• 大环内酯类抗生素，是胃动素受体激动剂, 通 过与胃动素受体结合，空腹时触发胃窦Ⅲ相Ｍ ＭＣ，餐后刺激胃窦收缩，增进胃窦、十二指 肠的协调作用。
• 胃动素受体存在于胃十二指肠,不存在于结肠, 红霉素仅选择性作用于上消化道。
• 多用于经胃复安、吗丁啉、普瑞博思治疗无效 或产生耐药性的胃轻瘫病人。
• 副作用：胃肠道反应和肝损害。 • 长期应用可引起肠道菌群失调、继发霉菌感染
等。不宜与西沙比利合用。
促动力药-拟胆碱能药
• 氨甲酰甲基胆碱(贝胆碱，bethanechd)。 • 作用部位：毒草碱受体。 • 促动力效应：提高整体胃肠收缩幅度，无加速
消化系统疾病主流用药
消化内科
消化道解剖
Pylorus 幽门
Liver 肝脏 Gallbladder 胆囊 Duodenum 十二指肠
Sphincter of Oddi Oddi括约肌
Pancreas胰腺
Appendix 阑尾
Pharynx 咽
UES
Upper Esophagus
Sphincter 上食道括约肌
Esophagus 食道
LES
Lower Esophagus Sphincter
下食道括约肌
Stomach 胃
Small Bowel 小肠
Colon 结肠
Rectum 直肠 Anal Sphincter 肛门括约肌
食物的消化与吸收过程
食物
吸
化学性消化
食糜
收
物理性消化
可吸收物质
口腔
胃部
小肠
全面消化 = 物理性消化 + 化学性消化
常用抗酸药物
• 罗内片：是碳酸钙及重碳酸镁复方制剂，为薄 荷味咀嚼片，服用后直接中和胃酸，迅速解除 疼痛症状。一般用量为2片／次，3次／d。
• 达喜片：为“钙、镁、铝”三种药物的复方制 剂，既中和胃酸，又吸附返流入胃内的胆汁酸 盐。一般用量为2片／次，3次／d。
• 胃仙-U片：口服，每日3次，每次1～2片，于 餐后服用。
• 雷贝拉唑（波利特）：口服，10 mg／次， 1～2次／d。
• 埃索美拉唑（耐信）：口服，40 mg／次， 1～2次／d。
PPI-不良反应
• 恶心、胀气、腹泻、便秘、上腹痛等。 皮疹、ALT和胆红素升高也有发生，一般 是轻微和短暂的，大多不影响治疗。
• 长期使用本品可能引起高胃泌素血症。 严重肾功能不全及婴幼儿禁用。
促动力药-替加色罗
• 替加色罗(Tegaserod，泽马可) • 5-HT4受体部分激动剂 • 可以强有力的刺激胃肠道的神经元、肠
细胞、平滑肌细胞的5-HT4受体，剂量依 赖性地增强胃肠道运动和正常化受损的 肠道功能，在结肠直肠膨胀、扩张时降 低内脏的敏感性。 • 它与5-HT3受体、多巴胺受体没有亲和力。
消化系统的常见疾病
一、良恶性肿瘤 二、感染性疾病 三、非肿瘤性、非感染性疾病
消化系统的常见疾病
• 1、食管疾病:胃食管返流性疾病（GERD)、 Mallory-weiss综合征、食管溃疡、食管静脉 曲张破裂出血、贲门失迟缓症、弥漫性食管痉 挛等。
• 2、胃和十二指肠：胃炎、急性胃黏膜病变、 胃和十二指肠溃疡、功能性消化不良、胃轻瘫、 胃黏膜相关性淋巴瘤等。
促动力药-替加色罗
• 可用于治疗便秘型IBS患者。 • 推荐剂量：替加色罗6ｍｇ，每日2次，早晚各
1次，饭前口服。 • 不良反应：很少，耐受性良好，没有明显的心
脏方面的不良反应，对QTc间期无影响，没有 明显的药物间相互作用。 • 主要不良反应为腹泻。其他包括：腹痛、恶心、 腹胀、头痛、头晕、偏头痛、腿部疼痛及意外 损伤、 关节痛、背痛、流感样症状等。
• 质子泵抑制剂(PPI)通过非竞争性不可逆的对 抗作用，抑制胃壁细胞内的质子泵，产生较 H2受体阻滞剂更强更持久的抑酸效应。
•
壁细胞泌酸机制
迷走途径
食物
G-cell
H+
H+
ATPase
释放乙酰胆硷
Proton pump
ECL-细胞
释放胃泌素
cAMP
H2
K+ Ca+
M3
释放组胺
H2RA不能阻断餐后胃酸分泌
• 雷尼替丁：每次150mg，每日2次，早晚饭时服 用
• 法莫替丁：口服，20mg/次，2次／d或睡前1次 服20～40mg；缓慢静脉注射或静脉滴注20mg， 1日2次（间隔12小时）。
H2受体拮抗剂的疗效比较
• 法莫替丁是第三代Ｈ2受体拮抗剂, 抑制胃酸 分泌的能力较雷尼替丁强7.5倍,较西米替丁强 40倍。
• 胃必治：口服，每日3次，每次1～2片，将药 片压碎后于进餐后服用。
• 胃得乐：口服，每日3次，每次2～4片，餐后 嚼碎服用，或溶于少量开水送下。
消化科常用的药物
• 1、抑酸药和止酸药 • 2、胃肠动力药物 • 3、胃肠黏膜保护剂 • 4、肝脏疾病的药物（保肝药物、抗病毒药物
和降低门脉压力的药物） • 5、利胆排石药物 • 6、微生态药物 • 7、泻药与止泻药
胃肠动力药物
• 促动力药 ：能增强胃肠道收缩力和加速 胃肠运转和减少通过时间的药物。
• 抑制胃肠蠕动的药物：能解除平滑肌的 痉挛，抑制胃肠运动。
促动力药 -胃复安 (metoclopramide)
• 最早被使用的促动力药。 • 作用机制：作用于多巴胺2受体，阻止多巴胺
对上消化道的抑制作用，直接或间接激动胆碱 能受体，可增强胃收缩的张力和振幅，松弛幽 门括约肌，并增强胃窦的蠕动，协调胃、十二 指肠收缩；加快胃排空，治疗胃轻瘫，增强下 食管括约肌压力，预防治疗恶心、呕吐。
上市时间
PPI发展史
开发商
化学名
商品名
1988 1991 1994 1999 2000
瑞典阿斯利康 奥美拉唑 洛赛克
日本武田
兰索拉唑 达克普隆
德国BYK
潘妥拉唑 泰美尼克
日本卫材
雷贝拉唑 波利特
瑞典阿斯利康 埃索美拉唑 耐信
ＰＰＩ
• ＰＰＩ抑酸强度高于Ｈ2受体拮抗剂 • 目前最强大的抑制胃酸作用的药物。
促动力药-莫沙比利
• （Mosapride ,贝络纳，加斯清） • 是强效选择性5-ＨＴ4受体激动剂，通过兴奋胃
肠道胆碱能中间神经元及肌间神经丛的5-ＨＴ4 受体，刺激乙酰胆碱释放，从而增强消化道的动 力与协调性。 • 主要作用部位：胃及十二指肠。 • 副作用：腹痛、腹泻、口干、皮疹、头晕、心悸 等，约2周后自行消失。 • 孕妇和哺乳期妇女、儿童及青少年、有肝肾功能 障碍的老年患者慎用。 • 常用剂量为5ｍｇ，每日4次，餐前30min和晚上9 时服药。
ＰＰＩ的临床应用
• 奥美拉唑（洛赛克）： • 口服：20mg／次，1～2次／d； • 静脉滴注,40mg/12小时。
• 潘托拉唑（潘立苏，泰美尼克）： • 口服：40 mg／次，1～2次／d， 静脉滴
注,40mg/12小时。
ＰＰＩ的临床应用
• 兰索拉唑（达克普隆）：口服，30mg／ 次，1～2次／d。