舒芬太尼临床应用报告.ppt
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芬太尼家族药物的临床应用 ppt课件【67页】
Group1 Group2 Group3 Group4 Group5
ppt课件
27
HR(beats of min)
Fig.2 changes of heart rate
85 80 75 70 65
0 3 6 10 15 30 45 60 Time(min)
Group1 Group2 Group3 Group4 Group5
15 min
4.18
3.67
3.44
3.59
20 min
4.30
3.83
3.65
3.65
25 min
4.37
3.93
3.81
3.87
30 min
4.54
4.14
4.03
3.86
35 min
4.65
4.20
4.12
4.08
40 min
4.71
4.36
4.27
4.22
45 min
4.76
4.42
4.36
ppt课件
20
实验设计方案:
本实验拟采用多中心、前瞻性、 随机、双盲对照的方法, 500例 病人随机分成5组,每组100例.
ppt课件
21
1组: 咪唑安定0.04mg/kg +芬太尼0.75 µg/kg; 2组: 咪唑安定0.04mg/kg +芬太尼1.0 µg/kg; 3组: 咪唑安定0.06mg/kg +芬太尼0.75 µg/kg; 4组: 咪唑安定0.06mg/kg +芬太尼1.0 µg/kg; 5组: 氟哌利多0.05mg/kg +度冷丁1.0 mg/kg;
100 99 98 97
0 3 6 10 15 30 45 60 Time（min）
舒芬太尼的临床应用 PPT课件
2003 中国宜昌-人福药业
理想的阿片类药物
✓ 起效快 ✓ 药效强，量效关系明显 ✓ 作用消失快，无蓄积作用 ✓ 使用方便 ✓ 代谢不依赖于肝肾功能，代谢产物无副作用 ✓ 副作用低，药物依赖的可能性小 ✓ 价格效应比低
芬太尼家族药理学特征
参数
芬太尼
pKa
8.4
pH7.4时非离子比（%） <10
舒芬太尼用于术后镇痛（PCEA）
药物配伍：舒芬太尼0.5μg/ml 0.125%罗布卡因
负荷剂量：7-8ml 背景剂量：5ml/h 单次剂量：3ml 锁定时间: 15min
我们的术后PCIA镇痛配方
舒芬太尼 150-250ug 酒石酸布托啡诺10mg 阿扎司琼20mg 加0.9%氯化钠至100ml 2ml/h,单次2ml，锁定15min
以下情况可能需要较大剂量
接收过阿片类药物治疗的患者 或有过阿片类药物滥用史的患者
舒芬太尼不良反应
阿片样症状：
肌肉强直:快速静脉注射可引起胸壁或腹壁肌肉僵硬,而 增大气道阻力,可用肌松药或阿片受体拮抗药处理
其它:呼吸抑制,肌阵挛运动、低血压、心动过缓、恶心、 呕吐和眩晕,在注射部位偶有瘙痒和疼痛
油水分配系数
813
与血浆蛋白结合比（%） 84
t1/2β （h）
2~4
Vdcc（L/kg） Vdss（L/kg） 清除率（ml/min/kg）
0.5~1.0 3~5 10~20
Vd （L/kg）
4.1
舒芬太尼 8.0 20 1,778 93 2~3
0.2 2.5~3.0 10~15 2.9
阿芬太尼 6.5 90 129 92 1~2
较少：咽部痉挛
药物依赖性:较吗啡和哌替啶轻
理想的阿片类药物
✓ 起效快 ✓ 药效强，量效关系明显 ✓ 作用消失快，无蓄积作用 ✓ 使用方便 ✓ 代谢不依赖于肝肾功能，代谢产物无副作用 ✓ 副作用低，药物依赖的可能性小 ✓ 价格效应比低
芬太尼家族药理学特征
参数
芬太尼
pKa
8.4
pH7.4时非离子比（%） <10
舒芬太尼用于术后镇痛（PCEA）
药物配伍：舒芬太尼0.5μg/ml 0.125%罗布卡因
负荷剂量：7-8ml 背景剂量：5ml/h 单次剂量：3ml 锁定时间: 15min
我们的术后PCIA镇痛配方
舒芬太尼 150-250ug 酒石酸布托啡诺10mg 阿扎司琼20mg 加0.9%氯化钠至100ml 2ml/h,单次2ml，锁定15min
以下情况可能需要较大剂量
接收过阿片类药物治疗的患者 或有过阿片类药物滥用史的患者
舒芬太尼不良反应
阿片样症状：
肌肉强直:快速静脉注射可引起胸壁或腹壁肌肉僵硬,而 增大气道阻力,可用肌松药或阿片受体拮抗药处理
其它:呼吸抑制,肌阵挛运动、低血压、心动过缓、恶心、 呕吐和眩晕,在注射部位偶有瘙痒和疼痛
油水分配系数
813
与血浆蛋白结合比（%） 84
t1/2β （h）
2~4
Vdcc（L/kg） Vdss（L/kg） 清除率（ml/min/kg）
0.5~1.0 3~5 10~20
Vd （L/kg）
4.1
舒芬太尼 8.0 20 1,778 93 2~3
0.2 2.5~3.0 10~15 2.9
阿芬太尼 6.5 90 129 92 1~2
较少：咽部痉挛
药物依赖性:较吗啡和哌替啶轻
舒芬太尼的应用课件
01
总结词
呼吸抑制是舒芬太尼最常见的不良反应之一，可能导致呼吸困难或呼吸
衰竭。
02 03
详细描述
舒芬太尼通过抑制呼吸中枢发挥作用，因此在治疗过程中可能出现呼吸 频率减慢、潮气量降低，甚至呼吸暂停的情况。对于老年人和儿童，这 种不良反应的风险更高。
处理方法
密切监测患者的呼吸状况，必要时给予机械通气支持。同时，应避免与 其他呼吸抑制药物合用，以降低风险。
舒芬太尼的适应症
总结词
舒芬太尼主要用于手术麻醉、术后镇痛、癌症疼痛及各种急性或慢性疼痛的治 疗。
详细描述
舒芬太尼由于其强效的镇痛作用和较长的镇痛时间，被广泛应用于手术麻醉和 术后镇痛。此外，舒芬太尼也用于治疗癌症疼痛和其他各种急性或慢性疼痛。
02
舒芬太尼的药代动力学
吸收与分布
吸收
舒芬太尼主要通过静脉注射进入体内 ，吸收迅速，可在注射后1分钟内迅 速达到峰值血药浓度。
分布பைடு நூலகம்
舒芬太尼的分布广泛，可迅速透过胎 盘屏障进入胎儿循环，也可透过血脑 屏障进入中枢神经系统。
代谢与排泄
代谢
舒芬太尼在体内主要通过肝脏代谢，代谢产物包括舒芬太尼酸和去甲舒芬太尼等 。
排泄
代谢产物主要通过肾脏排泄，少量通过胆汁排泄。
药代动力学特点
01
02
03
半衰期短
舒芬太尼的半衰期较短， 约为2.2小时，因此作用时 间较短，需要持续给药以 维持有效血药浓度。
用药间隔
连续使用舒芬太尼时，应 保持足够的用药间隔，避 免药物蓄积。
06
舒芬太尼的前沿研究与展望
新剂型研究
脂质体剂型
口腔速溶片
利用脂质体作为药物载体，可提高舒 芬太尼的靶向性和生物利用度，降低 不良反应。
舒芬太尼麻醉用于心脏手术 PPT课件
结果
诱导总量(μg/例)
舒芬尼 瓣膜组 157.26±52.79 芬太尼 763.18 ±484.28
搭桥组
204.43 ±80.36
960.00 ±354.16
结果
诱导浓度(μg/kg)
舒芬尼 瓣膜组 2.71±0.84 芬太尼 17.17 ±3.65
搭桥组
2.75 ±1.02
13.87 ± 5.31
舒芬太尼麻醉用于心脏手术 全国多中心临床研究
阜外心血管病医院麻醉科
前言
舒芬尼是芬太尼N-4位取代的衍生物，其 化学和药理作用于 1976 年首次报道。 80 年代美欧等国开始舒芬尼麻醉的临床研 究和应用。我国去年开始临床应用
舒芬尼的药理
舒芬尼为 μ 阿片受体高选择性的激动剂，镇痛 效应强于芬太尼、吗啡。舒芬尼与阿片受体的 结合具有饱和性，可逆性和特异性。它与阿片 受体的亲和力是芬太尼的7.7倍以上 舒芬尼与芬太尼的效价比为5～10:1 舒芬尼能降低安氟醚MAC达78％，而芬太尼降 低安氟醚MAC为65％，均呈现峰顶效应。在人 体，舒芬尼降低异氟醚的 MAC 达 88.6% ；降低 异 氟 醚 MAC 达 50% 的 血 浆 药 物 浓 度 为 0.145ng/ml
瓣膜组血流动力学变化
两组诱导后收缩压、舒张压、平均动脉 压、心率 均明显降低，较诱导前有显著 性差异 术中收缩压、舒张压、平均动脉压均低 于诱导前水平 心率除诱导后有显著降低外，其余时段 与 诱导前无显著性差异 以上结果组间比较均无显著性差异
瓣膜组血流动力学结果
心率 收缩压 舒张压
舒芬尼
方案
麻醉前用药，推荐方案 (1) 瓣膜性心脏病麻醉前用药为：术前 2h 安定 10mg 口服，术前 30min 吗啡 10mg （东莨菪碱 0.3mg）肌注 (2) 冠心病人麻醉前用药为：术前 2h 安定 10mg 及必要的心血管活性药物口服。术前 30min 吗 啡10mg（东莨菪碱0.3mg）肌注 麻醉诱导： 咪唑安定0.03-0.1mg/kg、舒芬太尼 1-4μg/kg
舒芬太尼在ICU镇痛中的应用 ppt课件
首选
阿片类 药物
Page 24
阿片受体
❖阿片受体在脑内分布广泛而不均匀， ❖主要分为 μ、κ、δ 及 σ 型 ❖脊髓胶质区、中央导水管周围灰质、丘脑
内侧、中缝核、边缘系统、蓝斑核、纹状体、 下丘脑——均有高密度的阿片受体
ppt课件
25
阿片受体
阿片受体的分布： ❖脊髓胶质区、丘脑内侧、脑室及导水管周围灰 质 ——与疼痛有关
❖边缘系统、蓝斑核——与情绪及精神活动有关
❖中脑盖前核——与缩瞳有关；
❖孤束核——与咳嗽反射、呼吸中枢、中枢交感 张力血压有关(↓)
❖脑干极后区、迷走神经背核———胃肠活动
ppt课件
26
阿片受体功能
❖在中枢和外周神经系统，内阿片肽可能作为神经递 质、神经调质或神经激素
❖内阿片肽+阿片受体——内源性痛觉调制系统；
Page 16
细胞因子的改变
1、肿瘤坏死因子（TNF-α）:失血无创伤者在出血后2小时 TNF-α浓度达顶峰，出血伴创伤者TNF-α浓度升高在4小时 达顶峰。
2、IL-6:出血伴创伤者1-2小时内明显升高，至少维持1-3天。 3、 IL-1：创伤或失血后，循环中IL-1不升高，但在肺内单核
细胞内有IL-1mRNA水平明显升高。 4、 IL-2和IFN-γ产生下降。
ppt课件
45
舒芬太尼的药理学特点---药代动力学
●起效更快，镇痛作用为芬太尼1.3倍 ●超短时效，持续时间为５～８min，调控性强
●非特异酯酶水解，不依赖肝肾功能 但“顿失现象”即爆发性疼痛和价格限制了其临床应用
ppt课件
33
阿片类药物的临床应用史
◆我们应对芬太尼家族进行再认识！
●芬太尼的唯一优势：价格 ●瑞芬太尼： ①短小手术；②肝肾功能不全手术；③老年病人手术
《舒芬太尼临床应用》课件
源自3用药前的准备工作
在使用舒芬太尼前，需要对患者进行适当的评估和准备工作，确保安全使用。
临床应用案例分享
麻醉术后镇痛
舒芬太尼可用于麻醉术后的镇痛管 理，能够减轻疼痛不适，促进患者 康复。
术中镇静
在手术过程中，舒芬太尼可用于提 供安全有效的镇静效果，确保手术 顺利进行。
急诊镇痛
舒芬太尼可用于急诊环境中的疼痛 管理，能够迅速缓解患者的疼痛症 状。
《舒芬太尼临床应用》 PPT课件
本课件详细介绍了舒芬太尼的临床应用，包括药物简介、用药指南、临床应 用案例分享、安全使用须知、优点与局限性等内容。
药物简介
舒芬太尼概述
舒芬太尼是一种强效的合成麻醉药物，常用于镇痛 和麻醉过程中。
药理学特点
舒芬太尼具有快速起效、强力镇痛和短效的特点， 可通过静脉或皮下注射给药。
安全使用须知
禁忌症与注意事项
舒芬太尼在某些情况下具有禁忌症，需注意避免应 用，并注意与其他药物的相互作用。
与其他药物的相互作用
舒芬太尼与一些药物可能产生相互作用，需谨慎应 用以避免不良反应。
优点与局限性
舒芬太尼的优点
舒芬太尼具有快速起效、强力镇痛和短效的特点，是 一种高效的麻醉药物。
使用
舒芬太尼在临床应用中展现了广泛的应用价值，为患 者提供了安全有效的治疗方案。
主要临床应用
舒芬太尼常用于术后镇痛、术中镇静以及急诊镇痛， 为患者提供舒适的治疗体验。
常见不良反应
使用舒芬太尼可能会出现一些不良反应，如呼吸抑 制、恶心、呕吐等，需注意监测和控制。
用药指南
1
适应症与剂量
舒芬太尼适用于各种手术及疼痛管理，需根据患者情况确定合适的剂量。
2
给药途径和注意事项
在使用舒芬太尼前，需要对患者进行适当的评估和准备工作，确保安全使用。
临床应用案例分享
麻醉术后镇痛
舒芬太尼可用于麻醉术后的镇痛管 理，能够减轻疼痛不适，促进患者 康复。
术中镇静
在手术过程中，舒芬太尼可用于提 供安全有效的镇静效果，确保手术 顺利进行。
急诊镇痛
舒芬太尼可用于急诊环境中的疼痛 管理，能够迅速缓解患者的疼痛症 状。
《舒芬太尼临床应用》 PPT课件
本课件详细介绍了舒芬太尼的临床应用，包括药物简介、用药指南、临床应 用案例分享、安全使用须知、优点与局限性等内容。
药物简介
舒芬太尼概述
舒芬太尼是一种强效的合成麻醉药物，常用于镇痛 和麻醉过程中。
药理学特点
舒芬太尼具有快速起效、强力镇痛和短效的特点， 可通过静脉或皮下注射给药。
安全使用须知
禁忌症与注意事项
舒芬太尼在某些情况下具有禁忌症，需注意避免应 用，并注意与其他药物的相互作用。
与其他药物的相互作用
舒芬太尼与一些药物可能产生相互作用，需谨慎应 用以避免不良反应。
优点与局限性
舒芬太尼的优点
舒芬太尼具有快速起效、强力镇痛和短效的特点，是 一种高效的麻醉药物。
使用
舒芬太尼在临床应用中展现了广泛的应用价值，为患 者提供了安全有效的治疗方案。
主要临床应用
舒芬太尼常用于术后镇痛、术中镇静以及急诊镇痛， 为患者提供舒适的治疗体验。
常见不良反应
使用舒芬太尼可能会出现一些不良反应，如呼吸抑 制、恶心、呕吐等，需注意监测和控制。
用药指南
1
适应症与剂量
舒芬太尼适用于各种手术及疼痛管理，需根据患者情况确定合适的剂量。
2
给药途径和注意事项
枸橼酸舒芬太尼临床的应用2护理课件
药物经济学评价及成本效益分析
总结词
对枸橼酸舒芬太尼进行药物经济学评价和成本效益分析 是必要的。
详细描述
随着医疗费用的不断上涨，药物经济学评价和成本效益 分析成为医疗决策的重要依据。对枸橼酸舒芬太尼进行 全面的药物经济学评价和成本效益分析，有助于评估其 在不同治疗方案中的经济价值和效益，为医疗资源的合 理配置提供参考。同时，也有助于提高医疗服务的公平 性和可及性，减轻患者经济负担。
THANKS
感谢观看
特殊人群的用药护理
孕妇和哺乳期妇女
对于孕妇和哺乳期妇女，应权衡枸橼酸舒芬太尼的治疗效果 与潜在风险，谨慎使用。
儿童和老年人
儿童和老年人由于身体机能较弱或存在其他疾病，使用枸橼 酸舒芬太尼时应特别注意观察不良反应的发生。
04
枸橼酸舒芬太尼与其他药物的相 互作用
与其他麻醉药物的相互作用
增强作用
当枸橼酸舒芬太尼与麻醉药物（如丙 泊酚、咪达唑仑）合用时，可能会产 生协同作用，导致呼吸抑制、低血压 等不良反应的风险增加。
临床应用效果的进一步验证
要点一
总结词
要点二
详细描述
进一步验证枸橼酸舒芬太尼的临床应用效果是未来的重要 研究方向。
目前，枸橼酸舒芬太尼已经在临床广泛应用，但其长期疗 效和安全性仍需进一步验证。通过开展大规模的临床试验 和研究，可以更全面地评估枸橼酸舒芬太尼在不同疾病领 域中的疗效和不良反应，为临床治疗提供更可靠的依据。
总结词
开发新型舒芬太尼衍生物是未来的研究方向 之一，旨在提高药物的疗效和降低副作用。
详细描述
随着药物研发技术的不断进步，开发新型舒 芬太尼衍生物成为可能。通过化学修饰和结 构优化，有望提高舒芬太尼的镇痛效果和降 低不良反应的发生率。同时，新型衍生物的 开发还有助于解决舒芬太尼的耐药性问题，
《舒芬太尼临床应用》课件
详细描述
目前，针对舒芬太尼的新剂型与制剂的研究主要包括开发新型的给药系统、纳米药物载体以及透皮吸 收制剂等。这些新剂型与制剂能够更好地控制药物的释放、提高药物的生物利用度、降低副作用，从 而更好地满足临床需求。
临床应用效果的进一步研究
总结词
对舒芬太尼的临床应用效果进行更深入 的研究，有助于更好地了解其作用机制 和临床疗效，为今后的临床应用提供更 有力的支持。
详细描述
舒芬太尼是一种强效的阿片类镇痛药，通过与中枢神经系统的阿片受体结合发挥镇痛作用 。然而，阿片类药物会抑制呼吸中枢，导致呼吸频率和潮气量降低。在临床上，患者可能 出现呼吸困难、紫绀、呼吸急促等症状，严重时可能导致呼吸衰竭和死亡。
处理方法
对于出现呼吸抑制的患者，应立即停止使用舒芬太尼，并采取保持呼吸道通畅、给予氧气 吸入等措施。对于症状较轻的患者，可以通过调整药物剂量或给药方式来减轻不良反应。 对于症状严重的患者，需要及时就医治疗。
舒芬太尼可以与其他镇痛药物联合使 用，提供有效的术后镇痛，减轻患者 的痛苦。
重症患者的镇静与镇痛
对于重症患者，舒芬太尼可以用 于镇静与镇痛治疗。
在重症监护病房中，舒芬太尼可 以与其他药物联合使用，对重症
患者进行镇静和镇痛管理。
舒芬太尼能够有效地缓解患者的 疼痛和焦虑，改善患者的舒适度
和睡眠质量。
特殊临床情况下的应用
详细描述
目前，对舒芬太尼的药物成瘾与依赖性的研 究尚处于起步阶段。未来，可以进一步深入 探讨其成瘾与依赖性的机制、影响因素以及 预防和治疗措施等，以降低患者对舒芬太尼 的依赖性和成瘾风险。
2023-2026
END
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REPORTING
目前，针对舒芬太尼的新剂型与制剂的研究主要包括开发新型的给药系统、纳米药物载体以及透皮吸 收制剂等。这些新剂型与制剂能够更好地控制药物的释放、提高药物的生物利用度、降低副作用，从 而更好地满足临床需求。
临床应用效果的进一步研究
总结词
对舒芬太尼的临床应用效果进行更深入 的研究，有助于更好地了解其作用机制 和临床疗效，为今后的临床应用提供更 有力的支持。
详细描述
舒芬太尼是一种强效的阿片类镇痛药，通过与中枢神经系统的阿片受体结合发挥镇痛作用 。然而，阿片类药物会抑制呼吸中枢，导致呼吸频率和潮气量降低。在临床上，患者可能 出现呼吸困难、紫绀、呼吸急促等症状，严重时可能导致呼吸衰竭和死亡。
处理方法
对于出现呼吸抑制的患者，应立即停止使用舒芬太尼，并采取保持呼吸道通畅、给予氧气 吸入等措施。对于症状较轻的患者，可以通过调整药物剂量或给药方式来减轻不良反应。 对于症状严重的患者，需要及时就医治疗。
舒芬太尼可以与其他镇痛药物联合使 用，提供有效的术后镇痛，减轻患者 的痛苦。
重症患者的镇静与镇痛
对于重症患者，舒芬太尼可以用 于镇静与镇痛治疗。
在重症监护病房中，舒芬太尼可 以与其他药物联合使用，对重症
患者进行镇静和镇痛管理。
舒芬太尼能够有效地缓解患者的 疼痛和焦虑，改善患者的舒适度
和睡眠质量。
特殊临床情况下的应用
详细描述
目前，对舒芬太尼的药物成瘾与依赖性的研 究尚处于起步阶段。未来，可以进一步深入 探讨其成瘾与依赖性的机制、影响因素以及 预防和治疗措施等，以降低患者对舒芬太尼 的依赖性和成瘾风险。
2023-2026
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REPORTING
舒芬太尼的临床应用(rf).ppt
典型的阿片样症状：如呼吸抑制、呼吸暂停、骨骼 肌强直 ( 胸肌强直 ) 、肌阵挛、低血压、心动过缓、 恶心、呕吐和眩晕、缩瞳和尿潴留。在注射部位偶 有瘙痒和疼痛。
较少见的不良反应：咽部痉挛；过敏反应和心搏停 止，偶尔可出现术后恢复期的呼吸再抑制。
舒芬太尼的禁忌证
对舒芬太尼或其他阿片类药物过敏者。 分娩期间，或实施剖腹产手术期间婴儿剪断脐带之前，静脉 内禁用本品，因为舒芬太尼可以引起新生儿的呼吸抑制。 禁与单胺氧化酶抑制剂同时使用。在使用舒芬太尼前14天内 用过单胺氧化酶抑制剂者。
剖宫产术后硬膜外镇痛
配伍:50~75μ ｇ舒芬太尼+0.75%布比卡因
20ml或1%罗哌卡因20ml+0.9%NS至100ml （2ml/h，0.5ml／blous）。
优点:镇痛时间长，效果显著。恶心、呕吐、皮肤瘙痒、尿潴留、 嗜睡、呼吸抑制等并发症的发生率较芬太尼、吗啡明显降低。
舒芬太尼的不良反应
为什么脱机后要继续不小于1h?
舒芬脱机前逐渐降低舒芬的用量至 0.1 μ g/kg/h ， 脱机后继续维持不小于 1 小时，脱机后不能直接 停药而是继续维持一较小剂量主要是为了防止突 然停药后反跳现象的发生，突然停药后的反跳会 使原来症状复发和加剧或产生一系列并发症。
药效动力学特征
对阿片受体的作用：舒芬太尼为强μ受体激 动剂，为芬太尼的7～10倍。
在无痛分娩中的应用
首量：0.15％罗哌卡因+0.5μ g/ml舒芬太尼混 合液1O～15ml。(宫口≥3 cm)
PCA配伍:0.1％罗哌卡因+0.5μ g/ml舒芬太尼 PCA量：6ml
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Brunner
芬太尼：1.0, 2.0, 4.0ug/kg
MD et al ，Br J Anaesth，1994；72:42-46
18
*第一个数据点在用药后5分钟
ANESTH ANALG 1990;70:8-15
舒芬太尼药效学特点
❖ 有催眠作用
▪小剂量使用有一定的镇静作用 ▪协同镇静催眠作用 ▪麻醉诱导更为平稳 ▪可以减少其用量
.....
15
舒芬太尼 药效学特点
项目\药品
舒芬太尼
芬太尼
治疗指数（LD50/ED50) 25211
277
效价比值
5－10
1
起效时间（min） 1.3-3
7-8
最大效应时间（min） 6.2
6.8
持续镇痛时间(min) 芬太尼的2倍 30
安全范围：吗啡：70-90，杜冷....丁. ：4-7
16
舒芬太尼药效学特点
.....
10
舒芬太尼的药理
❖ 舒芬太尼为μ阿片受体高选择性激动剂 ❖ 镇痛效应强于芬太尼、吗啡 ❖舒芬太尼与阿片受体的结合具有饱和性，可
逆性和特异性 ❖ 它与阿片受体的亲和力是芬太尼的7.7倍以上 ❖ 舒芬太尼与芬太尼的效价比为5～10:1
.....
11
舒芬太尼的药理
❖ 芬太尼降低安氟醚MAC为65％ ❖ 均呈现峰顶效应 ❖在 人 体 ， 舒 芬 太 尼 降 低 异 氟 醚 的 MAC 达
14
舒芬太尼 药代动力学特性
•在体内经肝生物转化，形成N-去烃基和O-去甲 基的代谢物，然后随尿和胆汁排出。代谢物基本 无活性，24h内80％被排泄，仅2％以原形排泄； 实验证明用药后，对肝肾功能影响少 •舒芬太尼于给药后2.7h仅有2.5％的药物贮存于 体内，因而再吗啡化的可能性很少（芬太尼给药 后5小时仍有25％以上的药物储存于体内)
舒芬太尼的临床应用
.....
1
芬太尼家族的发展
➢ 芬太尼 ➢ 舒芬太尼 ➢ 阿芬太尼 ➢ 瑞芬太尼
1960年 1974年 1976年 1996年 德国 2003 年 中国
.....
2
芬太尼类产品的分子结构式
O CH3-O-C- CH2-CH2-N
雷米芬太尼
O C-O-CH3
?HCI O N-C-CH2-CH3
88.6% ❖ 降 低 异 氟 醚 MAC 达 50% 的 血 浆 药 物 浓 度 为
0.145ng/ml ❖ 舒芬太尼能降低安氟醚MAC达78％
.....
12
原理
❖ 舒芬太尼通过血脑屏障的速度较芬太尼快 ❖ 药物强脂溶性，在人体PH值范围内较少离子
化，进入中枢神经系统较快 ❖ 效价比舒芬太尼ห้องสมุดไป่ตู้芬太尼为5～10:1 ❖ 舒芬太尼终末清除半衰期短
.....
5
芬太尼家族药代动力和药效学特性
芬太尼 舒芬太尼 阿芬太尼 瑞芬太尼
代谢途径 脱甲基 脱甲基 脱甲基 非特异酯酶水解
代谢产物 无活性 无活性 无活性 无活性
排泄 肾、胆汁 肾、胆汁 肾、胆汁 肾、胆汁
清除率 13
13
6.4
50
(ml/kg/min)
镇痛效能 100 1000 20-25
134
非特异性酯 酶代谢
瑞芬太尼 3min 是 是
舒芬太尼 阿芬太尼
芬太尼
30min 50-55min ＞100min
否
否
否
否
否
否
.....
4
芬太尼家族药代动力和药效学特性
芬太尼 舒芬太尼 阿芬太尼 瑞芬太尼
pka 8.4 8.0 6.8 7.1 Tα1/2 1-2 1-2 1-2 0.5-1.5 Tβ ½ 10-30 15-20 10-20 0.5-1.5 起效时间 1-2min 1-3min 30S 30S 峰效时间 3-4min 5-6min 1-2min 1min 作用时间 30min 60min 15min 5-10min 油水比 860 1778 13.4 17.9 分布容积 4 1.7 0.86 0.3-0.4
.....
19
Bowdle TA, Ward RJ. requirement. Anesthesiology, 1989; 70:26-30.
❖镇 痛 作 用 强
•为纯μ受体激动剂，结合力比芬太尼强7-10倍 •镇痛作用约比芬太尼强5-10倍 •镇痛作用时间比芬太尼长2倍
.....
17
舒芬太尼药效学特点
健康受试者应用舒芬太尼后的痛阈比芬太尼高，持续时间是芬太尼的2 倍
N=30,
三个相对应的剂量：舒芬太尼：0.1,
0.2..,..0..4ug/kg, ;
.....
13
舒芬太尼药代动力学特性
药代动力学参数
舒芬太尼 芬太尼
血浆蛋白结合率(%)
93
84
α1- 酸性蛋白结合率(%)
84
分布容积 (L/Kg)
2.9
44 4.1
清除率（ml/kg.min）
12.7
13.3
排泄半衰期 (min)
160
240
持续输注(4h)后半衰期（min ） 30
260
.....
化学名：N-[4-(甲氧甲基）-1-[2-(2-噻吩基)乙 基]-4-哌啶基]-N-苯丙酰胺
1、芬太尼类μ型阿片受体激动剂 ，是芬太尼亲和 能力的7-10倍；与受体的结合具有饱和性、可逆 性和特异性
.....
9
2、亲脂性为芬太尼的2倍，易透过细胞膜和血脑 屏障
3、镇痛持续时间为芬太尼的2倍 4、静脉内用药的效价比是芬太尼的10倍 5、椎管内用药的效价比是芬太尼的4-6倍 6、呼吸抑制弱 7、血液稳定性好 8、恶心、呕吐、瘙痒等发生率低
静脉等效剂量100ug 15ug 750ug
100ug
镇痛剂量 1-2ug 0.1-0.2ug 10-20ug 0.05-2ug
血浆浓度 0.2 0.02
2
0.2
(ng/ml)
.....
6
芬太尼家族镇痛作用
药物
效能 最低有效血浆浓
（ng/ml）
吗啡
1
20
芬太尼 100
0.2
舒芬太尼 1000
0.02
CH2-CH2-N
芬太尼
H
O N-C-CH2-CH3
O
CH3-CH2-N N
N-CH2-CH2-N N
阿芬太尼
CH2-O-CH3
O N-C-CH2-CH3
S CH2-CH2-N
舒芬太尼
.....
CH2-O-CH3 O
N-C-CH2-CH3
3
芬太尼家族的药代动力学比较
药代动力学
持续输注后 半衰期
非器官依赖 性代谢
瑞芬太尼 134
0.2
.....
7
舒 芬 太尼 历 史
• 1976年首次合成舒芬太尼 • 1984年被FDA批准在临床应用 • 欧美国家广泛用于手术麻醉镇痛已长达近20年 •湖北宜昌人福药业研发生产 •协和药业于2003年正式由德国IDT公司引进
.....
8
舒芬太尼药物特点
药物类别：麻醉管制药品
芬太尼：1.0, 2.0, 4.0ug/kg
MD et al ，Br J Anaesth，1994；72:42-46
18
*第一个数据点在用药后5分钟
ANESTH ANALG 1990;70:8-15
舒芬太尼药效学特点
❖ 有催眠作用
▪小剂量使用有一定的镇静作用 ▪协同镇静催眠作用 ▪麻醉诱导更为平稳 ▪可以减少其用量
.....
15
舒芬太尼 药效学特点
项目\药品
舒芬太尼
芬太尼
治疗指数（LD50/ED50) 25211
277
效价比值
5－10
1
起效时间（min） 1.3-3
7-8
最大效应时间（min） 6.2
6.8
持续镇痛时间(min) 芬太尼的2倍 30
安全范围：吗啡：70-90，杜冷....丁. ：4-7
16
舒芬太尼药效学特点
.....
10
舒芬太尼的药理
❖ 舒芬太尼为μ阿片受体高选择性激动剂 ❖ 镇痛效应强于芬太尼、吗啡 ❖舒芬太尼与阿片受体的结合具有饱和性，可
逆性和特异性 ❖ 它与阿片受体的亲和力是芬太尼的7.7倍以上 ❖ 舒芬太尼与芬太尼的效价比为5～10:1
.....
11
舒芬太尼的药理
❖ 芬太尼降低安氟醚MAC为65％ ❖ 均呈现峰顶效应 ❖在 人 体 ， 舒 芬 太 尼 降 低 异 氟 醚 的 MAC 达
14
舒芬太尼 药代动力学特性
•在体内经肝生物转化，形成N-去烃基和O-去甲 基的代谢物，然后随尿和胆汁排出。代谢物基本 无活性，24h内80％被排泄，仅2％以原形排泄； 实验证明用药后，对肝肾功能影响少 •舒芬太尼于给药后2.7h仅有2.5％的药物贮存于 体内，因而再吗啡化的可能性很少（芬太尼给药 后5小时仍有25％以上的药物储存于体内)
舒芬太尼的临床应用
.....
1
芬太尼家族的发展
➢ 芬太尼 ➢ 舒芬太尼 ➢ 阿芬太尼 ➢ 瑞芬太尼
1960年 1974年 1976年 1996年 德国 2003 年 中国
.....
2
芬太尼类产品的分子结构式
O CH3-O-C- CH2-CH2-N
雷米芬太尼
O C-O-CH3
?HCI O N-C-CH2-CH3
88.6% ❖ 降 低 异 氟 醚 MAC 达 50% 的 血 浆 药 物 浓 度 为
0.145ng/ml ❖ 舒芬太尼能降低安氟醚MAC达78％
.....
12
原理
❖ 舒芬太尼通过血脑屏障的速度较芬太尼快 ❖ 药物强脂溶性，在人体PH值范围内较少离子
化，进入中枢神经系统较快 ❖ 效价比舒芬太尼ห้องสมุดไป่ตู้芬太尼为5～10:1 ❖ 舒芬太尼终末清除半衰期短
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5
芬太尼家族药代动力和药效学特性
芬太尼 舒芬太尼 阿芬太尼 瑞芬太尼
代谢途径 脱甲基 脱甲基 脱甲基 非特异酯酶水解
代谢产物 无活性 无活性 无活性 无活性
排泄 肾、胆汁 肾、胆汁 肾、胆汁 肾、胆汁
清除率 13
13
6.4
50
(ml/kg/min)
镇痛效能 100 1000 20-25
134
非特异性酯 酶代谢
瑞芬太尼 3min 是 是
舒芬太尼 阿芬太尼
芬太尼
30min 50-55min ＞100min
否
否
否
否
否
否
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芬太尼家族药代动力和药效学特性
芬太尼 舒芬太尼 阿芬太尼 瑞芬太尼
pka 8.4 8.0 6.8 7.1 Tα1/2 1-2 1-2 1-2 0.5-1.5 Tβ ½ 10-30 15-20 10-20 0.5-1.5 起效时间 1-2min 1-3min 30S 30S 峰效时间 3-4min 5-6min 1-2min 1min 作用时间 30min 60min 15min 5-10min 油水比 860 1778 13.4 17.9 分布容积 4 1.7 0.86 0.3-0.4
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Bowdle TA, Ward RJ. requirement. Anesthesiology, 1989; 70:26-30.
❖镇 痛 作 用 强
•为纯μ受体激动剂，结合力比芬太尼强7-10倍 •镇痛作用约比芬太尼强5-10倍 •镇痛作用时间比芬太尼长2倍
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舒芬太尼药效学特点
健康受试者应用舒芬太尼后的痛阈比芬太尼高，持续时间是芬太尼的2 倍
N=30,
三个相对应的剂量：舒芬太尼：0.1,
0.2..,..0..4ug/kg, ;
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舒芬太尼药代动力学特性
药代动力学参数
舒芬太尼 芬太尼
血浆蛋白结合率(%)
93
84
α1- 酸性蛋白结合率(%)
84
分布容积 (L/Kg)
2.9
44 4.1
清除率（ml/kg.min）
12.7
13.3
排泄半衰期 (min)
160
240
持续输注(4h)后半衰期（min ） 30
260
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化学名：N-[4-(甲氧甲基）-1-[2-(2-噻吩基)乙 基]-4-哌啶基]-N-苯丙酰胺
1、芬太尼类μ型阿片受体激动剂 ，是芬太尼亲和 能力的7-10倍；与受体的结合具有饱和性、可逆 性和特异性
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2、亲脂性为芬太尼的2倍，易透过细胞膜和血脑 屏障
3、镇痛持续时间为芬太尼的2倍 4、静脉内用药的效价比是芬太尼的10倍 5、椎管内用药的效价比是芬太尼的4-6倍 6、呼吸抑制弱 7、血液稳定性好 8、恶心、呕吐、瘙痒等发生率低
静脉等效剂量100ug 15ug 750ug
100ug
镇痛剂量 1-2ug 0.1-0.2ug 10-20ug 0.05-2ug
血浆浓度 0.2 0.02
2
0.2
(ng/ml)
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芬太尼家族镇痛作用
药物
效能 最低有效血浆浓
（ng/ml）
吗啡
1
20
芬太尼 100
0.2
舒芬太尼 1000
0.02
CH2-CH2-N
芬太尼
H
O N-C-CH2-CH3
O
CH3-CH2-N N
N-CH2-CH2-N N
阿芬太尼
CH2-O-CH3
O N-C-CH2-CH3
S CH2-CH2-N
舒芬太尼
.....
CH2-O-CH3 O
N-C-CH2-CH3
3
芬太尼家族的药代动力学比较
药代动力学
持续输注后 半衰期
非器官依赖 性代谢
瑞芬太尼 134
0.2
.....
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舒 芬 太尼 历 史
• 1976年首次合成舒芬太尼 • 1984年被FDA批准在临床应用 • 欧美国家广泛用于手术麻醉镇痛已长达近20年 •湖北宜昌人福药业研发生产 •协和药业于2003年正式由德国IDT公司引进
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舒芬太尼药物特点
药物类别：麻醉管制药品