药物剂型概述

物 料
物料的处理
物料的填充
抛 光
质量检查
包
装
旋转模法（软胶囊）的生产工艺流程
明胶
增塑剂
纯化水 药物 干燥与整丸
明胶液
压制成型 药液
干燥
洗丸
质量检查
包装与贮存
肠溶胶囊
适用： 1.不溶于胃液、可溶于肠液的药物
2.具有辛臭味、刺激性的药物
3.胃中易破坏的药物
3 胶囊剂
优点：可掩盖药物不 缺点：囊材主要是明 适的苦味及臭味，提 胶，具有脆性和可溶 高药物稳定性；药物 性，若填充的药物是 的生物利用度高；能 水溶液或稀醇溶液， 弥补其他固体剂型的 可使囊壁溶化；填充 不足；可延缓药物的 风化性药物，可使囊 释放和定位释放药物。 壁软化；填充吸湿性 很强的药物，可使囊 壁脆裂。
四、剂型与疗效
2、同一药物剂型不同， 其作用的快慢、强度、持 续时间不同。
例如：氨茶碱为支气管扩张药， 它可以制成注射剂、片剂、栓 剂、长效制剂等几种不同的剂 型。注射剂是速效的，适宜于 哮喘发作时应用；栓剂直肠给 药，避免了氨茶碱对胃肠道的 刺激，减少了心跳较快的副作 用，且吸收较快，维持药效时 间较长；缓释片剂可维持药效 达8～12小时，保持了血药浓度 平稳，避免了峰谷现象，减少 了服药次数，使哮喘患者免于 夜间服药。
药物的剂型
目 录
1 2 3 4
剂型的概念 剂型的发展史
剂型分类与特点
剂型与疗效
一、剂型的概念 任何药物在供给临床使用前，均必须制成适合于 医疗和预防应用的形式，这种药物应用形式称为 药物的剂型，简称药剂。
二、剂型的发展史
第五代 第四代 第三代 第二代 第一代
靶向给药系统 自调式给药系统
缓释、控释剂型 片剂、注射剂、胶囊 剂与气雾剂等
四、剂型与疗效
4、同一药物剂型相同， 由于处方组成及制备工 艺不同，表现不同
例如：肠溶阿司匹林0.3克/ 片，有解热、镇痛、抗风湿 作用，而0.025克/片则能抑 制血小板聚集，降低血小板 粘附率，阻止血栓形成。
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4 软膏剂
质量要求
1 均匀、细腻 2 粘稠性适当，易于涂布 3 性质稳定：无酸败、异臭 等变质现象 4 无刺激性及其他不良反应 5 用于溃疡创面的应无菌
软膏剂 药物
油脂性基质
基质
水溶性基质
附加剂
乳剂型基质
4
油脂性基 软膏剂 质 水溶性基 质
乳剂型基质
融和法
研和法
乳化法
基质加热熔化， 再加入研细药 粉， 混匀 ， 搅拌至冷凝
11 自调式给药系统
人体的生物节律有 其独特性、严谨性 和规律性,依据这 些规律以及病理生 理特征得到反馈信 息自动调节释放药 量的自调式给药， 即在发病高峰时期 在体内自动释药的 给药系统。仍处在 试验探索阶段
四、剂型与疗效

1、同一药物剂型不同， 药物的作用不同
例如：硫酸镁注射吸收后抑制中 枢神经，松弛骨骼肌、有镇静及 降低颅内压等作用，口服可用来 导泻，外用则消炎止痛; 甘油，外 用有吸湿、保湿作用，使局部组 织软化，直肠给药可用于治疗便 秘

缺点：需要耐压容器、阀门 系统和特殊生产设备，生产成 本高；药物肺部吸收干扰较多， 吸收不完全且变异性大；有一 定内压、与热和撞击可能发生 爆炸，且可因抛射剂渗漏而失 效。
9 缓控释制剂
•系指在规定释放介质中， 按要求缓慢地非恒速释放药 物，其与相应的普通制剂比 较，给药频率比普通制剂减 少一半或给药频率比普通制 剂有所减少，且能显著增加 患者的依从性的制剂。
统分 分散 类系
乳剂型：如口服乳剂、静脉注 射乳剂、部分搽剂等 混悬型：如合剂、洗剂、混悬 剂等 气体分散型：如气雾剂。 微粒分散型：如微球制剂、微 囊制剂、纳米囊制剂等 固体分散型：如片剂、散剂、 颗粒剂、胶囊剂、丸剂等
三、剂型的特点
片剂、注射剂等剂 型的都有些什么特 点呢？
1 片剂
原 料 辅 料
8 气雾剂
优点：能使药物迅速达到作用部位、 起效快；避免药物在胃肠道中降解， 无首过效应；使用剂量小，副作用 小；当口服或注射给药呈现不规则 的药动学特征时，可改用气雾剂； 药物被封装在密闭容器中，避免与 空气和水分接触，同时也避免了污 染和变质的可能；使用和携带方便， 对创面的局部刺激性小；昂贵药品 浪费较其它剂型少。
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2 注射剂
工艺流程
2 注射剂
优点：药效迅速、剂量准 确、作用可靠；使用于不 宜口服的药物；适用于不 能口服药物的病人；能产 生定位及靶向给药的作用； 延长药效。 缺点：注射部位疼痛， 注射剂稳定性查，易产生 危险；生产成本高。
3 胶囊剂 硬胶囊工艺流程
1粉末 2颗粒 3小丸 4新型充液胶囊
•系指在规定释放介质中， 按要求缓慢地恒速释放药物， 其与相应的普通制剂比较， 给药频率比普通制剂减少一 半或给药频率比普通制剂有 所减少，血药浓度比缓释制 剂更加平稳，且能显著增加 患者的依从性的制剂。
一、缓释、控释制剂的释药原理和方法
缓释、控释 制剂
骨架型
药物以分子或微 晶、微粒的形式 均匀分散在各种 载体材料中
汤剂、膏剂、丹剂、 丸剂、散剂等
三、剂型的分类
按给药途径分类
分类 方法
按分散系统分类 按制法分类
按形态分类
（一）按给药途径分类
经胃肠道 给药剂型 给药途径
非经胃肠 道给药剂 型
（一）按给药途径分类
▼经胃 肠道给 药剂型
发胃 指 挥肠 药 全道 物 身， 制 作起 剂 用局 经 的部 口 剂或 服 型经 用 吸后 收进 而入
填充剂 润湿剂与黏合剂 崩解剂 粉碎、过筛 润滑剂
工艺流程
1湿法制粒压片 2干法制粒压片 3粉末直接压片 4半干式颗粒压片
混 合
过筛
制 粒
干 燥
整 粒
总 混
入库待检
外包装
内包装
包衣
压片
1 片剂
……
咀嚼片
普通片
糖衣片剂 薄膜衣片 肠溶衣片剂
片剂
包衣片
舌下片 含化片
1 片剂
优点：剂量准确、质量稳 定、服用方便、便于识别 成本低廉。 缺点：儿童和昏迷病人不 宜吞服；制备储藏不当会 逐渐变质，以至影响在胃 肠道的崩解；含挥发油成 分的片剂储存时间延长时 含量下降；由于压制颗粒 的表面积减少，使药物释 放速度减慢。
常温下将药物 与基质等量递 加研合均匀
油相、水相分 别加热至80℃ ，混合，搅 拌至冷凝
5 混悬剂
难溶性药物的混悬剂在肠胃中释放比水溶液慢， 但比片剂快，适用于儿童和吞咽困难患者。
6 散剂
缺点：由于粉碎后接触面 加大。其嗅味、刺激性及 化学性也相应增加，某些 挥发性成分易散失，一些 腐蚀性强，易吸湿变质的 药物一般不宜制成散剂。
10 靶向制剂
微囊，系指利用高分子材料（囊材）将固体或液 体药物（囊心物）包裹而成的直径1～5000μｍ的 微小胶囊。
微囊中 药物的 释放
10 靶向制剂
掩盖药物不 良嗅味 提高药物稳 定性 降低在胃肠道 中的刺激性 可使液体药物 制成固体制剂 操作方法不连续，不利于联动 化生产。包封率不稳定，废品 不易及时回收。
定义
载体将药物通过 局部给药或全身 血液循环，选择 性地浓集于靶组 织、靶器官、靶 细胞或细胞内结 构的给药系统
载体形式：1脂质体
2微囊 3微球
10 靶向制剂
脂质体 (liposome): 系指将药物包封于类脂 质双分子层内而形成的微型泡囊体。
靶向性和淋 巴定向性
缓释作用
降低药 物毒性 提高稳定性
贮库型
药物被包裹在 高分子聚合物 膜内
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缓、控释制剂的释药原理
溶出原理
扩散原理
溶蚀与溶 出、扩散 结合
渗透压原 理
离子交换 渗透压 原理 原理
缓、控释制剂的特点
（1）对半衰期短的或需要频 繁给药的药物，可以减
少服药次数；
（2）使血药浓度平稳，避免 峰谷现象，有利于降低 药物的副作用。
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10 靶向制剂
微囊特点
可缓释或控释 药物
可制成缓释或 者控释药物 减少复方配伍 禁忌
10 靶向制剂
调节和控制药 物的释放速度， 保护药物不受 体内酶的影响
掩盖药物 的不良口味 减少给药次 数和药物刺激， 降低毒性和不 良反应，提高 疗效
与某些细胞组 织有特殊亲和 性
微球
（microspheres）指药物溶解或分散于高分子材料 中形成的微小球状实体，球形或类球形，一般制 备成混悬剂供注射或口服用。
优点：比表面积大、易分 散、起效快；外用覆盖面 积大，具保护、收敛等作 用；制备工艺简单，剂量 易于控制，便于小儿服用； 储存、运输、携带比较方 便。
7 栓剂
栓剂的全身作用有以下特点：药物不受胃肠pH或 酶的破坏，在直肠吸收较口服干扰少；直肠给药 方便、有效，适用于不能或不愿吞服药物的患者； 用药方法得当，可避免肝脏的首过效应，减少对 肝脏的毒性和副作用。
四、剂型与疗效
3、同一药物剂型不同， 其副作用、毒性不同
例如：吲哚美辛（消炎痛）开始 用于临床时为片剂，其1日剂量 为200～300毫克，消炎镇痛作 用虽然好，但副作用也多，如头 痛、失眠、呕吐、耳鸣、胃出血 等。其主要原因是片剂在保存中 逐渐硬化而影响崩解度，所以吸 收量很低，生物利用度差，如果 剂量加大时副作用就更大。如制 成栓剂给药，就可以避免药物直 接作用于胃肠黏膜引起的一系列 胃肠反应，特别是对于长期使用 者用药更为安全。
散剂、片剂、颗粒剂、胶 囊剂、溶液剂、乳剂、混 悬剂等
（一）按给药途径分类 注射剂
溶液剂、 洗剂、搽 剂、软膏 剂
注射给药剂型
喷雾剂、 气雾剂、 粉雾剂
皮肤给药剂型 粘膜给药剂型
滴眼剂、滴 鼻剂、眼用 软膏剂
呼吸道给药剂型
非经胃肠 道给药剂 型 腔道给药剂型
栓剂，滴剂
（二）按分散系统分类
溶液型：如芳香水剂、溶液剂、糖浆 剂、甘油剂、醑剂、注射剂等 胶体溶液型：如胶浆剂、火棉 胶剂、涂膜剂等