抗抑郁药 (5)ppt课件
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精神科药物治疗PPT课件【51页】
处 理：①多食多纤维食物、养成定时排便习惯
六.尿潴留：
机 制：①抑制膀胱逼尿肌的收缩、抑制尿道括约肌松弛 引起尿潴留、多发生在治疗初期
②前列腺肥大者注意、易发生
③具有抗胆碱能作用的药物若联用更易发生
处 理：①鼓励患者尽量自行排尿、或物理方法诱导排尿 ②药物：新斯的明10-20mg、口服 每天3次 ③导尿 ④密切观察病情、排尿情况，及时发现、处理 ⑤心理疏导、消除患者的紧张、焦虑情绪
• 3.氯塞吨 作用与奋乃静相似
• （五）长效制剂
• 1.口服 五氟利多，每周一次
• 2.注射剂
•
氟奋乃静庚酸酯
•
氟奋乃静癸酸酯
•
氟哌啶醇癸酸酯
非典型抗精神病药物：
• 1.利培酮 • 2.奥氮平 • 3.启维 • 4.齐拉西酮 与餐同服生物利用度增加1
倍。
• 5.博思清 • （4,5对体重影响小，对血糖，血脂代谢影
1 抗精神病药物
主要用于治疗精神分裂症和其他精神病 eg 六丙嗪、奋乃静、舒必利、氯氮平、 利培酮、启维、齐拉西酮等。
2 抗抑郁药 治疗抑郁症
3 抗躁狂药 治疗躁狂症
4
抗焦虑药 主要用于治疗紧张、焦 虑、失眠
• 精神药物的分类： • 5.中枢神经兴奋药 • 6.促智药 石杉碱甲，美金刚
抗精神药物 又称强安定剂或神经阻滞剂，主要 是用来治疗幻觉、妄想、激越和精 神运动性兴奋、器质性精神障碍） 或躁狂症等精神障碍、亦可以用来 预防精神病的复发。
•
目前临床使用的精神科药物可有效地
抑制精神症状，但通常不能清除症状。
精神药物治疗发展史
精神疾病的现代药物治疗开始于20世纪50 年代 1.1952年 第一个抗精神药物氯丙嗪
六.尿潴留：
机 制：①抑制膀胱逼尿肌的收缩、抑制尿道括约肌松弛 引起尿潴留、多发生在治疗初期
②前列腺肥大者注意、易发生
③具有抗胆碱能作用的药物若联用更易发生
处 理：①鼓励患者尽量自行排尿、或物理方法诱导排尿 ②药物：新斯的明10-20mg、口服 每天3次 ③导尿 ④密切观察病情、排尿情况，及时发现、处理 ⑤心理疏导、消除患者的紧张、焦虑情绪
• 3.氯塞吨 作用与奋乃静相似
• （五）长效制剂
• 1.口服 五氟利多，每周一次
• 2.注射剂
•
氟奋乃静庚酸酯
•
氟奋乃静癸酸酯
•
氟哌啶醇癸酸酯
非典型抗精神病药物：
• 1.利培酮 • 2.奥氮平 • 3.启维 • 4.齐拉西酮 与餐同服生物利用度增加1
倍。
• 5.博思清 • （4,5对体重影响小，对血糖，血脂代谢影
1 抗精神病药物
主要用于治疗精神分裂症和其他精神病 eg 六丙嗪、奋乃静、舒必利、氯氮平、 利培酮、启维、齐拉西酮等。
2 抗抑郁药 治疗抑郁症
3 抗躁狂药 治疗躁狂症
4
抗焦虑药 主要用于治疗紧张、焦 虑、失眠
• 精神药物的分类： • 5.中枢神经兴奋药 • 6.促智药 石杉碱甲，美金刚
抗精神药物 又称强安定剂或神经阻滞剂，主要 是用来治疗幻觉、妄想、激越和精 神运动性兴奋、器质性精神障碍） 或躁狂症等精神障碍、亦可以用来 预防精神病的复发。
•
目前临床使用的精神科药物可有效地
抑制精神症状，但通常不能清除症状。
精神药物治疗发展史
精神疾病的现代药物治疗开始于20世纪50 年代 1.1952年 第一个抗精神药物氯丙嗪
抑郁症药物治疗策略PPT课件
12.5mg,bid
12.5 mg , bid~tid
12.5 mg, tid
焦虑
抗抑郁药副作用
附：0表示无；1表示罕见；2表示少见；3表示常见；4表示多见。
注意事项
TCAs的心血管副作用 过量中毒 药物相互作用 肝功受损病人小心使用 中枢5-HT综合征
一线抗抑郁药物
SSRIs SNRIs NaSSAs TCAs
抑郁症药物治疗流程
诊断 选择抗抑郁药开始治疗 急性治疗期监测（每1-2周） 评估疗效（第6周） 明显改善 稍有改善 丝毫无改善 继续治疗6周 继续治疗（可调节剂量） 加量或换药 治疗期监测（每1-2周） 明显改善 评估疗效（第12周） 无明显改善 增加治疗剂量 改变治疗药物 咨询精神科医师
抑郁症治疗及预后的5－“R”
有效(response,R)：抑郁症状减轻 ，(HAMD减分至少达50％) 缓解(remission,R)：在有效基础上抑郁症状完全消失，（HAMD<8）,并且社会功能恢复良好 临床痊愈（recovery,R）：指病人完全恢复正常或缓解至少6～12个月
抑郁症治疗及预后的5－“R”
抗抑郁药物的治疗原则
治疗期间密切观察病情变化和不良反应并及时处理 配合心理治疗，可望取得更佳效果 积极治疗与抑郁共病的其它躯体疾病、物质依赖、焦虑障碍等
疗效评价
20余种药物应用于临床 用循证医学的观点评价疗效 RCT（随机对照实验）和RCT系统评价（Meta-分析）结果是证明某疗法有效性和安全性的金标准
一线抗抑郁药物
NaSSAs类 优点 起效较快 抗胆碱能副反应小 对性功能无影响 对激越、失眠效果好 缺点 体重增加
抗抑郁药的选用
抗抑郁药的疗效和副反应均存在个体差异 抗抑郁药疗效大体相当，又各具特点，可根据不良反应的严重程度选用药物
12.5 mg , bid~tid
12.5 mg, tid
焦虑
抗抑郁药副作用
附：0表示无；1表示罕见；2表示少见；3表示常见；4表示多见。
注意事项
TCAs的心血管副作用 过量中毒 药物相互作用 肝功受损病人小心使用 中枢5-HT综合征
一线抗抑郁药物
SSRIs SNRIs NaSSAs TCAs
抑郁症药物治疗流程
诊断 选择抗抑郁药开始治疗 急性治疗期监测（每1-2周） 评估疗效（第6周） 明显改善 稍有改善 丝毫无改善 继续治疗6周 继续治疗（可调节剂量） 加量或换药 治疗期监测（每1-2周） 明显改善 评估疗效（第12周） 无明显改善 增加治疗剂量 改变治疗药物 咨询精神科医师
抑郁症治疗及预后的5－“R”
有效(response,R)：抑郁症状减轻 ，(HAMD减分至少达50％) 缓解(remission,R)：在有效基础上抑郁症状完全消失，（HAMD<8）,并且社会功能恢复良好 临床痊愈（recovery,R）：指病人完全恢复正常或缓解至少6～12个月
抑郁症治疗及预后的5－“R”
抗抑郁药物的治疗原则
治疗期间密切观察病情变化和不良反应并及时处理 配合心理治疗，可望取得更佳效果 积极治疗与抑郁共病的其它躯体疾病、物质依赖、焦虑障碍等
疗效评价
20余种药物应用于临床 用循证医学的观点评价疗效 RCT（随机对照实验）和RCT系统评价（Meta-分析）结果是证明某疗法有效性和安全性的金标准
一线抗抑郁药物
NaSSAs类 优点 起效较快 抗胆碱能副反应小 对性功能无影响 对激越、失眠效果好 缺点 体重增加
抗抑郁药的选用
抗抑郁药的疗效和副反应均存在个体差异 抗抑郁药疗效大体相当，又各具特点，可根据不良反应的严重程度选用药物
抗精神病药的不良反应及防治ppt精品医学课件
关于QTc间期问题
❖ 正常QTc间期男性<430ms,女性<450ms1。 ❖ 一般情况在QTc间期>450ms,即有潜在的危险，
应密切关注。 ❖ QTc延长>500ms则增加室性心律失常的危险性。 ❖ 药物引起的QTc延长与基线时比较超过60ms时，
增加透发室性心律失常的危险性2。
精神病药与糖尿病
抗精神病药的不良反应 及防治
精神药物的分类
❖ 分为六类： ❖ (一) 抗精神病药 ❖ (二) 抗抑郁药 ❖ (三) 抗躁狂药或情感稳定剂 ❖ (四) 抗焦虑药或镇静催眠药 ❖ (五) 中枢神经兴奋药或精神振奋药 ❖ (六) 促智药、脑代谢促进药
抗精神病药
❖ 老一代抗精神病药 ❖ 如 氯丙嗪25㎎ 奋乃静2㎎ 泰尔登25㎎ 氟哌
卡马西平常见反应：便秘、口干、视力模糊，头昏，倦睡 等；严重的反应有再生障碍性贫血和过敏性肝炎。
丙戊酸镁（钠）常见反应：消化道反应，肝功能损害，头痛、 眩晕，便秘，血小板减少，共济失调，震颤，烦躁不安等。
三环类抗抑郁药的常见副反应
1、常见为抗胆碱能副反应：口干、便秘、视物模糊、手 颤和心动过速等，少数症状严重有便秘、排尿困难或尿潴留、 眼内压增高，肌肉颤动；癫痫发作。药源性焦虑和激越谵妄
慰剂相似：<10%。 3.程度：
重度：氟奋乃静、氟哌啶醇、三氟拉嗪 中度：氯丙嗪、奋乃静 轻度：利培酮、舒必利、甲硫达嗪 较少：奥氮平、氯氮平、喹硫平
体重增加
标准体重（kg）= (身高cm-100)×0.9 女性减2~3kg
BMI=kg/m2. ≥28（30）肥胖 ≥25超重
体重增加处理：三个步骤
糖尿病治疗的建议
对高危的病人应该考虑有糖尿病的危险，需监测血 糖：如遗传倾向明显的，老年，难治性精神病。
抗抑郁症药(药理学课件)
躁狂症，对急性和 轻度躁狂效果明显
安全范围窄，可引起头昏、恶心、 精神紊乱、视物不清、意识模糊、 昏迷、休克等
丙咪嗪
三环类抗抑 郁药
内源性及更年期抑 郁较好，焦虑和恐 惧症
口干、视力模糊等M受体阻断症 状；乏力、震颤等中枢反应和心 动过速等心脏毒性反应
地下帕明
NA摄取抑制 药
轻、中度抑郁症患 者
过量可致口干、便秘、震颤、血 压降低、心律失常等
第二节 抗抑郁症药
抑郁症是常见的精神障碍之一，以情绪低落、 言语减少、自责自罪为主要特征，严重者可有自杀 行为。目前认为该病是由于脑内5-HT缺乏，并伴有量 ↑NA含量
第二节 抗抑郁症药
目前临床常用的药物有： 一、三环类抗抑郁症药：丙米嗪、阿米替林 二、NA再摄取抑制药：地昔帕明 、去甲替林 三、5-HT再摄取抑制药：帕罗西汀 、氟西汀 四、其他抗抑郁症药：曲唑酮、米安色林
氟西汀
5-HT 再摄 各型抑郁、焦虑症 安全范围大，不良反应轻，偶见
取抑制药 及神经性厌食
恶心、呕吐、头痛、失眠等
抗躁狂药抗抑郁药
➢ 躁狂症和抑郁症发病机制 脑内5-HT含量降低，是两者发病的共同基础 NA亢进，则表现为躁狂症 5-HT缺乏 NA减弱，则表现为抑郁症
➢ 抗躁狂抑郁药： 调节脑内5-HT 、NA及DA能神经递质的含量
而发挥作用。
第二节 抗躁狂药抗抑郁药
药物 碳酸锂
作用 抗躁狂药
临床应用
不良反应
中枢抗抑郁药课件
各种抑郁障碍、广 泛性焦虑障碍
同上
米氮平
各种抑郁症
同上
抗抑郁药大纲内容〔小结〕
细目
要点
药理作用与临床评价
用药监护 常用药品的临床应用
分类和作用特点（考点） 典型不良反应（考点）和禁忌症 具有临床意义的药物相互作用
监护要点（考点）
氟西汀、帕罗西丁、舍曲林、西酞 普兰、艾司西酞普兰、氯米帕明、 文拉法辛、米氮平、度洛西丁的适 应症注意事项、用法用量和常用的 剂型规格
（3）密切观察病情变化和不良反应，1次/日新型抗抑 郁药氟西汀、帕罗西丁、舍曲林、文拉法辛、米氯平
u切忌频繁换药 一般4-6周起效 u换用抗抑郁药是要谨慎 Ø氟西汀——停药5周，换MAO抑制剂 Ø其他5-HT再摄取抑制剂——停药2周 ØMAO抑制剂——停药2周，换5-HT再摄取抑制剂 Ø不宜突然停药
用药监护
u用药宜个体化
（1）个体化合理用药 （2）小剂量开始
（3）密切观察病情变化和不良反应，1次/日新型抗抑 郁药氟西汀、帕罗西丁、舍曲林、文拉法辛、米氯平
u切忌频繁换药 一般4-6周起效 u换用抗抑郁药是要谨慎 Ø氟西汀——停药5周，换MAO抑制剂 Ø其他5-HT再摄取抑制剂——停药2周 ØMAO抑制剂——停药2周，换5-HT再摄取抑制剂 Ø不宜突然停药
度洛西汀 文拉法辛
抗抑郁症药
适应症 1各种抑郁症；2强 迫症和社交恐怖症
抑郁症
注意事项
1.严重疾病、青光眼、妊娠哺乳慎用； 2.儿童小剂量开始用药；3.老人减量；4. 定期查血细胞，血压，心电图肝功能； 5.停药宜在1-2月内逐渐停用
1.肝肾功能不全、妊娠、哺乳不宜使用 ；2.癫痫、青光眼慎用；3.老人减量， 儿童慎用；4.注意监测血压，5.注意停 药反应
抗抑郁药的使用 ppt课件
抗抑郁药的使用 ppt课件
14
1、单胺氧化酶A抑制剂
（Monoamine oxidase imhibitor，MAOIs）
代表药物：吗氯贝胺（中枢选择性可逆性的单胺氧化酶A抑制剂） MAOIs是最早发现的抗抑郁剂。一度广泛应用于精神科。以后发现
MAOI与多种药物合用都有潜在危险，如麻醉性镇痛药、拟交感药、 抗高血压药等。甚至接受MAOIs治疗的病人某些食物也不能食用。
抗抑郁药的使用 ppt课件
22
3、选择性5-羟色胺再摄取抑制药
(selective serotonin reuptake inhibitors, SSRIs)
抗抑郁药的使用 ppt课件
23
SSRIs 代表药：
– 氟西汀 – 帕罗西汀 – 舍曲林 – 氟伏沙明 – 西酞普兰
Fluoxetine Paroxetine Sertraline Flovoxamine Citalopram
抗抑郁药的使用 ppt课件
28
表1 SSRIs的药代动力学参数
参数
舍曲林
氟西汀
自身抑制
半衰期 单剂量
多剂量
达稳态血药浓度时 间 (天)
血药浓度和剂量成 正比关系
无 26小时 26小时 4-5
是
是 1.9天 5.7天 30-60
无
氟伏沙明
帕罗西汀 西酞普兰
轻微 15小时 22小时 3-5
轻微
是 10小时 21小时 4-5
是篮斑核向边缘系统通路中的NE缺乏。
5-HT假说
该假说的核心内容是CNS内5-HT水平的降低是抑郁产生的主
要原因之一。认为单胺类递质 5-HT、 去甲肾上腺素、多巴胺功
能不足与抑郁症的发病密切相关
精神疾病的药物治疗PPT课件
焦虑症及药物治疗
焦虑症概述
焦虑症是一种以焦虑情绪 为主要表现的心理障碍， 常常伴随着躯体症状，如 心慌、出汗等。
药物治疗
药物治疗是治疗焦虑症的 重要手段之一，包括苯二 氮䓬类药物、抗抑郁药物 等。
药物治疗原则
药物治疗应从小剂量开始， 逐渐增加至有效剂量，治 疗过程中需密切观察副作 用和疗效。
双相情感障碍及药物治疗
Part
02
常见精神疾病及药物治疗
抑郁症及药病，表现为持续的情绪 低落、兴趣丧失和思维迟 缓等症状。
药物治疗
抗抑郁药物是治疗抑郁症 的主要手段之一，包括选 择性5-羟色胺再摄取抑制 剂、三环类抗抑郁药等。
药物治疗原则
药物治疗应遵循足量、足 疗程的原则，同时需密切 观察副作用和疗效，及时 调整药物剂量或种类。
详细描述
新型抗焦虑药物如选择性苯二氮卓受体拮抗剂（SBRAs）和具有新型作用机制 的药物，如谷氨酸类药物和神经肽类药物等，具有更好的疗效和更少的副作用， 为焦虑症患者提供了更好的治疗选择。
新型抗精神分裂症药物的研发
总结词
新型抗精神分裂症药物在研发中注重提高疗效、减少副作用和改善患者的生活质量。
详细描述
药物治疗可以帮助患者快 速稳定情绪，减轻焦虑、 抑郁等症状，提高患者的 生活质量。
在某些情况下，药物治疗 可能是唯一有效的治疗方 法，如某些严重的抑郁症 和焦虑障碍。
对未来药物治疗的展望
随着医学研究的深入，未来将有更多新型药物问世，为精神疾病的治疗提供更多选 择。
未来药物治疗将更加注重个体化治疗，根据患者的具体情况制定最合适的治疗方案。
详细描述
近年来，新型抗抑郁药物的研发取得了重要进 展，如选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRIs） 和5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂 （SNRIs）等新型抗抑郁药物，具有更高的疗 效和更少的副作用，为抑郁症患者提供了更好 的治疗选择。
抗抑郁药(antidepressantdrugs)抗焦虑药(Anti...课件
..
2
2. 抗抑郁药(antidepressant
drugs)
一般的抑郁症状是日常生活的偶
然现象，是遇到苦闷或失望时的一
种正常反映。
抑郁症与正常的情绪低落的区别
在于程度上和性质上超越了正常变
异的范围，常有强烈的自杀倾向。
..
3
抑郁症可能与脑内去甲基肾上腺素
和5-羟色胺(5-HT)浓度的降低有关。多
数是去甲基肾上腺素重摄取抑制剂（三
环类抗抑郁药），单胺氧化酶抑制剂
（MAOIs），选择性5-HT再摄取抑制剂
（SSRIs）和其他类。改善病人的情绪；
或者阻止上述递质的代谢失活。
..
4
去甲肾上腺素重摄取抑制剂 (NE re-uptake inhibitors)
主要有丙米嗪、阿米替林 和多塞平等。
5-HT重摄取抑制剂(SSRIs): 氟西汀
..
14
第五节 镇痛药 (Analgesics, 3 h)
..
15
概述 镇痛药也是中枢神经系统用
药。主要用于缓解剧烈锐痛或钝 痛的阿片样镇痛剂。
耐药、成瘾，停药出现戒断 现象，危害极大。又称麻醉性镇 痛药（narcotic analgesics）或 成瘾性镇痛药。
..
16
疼痛是一种症状，使病人感觉痛 苦，严重的还可导致休克。镇痛药 可使疼痛减轻或消除。与解热镇痛 药有本质的不同，是两个完全不同 的概念。该类药物与解热镇痛药的 区别在于作用机制不同，后者与花 生四烯酸的生物合成过程 有关，不 伴有中枢方面的副作用。
..
17
而多数镇痛药作用于阿片受体， 抑制痛觉中枢神经，同时产生其 他中枢神经方面的副作用，如麻 醉作用和抑制呼吸中枢等，多数 药物可产生耐药及成瘾性，产生 戒断症状，所以称为麻醉性(成瘾 性)镇痛药，受国家“麻醉药物管 理条例” 的管理。
2024抑郁症ppt课件精选图文
抑郁症ppt课件精选图文•抑郁症概述•抑郁症生物学基础•心理社会因素在抑郁症中作用•抑郁症治疗方法及进展目•抑郁症预防与康复期管理•总结回顾与展望未来录抑郁症概述定义与发病机制定义发病机制发病率发病年龄性别差异030201流行病学特点临床表现及分型临床表现分型根据症状表现和病程特点，抑郁症可分为轻度、中度和重度三种类型，其中重度抑郁症患者自杀风险较高。
诊断标准与鉴别诊断诊断标准鉴别诊断抑郁症生物学基础1 2 35-羟色胺（5-HT）假说去甲肾上腺素（NE）假说多巴胺（DA）假说神经递质异常假说神经内分泌调节失衡下丘脑-垂体-肾上腺轴（HPA轴）功能亢进抑郁症患者常表现为HPA轴功能亢进，导致皮质醇分泌增加，进而影响情绪、认知等功能。
甲状腺功能异常甲状腺激素对情绪有重要调节作用，抑郁症患者可能出现甲状腺功能异常，如甲状腺素（T4）降低、促甲状腺激素（TSH）升高等。
遗传因素及其作用机制基因多态性家族聚集性多个基因与抑郁症的发病相关，如5-HT受体基因、些基因的多态性可能导致个体对抑郁症的易感性不同。
表观遗传学改变影像学改变与脑结构功能异常局部脑血流量（rCBF）减少01脑结构改变02功能连接异常03心理社会因素在抑郁症中作用心理应激与应对方式心理应激应对方式人格特质与认知模式人格特质指个体在行为、情感和思维方面相对稳定的特征，如神经质、内向性等，这些特质与抑郁症的发生和持续有关。
认知模式指个体对自我、世界和未来的看法和信念，抑郁症患者往往存在负性认知偏差，如自我贬低、无望感等。
社会支持网络及影响因素社会支持网络影响因素文化背景与价值观念差异文化背景价值观念差异抑郁症治疗方法及进展药物治疗策略及注意事项药物治疗策略注意事项通过改变患者不良认知和行为模式，调整情绪状态，增强自我调节能力。
技巧应用运用认知行为疗法、精神动力学治疗等心理治疗方法，帮助患者建立积极心态，提高应对能力。
心理治疗原理心理治疗原理与技巧应用VS物理治疗方法简介电休克治疗重复经颅磁刺激综合性治疗方案制定个体化治疗综合治疗长期随访抑郁症预防与康复期管理预防措施及推广普及工作加强心理健康教育通过学校、社区等渠道普及心理健康知识，提高公众对抑郁症的认识和理解。
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氟西汀（fluoxetine） 帕罗西汀（paroxetine） 舍曲林（sertraline） 西酞普兰（citalopram） 艾司西酞普兰（escitalopram） 氟伏沙明（fluvoxamine）
作用机理
选择性抑制神经细胞对突触间隙中5-HT的再摄取，提高 其在突触间隙中的浓度，从而改善病人的情绪。
.
氟西汀的优点
选择性抑制5-HT再摄取，而对于其他再摄取部位和神经递 质受体亲合力低，因此氟西汀与三环类相比副作用较少，具 有更高的安全性。 半衰期长，适合于维持治疗和预防复发，不会因为漏服1~2 次导致病情波动。 对运动和认知功能的损害很小，在治疗老年患者的抑郁症 时这一点相比三环类是一大进步。 对心血管系统影响小，有助防止过量服药所引起的心脏毒 性。
.
♦适应症：抑郁症，包括伴随焦虑有或无躁狂史的抑郁症； 强迫症 、创伤后压力综合症、经前期烦躁症。 ♦明显改善卒中后抑郁症状，并对卒中后神经功能康复和 生活质量提高有明显作用。 ♦对女性（孕妇除外）和老年抑郁症患者比较适宜
.
舍曲林药动学
一日一次口服50-200 mg 共14天，平均血浆达峰 时间为4.5-8.4 h，平均血浆半衰期约为26 h。
重要的一类抗抑郁药。
.
盐酸氟西汀 （fluoxetine hydrochloride）
礼来公司－百优解（Prozac） 国产常州四药－优克等
强效选择性5-HT摄取抑制剂，比抑制NE摄 取作用强200倍。
.
♦适应症：各种抑郁症，尤其是老年抑郁症； 强迫症，恐惧症及抑郁症的焦虑症状的治疗； 神经贪食症、惊恐症、经前期烦躁症 。 ♦不良反应：恶心，呕吐，静坐不能，头晕头 昏，失眠乏力等，但程度均比较轻。食欲抑制。
NaSSA
米氮平
三、抗抑郁药的分类
1.神经递质再摄取抑制剂
a. 三环类抗抑郁药
b. 选择性5-羟色胺再摄取抑制剂 c. 5-羟色胺和去甲肾上腺素能再摄取抑制剂 d. 选择性去甲肾上腺素能再摄取抑制剂（应用较少，不做介绍）
2.其他抗抑郁药
.
1.神经递质再摄取抑制剂
a. 三环类抗抑郁药
（tricyclic antidepressants, TCAs）
.
三环类抗抑郁药的地位
虽然已有新型抗抑郁药在临床上广泛使用，但三 环类在抑郁症治疗中仍然占有重要地位。
新型抗抑郁药治疗轻度至中度抑郁症的疗效与三 环类相当，但有证据表明三环类治疗重度抑郁症更 为有效。
.
b.选择性5-羟色胺再摄取抑制剂
(selective serotonin reuptake inhibitors, SSRIs)
三环类（TCAs）是最经典的抗抑郁药，其 中丙米嗪是最早应用于临床的抗抑郁药。
化学结构均有三环，并具有一叔胺或仲胺侧 链。
.
三环类抗抑郁药的作用机理
三环类都是单胺类神经递质再摄取抑制剂，按 选择性的程度差异可分为NE能和5-HT混合型、NE能倾 向型两大类。
NE能和5-HT混合型再摄取抑制剂包括： 阿米替林、阿莫沙平、氯米帕明、度硫平、多塞平、丙
单剂量口服，在50-200 mg范围峰血浓（Cmax） 和药时曲线下面积(AUC)与给药剂量成正比。
.
抑郁症的病因：尚未阐明
monoamine deficiecy (单胺功能不足)
去甲肾上腺素学说－当脑内肾上腺素能突触部位 的去甲肾上腺素（NE）相对减少时产生抑郁症。
血清素学说－当脑内突触间隙的5-羟色胺(5-HT) 相对减少时产生抑郁症。
.
二、抗抑郁药的发展
SNRI
5-HT和NE重摄 取抑制剂
.
盐酸舍曲林 （sertraline hydrochloride）
辉瑞－左洛复® （Zoloft® ）
.
舍曲林是通过研究一系列顺式和反式1-氨基4-芳基-1,2,3,4-四氢化萘化合物的构效关系而发 现的。 顺式化合物，具有(1S,4S)的绝对构型，选择性 地强效抑制5-HT再摄取；而其对映异构体对5-HT、 去甲肾上腺素和多巴胺再摄取的抑制缺乏选择性， 而且对5-HT再摄取的抑制作用较弱。
抗抑郁药 Antidepressants
.
一、背景与简介
二、抗抑郁药的发展
三、抗抑郁药的分类
四、抗抑郁药的研究方向 与新型抗抑郁药
药物举例 作用机理 优点与不良反应 构效关系 药动药效特点 合成路线
.
一、背景与简介
抑郁症的症状
与一般的“不高兴”有着本质区别，它有明显的特征， 综合起来有三大主要症状： ♦情绪低落ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ♦思维迟缓 ♦运动抑制
米嗪和曲米帕明。－－叔胺侧链
NE能倾向型再摄取抑制剂包括：
地昔帕明、马普替林、去甲替林、普罗替林。－－仲胺 侧链
.
马普替林 (maprotiline)
本品具有四环结构，选择性有所改善，但临床上未 见显著优势，因此，仍属三环类。
.
三环类抗抑郁药的不良反应
＊三环类治疗指数狭小，在治疗剂量的2－6倍即可产生严 重毒性。其中最危险的是心脏毒性，有的三环类抗抑郁药 可导致QRS或QT间期延长，引发猝死。
文拉法辛、 度洛西汀
1950 1960 1970 1980 1990 2000
新型抗抑郁药
丙米嗪、地昔帕 非选择性 明、阿米替林、 抗抑郁药
多塞平
三环
类TCA
单胺氧化 酶抑制剂
MAOI
选择性5-HT重 摄取抑制剂
SSRI
苯环丙胺、苯乙 氟西汀、帕罗西 肼、吗氯贝胺 汀、西酞普兰、
舍曲林、氟伏沙明
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5-HT和特异性NE 重摄取抑制剂
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SSRIs的优点
有效性：除抑郁症外，也可用于治疗其它疾患，如强迫症、恐怖 症。对强迫症等的治疗，5-HT再摄取抑制剂逐步成为首选药物。
安全性：不良反应少而轻，几乎没有抗胆碱能和心血管系统副作 用。即使过量，也不会对身体造成明显损害。
日服一次，有利于提高依从性。 近年来，SSRIs已经迅速成为临床上的一线抗抑郁药，是目前最
＊三环类过量具有致死的危险性，因此，用于具有自杀倾 向的患者时尤其需要加强监护。
＊对于组胺H1受体的阻断可导致抗组胺能副作用，如镇静、 瞌睡、增重和低血压。
＊对于胆碱能M受体的阻断可产生抗胆碱能副作用，如口 干、视力模糊、便秘、尿潴留、记忆损害和窦性心动过速。
＊对于α1受体的阻断可引起抗肾上腺素能副作用，如体位 性低血压、头晕和反射性心动过速。
作用机理
选择性抑制神经细胞对突触间隙中5-HT的再摄取，提高 其在突触间隙中的浓度，从而改善病人的情绪。
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氟西汀的优点
选择性抑制5-HT再摄取，而对于其他再摄取部位和神经递 质受体亲合力低，因此氟西汀与三环类相比副作用较少，具 有更高的安全性。 半衰期长，适合于维持治疗和预防复发，不会因为漏服1~2 次导致病情波动。 对运动和认知功能的损害很小，在治疗老年患者的抑郁症 时这一点相比三环类是一大进步。 对心血管系统影响小，有助防止过量服药所引起的心脏毒 性。
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♦适应症：抑郁症，包括伴随焦虑有或无躁狂史的抑郁症； 强迫症 、创伤后压力综合症、经前期烦躁症。 ♦明显改善卒中后抑郁症状，并对卒中后神经功能康复和 生活质量提高有明显作用。 ♦对女性（孕妇除外）和老年抑郁症患者比较适宜
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舍曲林药动学
一日一次口服50-200 mg 共14天，平均血浆达峰 时间为4.5-8.4 h，平均血浆半衰期约为26 h。
重要的一类抗抑郁药。
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盐酸氟西汀 （fluoxetine hydrochloride）
礼来公司－百优解（Prozac） 国产常州四药－优克等
强效选择性5-HT摄取抑制剂，比抑制NE摄 取作用强200倍。
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♦适应症：各种抑郁症，尤其是老年抑郁症； 强迫症，恐惧症及抑郁症的焦虑症状的治疗； 神经贪食症、惊恐症、经前期烦躁症 。 ♦不良反应：恶心，呕吐，静坐不能，头晕头 昏，失眠乏力等，但程度均比较轻。食欲抑制。
NaSSA
米氮平
三、抗抑郁药的分类
1.神经递质再摄取抑制剂
a. 三环类抗抑郁药
b. 选择性5-羟色胺再摄取抑制剂 c. 5-羟色胺和去甲肾上腺素能再摄取抑制剂 d. 选择性去甲肾上腺素能再摄取抑制剂（应用较少，不做介绍）
2.其他抗抑郁药
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1.神经递质再摄取抑制剂
a. 三环类抗抑郁药
（tricyclic antidepressants, TCAs）
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三环类抗抑郁药的地位
虽然已有新型抗抑郁药在临床上广泛使用，但三 环类在抑郁症治疗中仍然占有重要地位。
新型抗抑郁药治疗轻度至中度抑郁症的疗效与三 环类相当，但有证据表明三环类治疗重度抑郁症更 为有效。
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b.选择性5-羟色胺再摄取抑制剂
(selective serotonin reuptake inhibitors, SSRIs)
三环类（TCAs）是最经典的抗抑郁药，其 中丙米嗪是最早应用于临床的抗抑郁药。
化学结构均有三环，并具有一叔胺或仲胺侧 链。
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三环类抗抑郁药的作用机理
三环类都是单胺类神经递质再摄取抑制剂，按 选择性的程度差异可分为NE能和5-HT混合型、NE能倾 向型两大类。
NE能和5-HT混合型再摄取抑制剂包括： 阿米替林、阿莫沙平、氯米帕明、度硫平、多塞平、丙
单剂量口服，在50-200 mg范围峰血浓（Cmax） 和药时曲线下面积(AUC)与给药剂量成正比。
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抑郁症的病因：尚未阐明
monoamine deficiecy (单胺功能不足)
去甲肾上腺素学说－当脑内肾上腺素能突触部位 的去甲肾上腺素（NE）相对减少时产生抑郁症。
血清素学说－当脑内突触间隙的5-羟色胺(5-HT) 相对减少时产生抑郁症。
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二、抗抑郁药的发展
SNRI
5-HT和NE重摄 取抑制剂
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盐酸舍曲林 （sertraline hydrochloride）
辉瑞－左洛复® （Zoloft® ）
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舍曲林是通过研究一系列顺式和反式1-氨基4-芳基-1,2,3,4-四氢化萘化合物的构效关系而发 现的。 顺式化合物，具有(1S,4S)的绝对构型，选择性 地强效抑制5-HT再摄取；而其对映异构体对5-HT、 去甲肾上腺素和多巴胺再摄取的抑制缺乏选择性， 而且对5-HT再摄取的抑制作用较弱。
抗抑郁药 Antidepressants
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一、背景与简介
二、抗抑郁药的发展
三、抗抑郁药的分类
四、抗抑郁药的研究方向 与新型抗抑郁药
药物举例 作用机理 优点与不良反应 构效关系 药动药效特点 合成路线
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一、背景与简介
抑郁症的症状
与一般的“不高兴”有着本质区别，它有明显的特征， 综合起来有三大主要症状： ♦情绪低落ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ♦思维迟缓 ♦运动抑制
米嗪和曲米帕明。－－叔胺侧链
NE能倾向型再摄取抑制剂包括：
地昔帕明、马普替林、去甲替林、普罗替林。－－仲胺 侧链
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马普替林 (maprotiline)
本品具有四环结构，选择性有所改善，但临床上未 见显著优势，因此，仍属三环类。
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三环类抗抑郁药的不良反应
＊三环类治疗指数狭小，在治疗剂量的2－6倍即可产生严 重毒性。其中最危险的是心脏毒性，有的三环类抗抑郁药 可导致QRS或QT间期延长，引发猝死。
文拉法辛、 度洛西汀
1950 1960 1970 1980 1990 2000
新型抗抑郁药
丙米嗪、地昔帕 非选择性 明、阿米替林、 抗抑郁药
多塞平
三环
类TCA
单胺氧化 酶抑制剂
MAOI
选择性5-HT重 摄取抑制剂
SSRI
苯环丙胺、苯乙 氟西汀、帕罗西 肼、吗氯贝胺 汀、西酞普兰、
舍曲林、氟伏沙明
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5-HT和特异性NE 重摄取抑制剂
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SSRIs的优点
有效性：除抑郁症外，也可用于治疗其它疾患，如强迫症、恐怖 症。对强迫症等的治疗，5-HT再摄取抑制剂逐步成为首选药物。
安全性：不良反应少而轻，几乎没有抗胆碱能和心血管系统副作 用。即使过量，也不会对身体造成明显损害。
日服一次，有利于提高依从性。 近年来，SSRIs已经迅速成为临床上的一线抗抑郁药，是目前最
＊三环类过量具有致死的危险性，因此，用于具有自杀倾 向的患者时尤其需要加强监护。
＊对于组胺H1受体的阻断可导致抗组胺能副作用，如镇静、 瞌睡、增重和低血压。
＊对于胆碱能M受体的阻断可产生抗胆碱能副作用，如口 干、视力模糊、便秘、尿潴留、记忆损害和窦性心动过速。
＊对于α1受体的阻断可引起抗肾上腺素能副作用，如体位 性低血压、头晕和反射性心动过速。