心血管药物简要分析

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心血管系统药物分析

心血管疾病已成为目前世界发达国家的主要死亡原因。一些发展中国家心血管疾病也逐渐成为威胁生命的头号杀手。

心血管药物对增进人类生命健康,改善生活质量有着重大的、特殊的社会意义。自八十年代中期心血管药物就步人其研制开发的黄金阶段。进入九十年代,其主导地位更是不可替代。它是世界范围内用量最多,销售额最大的一类治疗药物。至今一直稳居各类药物之首。

一、心血管药物的分类及代表药物

(一)抗心绞痛药

1.硝酸酯类:硝酸甘油、硝酸异山梨酯、单硝酸异山梨酯、戊四硝酯等。

2. 受体阻断药:普萘洛尔、卡维地洛、吲哚洛尔、噻吗洛尔、美托洛尔、阿替洛尔、醋丁洛尔等。

3.钙通道阻滞药:维拉帕米、地尔硫卓、硝苯地平等。

(二)抗动脉粥样硬化药

1.主要降低胆固醇和低密度脂蛋白的药物

1)他汀类药物:洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀

等。是胆固醇合成的限速酶——羟甲基戊二酸单酰辅酶A(HMG-CoA)还

原酶的抑制剂。

2)胆汁酸结合树脂:考来烯胺(消胆胺)和考来替泊(降胆宁)。

2.主要降低三酰甘油和极低密度脂蛋白的药物

1)贝特类:氯贝丁酯(安妥明)现已少用,新的贝特类药物,如非诺贝特、

吉非贝齐、环丙贝特等。

2)烟酸类:烟酸和阿西莫司。

3. 血管内皮保护剂及内皮素受体拮抗剂

目前具有这方面作用的药物有硫酸粘多糖类的肝素、硫酸软骨素A、冠心舒、藻酸双酯钠和硫酸葡聚糖等。

4. 抗血小板与纤维蛋白原溶解药

如阿司匹林、噻氯匹定、氯吡格雷、双嘧达莫、前列环素、硫氧唑酮、维脑路通等。

(三)抗高血压药分类

1.利尿药如氢氯噻嗪等。

2.钙通道阻滞药如硝苯地平等。

3.RAAS抑制药

1)血管紧张素转化酶(ACE)抑制药:如卡托普利、恩那普利等。

2)血管紧张素Ⅱ受体(AT

受体)阻断药:如氯沙坦等。

1

4.交感神经抑制药

1)中枢性降压药:如可乐定等。

2)神经节阻断药:如樟磺咪芬等。

3)去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药:如利血平、胍乙啶等。

4)肾上腺素受体阻断药:

α1受体阻断药:哌唑嗪;

β受体阻断药:普萘洛尔等、阿替洛尔、美托洛尔等;

α和β受体阻断药:拉贝洛尔。

5.血管扩张药

1)钾通道开放药:如吡那地尔等。

2)直接扩血管药:如肼屈嗪(肼苯哒嗪)、硝普钠等。

目前,利尿药、钙通道阻滞药、β受体阻断药、ACE抑制药及AT

受体阻断

1

药五大类为第一线抗高血压药物。

(四)抗心律失常药

I类钠通道阻滞药

IA 中度阻滞钠通道,抑制K+外流:奎尼丁、普鲁卡因胺

IB 轻度抑制钠通道:利多卡因、苯妥英钠

IC 重度抑制Na+内流:普罗帕酮

Ⅱ类 受体阻断药:普萘洛尔、美托洛尔

Ⅲ类延长APD药:胺碘酮

Ⅳ类钙通道阻滞药:维拉帕米、地尔硫卓

(五)抗心力衰竭药

强心苷、米力农、β受体激动剂、利尿剂等。

二、心血管药物市场应用情况

1. 心血管药物在全球药品市场中占据着极其重要的位置

表2.1.1 2010年全球畅销药类别排名(前十位)

排序类别

1 抗肿瘤药

2 血脂调节药

3 呼吸系统药

4 糖尿病治疗药

5 抗溃疡药

6 血管紧张素Ⅱ抑制剂

7 抗精神病药

8 自身免疫性疾病用药

9 抗抑郁药

10 抗艾滋病病毒药

其中的血脂调节药、血管紧张素Ⅱ抑制剂都属于心血管药物类别。

表2.1.2 2010年全球畅销药排名(前十位)

排序类别

1 阿托伐他汀

2 氯吡格雷

3 沙美特罗替卡松

4 埃索美拉唑

5 富马酸喹硫平

6 瑞舒伐他汀

7 依那普利

8 英夫利西单抗

9 阿达木单抗

10 奥氮平

其中,阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、依那普利都为抗高血压药物。

2. 心血管系统中各类药物的市场应用情况

某医院对2008年心血管系统药物利用情况进行了一项分析统计,如下:表2.2.1 各类心血管系统药物的消费金额统计及排序

药品类别品种数金额比例/% 排序中药制剂7 34.41 1

防治心绞痛药8 29.61 2

钙拮抗剂11 13.11 3

调血脂药剂抗动脉粥样硬化药 6 11.03 4

降血压药12 6.30 5

抗心律失常药 4 1.76 6

周围血管舒张药 2 1.25 7

抗休克的血管活性药7 0.92 8

β-受体阻断药 3 0.79 9

利尿药 5 0.39 10

其他 3 0.35 11

治疗慢性心功能不全的药物 2 0.07 12

由表2.2.1可知,该院心血管系统药物消耗金额最大的药品类别为中药制剂,其次为防治心绞痛药、钙拮抗药、调血脂药及抗动脉粥样硬化药,4类药品所占比例共计88.16%。占比例最少的为治疗慢性心功能不全的药物。在所有类别中,降血压药品种数最多,为12 种其次为钙拮抗剂为11种。

表2.2.2 各类心血管系统药物DDDs统计及排序

药品类别DDDs比例/% 排序序号比

防治心绞痛药25.64 1 2.00

调血脂药及抗动脉粥样硬化药23.02 2 2.00

降血压药14.32 3 1.67

利尿药13.74 4 2.50

钙拮抗剂8.50 5 0.60

中药制剂 5.24 6 0.17

治疗慢性心功能不全的药物 4.12 7 1.71

抗心律失常药 1.85 8 0.75

β-受体阻断药 1.73 9 1.00

抗休克的血管活性药 1.19 10 0.80

周围血管舒张药0.36 11 0.64

其他0.30 12 0.92 DDDs可反映药品在临床上的使用频率,提示用药的流行趋势。DDDs越大代表该药的使用频度越大。由表2.2.2可知,DDDs值最大的药物类别为防治心绞痛药,其次为调血脂药及抗动脉粥样硬化药、降血压药、利尿药。4类药品所占比例共计76.72%。

序号比是某段时间药物的消耗金额序号与该药的DDDs序号的比值。序号比值大的药品一般表明其价格便宜、使用率高、日用药金额低,反之则表明其价格

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