抗体药物
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抗体药物的研究与应用
The Research and Application
of Antibody Drug
蒋瑜 2015-8-1
全球抗体药物研发品种年度概览图
GAO Yun-hua et al. Chinese Journal of New Drugs 2014
Biblioteka Baidu
抗体药物研发各阶段分布图
GAO Yun-hua et al. Chinese Journal of New Drugs 2014
GAO Yun-hua et al. Chinese Journal of New Drugs 2014
各大公司失效专利数量分布图
GAO Yun-hua et al. Chinese Journal of New Drugs 2014
抗体药物研究文献地区分布情况
国家 占比/% USA 154 621 JAPAN 50 080 GERMANY 38 360 ENGLAND 31 014 FRANCE 26 106 ITALY 20 935 CHINA 20 754 CANADA 17 607 NETHERLANDS 14 321 SPAIN 12 873 文献量/篇 36． 30 11． 76 9． 00 7． 28 6． 13 4． 91 4． 87 4． 13 3． 36 3． 02
GAO Yun-hua et al. Chinese Journal of New Drugs 2014
美国FDA批准上市的抗体药物
通用名 商品名 中文名
莫罗单抗 阿昔单抗 利妥昔单抗 达利珠单抗 巴利昔单抗 帕利珠单抗 英利昔单抗 曲妥珠单抗 依那西普 吉妥珠单抗奥加米星 阿伦珠单抗 替伊莫单抗 阿达木单抗 奥马珠单抗 托西莫单抗 依法珠单抗 西妥昔单抗 贝伐单抗 那他珠单抗 雷珠单抗 帕尼单抗 伊库珠单抗 列洛西普 赛妥珠单抗 戈利木单抗 卡那单抗 优特克单抗 奥法木单抗 托西珠单抗 地诺单抗 贝利木单抗 易普利单抗 倍他西普 阿托珠单抗 阿柏西普 帕妥珠单抗 ziv-阿柏西普
首次批准时间
1992/9/14 1993/12/16 1997/11/26 1997/12/10 1998/5/12 1998/6/19 1998/8/24 1998/9/25 1998/11/2 2000/5/17 2001/5/7 2002/2/19 2002/12/31 2003/6/20 2003/7/1 2003/10/27 2004/2/12 2004/2/26 2004/11/23 2006/6/30 2006/9/27 2007/3/16 2008/2/27 2008/4/22 2009/4/24 2009/6/17 2009/9/25 2009/10/26 2010/1/8 2010/6/1 2011/3/9 2011/3/25 2011/6/15 2011/8/19 2013/11/1 2011/11/18 2012/6/8 2013/2/5 2013/2/22 2013/7/12 2013/12/22 2014/4/21 2014/4/23 2014/5/19 2014/9/4 2014/12/3 2015/1/21 2015/3/10
作用靶点
CD3 GPIIb/IIIa CD20 CD25 CD25 RSV F TNFα HER2 TNF CD33 CD52 CD20 TNFα IgE CD20 CD11a EGFR VEGF integrin VEGF EGFR 补体C5 IL-1 TNFα TNFα IL-1β IL-12/IL-23 CD20 IL-6 RANKL BLyS CTLA4 CD80/CD86 CD30 CD20 VEGF HER2 VEGF HER2 TNF PD-1 VEGFR2 IL-6 α4β7整合素 PD-1 CD3和CD19 IL-17A GD2
Factors to consider when designing an immunoPET tracer
Anna M. Wu et al. CANCER BIOTHERAPY AND RADIOPHARMACEUTICALS 2010
Thank you
厂家
Ortho Biotech Centocor Inc Genentech Hoffman-La Roche Novartis MedImmune Centocor Inc Genentech Immunex Wyeth Pharms Inc Ilex Pharmaceuticals Spectrum Pharms AbbVie Inc Genentech SmithKline-Beecham Genentech ImClone Genentech Biogen Idec Genentech Amgen Alexion Pharm Regeneron Pharmaceuticals UCB Inc Centocor Ortho Biotech Inc Novartis Pharms Centocor Ortho Biotech Inc Glaxo Grp Ltd Genentech Amgen Human Genome Sciences Inc Bristol-Myers Squibb Bristol-Myers Squibb Seattle Genetics Genentech Regeneron Pharmaceuticals Genentech Sanofi-Aventis US Genentech Janssen Biotech Inc BMS Elililly And Co Janssen Biotech Takeda Phlarms USA MSD Amgen Novartis United Therapeutics
雷莫芦单抗 司妥昔单抗 维多珠单抗 派姆单抗 双特异性抗体 苏金单抗
CFDA已批准上市的抗体药物
截至2013年9月
魏梁,赵志刚; 药品评价 2014
PET Imaging of a 76Br-Labeled Monoclonal Anti-CEA Antibody
Lovqvist et al. THE JOURNAL OF NUCLEAR MEDICINE 1997
适应症
肾移植急性排斥 血小板凝集 非霍奇金淋巴瘤 肾移植急性排斥 肾移植急性排斥 呼吸道合胞病毒 类风湿性关节炎 HER2阳性乳腺癌 类风湿性关节炎 急性髓细胞白血病 慢性淋巴细胞白血病 非霍奇金淋巴瘤 类风湿性关节炎 哮喘 非霍奇金淋巴瘤 银屑病 直结肠癌 直结肠癌/非小细胞肺癌 多发性硬化症 湿性年龄相关性黄斑变性 直结肠癌 阵发性睡眠性血红蛋白尿症 Cryopyrin蛋白相关综合征 类风湿性关节炎 类风湿性关节炎 Cryopyrin蛋白相关综合征 银屑病 慢性淋巴细胞白血病 类风湿性关节炎 骨质疏松/预防骨折 系统性红斑狼仓 黑色素瘤 肾移植急性排斥 霍奇金淋巴瘤 ；系统性间变性大细胞淋巴瘤 慢性淋巴细胞白血病（CLL） 湿性年龄相关性黄斑变性 HER2阳性乳腺癌 直结肠癌 HER2阳性乳腺癌 风湿性关节炎（RA） 其它药物无效而不可切除或转移性晚期黑素瘤治疗 晚期胃癌或胃-食管结合部腺癌 多中心Castleman氏病(MCD) 溃疡性结肠炎或克罗恩病 晚期或不可切除黑色素瘤 费氏染色体阴性的前体B细胞急性淋巴细胞白血病（B-细胞ALL） 中度至严重斑块性银屑病 高风险神经母细胞瘤
抗体药物主要作用靶点药物分布图
GAO Yun-hua et al. Chinese Journal of New Drugs 2014
上市抗体药物主要适应症分布图
GAO Yun-hua et al. Chinese Journal of New Drugs 2014
重磅抗体药物销售额概览( 亿美元)
PET/CT imaging and biodistribution of 64Cu-NOTA-AC133 mAb
Gaedicke et al. PNAS 2014
18F-FB
diabody microPET different oncogenic biomarkers
Anna M. Wu et al. CANCER BIOTHERAPY AND RADIOPHARMACEUTICALS 2010
In vivo evaluation with High 124I-labeled minibody variants
Eric J. Lepin et al. Eur J Nucl Med Mol Imaging 2010
In vivo experiments and radiopharmacological evaluation
Sharma et al. EJNMMI Research 2014
Immuno-PET 68 Ga-IMP-288 in a patient with metastatic breast carcinoma
Kraeber-BodéréF et al. Frontiers in Pharmacology 2015
muromonab-CD3 OKT3 abciximab ReoPro rituximab Rituxan daclizumab Zenapax basiliximab Simulect palivizumab Synagis infliximab Remicade trastuzumab Herceptin etanercept Enbrel gemtuzumab ozogamicin Mylotarg alemtuzumab Campath ibritumomab Zevalin adalimumab Humira omalizumab Xolair tositumomab Bexxar efalizumab Raptiva cetuximab Erbitux bevacizumab Avastin natalizumab Tysabri ranibizumab Lucentis panitumumab Vectibix eculizumab Soliris rilonacept Arcalyst certolizumab Cimzia golimumab Simponi canakinumab Ilaris ustekinumab Stelara ofatumumab Arzerra Actemra tocilizumab denosumab Prolia/Xgeva belimumab Benlysta ipilimumab Yervoy belatacept Nulojix brentuximab vedotin Adcetris Obinutuzumab Gazyva Eylea aflibercept pertuzumab Perjeta ziv-aflibercept Zaltrap ado-trastuzumab emtansine Kadcyla Golimumab SIMPONI ARIA Nivolumab Opdivo Ramucirumab Cyramza Siltuximab Sylvant Vedolizumab Entyvio pembrolizumab Keytruda Blinatumomab Blincyto secukinumab Cosentyx dinutuximab Unituxin
The Research and Application
of Antibody Drug
蒋瑜 2015-8-1
全球抗体药物研发品种年度概览图
GAO Yun-hua et al. Chinese Journal of New Drugs 2014
Biblioteka Baidu
抗体药物研发各阶段分布图
GAO Yun-hua et al. Chinese Journal of New Drugs 2014
GAO Yun-hua et al. Chinese Journal of New Drugs 2014
各大公司失效专利数量分布图
GAO Yun-hua et al. Chinese Journal of New Drugs 2014
抗体药物研究文献地区分布情况
国家 占比/% USA 154 621 JAPAN 50 080 GERMANY 38 360 ENGLAND 31 014 FRANCE 26 106 ITALY 20 935 CHINA 20 754 CANADA 17 607 NETHERLANDS 14 321 SPAIN 12 873 文献量/篇 36． 30 11． 76 9． 00 7． 28 6． 13 4． 91 4． 87 4． 13 3． 36 3． 02
GAO Yun-hua et al. Chinese Journal of New Drugs 2014
美国FDA批准上市的抗体药物
通用名 商品名 中文名
莫罗单抗 阿昔单抗 利妥昔单抗 达利珠单抗 巴利昔单抗 帕利珠单抗 英利昔单抗 曲妥珠单抗 依那西普 吉妥珠单抗奥加米星 阿伦珠单抗 替伊莫单抗 阿达木单抗 奥马珠单抗 托西莫单抗 依法珠单抗 西妥昔单抗 贝伐单抗 那他珠单抗 雷珠单抗 帕尼单抗 伊库珠单抗 列洛西普 赛妥珠单抗 戈利木单抗 卡那单抗 优特克单抗 奥法木单抗 托西珠单抗 地诺单抗 贝利木单抗 易普利单抗 倍他西普 阿托珠单抗 阿柏西普 帕妥珠单抗 ziv-阿柏西普
首次批准时间
1992/9/14 1993/12/16 1997/11/26 1997/12/10 1998/5/12 1998/6/19 1998/8/24 1998/9/25 1998/11/2 2000/5/17 2001/5/7 2002/2/19 2002/12/31 2003/6/20 2003/7/1 2003/10/27 2004/2/12 2004/2/26 2004/11/23 2006/6/30 2006/9/27 2007/3/16 2008/2/27 2008/4/22 2009/4/24 2009/6/17 2009/9/25 2009/10/26 2010/1/8 2010/6/1 2011/3/9 2011/3/25 2011/6/15 2011/8/19 2013/11/1 2011/11/18 2012/6/8 2013/2/5 2013/2/22 2013/7/12 2013/12/22 2014/4/21 2014/4/23 2014/5/19 2014/9/4 2014/12/3 2015/1/21 2015/3/10
作用靶点
CD3 GPIIb/IIIa CD20 CD25 CD25 RSV F TNFα HER2 TNF CD33 CD52 CD20 TNFα IgE CD20 CD11a EGFR VEGF integrin VEGF EGFR 补体C5 IL-1 TNFα TNFα IL-1β IL-12/IL-23 CD20 IL-6 RANKL BLyS CTLA4 CD80/CD86 CD30 CD20 VEGF HER2 VEGF HER2 TNF PD-1 VEGFR2 IL-6 α4β7整合素 PD-1 CD3和CD19 IL-17A GD2
Factors to consider when designing an immunoPET tracer
Anna M. Wu et al. CANCER BIOTHERAPY AND RADIOPHARMACEUTICALS 2010
Thank you
厂家
Ortho Biotech Centocor Inc Genentech Hoffman-La Roche Novartis MedImmune Centocor Inc Genentech Immunex Wyeth Pharms Inc Ilex Pharmaceuticals Spectrum Pharms AbbVie Inc Genentech SmithKline-Beecham Genentech ImClone Genentech Biogen Idec Genentech Amgen Alexion Pharm Regeneron Pharmaceuticals UCB Inc Centocor Ortho Biotech Inc Novartis Pharms Centocor Ortho Biotech Inc Glaxo Grp Ltd Genentech Amgen Human Genome Sciences Inc Bristol-Myers Squibb Bristol-Myers Squibb Seattle Genetics Genentech Regeneron Pharmaceuticals Genentech Sanofi-Aventis US Genentech Janssen Biotech Inc BMS Elililly And Co Janssen Biotech Takeda Phlarms USA MSD Amgen Novartis United Therapeutics
雷莫芦单抗 司妥昔单抗 维多珠单抗 派姆单抗 双特异性抗体 苏金单抗
CFDA已批准上市的抗体药物
截至2013年9月
魏梁,赵志刚; 药品评价 2014
PET Imaging of a 76Br-Labeled Monoclonal Anti-CEA Antibody
Lovqvist et al. THE JOURNAL OF NUCLEAR MEDICINE 1997
适应症
肾移植急性排斥 血小板凝集 非霍奇金淋巴瘤 肾移植急性排斥 肾移植急性排斥 呼吸道合胞病毒 类风湿性关节炎 HER2阳性乳腺癌 类风湿性关节炎 急性髓细胞白血病 慢性淋巴细胞白血病 非霍奇金淋巴瘤 类风湿性关节炎 哮喘 非霍奇金淋巴瘤 银屑病 直结肠癌 直结肠癌/非小细胞肺癌 多发性硬化症 湿性年龄相关性黄斑变性 直结肠癌 阵发性睡眠性血红蛋白尿症 Cryopyrin蛋白相关综合征 类风湿性关节炎 类风湿性关节炎 Cryopyrin蛋白相关综合征 银屑病 慢性淋巴细胞白血病 类风湿性关节炎 骨质疏松/预防骨折 系统性红斑狼仓 黑色素瘤 肾移植急性排斥 霍奇金淋巴瘤 ；系统性间变性大细胞淋巴瘤 慢性淋巴细胞白血病（CLL） 湿性年龄相关性黄斑变性 HER2阳性乳腺癌 直结肠癌 HER2阳性乳腺癌 风湿性关节炎（RA） 其它药物无效而不可切除或转移性晚期黑素瘤治疗 晚期胃癌或胃-食管结合部腺癌 多中心Castleman氏病(MCD) 溃疡性结肠炎或克罗恩病 晚期或不可切除黑色素瘤 费氏染色体阴性的前体B细胞急性淋巴细胞白血病（B-细胞ALL） 中度至严重斑块性银屑病 高风险神经母细胞瘤
抗体药物主要作用靶点药物分布图
GAO Yun-hua et al. Chinese Journal of New Drugs 2014
上市抗体药物主要适应症分布图
GAO Yun-hua et al. Chinese Journal of New Drugs 2014
重磅抗体药物销售额概览( 亿美元)
PET/CT imaging and biodistribution of 64Cu-NOTA-AC133 mAb
Gaedicke et al. PNAS 2014
18F-FB
diabody microPET different oncogenic biomarkers
Anna M. Wu et al. CANCER BIOTHERAPY AND RADIOPHARMACEUTICALS 2010
In vivo evaluation with High 124I-labeled minibody variants
Eric J. Lepin et al. Eur J Nucl Med Mol Imaging 2010
In vivo experiments and radiopharmacological evaluation
Sharma et al. EJNMMI Research 2014
Immuno-PET 68 Ga-IMP-288 in a patient with metastatic breast carcinoma
Kraeber-BodéréF et al. Frontiers in Pharmacology 2015
muromonab-CD3 OKT3 abciximab ReoPro rituximab Rituxan daclizumab Zenapax basiliximab Simulect palivizumab Synagis infliximab Remicade trastuzumab Herceptin etanercept Enbrel gemtuzumab ozogamicin Mylotarg alemtuzumab Campath ibritumomab Zevalin adalimumab Humira omalizumab Xolair tositumomab Bexxar efalizumab Raptiva cetuximab Erbitux bevacizumab Avastin natalizumab Tysabri ranibizumab Lucentis panitumumab Vectibix eculizumab Soliris rilonacept Arcalyst certolizumab Cimzia golimumab Simponi canakinumab Ilaris ustekinumab Stelara ofatumumab Arzerra Actemra tocilizumab denosumab Prolia/Xgeva belimumab Benlysta ipilimumab Yervoy belatacept Nulojix brentuximab vedotin Adcetris Obinutuzumab Gazyva Eylea aflibercept pertuzumab Perjeta ziv-aflibercept Zaltrap ado-trastuzumab emtansine Kadcyla Golimumab SIMPONI ARIA Nivolumab Opdivo Ramucirumab Cyramza Siltuximab Sylvant Vedolizumab Entyvio pembrolizumab Keytruda Blinatumomab Blincyto secukinumab Cosentyx dinutuximab Unituxin