药剂学_张志荣_第10章外用制剂概论

• 《中华人民共和国药典》2005年版一部 收载的可用于皮肤的外用制剂：
贴膏剂（橡胶膏剂、巴布膏剂、贴剂等）、 酊剂、软膏剂、膏药、凝胶剂、搽剂、洗 剂、涂膜剂、气雾剂、喷雾剂等。
一、外用制剂的分类
（一）按形态分类
• 液体剂型 酊剂、洗剂、冲洗剂、搽剂和部分外
用气雾剂、外用喷雾剂、耳用制剂（滴耳剂、洗 耳剂）、涂剂、涂膜剂
• 某些外用制剂如外用气雾剂、喷雾剂，使用时直 接喷在患部而不用涂抹，可减少涂抹引起的刺激。
• 某些用于烧伤、大面积皮损、开放性伤口等的外 用制剂为无菌制剂。
注意的问题
• 外用制剂多含水分而易霉变，故在处方中常需加入防 腐剂。
• 设计和配制不当会引起刺激性、过敏性。 • 某些制剂如外用气雾剂的抛射剂具有致冷效应，多次
与外界接触时起保护、感觉、调节体温等作用
皮肤由表皮、真皮和皮下组织三部分组成
1.表皮
• 由各种形态、大小不同的上皮细胞构成。
• 这些细胞从基底层发育而成，该层细胞不断地进行 分裂，产生新的细胞，逐渐向外推移分化成棘（细 胞）层、粒层、 透明层和角质层，这个过程即为角 化过程。
• 皮肤最外层的角质层是由死亡的角化细胞组成。角 质层的厚度随身体不同部位而异。
• 固体剂型 散剂、外用粉雾剂和部分耳用制剂
（耳塞、耳丸剂）
• 半固体剂型 软膏剂、乳膏剂、糊剂、凝胶剂
（二）按分散系统分类
• 溶液型 酊剂、洗剂、冲洗剂、搽剂和部分气雾
剂、喷雾剂、涂剂、涂膜剂、耳用制剂（滴耳剂、 洗耳剂）
• 胶体型 凝胶剂、巴布膏剂、部分涂膜剂 • 乳状液型 部分搽剂、气雾剂和喷雾剂 • 混悬型 部分搽剂、气雾剂、软膏剂、乳膏剂、
• 表皮中除角质层外，基底层、棘层、粒层和透明层 合称为活性表皮，其厚度也随身体部位的不同而不 同，一般厚为50~100 m， 它持续更新形成角质层 细胞。含有酶，能降解通过皮肤的药物。
2.真皮
• 表皮的下方为真皮。 • 真皮由致密结缔组织构成，毛和毛囊、皮
脂腺和汗腺等附属器存在于其中，并有丰 富的血管和神经。 • 由于真皮与皮下组织没有明显的界限，故 对真皮的厚度难做出较准确的测量。真皮 的平均厚度约为1~2 mm。
三、皮肤用药对制剂质量的要求
• 安全性 • 稳定性 • 有效性 • 患者用药的依从性
• 专属、精密、准确的质量标准
使用于皮肤可引起不适与刺激。 • 外用液体制剂通常体积较大，通常没有外用固体制剂
稳定，不方便携带、运输与储存，对不稳定易变质的
需临用前配制。 • 分散度较大的外用制剂存在一定的物理稳定性问题。
第二节 外用制剂作用特点
一、皮肤的结构与各部位的皮肤
皮肤是人体最外层的组织，具有以下功能：Baidu Nhomakorabea
• 保护机体免受外界环境中各种有害物质侵入 • 防止组织内的各种营养物质、电解质和水分的损失 • 汗液和皮脂的分泌和排泄功能 • 有许多神经末梢，能感知冷、热、痛及压力等刺激，
的损害，防止水分蒸发。
②对角质层的作用如治疗角化过度。 ③作用于活性表皮与真皮如治疗皮炎、湿疹、癣等。 ④作用于皮肤附属器如治疗痤疮、出汗、 脂溢性皮炎。 ⑤肌肉或关节等局部炎症或疼痛的治疗如各种肌肉拉伤、
扭伤等的对症治疗及由类风湿关节炎等引起的疼痛的辅助治疗。
⑥通过皮肤吸收进入体循环，产生全身治疗作用如硝
3.皮下组织
• 是一种脂肪组织 • 厚度随部位和性别有所差异 • 分布有皮肤血液循环系统、汗腺和毛孔 • 可作为脂溶性药物的储库
4.皮肤附属器（汗腺、毛囊、皮脂腺）
汗腺
• 汗腺广泛分布于皮肤，蜷曲状的腺体通过导管从 真皮深部向表皮延伸，穿越表皮开口与皮肤表面 的汗孔。
• 汗腺的分布因部位和遗传而有差异，汗腺的数目 约80~600个/cm2 。手掌、足和腋窝最多，其次为头 皮、躯干和四肢的皮肤。
• 外用半固体制剂对皮肤有较好的保护作用，能软 化痂皮、吸收分泌物等。含有乳化剂和透皮促进 剂的半固体外用制剂，能促进其中的药物向角质 层或皮下渗透，起到局部治疗作用甚至发挥全身 治疗作用。
• 外用固体制剂如散剂，为了减少刺激，一般控制 粒度为极细粉。
• 贴剂中的经皮给药制剂是较新型的药物传输系统， 可以使药物通过皮肤给药而发挥全身治疗作用， 如硝酸甘油贴剂。
糊剂、凝胶剂和涂膜剂
• 固体分散型 外用散剂、外用粉雾剂
二、外用制剂的特点
• 方便、直接作用于皮肤病患部位。
• 皮肤用药可能直接作用于皮肤的病变部位，或药 物在皮肤或皮下组织有较高的血药浓度，在皮肤 抗感染、消毒、止痒、止痛和肌肉、关节等局部 疾病的治疗等方面具有其他制剂无法取代的作用。
• 外用液体制剂制备工艺相对简单，较易配制。
• 主要功能是在受热刺激时出汗。 • 汗液的pH为4.5~5.5，出汗快时排除的汗液pH较高。
毛发
• 除了手掌、足、指尖等部位外，毛发遍布 整个身体表面，由延伸到真皮的毛囊长出。
• 包括毛球、毛根和毛干。 • 身体各部位毛的密度不等,面部约600根/cm2，
其余部位约有60根/cm2 。
皮脂腺
• 位于真皮上部，开口于毛囊漏斗的下段。 • 作用为合成并分泌皮脂。 • 皮脂腺的数目一般可反映毛囊的数目，身
体大部分的皮肤平均约有100个/ cm2，面 部和头皮可达400~900个/cm2 。 • 皮脂腺把类脂成分的皮脂分泌进入毛囊， 然后通过毛发排除至皮肤表面。 • 皮脂可保护皮肤不受环境伤害。
二、病变皮肤与渗出液对选择剂型的影响
皮肤用药的目的主要有：
①在皮肤表面起保护作用如避免紫外线照射及外界环境对皮肤
第四篇 外用制剂
第十章 外用制剂概论
第一节 外用制剂的分类及特点
• 外用制剂（external preparation）大部分 应用于皮肤表面，用于保护皮肤、治 疗皮肤各部位疾病或治疗某些系统性 疾病。
• 《中华人民共和国药典》2005年版二 部收载的外用制剂：
酊剂、软膏剂、乳膏剂、糊剂、气雾剂、 喷雾剂、散剂、耳用制剂、洗剂、冲洗剂、 搽剂、涂剂、涂膜剂、凝胶剂、贴剂等。
酸甘油软膏用于预防心绞痛。
皮肤的外用制剂有：
• 酊剂、洗剂、搽剂、涂剂、涂膜剂、散剂、软膏 剂、乳膏剂、气雾剂、凝胶剂、透皮贴剂等。
• 不同的疾病或疾病的不同阶段，适用的剂型亦可 能不同，需要根据适应症选择剂型。
• 同一剂型，基质选择不当，其疗效也不一样。
• 除根据皮肤病选择药物外，还应结合皮肤病变与 渗出液情况注意选择适宜的剂型。