毛果芸香碱对眼睛的作用缩瞳
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括约肌
MR aR NA
Ach
胆碱能神经 开大肌 去甲肾上腺 素能神经
虹膜的神经支配
（2）降低眼内压
房水可使眼球内具有一定压力,称眼压. 房水的产生及回流
眼内压升高的原因有:房水生成增加 房水流通受阻 降低眼内压的方法有:减少房水生成 疏通房水
毛果芸香碱的作用:改善房水流通 收缩瞳孔括约肌，使虹膜拉向中央，致使前房 角间隙扩大，房水易经滤帘流入巩膜静脉窦而 进入血循环，使眼压降低。
第三章 胆碱受体激动药 (cholinoceptor agonists)
安徽中医药高等专科学校 药理教研室
胆碱受体激动药是一类作用与乙酰胆碱 相似的药物。根据它们作用方式的不同可分 为两类： 一类直接激动胆碱受体,如毛果芸香碱等； 另一类是抗胆碱酯酶药，如新斯的明等。
第一节
直接激动胆碱受体药
M、N受体激动药：Ach（工具药） M受体激动药：毛果芸香碱 N受体激动药：烟碱（工具药）
发病年龄：10~40岁，女性>男性。
症状倾向于进行性加重。
病因：不明。研究发现病人体内Ach 释放量和 chE活性并无异常，而是受体的数目、敏感性 降低.实验观察到患者突触结构中，突触裂隙 的距离变宽，突触后膜皱折减少，即终板受体 总面积减少，从而减少了Ach分子作用于受体 的机会，大部分流失或被神经再摄取。临床上 遂出现肌肉的病态疲劳。
机制：（-）chE （短）
作用和用途：
M样和N样作用
1.（+）骨骼肌
(-)chE
(+)N2R（最强）
直接(+)运动终板N2R
促进运动神经末梢释放Ach
用途：主治重症肌无力
重症肌无力：为神经-肌肉传导功能障碍的一种慢 性疾病,是一种自身免疫性疾病。
体内有抗Ach受体抗体，Ach受体数目减少70-90%
药理作用
兴奋N1受体
兴奋N2受体
长期吸烟与许多疾病有关：肿瘤、高血压、 冠心病、溃疡病、呼吸系统疾病等。
第二节 （-）chE
抗胆碱酯酶药 AchE：水解Ach Ach M，N样作用
分为 易逆性胆碱酯酶抑制剂：新斯的明 难逆性胆碱酯酶抑制剂：有机磷
•新斯的明 （neostigmine） •又名普鲁斯的明 特点： 1．口服吸收少； 2．不易入脑，CNS作用不明显； 3．滴眼时不易透过角膜，对眼的作用较弱。 4．毒性低，全身应用广。
角
膜 小梁网（滤帘） 巩膜静脉窦 前 房
虹膜
晶状体
睫状体
（3）调节痉挛
视远物模糊,视近物清楚
眼调节作用:通过晶状体曲度的变化,使物 体成像于视网膜上,看清物体的作用. 晶状体富有弹性,受悬韧带的牵拉,维持在 较为扁平的状态,悬韧带又受睫状肌控制,受动 眼神经支配.动眼神经兴奋,睫状肌向瞳孔中心 方向收缩,造成悬韧带松弛,晶状体变凸;睫状 肌松弛,悬韧带拉紧,晶状体变凹.
M受体激动药 •毛果芸香碱
（pilocarpine）
又名匹鲁卡品 为从南美洲灌木 pilocarpus植物叶子 中提取的生物碱.
药理作用
临床应用 不良反应
一、药理作用
直接（+）M 受体，产生M样作用，对眼睛 和腺体作用最明显 1．腺体分泌明显增加 汗腺、唾液腺最强 实验：能使唾液腺分泌增加至350ml/h 正常 40~50ml/h
囊泡 Ach chE Ach 皱折少 突触间隙宽 受体总面 积减少 重症肌无力患者神经-肌肉接头
给药方法： 轻症：p.o 重症或急症：i.h或i.m 注意:仅为对症治疗。 过量 胆碱能危象（神经肌肉传导阻滞）
2．（+）胃肠、膀胱平滑肌：
增加胃肠蠕动和膀胱的收缩力，促进排气排尿。 用途：功能性（手术后）腹气胀、尿潴留。 注意：机械性肠梗阻、尿路梗阻禁用。
M、N受体激动药
乙酰胆碱(acetylcholine,Ach) 由于Ach在体内作用广泛，选择性差，无临床 实用价值。主要作为药理学研究的工具药。 药理作用:M样作用:心(-),平滑肌(+),腺体
N样作用:BP ,骨骼肌(+)
问题一: 给犬注射M-R阻滞剂阿托品后,再注射大剂 量Ach,犬的血压有何改变?
血管以及睫状肌收缩后，小梁网结构 发生改变而降低眼压。 临床应用:闭角型首选,开角型早期有效.
2．虹膜炎
单Baidu Nhomakorabea禁用；与扩瞳药交替应用，
可防止虹膜与晶状体粘连。 3．解救阿托品中毒 为阿托品拮抗剂。
返回
三、不良反应
频繁滴眼，可因过量吸收引起流涎、恶 心、呕吐及小支气管痉挛。 滴眼时应压迫内眦部。
返回
毛果芸香碱的作用:激动M受体，使睫状肌向 瞳孔中心方向收缩，导致悬韧带松弛，晶状体 自行变凸，屈光度增加，视远物模糊不清，视 近物清楚，导致近视，此作用称为调节痉挛。
返回
二、临床应用
1.治疗青光眼 滴眼时压迫内眦,避免药物吸收 青光眼：以眼压增高为主要特征的综合性疾病， 如眼压持久地显著增高，致视乳头损害，可引 起不可逆的失明。致盲性眼病. 主要特征:高眼压,视乳头萎缩,视野缺损,视力 下降
小结
1．毛果芸香碱的作用机制：直接兴奋MR，产 生M样作用 2．毛果芸香碱对眼睛的作用：缩瞳、降低眼 压、调节痉挛。临床主治青光眼。与扩瞳 药交替用也可治疗虹膜睫状体炎。 全身用药可抢救阿托品中毒。
N受体激动药 烟碱（nicotine）
烟碱是烟叶(tobacco)中的主要成分。烟碱在临 床上无实用价值，但在毒理上有很大的意义。 烟碱剧毒，急性中毒死亡快，与氰化物相似。 成人致死量约为50mg ,一支卷烟约含半个致死 量的烟碱(20~30mg)。
2．眼
（1）缩瞳
虹膜内有两种平滑肌,一是瞳孔括约肌, 受动眼神经的副交感纤维(胆碱能神经)支配, 兴奋时瞳孔括约肌向中心收缩,瞳孔缩小;另 一种是瞳孔开大肌,受去甲肾上腺素能神经支 配,兴奋时瞳孔开大肌向外周收缩,瞳孔扩大.
毛果芸香碱能兴奋瞳孔括约肌（环状肌）的M 受体，使瞳孔括约肌向中心收缩，瞳孔缩小。
分闭角型和开角型 闭角型：前房角间隙狭窄，房水回流不畅。
年龄50~70岁最多。
主要症状：剧烈眼痛,同侧头痛,伴恶心呕吐等. 治疗效果:毛果芸香碱效好
开角型：高眼压状态下前房角间隙不狭窄，可能
由于小梁网及巩膜静脉窦阻滞。
主要症状:早期轻,眼压不稳定,渐增高.
治疗效果：毛果芸香碱早期有一定疗效.
可能是通过扩张巩膜静脉窦周围的小
MR aR NA
Ach
胆碱能神经 开大肌 去甲肾上腺 素能神经
虹膜的神经支配
（2）降低眼内压
房水可使眼球内具有一定压力,称眼压. 房水的产生及回流
眼内压升高的原因有:房水生成增加 房水流通受阻 降低眼内压的方法有:减少房水生成 疏通房水
毛果芸香碱的作用:改善房水流通 收缩瞳孔括约肌，使虹膜拉向中央，致使前房 角间隙扩大，房水易经滤帘流入巩膜静脉窦而 进入血循环，使眼压降低。
第三章 胆碱受体激动药 (cholinoceptor agonists)
安徽中医药高等专科学校 药理教研室
胆碱受体激动药是一类作用与乙酰胆碱 相似的药物。根据它们作用方式的不同可分 为两类： 一类直接激动胆碱受体,如毛果芸香碱等； 另一类是抗胆碱酯酶药，如新斯的明等。
第一节
直接激动胆碱受体药
M、N受体激动药：Ach（工具药） M受体激动药：毛果芸香碱 N受体激动药：烟碱（工具药）
发病年龄：10~40岁，女性>男性。
症状倾向于进行性加重。
病因：不明。研究发现病人体内Ach 释放量和 chE活性并无异常，而是受体的数目、敏感性 降低.实验观察到患者突触结构中，突触裂隙 的距离变宽，突触后膜皱折减少，即终板受体 总面积减少，从而减少了Ach分子作用于受体 的机会，大部分流失或被神经再摄取。临床上 遂出现肌肉的病态疲劳。
机制：（-）chE （短）
作用和用途：
M样和N样作用
1.（+）骨骼肌
(-)chE
(+)N2R（最强）
直接(+)运动终板N2R
促进运动神经末梢释放Ach
用途：主治重症肌无力
重症肌无力：为神经-肌肉传导功能障碍的一种慢 性疾病,是一种自身免疫性疾病。
体内有抗Ach受体抗体，Ach受体数目减少70-90%
药理作用
兴奋N1受体
兴奋N2受体
长期吸烟与许多疾病有关：肿瘤、高血压、 冠心病、溃疡病、呼吸系统疾病等。
第二节 （-）chE
抗胆碱酯酶药 AchE：水解Ach Ach M，N样作用
分为 易逆性胆碱酯酶抑制剂：新斯的明 难逆性胆碱酯酶抑制剂：有机磷
•新斯的明 （neostigmine） •又名普鲁斯的明 特点： 1．口服吸收少； 2．不易入脑，CNS作用不明显； 3．滴眼时不易透过角膜，对眼的作用较弱。 4．毒性低，全身应用广。
角
膜 小梁网（滤帘） 巩膜静脉窦 前 房
虹膜
晶状体
睫状体
（3）调节痉挛
视远物模糊,视近物清楚
眼调节作用:通过晶状体曲度的变化,使物 体成像于视网膜上,看清物体的作用. 晶状体富有弹性,受悬韧带的牵拉,维持在 较为扁平的状态,悬韧带又受睫状肌控制,受动 眼神经支配.动眼神经兴奋,睫状肌向瞳孔中心 方向收缩,造成悬韧带松弛,晶状体变凸;睫状 肌松弛,悬韧带拉紧,晶状体变凹.
M受体激动药 •毛果芸香碱
（pilocarpine）
又名匹鲁卡品 为从南美洲灌木 pilocarpus植物叶子 中提取的生物碱.
药理作用
临床应用 不良反应
一、药理作用
直接（+）M 受体，产生M样作用，对眼睛 和腺体作用最明显 1．腺体分泌明显增加 汗腺、唾液腺最强 实验：能使唾液腺分泌增加至350ml/h 正常 40~50ml/h
囊泡 Ach chE Ach 皱折少 突触间隙宽 受体总面 积减少 重症肌无力患者神经-肌肉接头
给药方法： 轻症：p.o 重症或急症：i.h或i.m 注意:仅为对症治疗。 过量 胆碱能危象（神经肌肉传导阻滞）
2．（+）胃肠、膀胱平滑肌：
增加胃肠蠕动和膀胱的收缩力，促进排气排尿。 用途：功能性（手术后）腹气胀、尿潴留。 注意：机械性肠梗阻、尿路梗阻禁用。
M、N受体激动药
乙酰胆碱(acetylcholine,Ach) 由于Ach在体内作用广泛，选择性差，无临床 实用价值。主要作为药理学研究的工具药。 药理作用:M样作用:心(-),平滑肌(+),腺体
N样作用:BP ,骨骼肌(+)
问题一: 给犬注射M-R阻滞剂阿托品后,再注射大剂 量Ach,犬的血压有何改变?
血管以及睫状肌收缩后，小梁网结构 发生改变而降低眼压。 临床应用:闭角型首选,开角型早期有效.
2．虹膜炎
单Baidu Nhomakorabea禁用；与扩瞳药交替应用，
可防止虹膜与晶状体粘连。 3．解救阿托品中毒 为阿托品拮抗剂。
返回
三、不良反应
频繁滴眼，可因过量吸收引起流涎、恶 心、呕吐及小支气管痉挛。 滴眼时应压迫内眦部。
返回
毛果芸香碱的作用:激动M受体，使睫状肌向 瞳孔中心方向收缩，导致悬韧带松弛，晶状体 自行变凸，屈光度增加，视远物模糊不清，视 近物清楚，导致近视，此作用称为调节痉挛。
返回
二、临床应用
1.治疗青光眼 滴眼时压迫内眦,避免药物吸收 青光眼：以眼压增高为主要特征的综合性疾病， 如眼压持久地显著增高，致视乳头损害，可引 起不可逆的失明。致盲性眼病. 主要特征:高眼压,视乳头萎缩,视野缺损,视力 下降
小结
1．毛果芸香碱的作用机制：直接兴奋MR，产 生M样作用 2．毛果芸香碱对眼睛的作用：缩瞳、降低眼 压、调节痉挛。临床主治青光眼。与扩瞳 药交替用也可治疗虹膜睫状体炎。 全身用药可抢救阿托品中毒。
N受体激动药 烟碱（nicotine）
烟碱是烟叶(tobacco)中的主要成分。烟碱在临 床上无实用价值，但在毒理上有很大的意义。 烟碱剧毒，急性中毒死亡快，与氰化物相似。 成人致死量约为50mg ,一支卷烟约含半个致死 量的烟碱(20~30mg)。
2．眼
（1）缩瞳
虹膜内有两种平滑肌,一是瞳孔括约肌, 受动眼神经的副交感纤维(胆碱能神经)支配, 兴奋时瞳孔括约肌向中心收缩,瞳孔缩小;另 一种是瞳孔开大肌,受去甲肾上腺素能神经支 配,兴奋时瞳孔开大肌向外周收缩,瞳孔扩大.
毛果芸香碱能兴奋瞳孔括约肌（环状肌）的M 受体，使瞳孔括约肌向中心收缩，瞳孔缩小。
分闭角型和开角型 闭角型：前房角间隙狭窄，房水回流不畅。
年龄50~70岁最多。
主要症状：剧烈眼痛,同侧头痛,伴恶心呕吐等. 治疗效果:毛果芸香碱效好
开角型：高眼压状态下前房角间隙不狭窄，可能
由于小梁网及巩膜静脉窦阻滞。
主要症状:早期轻,眼压不稳定,渐增高.
治疗效果：毛果芸香碱早期有一定疗效.
可能是通过扩张巩膜静脉窦周围的小