药剂学讲义 09-栓剂
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@ 低熔点基质 适用于需要快速崩解的药物。应低温贮存。
PEG1000 96% PEG4000 4% @ 高熔点基质 能抑制药物释放，达到缓慢吸收的目的。
PEG1000 75% PEG4000 25% F PEG含羟基，可酯化和醚化。不宜与银盐、鞣酸、奎宁、水
杨酸、乙酰水杨酸、苯佐卡因、氯碘喹啉、磺胺类配伍。
15
第五节 栓剂制备
栓剂
Ø 栓剂的基本制备方法有两种：冷压法与热熔法。 Ø 可按基质的不同和制备数量选择方法。 Ø 用脂肪性基质制栓可采用任何一种方法，水溶性基质多采
用热熔法。
§ 冷压法 很少采用
@ 即先将药物与基质置于冷容器内，混合均匀，然后置于制栓机的 圆筒内通过模型压成一定形状。
§ 热熔法 应用最广泛 @ 将计算量基质锉末在水浴上加热熔化（注意勿使温度过高）；然
§ 基质的影响 基质性质不同，释放药物速度也不同。药 物释放是吸收的限速过程。
§ 表面活性剂 增加药物亲水性、膜通透性。浓度过高， 形成胶团，吸收率下降 。
Dr. JIA NG Shuguang
7
第三节 基质
Ø 栓剂基质是栓剂能否成型的决定因素，基质的 理化特性又将影响栓剂的局部或全身作用。
Ø 栓剂基质应具有如下要求：
11
第三节 栓剂基质\水溶性与亲水性
栓剂
Ø 水溶性与亲水性基质
§ 聚乙二醇类
@ PEG无生理作用，体温不熔化但能缓缓溶于体液中。能释放 水溶性药物，亦能释放油溶性药物。
@ 制栓时不需模具润滑剂。吸湿性较强，受潮后易变形。 @ 对直肠粘膜有刺痛作用，加入20%以上的水可减少其刺激
性。
F 熔点随分子量增长而升高。通常将不同分子量PEG混合加 热，熔融，可得到理想稠度及特性的栓剂基质。
Ø 药物在直肠吸收主要有两条途径： § 一条：通过直肠上静脉，经门静脉进入肝脏，进行代
谢后再由肝脏进入大循环；肝脏首过作用。 § 另一条：通过直肠下静脉和肛门静脉，经骼内静脉绕
过肝脏进入下腔大静脉，而进入大循环。
@ 栓剂纳入肛门的深度愈靠近直肠下部，药物吸收时不 经肝脏的量亦愈多。距肛口2cm处给药，一般有5070%不经肝脏而直接进入大循环。
因相同重量的栓剂，鸭嘴形的表面积较大。
Dr. JIA NG Shuguang
3
第一节 概述\质量要求与质量评价
栓剂
Ø 质量要求： § 药物与基质混合均匀、外形完整光滑；
§ 无刺激性； § 纳入腔道后应能软化、融化，或溶化； § 有一定的硬度，不易变形。 Ø 质量评价：除含量、有关物质等以外，检查以下项目： § 重量差异
@ 同质多晶：α,β, β ’, γ 四种结晶，β最稳（30℃～35℃），其余不 稳定。36℃以下加热，得到稳定晶型。
@ 有些药物能使可可豆脂熔点降低，可加入蜂蜡等提高熔点。
栓剂
@ 乳化基质：加2%胆甾醇或5~10%羊毛脂制成W/O型基质，含水 10~20%；加卵磷脂、吐温等制成O/W型基质，含水约25%。乳化
栓剂
Dr. JIA NG Shuguang
13
第四节 栓剂剂型设计
Ø 在栓剂药物组方、制造、工艺设计过程中，一定要严格进
行科学分析，方能保证安全、有效、针对性制造：
§ 栓剂适应的人群特征
@ 据发病人群的性别、年龄，针对性考虑剂量、栓剂大小等指标。
§ 栓剂的效用性——用药目的与吸收特性
@ 全身治疗作用？局部治疗作用？肛门栓？阴道栓？据此决定栓剂 基质、给药深度等制造指标。
§ 室温时有适宜硬度与韧性，进入腔道时不变形、不碎裂；
在体温和体液中易软化、融化或溶解。
§ 具有润湿或乳化的能力，水值较高，能混入较多的水。
§ 适于冷压法或热溶法制备，冷凝时收缩性强。易脱模。
§ 无亚稳定晶型或不因晶型转化而影响栓剂成型和质量。
§ 油脂性基质的酸价应在0.2以下，皂化价在200~245，碘价低
栓剂
Dr. JIA NG Shuguang
氢化植物油（33℃~34℃）85
石蜡（熔点52℃） 12.5
羊毛脂
2.5
10
氢化植物油（熔点42℃）40 中性花生油 （熔点52℃）50 石蜡
10
第三节 栓剂基质\水溶性与亲水性
栓剂
Ø 水溶性与亲水性基质
§ 甘油明胶Glyeogelatin bases
@ 用明胶、甘油与水（通常配比为10∶20∶70）制成。 @ 多用作阴道栓剂基质。 @ 特点：有弹性，不易折断。在体温不熔化，但可缓缓溶于
§ 起全身作用：如起镇痛、镇静、兴奋、扩张支气管和血管、抗
菌等作用，例如吗啡栓、苯巴比妥钠栓及氨哮素栓等。
F 栓剂是起全身作用的重要途径之一。
Ø 按应用部位分类：
§ 肛门栓：形状有圆锥形、圆柱形、鱼雷形等，此形状的栓剂塞
入肛门后，由于括约肌的收缩容易压入直肠内。
栓剂 § 阴道栓：形状有球形、卵形、鸭嘴形等。其中以鸭嘴形较好，
@ ≤1.0g，差异限度±10%； 1.0g ～3.0g， ±7.5%；＞ 3.0g， ±5%。
§ 融变时限
§ 油脂性： 30min内软化、融化； 水溶性：60min内完全溶解。
§ 溶出度：使用特殊装置 § 体内吸收：全身作用栓剂
Dr. JIA NG Shuguang
4
第一节 概述\特点
栓剂
Ø 栓剂作全身治疗，与口服制剂比较有以下特点： § 药物不受胃肠pH或酶的破坏而失去活性； § 对胃粘膜有刺激性的药物用直肠给药，可免受刺激； § 药物直肠吸收，不受肝脏首过作用破坏； § 直肠吸收比口服干扰因素少； § 对不能或者不愿吞服片、丸及胶囊的病人，尤其是婴
于7，熔点与固化点的间距不宜过大。
F 以上五条是栓剂剂型特性对基质的特殊要求。
§ 不与药物反应，不妨碍主药作用与含量测定，释药速度满
足治疗要求。
栓剂 § 对敏感组织和炎症组织无刺激、无毒、无过敏性。 § 性质稳定，不易霉变。
Dr. JIA NG Shuguang
8
第三节 栓剂基质\油脂性
Ø 栓剂基质可分为油脂性和水溶性两大类。
@ 全身用栓剂：剂量确定是首要问题。一般是口服剂量的1/2~2倍或 更多，通过药物直肠给药的体内研究确定。
@ 局部用栓剂：给药部位与最终作用部位的关联、器官结构特征。
§ 基质选择
@ 药物、给药途径、作用特点确定后，处方设计实质是基质选择与 用量确定。一般，局部用药应选熔化、液化慢，释放慢、使药物
不被吸收的基质；局部作用通常在半小时内开始，至少持续4小 时。全身用药则宜选能加速释放与吸收的基质。
16
END
栓剂
Dr. JIA NG Shuguang
17
3
基质中药物释放更快。
Dr. JIA NG Shuguang
9
第三节 栓剂基质\油脂性
Ø油脂性基质
• 半合成的脂肪酸甘油酯
Ø 从植物果实中提出脂肪油，经水解，分馏得C12~C18脂肪酸，再与 甘油酯化而得。国内用得较多的是半合成脂肪酸酯。此外还有椰 油酯，山苍子油酯，棕榈酸酯，硬脂酸丙二酸脂等。
Ž 氢化油
Dr. J栓剂基质\水溶性与亲水性
Ø 水溶性与亲水性基质
§ 聚氧乙醇（40）单硬脂酸酯（S40）
@ 表面活性剂。 @ 白色或微黄蜡状固体，39 ℃~45℃ 。 @ 溶于水、乙醇，不溶于液体石蜡。
§ 泊洛沙姆（Poloxamer）
@ 表面活性剂，多种规格。固体可做栓剂基质。 @ Poloxamer 188，52℃。 @ 能促进药物吸收。作基质可起到缓慢与延效的作用。 @ 常用量4%-10%，也有高达90%。
栓剂
Suppository
蒋曙光 博士
内容与要求
Ø 掌握栓剂的概念、特点和质量要求。 Ø 掌握药物直肠吸收的途径及影响因素。 Ø 掌握栓剂的常用基质、制备方法、置换价。 Ø 熟悉栓剂的质量评价。
中国药科大学 药剂学教研室副教授
栓剂
栓剂
1
Dr. JIA NG Shuguang
2
第一节 概述\定义与分类
Ø油脂性基质
Ø 油脂性基质的熔点是一重要参数，单独使用时，应高于室温而与 体温接近。
Œ 天然的脂肪酸酯
Ø 直接从植物果实中分离得到的半固体或固体的脂肪酸甘油三酯，
如可可豆脂，香果脂、乌桕脂等。
§ 可可豆脂 Cocoa butter
@ 常温下为黄白色、微具脆性固体，嗅味佳，熔点29℃~34℃；加 热至25℃时变软；10℃~12℃时易粉碎成粉末。
F 药物从直肠的吸收符合一级速度过程，且属被动扩散 转运机制。
F 阴道附近的血管几乎均与大循环相连，药物吸收速度 较快，且不经肝脏。但阴道栓大多局部治疗。
F 直肠淋巴系统也是栓剂药物吸收的一条途径。
Dr. JIA NG Shuguang
6
1
第二节 药物吸收与影响因素
Ø 影响药物直肠吸收的因素
Ø 影响栓剂中药物直肠吸收的主要因素： § 生理因素 结肠内容物、直肠保留时间（排便、腹
泻）、结肠梗塞以及组织脱水等均能影响药物的吸收。 § pH及直肠液缓冲能力 直肠液基本中性、无缓冲能力，
溶解的药物决定直肠的pH。缓冲液改变pH，利吸收。
栓剂
§ 药物理化性质
q 溶解度：脂溶性药物易吸收。水溶性药物通过微孔途径吸收。
q 粒度：未溶解药物，粒径愈小、愈易溶解，吸收愈快。
q 解离度：未解离的分子愈多，吸收愈快。 q 油/水分配系数：应适宜，既易转移入分泌液又易透过脂性膜。
后按药物性质以不同方式加入药物，使药物均匀分散于基质中； 倾入冷却并涂有润滑剂的栓模中至稍有溢出模口；放冷，至完全 凝固，削去溢出部份；开启模具推出栓剂，晾干、包装即得。 F 避免过热：一般在基质熔融达2/3时即应得停止加热，适当搅拌。 F 熔融的混合物应迅速注模，并一次注完，以免液流或液层凝固。
Dr. JIA NG Shuguang
儿和儿童可用此法给药；
§ 对伴有呕吐的患者的治疗为一有效途径。
F 主要缺点：使用不如口服方便；栓剂生产成本比片
剂、胶囊剂高；生产效率低。
F 亚洲国家由于传统的观念和习俗，对栓剂的研究和使 用不及欧洲国家广泛。
Dr. JIA NG Shuguang
5
第二节 药物吸收与影响因素
栓剂
Ø 药物直肠吸收的途径
腔道体液中而释放药物，作用缓和而持久。
F 药物溶出速度可随三者比例的变化而改变，甘油与水的含 量高则溶解速度快。
F 甘油明胶基质易长霉，既易失水、又易吸水，需加入适量 抑菌剂，并密闭贮存。
F 凡与蛋白质产生配伍禁忌的药物，如鞣酸、重金属盐等均 不能用甘油明胶为基质。
Dr. JIA NG Shuguang
栓剂 § 药物及其环境
@ 刺激性、体内局部环境、酸碱度与缓冲能力、药物吸收。
Dr. JIA NG Shuguang
14
第五节 栓剂制备
z 置换价，即药物的重量与同体积基质重量之比值。 F 不同的栓剂处方，用同一模型所制得的栓剂容积是相同
的，但其重量则随基质与药物密度的不同而有区别。
F 为使栓剂含药量准确，必须测定置换价，从而准确计算基 质用量。
Ø 置换价的计算 § 药物和基质的密度均已知 ： §药物和基质的密度均未知 ：
药物的密度 f = 基质的密度
f=
W
G − (M −W )
栓剂
Dr. JIA NG Shuguang
W G
M-W
G：纯基质栓平均重量 M：含药栓平均重量 W：药物重量 M-W：含药栓中基质重量 G-(M-W) ：药物同体积的基质重量
Ø 从植物来源的油，包括从鱼和其它动物来源的油经过精制、漂 白、氢化等过程而制得，呈半固体或固体状态，并有一定熔点。
@ 如氢化棉子油（40.5℃~41℃）；部份氢化棉子油 （35℃~39℃）；氢化花生油（30℃~45℃），氢化椰子油 （34℃~37℃）。
F 常与其它油脂性基质混合应用，以调整熔点至37℃：
z 栓剂系指药物与适宜基质混合制成的、有一定 形状、专供人体腔道给药的一种固体制剂。
F 栓剂常温下是固体，进入腔道后，可软化熔融或溶解于分泌液， 逐渐释放药物，产生局部治疗作用或吸收后产生全身治疗作用。
Ø 按作用分类：
§ 起局部作用：如起滑润、收敛、抗菌消炎、杀虫、止痒、局麻
等作用，例如甘油栓、蛇黄栓及苯佐卡因栓等。
PEG1000 96% PEG4000 4% @ 高熔点基质 能抑制药物释放，达到缓慢吸收的目的。
PEG1000 75% PEG4000 25% F PEG含羟基，可酯化和醚化。不宜与银盐、鞣酸、奎宁、水
杨酸、乙酰水杨酸、苯佐卡因、氯碘喹啉、磺胺类配伍。
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第五节 栓剂制备
栓剂
Ø 栓剂的基本制备方法有两种：冷压法与热熔法。 Ø 可按基质的不同和制备数量选择方法。 Ø 用脂肪性基质制栓可采用任何一种方法，水溶性基质多采
用热熔法。
§ 冷压法 很少采用
@ 即先将药物与基质置于冷容器内，混合均匀，然后置于制栓机的 圆筒内通过模型压成一定形状。
§ 热熔法 应用最广泛 @ 将计算量基质锉末在水浴上加热熔化（注意勿使温度过高）；然
§ 基质的影响 基质性质不同，释放药物速度也不同。药 物释放是吸收的限速过程。
§ 表面活性剂 增加药物亲水性、膜通透性。浓度过高， 形成胶团，吸收率下降 。
Dr. JIA NG Shuguang
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第三节 基质
Ø 栓剂基质是栓剂能否成型的决定因素，基质的 理化特性又将影响栓剂的局部或全身作用。
Ø 栓剂基质应具有如下要求：
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第三节 栓剂基质\水溶性与亲水性
栓剂
Ø 水溶性与亲水性基质
§ 聚乙二醇类
@ PEG无生理作用，体温不熔化但能缓缓溶于体液中。能释放 水溶性药物，亦能释放油溶性药物。
@ 制栓时不需模具润滑剂。吸湿性较强，受潮后易变形。 @ 对直肠粘膜有刺痛作用，加入20%以上的水可减少其刺激
性。
F 熔点随分子量增长而升高。通常将不同分子量PEG混合加 热，熔融，可得到理想稠度及特性的栓剂基质。
Ø 药物在直肠吸收主要有两条途径： § 一条：通过直肠上静脉，经门静脉进入肝脏，进行代
谢后再由肝脏进入大循环；肝脏首过作用。 § 另一条：通过直肠下静脉和肛门静脉，经骼内静脉绕
过肝脏进入下腔大静脉，而进入大循环。
@ 栓剂纳入肛门的深度愈靠近直肠下部，药物吸收时不 经肝脏的量亦愈多。距肛口2cm处给药，一般有5070%不经肝脏而直接进入大循环。
因相同重量的栓剂，鸭嘴形的表面积较大。
Dr. JIA NG Shuguang
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第一节 概述\质量要求与质量评价
栓剂
Ø 质量要求： § 药物与基质混合均匀、外形完整光滑；
§ 无刺激性； § 纳入腔道后应能软化、融化，或溶化； § 有一定的硬度，不易变形。 Ø 质量评价：除含量、有关物质等以外，检查以下项目： § 重量差异
@ 同质多晶：α,β, β ’, γ 四种结晶，β最稳（30℃～35℃），其余不 稳定。36℃以下加热，得到稳定晶型。
@ 有些药物能使可可豆脂熔点降低，可加入蜂蜡等提高熔点。
栓剂
@ 乳化基质：加2%胆甾醇或5~10%羊毛脂制成W/O型基质，含水 10~20%；加卵磷脂、吐温等制成O/W型基质，含水约25%。乳化
栓剂
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第四节 栓剂剂型设计
Ø 在栓剂药物组方、制造、工艺设计过程中，一定要严格进
行科学分析，方能保证安全、有效、针对性制造：
§ 栓剂适应的人群特征
@ 据发病人群的性别、年龄，针对性考虑剂量、栓剂大小等指标。
§ 栓剂的效用性——用药目的与吸收特性
@ 全身治疗作用？局部治疗作用？肛门栓？阴道栓？据此决定栓剂 基质、给药深度等制造指标。
§ 室温时有适宜硬度与韧性，进入腔道时不变形、不碎裂；
在体温和体液中易软化、融化或溶解。
§ 具有润湿或乳化的能力，水值较高，能混入较多的水。
§ 适于冷压法或热溶法制备，冷凝时收缩性强。易脱模。
§ 无亚稳定晶型或不因晶型转化而影响栓剂成型和质量。
§ 油脂性基质的酸价应在0.2以下，皂化价在200~245，碘价低
栓剂
Dr. JIA NG Shuguang
氢化植物油（33℃~34℃）85
石蜡（熔点52℃） 12.5
羊毛脂
2.5
10
氢化植物油（熔点42℃）40 中性花生油 （熔点52℃）50 石蜡
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第三节 栓剂基质\水溶性与亲水性
栓剂
Ø 水溶性与亲水性基质
§ 甘油明胶Glyeogelatin bases
@ 用明胶、甘油与水（通常配比为10∶20∶70）制成。 @ 多用作阴道栓剂基质。 @ 特点：有弹性，不易折断。在体温不熔化，但可缓缓溶于
§ 起全身作用：如起镇痛、镇静、兴奋、扩张支气管和血管、抗
菌等作用，例如吗啡栓、苯巴比妥钠栓及氨哮素栓等。
F 栓剂是起全身作用的重要途径之一。
Ø 按应用部位分类：
§ 肛门栓：形状有圆锥形、圆柱形、鱼雷形等，此形状的栓剂塞
入肛门后，由于括约肌的收缩容易压入直肠内。
栓剂 § 阴道栓：形状有球形、卵形、鸭嘴形等。其中以鸭嘴形较好，
@ ≤1.0g，差异限度±10%； 1.0g ～3.0g， ±7.5%；＞ 3.0g， ±5%。
§ 融变时限
§ 油脂性： 30min内软化、融化； 水溶性：60min内完全溶解。
§ 溶出度：使用特殊装置 § 体内吸收：全身作用栓剂
Dr. JIA NG Shuguang
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第一节 概述\特点
栓剂
Ø 栓剂作全身治疗，与口服制剂比较有以下特点： § 药物不受胃肠pH或酶的破坏而失去活性； § 对胃粘膜有刺激性的药物用直肠给药，可免受刺激； § 药物直肠吸收，不受肝脏首过作用破坏； § 直肠吸收比口服干扰因素少； § 对不能或者不愿吞服片、丸及胶囊的病人，尤其是婴
于7，熔点与固化点的间距不宜过大。
F 以上五条是栓剂剂型特性对基质的特殊要求。
§ 不与药物反应，不妨碍主药作用与含量测定，释药速度满
足治疗要求。
栓剂 § 对敏感组织和炎症组织无刺激、无毒、无过敏性。 § 性质稳定，不易霉变。
Dr. JIA NG Shuguang
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第三节 栓剂基质\油脂性
Ø 栓剂基质可分为油脂性和水溶性两大类。
@ 全身用栓剂：剂量确定是首要问题。一般是口服剂量的1/2~2倍或 更多，通过药物直肠给药的体内研究确定。
@ 局部用栓剂：给药部位与最终作用部位的关联、器官结构特征。
§ 基质选择
@ 药物、给药途径、作用特点确定后，处方设计实质是基质选择与 用量确定。一般，局部用药应选熔化、液化慢，释放慢、使药物
不被吸收的基质；局部作用通常在半小时内开始，至少持续4小 时。全身用药则宜选能加速释放与吸收的基质。
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END
栓剂
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基质中药物释放更快。
Dr. JIA NG Shuguang
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第三节 栓剂基质\油脂性
Ø油脂性基质
• 半合成的脂肪酸甘油酯
Ø 从植物果实中提出脂肪油，经水解，分馏得C12~C18脂肪酸，再与 甘油酯化而得。国内用得较多的是半合成脂肪酸酯。此外还有椰 油酯，山苍子油酯，棕榈酸酯，硬脂酸丙二酸脂等。
Ž 氢化油
Dr. J栓剂基质\水溶性与亲水性
Ø 水溶性与亲水性基质
§ 聚氧乙醇（40）单硬脂酸酯（S40）
@ 表面活性剂。 @ 白色或微黄蜡状固体，39 ℃~45℃ 。 @ 溶于水、乙醇，不溶于液体石蜡。
§ 泊洛沙姆（Poloxamer）
@ 表面活性剂，多种规格。固体可做栓剂基质。 @ Poloxamer 188，52℃。 @ 能促进药物吸收。作基质可起到缓慢与延效的作用。 @ 常用量4%-10%，也有高达90%。
栓剂
Suppository
蒋曙光 博士
内容与要求
Ø 掌握栓剂的概念、特点和质量要求。 Ø 掌握药物直肠吸收的途径及影响因素。 Ø 掌握栓剂的常用基质、制备方法、置换价。 Ø 熟悉栓剂的质量评价。
中国药科大学 药剂学教研室副教授
栓剂
栓剂
1
Dr. JIA NG Shuguang
2
第一节 概述\定义与分类
Ø油脂性基质
Ø 油脂性基质的熔点是一重要参数，单独使用时，应高于室温而与 体温接近。
Œ 天然的脂肪酸酯
Ø 直接从植物果实中分离得到的半固体或固体的脂肪酸甘油三酯，
如可可豆脂，香果脂、乌桕脂等。
§ 可可豆脂 Cocoa butter
@ 常温下为黄白色、微具脆性固体，嗅味佳，熔点29℃~34℃；加 热至25℃时变软；10℃~12℃时易粉碎成粉末。
F 药物从直肠的吸收符合一级速度过程，且属被动扩散 转运机制。
F 阴道附近的血管几乎均与大循环相连，药物吸收速度 较快，且不经肝脏。但阴道栓大多局部治疗。
F 直肠淋巴系统也是栓剂药物吸收的一条途径。
Dr. JIA NG Shuguang
6
1
第二节 药物吸收与影响因素
Ø 影响药物直肠吸收的因素
Ø 影响栓剂中药物直肠吸收的主要因素： § 生理因素 结肠内容物、直肠保留时间（排便、腹
泻）、结肠梗塞以及组织脱水等均能影响药物的吸收。 § pH及直肠液缓冲能力 直肠液基本中性、无缓冲能力，
溶解的药物决定直肠的pH。缓冲液改变pH，利吸收。
栓剂
§ 药物理化性质
q 溶解度：脂溶性药物易吸收。水溶性药物通过微孔途径吸收。
q 粒度：未溶解药物，粒径愈小、愈易溶解，吸收愈快。
q 解离度：未解离的分子愈多，吸收愈快。 q 油/水分配系数：应适宜，既易转移入分泌液又易透过脂性膜。
后按药物性质以不同方式加入药物，使药物均匀分散于基质中； 倾入冷却并涂有润滑剂的栓模中至稍有溢出模口；放冷，至完全 凝固，削去溢出部份；开启模具推出栓剂，晾干、包装即得。 F 避免过热：一般在基质熔融达2/3时即应得停止加热，适当搅拌。 F 熔融的混合物应迅速注模，并一次注完，以免液流或液层凝固。
Dr. JIA NG Shuguang
儿和儿童可用此法给药；
§ 对伴有呕吐的患者的治疗为一有效途径。
F 主要缺点：使用不如口服方便；栓剂生产成本比片
剂、胶囊剂高；生产效率低。
F 亚洲国家由于传统的观念和习俗，对栓剂的研究和使 用不及欧洲国家广泛。
Dr. JIA NG Shuguang
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第二节 药物吸收与影响因素
栓剂
Ø 药物直肠吸收的途径
腔道体液中而释放药物，作用缓和而持久。
F 药物溶出速度可随三者比例的变化而改变，甘油与水的含 量高则溶解速度快。
F 甘油明胶基质易长霉，既易失水、又易吸水，需加入适量 抑菌剂，并密闭贮存。
F 凡与蛋白质产生配伍禁忌的药物，如鞣酸、重金属盐等均 不能用甘油明胶为基质。
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栓剂 § 药物及其环境
@ 刺激性、体内局部环境、酸碱度与缓冲能力、药物吸收。
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第五节 栓剂制备
z 置换价，即药物的重量与同体积基质重量之比值。 F 不同的栓剂处方，用同一模型所制得的栓剂容积是相同
的，但其重量则随基质与药物密度的不同而有区别。
F 为使栓剂含药量准确，必须测定置换价，从而准确计算基 质用量。
Ø 置换价的计算 § 药物和基质的密度均已知 ： §药物和基质的密度均未知 ：
药物的密度 f = 基质的密度
f=
W
G − (M −W )
栓剂
Dr. JIA NG Shuguang
W G
M-W
G：纯基质栓平均重量 M：含药栓平均重量 W：药物重量 M-W：含药栓中基质重量 G-(M-W) ：药物同体积的基质重量
Ø 从植物来源的油，包括从鱼和其它动物来源的油经过精制、漂 白、氢化等过程而制得，呈半固体或固体状态，并有一定熔点。
@ 如氢化棉子油（40.5℃~41℃）；部份氢化棉子油 （35℃~39℃）；氢化花生油（30℃~45℃），氢化椰子油 （34℃~37℃）。
F 常与其它油脂性基质混合应用，以调整熔点至37℃：
z 栓剂系指药物与适宜基质混合制成的、有一定 形状、专供人体腔道给药的一种固体制剂。
F 栓剂常温下是固体，进入腔道后，可软化熔融或溶解于分泌液， 逐渐释放药物，产生局部治疗作用或吸收后产生全身治疗作用。
Ø 按作用分类：
§ 起局部作用：如起滑润、收敛、抗菌消炎、杀虫、止痒、局麻
等作用，例如甘油栓、蛇黄栓及苯佐卡因栓等。