泽泻的化学成分和药理作用研究

泽泻得化学成分与药理作用研究进展

ﻩ中药泽泻为泽泻科多年生沼泽草本植物泽泻得干燥块茎，冬季采挖,除去须根及粗皮。泽泻块茎呈球形、椭圆形或卵形，长２～7cm,直径2~6cm，表面黄白色或淡黄棕色，有不规则得横向环状浅沟纹及多数细小突起得须根痕,上端有脐状茎痕，底部有数个瘤状芽痕,质坚实。主要产于福建与四川等地,性味甘、寒，归肾、膀胱经，具有利水、清湿热与泄热等功效，主要用于治疗小便不利、水肿胀满、泄泻尿少、痰饮眩晕、热淋涩痛。近代药

理证明泽泻具有抑制动脉粥样硬化与活血化瘀得功效，以及利尿、降低血压与抗高血脂等作用。

一、泽泻得化学成分

ﻩ泽泻得主要化学成分就是三萜及倍半萜类成分，还含有二萜、植物甾醇、挥发油、生物碱、天门冬素、甾醇苷、脂肪酸、蛋白质及淀粉等化学成分。

二、泽泻得药理作用

现代研究表明,泽泻具有抗血栓、降血脂、降低血黏度、抗动脉粥样硬化、延缓衰老、利尿、解痉、保肝、抗炎、免疫调节、降血糖等功效。

1、利尿作用

4—乙酰泽泻醇A、2３-Ｂ乙酰泽泻醇B灌胃给药，能使大鼠尿液得钠含量增加,钾含量不变;泽泻醇Ｂ有增加尿量得倾向。泽泻利尿作用得强弱因采集季节、药用部位及炮制方法得不同而异。以冬季采集得泽泻利尿作用最强,大鼠皮下注射泽泻醇B 显示尿量增加、钠排出增多，皮下注射泽泻醇A、2４乙酸酯显示钠排出增加，由此认为泽泻醇A、24 乙酸酯与泽泻醇B 就是泽泻得利尿成分。用盐水负载得小鼠或大鼠做利尿实验,小鼠皮下注射泽泻醇A 乙酸酯100mg/kg 能增加尿液中K+得分泌量，但口服同样剂量则无效。大鼠口服泽泻醇 A 乙酸酯或泽泻醇Ｂ３0ｍg／kg 剂量时，明显增加Ｎa+得分泌量,

与对照组比较差别明显(P＜0、0５或0、01)。

2、降血糖、血脂及抗动脉粥样硬化作用

泽泻水提物与醇提物能明显降低肥胖小鼠血清总胆固醇(TC)与甘油三酯（TG),升高高密度脂蛋白-胆固醇（HDL-C）得浓度［10]。其水提醇沉物(RAE)具有明显得降血糖与降血

脂作用,并能保护胰岛组织免受损伤，RAE 降低血糖作用与促进胰岛素得释放有关［1１］。另外，泽泻提取物也有抗血小板聚集、抗血栓形成及增强纤溶酶活性等作用.能从降低血脂、抑制内皮细胞损伤、抗血栓等多方面抑制或减轻动脉粥样硬化得发生、发展。醋酸乙酯提取物每日口服1g／kｇ，对饲以普通饲料得正常大鼠亦有明显得降胆固醇作用。用同位表标记法证明,泽泻醇A 有抑制小鼠小肠酯化胆固醇得能力，并可使胆固醇在大鼠小肠内得吸收率降低3４％,但不影响亚油酸得吸收.

3、抗肾结石形成作用

泽泻水提取物在人工尿液中能有效地抑制草酸钙结晶体得生长与自发性结晶,并随着人工尿液离子强度降低与pH 值升高，抑制活性逐渐增强.泽泻水提取液体外能抑制草酸钙结晶生长与聚集。近年研究表明，泽泻醋酸乙酯提取物能通过抑制肾组织内草酸钙晶体得形成与减少肾间琢胰蛋白酶抑制物得表达与抑制肾骨蛋白得表达来抑制尿结石得形成。对醋酸乙酯提取物得进一步研究显示，有１个四环三萜化合物对草酸钙晶体生长抑制作用最强,呈时间、剂量依赖性,可能就是泽泻抑制尿草酸钙结石形成得活性成分。

４、抗肾炎活性

使用免疫复合物(IC）肾炎大鼠对泽泻得抗肾炎活性进行药理学研究,发现甲醇热提取物具有：（1）抑制尿蛋白排泄量.（2）抑制肾小球细胞浸润、肾小管变性及再生。（3)抑制IC 肾炎大鼠各种并发症得发生，如颈动脉血压升高，血中胆固醇及尿素氮含量升高,红细胞及血红蛋白含量减少，凝血机制亢进及纤溶功能低下等。表明泽泻对水代谢异常疾患得作用机制之

一就是与抗肾炎活性有关。

5、对神经内分泌得影响

观蔡了以泽泻为主药得更年安怡片对去卵巢大鼠脑组织中单胺类神经递质含量得影响.以去卵巢大鼠模型模拟更年期卵巢功能减退，观察更年安怡片大、中、小剂量(0、6g/ｍｌ，０、3g/ mL,０、15g／mｌ)对自主神经功能调节作用。结果显示，去卵巢大鼠与正常对照组相比，脑组织中5－经色胺（5－ＨT）,5－羟吲哚乙酸（5－HIAA）得含量及5-HＴ/NE （去甲肾上腺素)得比值均显著升高、NE 含量及HIAA／5－HT 比值各组间无显著性差异,更年安怡片大、中剂量可使升高得5—HT,5－HIAA 得含量及５—ＨT／NE 比值下降，说明去卵巢后，大鼠下丘脑自主神经递质发生了变化，更年安怡片能有效调整自主神经递质得含量，使其达到平衡.

6、抗脂肪肝作用

泽泻经甲醇、苯与丙酮提取得组分对各种原因引起得动物脂肪肝有良好效应,对低蛋白饮食、乙基硫氨酸所致脂肪肝有不同程度得抑制作用，对ﻩCCl４所致急性肝损害亦显示保护作用，能抑制肝内脂肪堆积，改善肝功能.研究还发现，泽泻中得胆碱、卵磷脂等成分亦有一定抗脂肪肝作用。泽泻醇A 乙酸酯、泽泻醇B 乙酸酯与泽泻醇C 乙酸酯可保护因四氯化碳中毒得小鼠肝脏，其中以泽泻醇C 乙酸酯效果最好。

7、对心血管系统得作用

实验表明，泽泻醇提物得水溶性部分能显著增加冠脉流量，对心率无明显影响,对心肌收缩力呈轻度得抑制作用。体外实验发现泽泻对正常与肝硬变大鼠具有明显得血管扩张作用.这可能就是通过血管内皮细胞增加前列环素(PＧI2）与一氧化碳(ＮＯ）得释放而发挥扩血管作用［１6],该作用具有血管内皮依赖性；但实验表明，还存在其她扩血管机制。

８、免疫调节作用

泽泻得多种活性成分具有增强网状内皮系统活性与抗补体活性,抑制脂多糖激活得巨噬细胞产生ＮO 与抗过敏等免疫调节作用.

三、小结

泽泻为历代本草著作与《中国药典》各版所收载,应用历史十分悠久。泽泻配伍其她药物广泛应用于临床。泽泻对非特异性免疫功能有抑制作用，对体液免疫无明显作用，提示其对免疫性疾病可能有效等问题。

泽泻既就是一味有着悠久历史得常用中药,也就是一种有着广阔开发前景得传统资源。虽然近年来国内外学者对泽泻得研究较多，已经分离鉴定出60 多个化合物,并已经阐明了一些成分得药理作用，但迄今为止尚未对泽泻建立可行得质控指标。近年来得文献报道也多以单一化学成分得含量测定作为评价泽泻质量得指标。为更好地开发泽泻及其制剂，有必要利用色谱、光谱等现代分析技术对泽泻建立系统得综合评价.