恩替卡韦胶囊Entecavir Capsules-详细说明书及重点
恩替卡韦服用方法
恩替卡韦服用方法恩替卡韦是一种常用的抗癫痫药物，也被用于治疗焦虑和神经痛。
正确的恩替卡韦服用方法对于患者来说非常重要，它可以确保药物的疗效并减少不良反应的发生。
下面将详细介绍恩替卡韦的服用方法，希望能对您有所帮助。
1. 服用时间。
恩替卡韦通常每天服用2-3次，建议在早晨和晚上服用，以确保药物在体内的浓度稳定。
如果您忘记了一次剂量，不要在接下来的时间内服用双倍剂量，而是等到下一次服药的时间再服用一次。
2. 服用剂量。
恩替卡韦的剂量通常由医生根据患者的具体情况开具处方，患者应严格按照医嘱服用。
一般情况下，初始剂量为每天3次，每次0.5-1毫克，根据病情的需要逐渐调整剂量。
不要自行增减剂量，以免影响治疗效果。
3. 服用方式。
恩替卡韦可以口服或注射，一般情况下是口服。
如果是口服片剂，应该配合一杯水一起服用，不要咀嚼或压碎片剂。
如果是口服溶液，应使用专用的计量匙或滴管进行服用，避免因为剂量不准确而影响疗效。
4. 饮食注意。
在服用恩替卡韦期间，应避免饮酒或同时服用其他镇静剂，以免增加药物的镇静作用。
此外，应避免食用含有大量咖啡因的食物或饮料，以免影响药物的疗效。
5. 注意事项。
在服用恩替卡韦期间，应定期复诊，配合医生进行病情的观察和调整治疗方案。
同时，应密切关注药物可能出现的不良反应，如头晕、乏力、恶心等，一旦出现不良反应应及时就医。
总之，正确的恩替卡韦服用方法对于患者来说非常重要。
在服用期间，患者应严格按照医生的建议进行服药，并注意饮食和不良反应的观察。
只有这样，才能确保药物的疗效并减少不良反应的发生，从而更好地控制疾病的发展。
希望本文能对您有所帮助，祝您早日康复！。
恩替卡韦项目介绍
恩替卡韦及片、胶囊、分散片项目简介一、药物基本情况1.1申报类型及进度：1.2通用名：恩替卡韦1.3英文名称：Entecavir1.4成份：恩替卡韦1.5规格：0.5毫克，1毫克。
1.6标准来源：国家标准1.7用法用量：患者应在有经验的医生指导下服用本品。
推荐剂量：成人和16岁以上青年口服本品，每天一次，每次0.5mg。
拉米夫定治疗时病毒血症或出现拉米夫定耐药突变的患者为每天一次，每次1.0mg(0.5mg 两片)。
本品应空腹服用（餐前或餐后至少2小时）。
肾功能不全在肾功能不全的患者中，恩替卡韦的表现口服清除率随肌酐清除率的降低而降低（参见药代动力学：特殊人群）。
肌酐清除率<50ml/分钟的患者（包括接受血液透析或CAPD治疗的患者）应调整用药剂量。
见表7。
表7：肾功能不全患者恩替卡韦推荐剂量肌酐清除率（mL/min）通常剂量（0.5mg）拉米夫定治疗失效（1.0mg）≥50 每日一次，每次0.5mg 每日一次，每次1.0mg30到<50 每日一次，每次0.25mg 每日一次，每次0.5mg10到<30 每日一次，每次0.15mg 每日一次，每次0.3mg血液透析*或CAPD 每日一次，每次0.15mg 每日一次，每次0.3mg*血液透析后用药肝功能不全肝功能不全患者无需调整用药剂量。
治疗的时间关于本品的最佳治疗时间，以及长期的治疗结果的关系，如肝硬化、肝癌，目前尚未明了。
1.8适应症：本品适用于病毒复制活跃，血清转氨酶ALT持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙型肝炎的治疗。
1.9剂型：片、胶囊、分散片二、项目特点药理毒理药理作用微生物学本品为鸟嘌呤核苷类似物，对乙肝病毒（HBV）多聚酶具有抑制作用。
它能够通过磷酸化成为具有活性的三磷酸盐，三磷酸盐在细胞内的半衰期为15小时。
通过与HBV多聚酶的天然底物三磷酸脱氧鸟嘌呤核苷竞争，恩替卡韦三磷酸盐能抑制病毒多聚酶（逆转录酶）的所有三种活性：（1）HBV多聚酶的启动；（2）前基因组mRNA逆转录负链的形成；（3）HBV DNA正链的合成。
恩替卡韦胶囊
美国消化协会乙肝治疗规范：
首要治疗目标和最终治疗目标
刘芳等，恩替卡韦胶囊人体生物等效性试验临床报告，江苏省中医院
生物等效性试验数据
92.57 90.54
0.8 0.7
11.07 9.57
P>0.05
和定® n=19 博路定® n=19
消除相半衰期t1/2
单位（小时）
达峰时间Tmax
单位（小时）
达峰浓度Cmax
单位（ng/ml）
刘芳等，恩替卡韦胶囊人体生物等效性试验临床报告，江苏省中医院
什么是乙肝病毒耐药？
• 乙肝病毒是以遗传物质－乙肝病毒 DNA为基
础不断进行复制、繁衍的。
• 乙肝病毒耐药是由于乙肝在抗病毒治疗过程中乙肝病
毒（HBV）的结构发生了改变，原本对它有效的药物失去了 作用，从而导致药物的治疗效果下降，疾病反弹。
ADV─目前国内唯一与 其他核苷类药物没有交叉耐药的药物
• 脱氧鸟苷类似物：如恩替卡韦
恩替卡韦的优势？
一、强抗病毒能力 二、低耐药性
市场与销售
三大品种全球市场发展趋势
亿美元
7.0
5.41
6.0
5.0
4.0
3.0
2.75
2.61
2.02
2.0
1.56
1.0
0.83 0.12
3.41 3.02
2005 2006 2007 2008 2005 2006 2007
进口药物统计数据
药品名称 生产企业 上市时间 规格
恩替卡韦说明书
恩替卡韦说明书恩替卡韦是一种常用于治疗慢性乙型肝炎的药物。
下面将为您详细介绍恩替卡韦的相关信息。
一、药品名称通用名称：恩替卡韦二、成分恩替卡韦的主要成分就是恩替卡韦。
三、性状恩替卡韦常见的剂型有片剂和胶囊剂，具体的性状可能因不同的厂家和制剂而有所差异。
四、适应症恩替卡韦适用于病毒复制活跃，血清丙氨酸氨基转移酶（ALT）持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙型肝炎的治疗。
五、规格常见的规格有 05 毫克/片、1 毫克/片等。
六、用法用量1、成人和 16 岁及以上的青少年口服恩替卡韦，每天一次，每次05 毫克。
对于拉米夫定治疗时发生病毒血症或出现拉米夫定耐药突变的患者，剂量需要增加至每天一次，每次 1 毫克。
2、恩替卡韦应空腹服用（餐前或餐后至少 2 小时）。
七、不良反应在使用恩替卡韦的过程中，可能会出现一些不良反应，常见的有：1、头痛、疲劳、眩晕。
2、恶心、呕吐、腹痛、腹泻等胃肠道反应。
3、皮疹、瘙痒等过敏反应。
不过，并不是每个人都会出现这些不良反应，而且不良反应的严重程度也因人而异。
如果出现严重的不良反应，应及时就医。
八、禁忌对恩替卡韦或制剂中任何成分过敏者禁用。
九、注意事项1、患者应在医生的指导下服用恩替卡韦，并按照医嘱定期进行相关检查，如肝功能、乙肝病毒定量等，以便医生根据治疗效果调整治疗方案。
2、恩替卡韦需要空腹服用，以保证药物的吸收效果。
3、如果正在服用其他药物，在使用恩替卡韦之前应告知医生，因为某些药物可能会影响恩替卡韦的疗效，或者恩替卡韦可能会影响其他药物的作用。
4、肾功能不全的患者在使用恩替卡韦时需要调整剂量，应根据肌酐清除率来确定合适的剂量。
5、孕妇及哺乳期妇女使用恩替卡韦需谨慎，只有在医生评估获益大于风险时才能使用。
十、药物相互作用1、恩替卡韦与其他通过肾脏清除或对肾功能有影响的药物同时使用时，可能会影响彼此的血药浓度。
2、与强效的诱导剂（如利福平、苯妥英钠等）同时使用，可能会降低恩替卡韦的血药浓度，影响疗效。
恩替卡韦胶囊简介
耐药的风险在于
• 药物失效、患者病情恶化 ➢ 肝脏损伤加重，肝硬化、肝癌发生的可能性增加
• 产生多种药物耐药 ➢ 交叉耐药
• 治疗费用大大增加 ➢ 加大剂量和联合用药都会增加费用
• 耐药后的治疗困境 ➢ 耐药产生后让后续用药的选择受到限制
如何预防耐药的发生？
预防耐药——第一步选药很重要
肝病领域最具权威的国际性学术组织之一美国肝 脏病学会(AASLD)，于2007年公布的最新全球性 “乙肝防治指南” 明确指出：
慢性乙肝
乙肝的抗病毒治疗
各国指南慢性乙肝的治疗目标
美国治疗规范 清除或显著抑制HBV病毒复制 以防止肝脏疾病进展至肝硬化进而导致肝衰竭 或HCC，并最终导致死亡或需肝移植
中国 2005 指南 最大限度地长期抑制或消除HBV， 减轻肝细胞炎症坏死及肝纤维化，延缓和阻止疾病进展， 减少和防止肝脏失代偿、肝硬化、HCC 及其并发症的发生， 从而改善生活质量和延长存活时间。
Lok A, et al. Hepatology. 2007;45(2):507-539. Keeffe E, et al. Clin Gastroenterol Hepatol. 2006;4:936-962. 中国乙肝防止指南
国内外的权威指南一致认为：
需持续抑制HBV DNA的复制从而
• 防止肝病进展至肝硬化 • 防止肝衰竭和 HCC • 防止肝病相关的肝移植和死亡
核苷类似物耐药数据的比较
耐药发生率 (%)
100
对拉米夫定的基因型耐药率2
HBeAg(+) 患者
80
71
65
60
55 46
40 23
20
0
1
2
3
恩替卡韦说明书
恩替卡韦说明书【通用名】恩替卡韦片【商品名】博路定【性状】本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色。
【规格】铝箔包装，0.5毫克，7片/盒【用途】本品用于肝胆胰用药或肝炎用药；适用于病毒复制活跃，血清转氨酶ALT持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性乙型肝炎的治疗。
【用法用量】服用恩替卡韦应在专业医生指导下服用。
推荐剂量为：16岁以上青年和成人口服本品，0.5mg/天；建议本品空腹服用或餐前、餐后至少2个小时。
在肾功能不全的患者中，恩替卡韦口服清除率会随肌酐清除率的降低而降低，当肌酐清除率<50ml/分钟的患者应调整用药剂量；而肝功能不全患者无需调整用药剂量。
【耐药性】体外研究没有发现与恩替卡韦耐药相关的基因型或表型证据。
【不良反应】恩替卡韦治疗普遍出现的不良反应有：头痛、眩晕、疲劳、恶心等。
【禁忌事项】对恩替卡韦或制剂中任何成分过敏者禁用；妊娠、哺乳期妇女慎用。
【注意的事项】1.应在医生的指导下服用恩替卡韦，并对任何新出现的异常症状及合并用药情况及时告诉主管医生。
2.恩替卡韦不可擅自停药，因为擅自停药后可能会出现肝炎病情急速加重的情况，3.恩替卡韦服用后若出现过敏反应或服用期间若出现明显不适症状，应及时与医生联系，以便采取相应的措施；若出现耐药现象，应在专业医生的指导下改变治疗方法。
4.使用恩替卡韦治疗的患者并不能降低经性接触或污染血源传播HBV的危险性，因此，需要采取适当的防护措施。
【药物过量】据调查发现，在健康人群中单次给药达40毫克或连续14天多次给药20mg/天后，未观察到不良现象，建议：如果发生药物过量，须监测患者的毒性指标，必要时进行支持疗法。
【贮藏】需密封,15-30℃干燥处保存。
【通用名】恩替卡韦片【商品名】博路定【性状】本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色。
【规格】铝箔包装，0.5毫克，7片/盒【用途】本品用于肝胆胰用药或肝炎用药；适用于病毒复制活跃，血清转氨酶ALT持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性乙型肝炎的治疗。
恩替卡韦胶囊怎么用
恩替卡韦胶囊怎么用
关于《恩替卡韦胶囊怎么用》，是我们特意为大家整理的，希望对大家有所帮助。
恩替卡韦胶襄主要是用于医治乙型肝炎病毒的，因为归属于新式的药品，除开关注恩替卡韦胶襄可以获得的治疗效果以外。
恩替卡韦胶襄的恰当使用方法也是病人特别关注的事儿，终究药品在应用标准上面有许多的规定，不正确的应用可能具有得不偿失的实际效果。
那麼，恩替卡韦胶襄如何使用?下边我们就来详尽了解一下吧。
恰当的使用方法使用量：
1.强烈推荐使用量：成年人和16岁及以上的青少年儿童内服本产品，每天一次，每一次0.5mg。
2.拉米夫定医治时产生病毒血症或出現拉米夫定抗药性突然变化的病人为每天一次，每一次1mg。
本产品应空腹吃用(餐前或饭后最少2钟头)。
3.肾功能不全：在肾功能不全的病人中，恩替卡韦的表观内服清除率随肌酐清除率的减少而减少。
4.肌酐清除率。
恩替卡韦服用方法
恩替卡韦服用方法恩替卡韦是一种常见的抗病毒药物，广泛用于治疗流感和其他呼吸道病毒感染。
正确的恩替卡韦服用方法对于药效的发挥至关重要。
以下是关于恩替卡韦的正确服用方法的详细介绍。
1. 服用时间。
恩替卡韦通常在饭后服用，以减少对胃肠道的刺激。
如果你忘记在饭后服用，也可以选择在餐后半小时内服用。
记住要遵循医生的建议和药品说明书上的指导。
2. 服用剂量。
在服用恩替卡韦之前，一定要仔细阅读药品说明书，并遵循医生的建议。
通常情况下，成人每次口服剂量为75mg，每日2次，间隔12小时。
但具体剂量还是要根据个体情况和医生的建议来确定。
3. 如何服用。
将恩替卡韦片整片吞服，并用一杯水送服。
不要咀嚼、压碎或咬碎片剂，以免影响药效。
如果你觉得药片过大难以吞咽，可以咨询医生是否可以将药片切割成小块来服用。
4. 注意事项。
在服用恩替卡韦期间，一定要避免饮酒，以免影响药效。
同时，还需要密切关注自身身体状况，如出现过敏反应、皮疹、呼吸困难等不适症状，应立即停药并就医。
5. 药物相互作用。
在服用恩替卡韦期间，一定要避免与其他药物同时服用，特别是抗酸药和胃药。
这些药物可能会影响恩替卡韦的吸收和药效，甚至会出现不良反应。
6. 注意事项。
在服用恩替卡韦期间，一定要遵循医生的建议，不要随意更改剂量或停止服药。
如果有任何疑问或不适，一定要及时向医生咨询。
总之，正确的恩替卡韦服用方法对于治疗病毒感染非常重要。
在服用期间，一定要遵循医生的建议，按照药品说明书上的指导进行正确的用药，同时密切关注自身身体状况，如有不适及时就医。
希望每一位患者都能够安全、有效地使用恩替卡韦，早日康复。
ENTECAVIR说明书
请仔细阅读说明书并在医师指导下使用警告核苷类药物在单独或与其他抗逆转录病毒药物联合使用时，已经有乳酸性酸中毒和重度的脂肪性肝肿大，包括死亡病例的报道。
当慢性乙肝患者停止抗乙肝治疗后，包括恩替卡韦在内，已经发现有乙肝严重急性加剧的报道。
对那些停止抗乙肝治疗的患者的肝功能情况应从临床和实验室检查等方面严密监测，并且至少随访数月。
如必要，可重新恢复抗乙肝病毒的治疗。
（见【警告】1.停止治疗后的肝炎加剧）有限的临床经验提示，如果恩替卡韦用于治疗慢性乙肝病毒（hbv）合并人类免疫缺陷病毒 (hiv) 感染且未经抗hiv治疗的患者，有可能出现对于hiv核苷逆转录酶抑制剂的耐药。
在hbv合并hiv感染并且没有接受高效抗逆转录病毒治疗(haart) 的患者中，不推荐使用恩替卡韦。
(见【警告】3.合并感染hiv) 【药品名称】通用名称：恩替卡韦分散片英文名称：entecavir dispersible tablets 汉语拼音：entikawei fensanpian 【成份】本品主要成份为：恩替卡韦化学名称：2-氨基-9-[(1s,3r,4s)-4-羟基-3-羟甲基-2-亚甲基环戊基]-1，9-二氢-6h-嘌呤-6-酮一水合物化学结构式：分子式：c12h15n5o3·h2o 分子量：295.3 【性状】本品为白色或类白色片。
【适应症】本品适用于病毒复制活跃，血清转氨酶alt持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙型肝炎的治疗。
【规格】0.5毫克，1毫克。
【用法用量】患者应在有经验的医生指导下服用本品。
推荐剂量：成人和16岁及以上的青少年口服本品，每天一次，每次0.5mg。
拉米夫定治疗时发生病毒血症或出现拉米夫定耐药突变的患者为每天一次，每次1mg(0.5mg 两片)。
本品应空腹服用（餐前或餐后至少2小时）。
肾功能不全在肾功能不全的患者中，恩替卡韦的表观口服清除率随肌酐清除率的降低而降低（参见药代动力学，特殊人群）。
维力青(恩替卡韦胶囊)使用说明
维力青(恩替卡韦胶囊)【用法用量】患者应在有经验的医生指导下服用本品。
1.推荐剂量：成人和16岁及以上的青少年口服本品，每天一次，每次0.5mg。
2.拉米夫定治疗时发生病毒血症或出现拉米夫定耐药突变的患者为每天一次，每次1mg。
本品应空腹服用（餐前或餐后至少2小时）。
3.肾功能不全：在肾功能不全的患者中，恩替卡韦的表观口服清除率随肌酐清除率的降低而降低。
4.肌酐清除率5.肝功能不全：肝功能不全患者无需调整用药剂量。
6.治疗期：关于本品的最佳治疗时间，以及与长期的治疗结果的关系，如肝硬化、肝癌等，目前尚未明了。
【注意事项】肾功能不全的患者肌酐清除率【不良反应】对的评价基于4项全球的临床试验：AI463014，AI463022，AI463026，AI463027以及3项在中国进行的临床试验(AI463012，AI463023，AI463056)。
在这7项研究中，共有2596位慢性乙肝患者入选。
在与拉米夫定对照的研究中，恩替卡韦与拉米夫定的不良事件和实验实检查异常情况相似。
在国外进行的研究中，本品最常见的不良事件有：头痛、疲劳、眩晕、恶心。
在这4项研究中，分别有1%的恩替卡韦治疗的患者和4%拉米夫定治疗的患者由于不良事件和实验室检测指标异常而退出研究。
【禁忌】对恩替卡韦或制剂中任何成份过敏者禁用。
【适应症】本品适用于病毒复制活跃，血清丙氪酸氨基转氨酶(ALT)持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙型肝炎的治疗。
【药物相互作用】体内和体外试验评价了恩替卡韦的代谢情况。
恩替卡韦不是细胞色素P450（CYP450）酶系统的底物、抑制剂或诱导剂。
在浓度达到人体内浓度约10000倍时，恩替卡韦不抑制任何主要的人CYP450酶：1A2、2C9、2C19、2D6、3A4、2B6和2E1。
在浓度达到人体内浓度约340倍时，恩替卡韦不诱导人CYP450酶：1A2、2C9、2C19、3A4、3A5和2B6。
同时服用通过抑制或诱导CYP450系统而代谢的药物对恩替卡韦的药代动力学没有影响。
恩替卡韦
恩替卡韦
【药品名称】
通用名称：恩替卡韦
英文名称：Entecavir
【适应症】
该品适用于乙肝病毒复制活跃，血清转氨酶ALT持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙型肝炎的治疗。
【禁忌】
1.对恩替卡韦或制剂中任何成分过敏者禁用;
2.孕妇慎用。
【注意事项】
1.恩替卡韦服用期间若出现明显不适症状应及时与医生联系，以便采取相应的措施;
2.恩替卡韦服用后若出现过敏反应，要马上停止服药;
3.恩替卡韦停药后可能会出现肝炎症状加重的情况，所以，建议乙肝患者在用药期间和停药后，都应该定期进行肝功能的检测，以及时观察、了解病情;
4.恩替卡韦应在专业医生的指导下服用，并及时了解任何新出现的症状及合并用药情况，随便停药可能会出现肝脏病情加重的严重后果，即使出现耐药现象，应在专业医生的指导下改变治疗方法;
5.提醒一点的是：服用恩替卡韦治疗，并不能降低乙肝病毒的经性接触或血液传播的危险性，仍需要采取适当的防护措施;
6.恩替卡韦不可擅自停药，因为擅自停药后可能会出现肝炎病情急速加重的情况，要在专业医师的指导下停药。
【特殊人群用药】
妊娠与哺乳期注意事项：
孕妇慎用。
【批准文号】
国药准字H20100130
【生产企业】
企业名称：苏州东瑞制药有限公司
生产地址：江苏省苏州吴中经济开发区天灵路22号。
恩替卡韦胶囊的功能主治
恩替卡韦胶囊的功能主治恩替卡韦胶囊简介恩替卡韦胶囊是一种用于治疗乙型肝炎的药物。
其主要成分为恩替卡韦，属于直接作用型抗病毒药物。
恩替卡韦胶囊具有较高的抗病毒活性，可抑制乙型肝炎病毒的复制和繁殖，从而达到治疗乙型肝炎的目的。
恩替卡韦胶囊的功能•抑制病毒复制：恩替卡韦胶囊能够有效地抑制乙型肝炎病毒的复制和繁殖，在肝细胞内发挥作用，减少病毒的数量。
•缓解肝脏炎症：乙型肝炎病毒感染会导致肝脏炎症，恩替卡韦胶囊能够减轻炎症反应，改善肝脏功能。
•改善肝脏纤维化：乙型肝炎病毒感染长期存在，会导致肝脏纤维化和肝硬化。
恩替卡韦胶囊能够减少肝脏纤维化的程度，改善肝脏病变。
•提高肝功能：恩替卡韦胶囊治疗后，可恢复肝细胞的正常功能，提高肝功能指标。
恩替卡韦胶囊的主治适应症•慢性乙型肝炎：恩替卡韦胶囊是一种针对乙型肝炎的特效药物，适用于慢性乙型肝炎的治疗。
慢性乙型肝炎是由乙型肝炎病毒感染引起的肝脏炎症，恩替卡韦胶囊能够有效地抑制病毒复制，减轻肝脏炎症，改善肝功能。
•免疫耐药性乙型肝炎：一些乙型肝炎病毒对传统抗病毒药物产生耐药性，导致药物治疗效果下降。
恩替卡韦胶囊具有较高的抗病毒活性，对一些免疫耐药性乙型肝炎病毒也具有较好的疗效。
恩替卡韦胶囊的使用方法•恩替卡韦胶囊的剂量需要根据患者的年龄、体重、肝功能等因素进行调整，应在医生的指导下使用。
•一般情况下，成人每天使用一次，每次2粒，饭后服用。
儿童剂量需根据体重进行调整。
•恩替卡韦胶囊的疗程一般为24周，具体疗程需根据医生的建议。
•在使用恩替卡韦胶囊期间，患者需要定期进行肝功能检查和病毒学检测，以评估疗效和调整治疗方案。
恩替卡韦胶囊的不良反应•恩替卡韦胶囊在临床使用中，可能出现一些不良反应，包括乏力、头痛、恶心、呕吐、腹泻等。
一般情况下，这些不良反应是轻度的，随着治疗的进行会逐渐减轻。
•在使用恩替卡韦胶囊期间，少数患者可能出现肝功能异常、血清脂质异常等不良反应。
因此，在治疗期间需要定期监测肝功能和血脂情况。
恩替卡韦说明书
恩替卡韦说明书恩替卡韦说明书简介恩替卡韦是一种抗病毒药物，主要用于治疗乙型肝炎病毒（HBV）感染。
它属于核苷类似物药物，通过干扰病毒的复制过程来抑制病毒的生长和繁殖。
恩替卡韦可以用于乙型肝炎的治疗，包括治疗成年慢性乙型肝炎的患者以及乙型肝炎合并艾滋病病毒（HIV）感染的患者。
适应症恩替卡韦适用于以下患者：- 成年慢性乙型肝炎病毒感染患者- 乙型肝炎合并HIV感染的患者用法和剂量请在使用恩替卡韦之前，仔细阅读并遵循以下用法和剂量指南：成年慢性乙型肝炎病毒感染患者- 恩替卡韦的推荐剂量为每天口服1次，每次1片。
- 治疗疗程的持续时间应根据患者病情的严重程度而定，通常为12到24周。
- 对于治疗期间出现的药物不良反应，应立即告知医生。
乙型肝炎合并HIV感染的患者- 恩替卡韦的推荐剂量为每天口服1次，每次1片。
- 治疗疗程的持续时间应根据患者病情的严重程度而定，通常为48周。
- 对于治疗期间出现的药物不良反应，应立即告知医生。
适应症禁忌症在使用恩替卡韦之前，请确保您不属于以下禁忌症人群：- 对恩替卡韦或本品中任何成分过敏者- 曾经对此类药物产生严重不良反应的患者药物不良反应恩替卡韦可能引起以下药物不良反应，如果出现任何以下症状，请告知医生：- 乏力、无力感- 头痛- 恶心或呕吐- 腹痛或腹泻- 肌肉和关节疼痛- 胸部不适- 感冒症状，如流鼻涕、咳嗽等注意事项在使用恩替卡韦的过程中，请务必注意以下事项：- 在开始药物治疗之前，告知医生您的过敏史和当前服用的其他药物。
- 恩替卡韦可能与其他药物产生相互作用，您应避免与其他药物同时使用。
- 如果您怀孕或正在进行哺乳期，请在使用本药物之前告知医生。
- 长期使用恩替卡韦可能会引起肝脏功能异常，定期进行肝功能检查是必要的。
存储方式请将恩替卡韦储存在原包装中，避免阳光直射和潮湿环境。
保持药物远离儿童的触及范围。
结论恩替卡韦是一种用于治疗乙型肝炎病毒感染的抗病毒药物。
在使用恩替卡韦之前，请务必详细阅读并理解本说明书中的用法和剂量指南，以及可能出现的药物不良反应和禁忌症。
恩替卡韦说明书
【药品名称】通用名：恩替卡韦胶囊英文名：Entecavir Capsules汉语拼音：En Ti Ka Wei Jiao Nang【成份】本品主要成份为恩替卡韦化学名称：2-氨基-9-[(1S,2R,4S)-4-羟基-3-羟甲基-2-亚甲基环戊基]-1，9-二氢-6H-嘌呤-6-酮一水合物化学结构式：分子式：C12H15N5O3·H2O分子量：295.3【性状】本品为胶囊剂，内容物为白色或类白色颗粒或粉末。
【适应症】本品适用于病毒复制活跃，血清丙氨酸氨基转移酶（ALT）持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙型肝炎的治疗。
也适用于治疗2岁至<18岁慢性HBV感染代偿性肝病的核苷初治儿童患者，有病毒复制活跃和血清ALT水平持续升高的证据或中度至重度炎症和/或纤维化的组织学证据。
其具体使用方法参见【用法用量】【规格】0.5mg【用法用量】患者应在有经验的医生指导下服用本品。
本品应空腹服用（餐前或餐后至少2小时）。
推荐剂量：成人：口服本品，每天一次，每次0.5mg（一粒）。
拉米夫定治疗时发生病毒血症或出现拉米夫定耐药突变的患者为每天一次，每次1mg(两粒)。
儿童：儿童患者的治疗决定应该仔细考虑个体患者的需要，并参考现行儿童治疗指南，包括有价值的基线组织学信息。
连续治疗的长期病毒学抑制获益必须权衡延长治疗的风险，包括耐药乙型肝炎病毒的出现。
HBeAg阳性慢性乙型肝炎代偿性肝病儿童患者，治疗前血清ALT升高应该至少持续6个月；HBeAg阴性儿童患者至少为12个月。
体重32.6 kg或以上患者每日剂量应该为本品0.5mg，伴或不伴食物给药。
体重小于32.6 kg患者应该使用口服溶液。
儿童患者的治疗持续时间：尚不清楚最佳治疗持续时间。
按照现行儿童治疗指南可考虑停止治疗的情况如下：HBeAg阳性患者的治疗应该持续至达到HBV DNA不可测水平和HBeAg血清学转换（至少间隔3-6个月的2次连续血清样本HBeAg消失和抗-HBe阳性）后至少12个月或直至HBsAg血清学转换或疗效缺失。
恩替卡韦药物报告
製造販売元／沢井製薬株式会社
製造販売／サンド株式会社
製造販売元／ブリストル?マイヤーズスクイブ株式会社
3
药物报告
Drug Report
商标名
エンテカビル錠 0.5mg 「タカタ」
エンテカビル錠 0.5mg 「CMX」
エンテカビル錠 0.5mg 「EE」
エンテカビル錠 0.5mg 「ファイザー」
エンテカビル錠０．５ ｍｇ「ＫＮ」
2
药物报告
Drug Report
【欧盟上市情况(79 条)】
编号
药品名称
活性成分
EMEA/H/C/000623
Baraclude
entecavir
EMEA/H/C/004377
Entecavir Mylan
entecavir monohydrate
EMEA/H/C/004458
Entecavir Accord
エーザイ株式会社販売提携／エーザイ株式会社 製造販売／ファイザー株式会社提携／マイラン製薬株式会
社 製造販売元／小林化工株式会社
販売元／株式会社陽進堂製造販売元／大興製薬株式会社
【主要上市国家/地区（14 条）】
国家名称
上市公司
商标名
Arg.
BMS
Baraclude
Austral.
BMS
Baraclude
Singapore
BMS
Baraclude
UK
BMS
Baraclude
USA
BMS
Baraclude
活性成分 Entecavir Entecavir Entecavir Entecavir Entecavir Entecavir Entecavir Entecavir Entecavir Entecavir Entecavir Entecavir Entecavir Entecavir
恩替卡韦的使用注意事项
恩替卡韦的使用注意事项恩替卡韦是一种抗病毒药物，常用于治疗乙肝和HIV等病毒感染。
虽然该药物可以有效地控制病情，但其使用也存在一些注意事项。
以下是关于恩替卡韦的使用注意事项的详细介绍。
一、适应症恩替卡韦主要适用于乙肝、HIV等病毒感染的治疗。
在使用恩替卡韦前，应根据患者的具体情况进行检查和评估，确定是否适合使用该药物。
二、用药剂量1. 成人用药剂量：每日一次口服，建议剂量为0.25g。
2. 儿童用药剂量：建议剂量为每日10mg/kg（不超过0.25g）。
3. 老年人用药剂量：老年人肝功能下降，建议减少用药剂量。
三、禁忌证1. 对该药物过敏者禁止使用。
2. 严重肝功能损害患者禁止使用。
3. 孕妇及哺乳期妇女禁止使用。
4. 与其他抗病毒药物合用时需注意。
四、不良反应1. 恩替卡韦常见的不良反应有头痛、乏力、恶心、腹泻等。
2. 长期使用该药物可能会引起肝功能异常，需定期检查肝功能。
3. 个别患者可能出现过敏反应，如皮疹、荨麻疹等，应立即停用药物并就医处理。
五、注意事项1. 使用该药物前需进行全面的身体检查和评估，确定是否适合使用该药物。
2. 在使用恩替卡韦期间，应遵循医嘱进行用药，不得随意更改剂量或停止用药。
3. 使用恩替卡韦期间需避免饮酒和大量摄入脂肪食物，以免影响药效。
4. 长期使用该药物可能会引起肝功能异常，需定期检查肝功能，并根据检查结果调整用药剂量或停止用药。
5. 在使用恩替卡韦期间如出现严重不良反应或过敏反应时，应立即停止用药并就医处理。
六、存储方法1. 恩替卡韦应存放在阴凉、干燥、避光的地方。
2. 使用恩替卡韦前需检查药品包装是否完好，如有破损或变质现象，应立即停止使用。
3. 恩替卡韦应放在儿童无法触及的地方，以免误食。
七、总结恩替卡韦是一种抗病毒药物，主要用于治疗乙肝和HIV等病毒感染。
在使用该药物时，需要注意用药剂量、禁忌证、不良反应、注意事项以及存储方法等方面的问题。
只有正确使用该药物，才能有效预防和治疗相关疾病。
博路定(恩替卡韦)说明书
博路定(恩替卡韦)说明书博路定(恩替卡韦)说明书【一、药品名称】博路定(恩替卡韦)【二、成分】每片口服片含有恩替卡韦XX毫克。
【三、性状】本品为白色或类白色片剂。
【四、适应症】用于治疗乙型慢性肝炎患者的复发和持续性感染。
【五、用法用量】成人每日口服1片，必要时可根据医师的指导调整剂量。
【六、不良反应】1. 最常见的不良反应是头痛、疲乏、皮肤瘙痒等。
2. 个别患者会出现恶心、呕吐、腹泻等胃肠道反应。
3. 严重过敏反应如荨麻疹、面部水肿等可能会发生，如果出现此类症状，应立即停药并就医。
【七、禁忌症】1. 对本品过敏者禁用。
2. 孕妇和哺乳期妇女慎用。
【八、注意事项】1. 在使用本药期间，应定期复查肝功能，观察疗效。
2. 如出现肝功能异常或其他严重不良反应，应立即就医。
3. 本品可能与其他药物发生相互作用，请在使用其他药物时告知医师。
4. 孕妇或计划怀孕的女性在使用本品前应咨询医生。
【九、药物相互作用】1. 本品可能会影响其他药物的代谢和排泄，如需同时使用其他药物，请务必告知医师。
2. 本药可能受到其他药物的影响，并影响疗效，请在使用其他药物时告知医师或药师。
【十、药理作用】本品为核苷类似物，可进入病毒感染的细胞中，通过与病毒DNA链相互作用，抑制病毒复制。
【十一、贮藏】密封，置于阴凉干燥处。
【十二、包装规格】每盒包含X片口服片。
【十三、批准日期】XXXX年XX月XX日【十四、生产企业】XXX制药厂【十五、注意】多数患者在使用本品后会出现不良反应，但并非每个人都会出现。
如有不适，请及时就医。
【十六、本说明书最后修订日期】XXXX年XX月XX日注意：本说明书仅作为信息提供，具体用药请遵循医生的指导，自行使用可能存在风险。
抗乙肝新药Entecavir恩替卡韦的合成课件
THANKS。
新技术和新方法的展望
新技术的出现
随着科技的不断进步，新的药物合成技术和 方法不断涌现，为药物研发提供了更多的可 能性。例如，绿色合成技术、组合合成技术 、计算机辅助药物设计等新技术的出现，为 药物研发提供了更为高效、精准的手段。
新方法的探索
在抗乙肝新药entecavir恩替卡韦的合成中 ，研究者不断探索新的合成方法，以提高药 物的合成效率、降低成本并优化合成路线。 这些新方法不仅有助于提高药物的研发效率 ，也为其他药物的研发提供了借鉴和参考。
化，提高合成效率和产品质量。
资源利用
03
在工艺优化过程中，需要考虑资源利用效率、环境保
护和安全生产等方面，实现绿色合成。
04
合成过程中的新技术应用
绿色化学技术
原子经济性
在合成恩替卡韦时，使用原子经济性原则可 以减少废物产生，降低对环境的影响。
高效催化剂
使用高效的催化剂可以降低反应条件，提高反应速 率，减少副反应，从而降低废物产生。
检测方法
采用高效液相色谱法、质谱法等手 段对杂质进行定性和定量分析，确 保杂质含量符合规定标准。
稳定性分析
稳定性测试
在药品研发过程中，需要 对entecavir恩替卡韦的 稳定性进行评估，包括影 响因素试验、加速试验和 长期试验等。
影响因素
考察药品在温度、湿度、 光照、氧化等因素下的稳 定性表现。
2. 将中间产物1与氢氧化钠反应，水解生成中 间产物2。
4. 将中间产物3与硫酸反应，磺化得到最终产物 entecavir恩替卡韦。
1. 将鸟嘌呤核苷与一氯代乙酰氯在三乙胺和乙 醇的条件下反应，生成中间产物1。
3. 将中间产物2与乙醚反应，脱去乙酰基，生成 中间产物3。
恩替卡韦说明书
恩替卡韦说明书
一、恩替卡韦的说明书二、恩替卡韦分散片和恩替卡韦片有什么区别三、服用恩替卡韦胶囊会出现头痛症状吗
恩替卡韦的说明书1、恩替卡韦的说明书
作用机制,本品为鸟嘌呤核苷类似物,对乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。
它能够通过磷酸化成为具有活性的三磷酸盐,三磷酸盐在细胞内的半衰期为15小时。
通过与HBV多聚酶的天然底物三磷酸脱氧鸟嘌呤核苷竞争,恩替卡韦三磷酸盐能抑制病毒多聚酶(逆转录酶)的所有三种活性,HBV多聚酶的启动。
前基因组mRNA逆转录负链的形成。
HBVDNA正链的合成。
2、恩替卡韦的用法用量
用法用量,成人口服该品,每天一次,每次0.5mg。
由于恩替卡韦主要通过肾脏清除,服用降低肾功能或竞争性通过主动肾小球分泌的药物的同时,服用恩替卡韦可能增加这两个药物的血药浓度。
同时服用恩替卡韦与拉米夫定、阿德福韦、替诺福韦不会引起明显的药物相互作用。
3、恩替卡韦的副作用
第一、患者使用恩替卡韦会产生消化不良、乏力、头晕头痛、失眠等许多不良的反应,严重影响患者的生活质量。
第二、严重的时候患者还可能会出现重度的脂肪性肝肿大、乳酸性酸中毒等,甚至死亡。
第三、乙肝患者在使用恩替卡韦半年以后就会出现耐药性,为以后病情的治疗带来很大的困难。
患者使用恩替卡韦不能随便停药,否则可能会导致病情迅速恶化,甚至转变为肝硬化、肝癌等。
恩替卡韦长期服用对肾。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
恩替卡韦胶囊Entecavir Capsules成份本品主要成份为恩替卡韦。
适应症本品适用于病毒复制活跃，血清丙氪酸氨基转氨酶(ALT)持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙型肝炎的治疗。
规格0.5mg用法用量患者应在有经验的医生指导下服用本品。
推荐剂量成人和16 岁及以上的青少年口服本品，每天一次，每次0.5 mg。
拉米夫定治疗时发生病毒血症或出现拉米夫定耐药突变的患者为每天一次，每次1 mg。
本品应空腹服用（餐前或餐后至少2 小时）。
肾功能不全在肾功能不全的患者中，恩替卡韦的表现口服清除率随肌酐清除率的降低而降低（参见药代动力学，特殊人群）。
肌酐清除率＜50 ml/min 的患者[包括接受血液透析或持续性非卧床腹膜透析(CAFD)）治疗的患者]应调整用药剂量。
肝功能不全肝功能不全患者无需调整用药剂量。
治疗期关于本品的最佳治疗时间，以及与长期的治疗结果的关系，如肝硬化、肝癌等，目前尚未明了。
不良反应在国外进行的研究中，本品最常见的不良事件有：头痛、疲劳、眩晕、恶心。
拉米夫定治疗的患者普遍出现的不良事件有：头痛、疲劳、眩晕。
在这4 项研究中，分别有1% 的恩替卡韦治疗的患者和4% 拉米夫定治疗的患者由于不良事件和实验室检测指标异常而退出研究。
本品上市后的临床使用中报告有以下不良反应。
鉴于该不良反应为自发报告，人数不详，故不能可靠地评估该不良反应的发生频率或与本品暴露量之间的因果关系。
免疫系统失调：类过敏反应。
皮肤和皮下组织的不良反应：脱发、皮疹。
肝胆系统异常：氧基转移酶升高。
禁忌对恩替卡韦或制剂中任何成份过敏者禁用。
警告核苷类药物在单独或与其他抗逆转录病毒药物联合使用时，已经有乳酸性酸中毒和重度的脂肪性肝肿大，包括死亡病倒的报道。
●当慢性乙型肝炎（简称为乙肝）患者停止抗乙肝治疗后，包括恩替卡韦在内，已经发现有乙肝严重急性加剧的报道。
对那些停止抗乙肝治疗的患者肝功能应从临床和实验室检查等方面严密监测，并且至少随访数月。
如必要，可重新恢复抗乙肝病毒的治疗（见【警告】1.停止治疗后的肝炎加剧）。
●有限的临床经验提示，如果恩替卡韦用于治疗慢性乙肝病毒(HBV)合并人类免疫缺陷病毒(HIV)感染且未经抗HIV 治疗的患者，有可能出现对于HIV 核苷逆转录酶抑制剂的耐药。
在HBV 合并HlV 感染并且没有接受高效抗逆转录病毒治疗(HAART)的患者中，不推荐使用恩替卡韦(见【警告】3.合并感染HIV)。
停止治疗后的肝炎加剧当慢性乙肝患者停止抗乙肝治疗后，包括恩替卡韦在内，有报道出现乙肝严重急性加剧。
对那些停止抗乙肝治疗患者的肝功能情况，应从临床和实验室检查等方面严密监测并且至少随访数月。
如必要，可重新恢复抗乙肝病毒的治疗。
核苷类药物在单独或与其他抗逆转录病毒药物联合使用时，已经有乳酸性酸中毒和重度的脂肪性肝肿大，包括死亡病例的报道。
合并感染HIV尚未在HBV 合并HlV 感染并且未接受有效的HIV 治疗的患者中评价恩替卡韦。
有限的临床经验提示，如果恩替卡韦用于慢性乙肝合并HIV 感染且未经抗HIV 治疗的患者，有可能出现对HIV 核苷逆转录酶抑制剂的耐药（见【药理毒理】微生物血，抗病毒活性，抗HIV 病毒活性）目此，不建议HBV 合并感染HIV 并未接受高效抗逆转录病毒治疗(HAART)的患者使用恩替卡韦。
开始恩替卡韦治疗前，应该检测所有患者的HIV 抗体。
尚未进行恩替卡韦治疗HIV 感染的研究，因此不推荐该用途。
注意事项肾功能不全的患者肌酐清除率＜50 ml/min，包括血透析或CAPD 的患者，建议调整恩替卡韦的给药剂量（见【用法用量】）。
肝移植受体患者恩替卡韦治疗肝移植受体的安全性和有效性尚不清楚。
如果认为肝移植受体需要接受恩替卡韦治疗；其曾经或正在接受可能影响肾功能的免疫抑制剂，如：环孢菌素或他克莫司的治疗，应在恩替卡韦给药前及给药过程中严密监测肾功能（见【药代动力学】）。
耐药性和拉米夫定治疗失效患者的特别注意事项：HBV 聚合酶区的拉米夫定耐药位点突变可能会导致继发突变，包括恩替卡韦耐相关位点的突变。
少数拉米夫定治疗失效的患者在基线时就存在恩替卡韦耐药相关位点rtT184，rtS202 和rtM250 的突变。
拉米夫定耐药的患者随后发生恩替卡韦耐药的风险高于无拉米夫定耐药患者。
在拉米夫定治疗失效研究中，恩替卡韦治疗1，2，3，4 和5 年后，恩替卡韦基因型耐药的累积发生率分别为6%、15%、36%、47% 和51%。
患者须知患者应在医生的指导下服用恩替卡韦，并告知医生任何新出现的症状及合并用药情况。
应告知患者如果停药有时会出现肝脏病情加重，所以应在医生的指导下改变治疗方法。
患者在开始恩替卡韦治疗前，需要进行HIV 抗体的检测。
应告知患者如果感染了HIV 而未接受有效的HIV 药物治疗，恩替卡韦可能会增加对HIV 药物治疗耐药的机会。
使用恩替卡韦治疗并不能降低经性接触或污染血源传播HBV 的危险性。
因此，需要采取适当的防护措施。
孕妇及哺乳期妇女用药恩替卡韦对妊娠妇女影响的研究尚不充分。
只有当对胎儿潜在的风险-利益作出充分的权衡后，方可使用本品。
目前尚无资料提示本品能影响HBV 的母婴传播，因此，应采取适当的干预措施以防止新生儿感染HBV。
恩替卡韦可从大鼠乳汁分泌。
但人乳中是否有分泌仍不清楚，所以不推荐服用本品的母亲哺乳。
儿童用药18 岁以下儿童患者使用本品的安全性和有效性数据尚未建立。
老年用药由于没有足够的65 岁及以上的老年患者参加本品的临床研究，尚不清楚老年患者与年轻患者对本品的反应有16:何不同。
其他的临床试验报告也未发现老年患者与年轻患者之间的不同。
恩替卡韦主要自肾脏排泄，在肾功能损伤的患者中，可能发生毒性反应的危险性更高。
因为老年患者多数肾功能有所下降，因此应注意药物剂量的选择，并且监测肾功能。
药物相互作用体内和体外试验评价了恩替卡韦的代谢情况。
恩替卡韦不是细胞色素P450（CYP450）酶系统的底物，抑制剂或诱导剂。
在浓度达到人体内浓度约10000 倍时，恩替卡韦不抑制任何主要的人CYP450 酶：1A2、2C9、2C19、2D6、3A4、286 和2E1。
在浓度达到人体内浓度约340 倍时，恩替卡韦不诱导人CYP450 酶：1A2、2C9、2C19、3A4、3A5 和2B6。
同时服用通过抑制或诱导CYP450 系统而代谢的药物对恩替卡韦的药代动力学没有影响。
而且，同时服用恩替卡韦对已知的CYP 底物的药代动力学也没有影响。
研究恩替卡韦与拉米夫定、阿德幅韦和替诺福韦的相互作用时，发现恩替卡韦和与其相互作用药物的稳态药代动力学均没有改变。
由于恩替卡韦主要通过肾脏清除，服用降低肾功能或竞争性通过主动肾小球分泌的药物的同时，服用恩替卡韦可能增加这两个药物的血药浓度。
同时服用恩替卡韦与拉米夫定、阿德福韦、替诺福韦不会引起明显的药物相互作用，同时服用恩替卡韦与其他通过肾脏清除或已知影响肾功能的药物的相互作用尚未研究。
患者在同时服用恩替卡韦与此类药物时要密切监测不良反应的发生。
药物过量目前尚无使用本品过量的相关报道。
在健康人群中单次给药达40 mg 或连续14 天多次给药20 mg/天后，未观察到不良事件发生的增多。
如果发生药物过量，须监测患者的毒性指标，必要时进行标准支持疗法。
单次给药1 mg 恩替卡韦后，4 个小时的血液透析可清除约13% 恩替卡韦。
药理作用本品为鸟嘌呤核苷类似物，对乙型肝炎病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。
它能够通过磷醣化成为具有活性的三磷酸盐，三磷酸盐在细胞内的半衰期为15 小时。
通过与HBV 多聚酶的天然底物三磷酸脱氧鸟嘌呤核苷竞争，恩替卡韦三磷酸盐能抑制病毒多聚酶（逆转录酶）的所有三种活性：(1)HBV 多聚酶的启动；(2)前基因组组mRNA 逆转录负链的形成；(3)HBV DNA 正链的合成。
恩替卡韦三磷酸盐对细胞的α、β、δDNA 多聚酶和线粒体γDNA 多聚酶抑制作用较弱，Ki 值为18 至大于160μM。
抗病毒活性：在转染了野生型乙型肝炎病毒的人类HepG2 细胞中，恩替卡韦抑制50% 病毒DNA 合成所需浓度(EC50)为0.004μM，恩替卡韦对拉米夫定耐药病毒株(rtL180M，rtM204V)的EC50中位值是0.026μM(范围0.01 至0.059μM)。
在HBV 体外联合用药分析中，发现在大范围浓度自阿巴卡韦，去羟肌苷，拉米夫定，司他夫定，替诺福韦或齐多夫定对恩替卡韦的抗HBV 活性均无拮抗作用。
在体外HIV 抗病毒分析中，恩替卡韦在微摩尔级浓度时，对这六种核苷类逆转录酶抑制剂（NRTI）或恩曲他滨的抗HIV 作用仍然没有影响。
抗HIV 病毒活性全面分析恩替卡韦对实验室离毒株以及临床分离的1 型人类免疫缺陷病毒株(HIV-l)的抑制活性，在不同细胞及实验条件下获得的EC50值范围是0.026 到＞10μM，当病毒水平降低时观察到更低的EC50值，在细胞培养中，恩替卡韦在微摩尔浓度水平时可选择出HIV 逆转录酶的M1841 位点置换、在恩替卡韦高浓度水平时证实了抑制作用。
含M184V 位点置换的HIV 变异株对恩替卡韦失去敏感性。
耐药性细胞培养位于逆转录酶区，有rtM204I/V 和rtL180M 位点置换的拉米夫定耐药株(LVDr)对恩替卡韦的敏感性较HBV 野毒株下降了8 倍。
合并其他恩替卡韦耐药氨基酸rtT1a4，rtS202 和/或rtM250 位点改变的，在细胞培养还发现，对恩替卡韦的敏感性降低。
合并额外(rtT184A，C、F、G，I，L，M 或S；rtS202C，G 或I；和/或rtM2501，L 或V)位点置换的临床分离株与野毒株相比，对恩替卡韦的敏感性进一步降低了16 至741 倍。
单独出现rtT184，rtS202 和，rtM250 恩替卡韦耐药位点置换的病毒株对恩替卡韦的敏感性仅有适度影响，在超过1000 例没有拉来夫定耐药位点置换的患者中未观察到敏感性降低。
细胞培养中发现，耐药性是通过改变HBV 逆转录酶减少竞争结合而介导的，耐药的HBV 毒株复制能力减弱临床研究临床研究中对初始接受恩替卡韦0.5 mg（核苷初始）或1 mg（拉米夫定生效）治疗，并且治疗24 周或之后有治疗中的HBV DNA PCR 检测值的患者均进行耐药监测。
核苷类药物初始患者：核苷类药物初始患者研究中恩替卡韦长达240 周治疗发现有rtT184、rt202 和/或rtM250 恩替卡韦耐药位点置换基因检测证据的患者为3 例，其中两例发生病毒突破（见表5），发现这些位点的置换仅在出现拉米安定耐药位点（rtM204V 和rtL180M）的基础上发生恩替卡韦耐药。
拉米夫定治疗失效的患者：恩替卡韦治疗拉米夫定失效、并进行耐药监测的患者基线病毒分离株中发现已有恩替卡韦耐药位点置换的187 例中有10 例，占5%，显示之前拉米夫定治疗能够选择出这些耐药位点并在恩替卡韦治疗前以低水平状态存在。