中药药动学研究

苷元 大黄酸（Rhein ）、大黄酚（Chrysophanol）
鞣质、多糖等
中药大黄
蓼科植物掌叶大黄
大黄的代谢
大黄的致泻活性成分主要为番泻苷，番泻苷 主要靠肠道菌群代谢。
番泻苷属蒽醌类药物，本身无导泻活性，口服后在小肠不被吸收，进入 大肠经肠道菌群水解释放苷元才出现泻下作用。
研究表明：小鼠静脉注射番泻苷40mg/kg无泻下作用，而经口服则有 100%写下效果。
番泻苷真正泻下成分研究
（1）将番泻苷和各种可能的分解产物直接给入盲肠，以代谢物大黄酸蒽 醌德泻下作用最强
（2）用氯霉素抑制肠道菌群后，对大黄酸蒽醌泻下作用无影响，但番泻 苷的泻下作用减弱，减弱程度与大黄酸蒽醌生成量减少相一致
（3）给予番泻苷后大黄酸蒽醌的检出部位与番泻苷的作用部位一致
• 作用机理
中药药动学研究
中药药动学研究
中药的药物代谢动力学(简称中药动力学)是借助于动力学原理,研究中 草药活性成分、组分、中药单方和复方体内吸收、分布、代谢和排泄 的动态变化规律及其体内时量和时效关系,并用数学函数加以定量描述 的一门边缘学科。它是中药药理学与药物代谢动力学相互结合、相互 渗透而形成的。
药物大黄代谢
人和动物的肠道菌群对药物具有强大的代谢能力，与肝脏相比，肠道 菌群在药物代谢类型及功能等方面有其独特之处：
肝脏对药物兼有分解与合成反应两个方面的功能，主要为药物的 解毒作用;肠道菌群几乎全为分解反应，往往使药物药效及毒性增强 。肠道菌群所进行的药物代谢反应也是造成口服给药与胃肠外给药药 物代谢命运不同的主要因素之一。
四、排泄
排泄是指药物及其代谢产物排出体外的过程。药物的生物转化和排泄统 称为消除。
和其他药物一样，中药及其代谢产物主要经肾脏随尿液排除。
大黄
来源 蓼科 掌叶大黄、唐古特大黄、药用大黄
成分
蒽苷
蒽醌类
蒽醌苷
二蒽酮苷 番泻苷A、B、C、D、E、F （Sennoside A、B、C、D、E 、F）
一、吸收 二、分布 三、代谢 四、排泄
一、吸收
吸收（absorption）是指药物从给药部位进入体内循环的过程
血管内给药，药物直接进入体循环，不存在吸收过程。
中药制剂主要以口服形式给药，以Fra Baidu bibliotek动扩散方式进行，主要吸收部位在 小肠.
二、分布
分布（distribution）是药物随血液循环输送至各器官、组织，并通过转 运进入细胞间液、组织及细胞器内的过程。
小肠吸收
结合型蒽苷
肝脏
未经小肠吸收
大肠
大肠 苷元
细菌酶
苷元
刺激肠黏膜及肠壁肌层内神经丛
肠蠕动↑
致泻
大黄研究前景展望
大黄的药代动力学研究已形成了从中药整体出发研究药理效应药代动力 学和从有效成分角度进行药代动力学及化学单体药代动力学研究的宏观 微观相结合的体系.在不久的将来，更加精确的分析技术也将在大黄的药 代动力学研究中发挥重要作用。
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中药的体内过程
药物在体内的分布达到动态平衡时，由于对不同组织的亲和力有差异， 在各组织中的浓度并不一定相同，而只有分布到靶器官的药物才能产生 与治疗目的相关的药理效应。
三、 代谢
代谢指药物在机体内产生的化学转化。生物转化总的结果是使药物活性 讲解，极性升高，有利排泄。
有些药物成分本身并无活性，经生物转化才生成具有药理活性的代谢物， 这点在中药研究中极其重要。