第六章传出神经系统药物

第一节、概述(3)
1. 传出神经根据其末梢释放的递质不同，可分为 胆碱能神经（cholinergic nerve）和去甲肾上腺 素能神经（noradrenergic nerve），前者释放 乙酰胆碱(acetylcholine,ACh)，后者主要释放去 甲肾上腺素(noradrenaline,NA)。其中，
2. 胆碱能神经包括全部交感神经和副交感神经的 节前纤维、运动神经、全部副交感神经的节后
纤维和极少数交感神经节后纤维（支配汗腺和
骨骼肌血管舒张）。
3. 去甲肾上腺素能神经则包括几乎全部交感神经 节后纤维。
传出
第二节、传出神经递质的合成示意图
3.1去甲肾上腺素合成及贮存：神经末梢 酪氨酸 从血液进入神经元 多巴多巴脱羧酶 多巴胺
肾小球旁细 肾素释放 胞
β2 支气管平滑 支气管平滑肌松弛，支气管 肌、骨骼肌 扩张 血管及冠状 血管舒张，血压下降 动脉
突触前膜 正反馈（促进NA的释放）
第四节 传出神经系统药物基本作用\分类
一、传出神经系统药物的基本作用
1. 直接作用于受体
– 激动药：药物与受体结合后所产生效应与 神经末梢释放的递质效应相似。
– 阻断药：药物与受体结合后不产生或较少 产生拟似递质的作用，并可妨碍递质与受 体结合，产生与递质相反的作用。
2. 影响递质
– 影响递质释放（麻黄碱）、转运、贮存与 转化（胆碱酯酶抑制剂）。
二、传出神经系统药物的分类
拟似药
拮抗药
1. 胆碱受体激动药
1. 胆碱受体阻断药
M、N受体激动药(卡巴胆碱) M受体阻断药(阿托品)
传出神经递质作用的消失（1）
1. ACh作用的消失主要由于被突触间隙中的乙 酰胆碱酯酶所水解，其中水解产物胆碱可被 摄入神经末梢。
2. NA的失活主要依赖于神经末梢的摄取，即为 摄取-1,也称为神经摄取。释放量的NA约有 75%~90%被这种方式所摄取;摄取进入神经 末梢的NA可进一步转运进入囊泡内贮存，部 分未进入囊泡中的NA被胞质液中线粒体膜上 单胺氧化酶（mono-anine oxidase,MAO）破 坏。此外摄取-2（uptake 2)细胞内儿茶酚氧 位甲基转移酶和MAO所破坏。
第六章 传出神经系统药理概论
主讲 刘建新
第六章 传出神经系统药理概论
教 学目 的
1. 掌握传出神经递质生物转化的过程、传出 神经递质神经末梢释放、递质种类；
2. 熟悉传出神经系统受体分型、传出神经系 统的生理功能；药物的基本作用；
3. 了解传出神经系统受体功能及其机制； 4. 难点部分：递质生物转化的过程。
– α肾上腺素受体（ α受体） – β肾上腺素受体（ β受体）
传出
传出神经系统受体亚型的分布与基本效应 （M胆碱受体）
亚型
组织分布
效应
M1 胃壁细胞
胃酸分泌
中枢神经系统(CNS) 中枢兴奋
自主神经节
自主神经节除极化
M2 心脏 突触前膜
心脏各项功能抑制
负反馈（抑制ACh、 NA的释放）
M 唾液腺与汗腺
传出
第二节、传Leabharlann Baidu神经递质的合成和贮存
传出
第二节、传出神经递质的合成和贮存（2）
传出
二、传出神经系统的受体
• 分类（根据与之选择性结合的递质） • 乙酰胆碱受体：指能与Ach结合的受体。
– 毒蕈碱型胆碱受体（M胆碱受体） – 烟碱型胆碱受体（N胆碱受体） • 肾上腺素受体：能与NA或肾上腺素结合的 受体。
受体亚型
分布部位
效应
α1 皮肤、粘膜、内脏等 血管收缩、血压 部位的血管平滑肌 上升
瞳孔开大肌
扩瞳
胃肠及膀胱括约肌 收缩
α2 突触前膜
负反馈（抑制 NA的释放）
传出
传出神经系统受体亚型的分布与基本效应
（ β 肾上腺素受体）
受体亚型 分布部位
效应
β1
心脏
心肌收缩力增强，心率加快， 心脏传导加快（兴奋）
酪氨酸羟化酶
多巴胺β-羟化酶（囊泡内贮存） NA+嗜铬颗粒结合
在囊泡中进行
NA+三磷酸腺苷
传出
第二节、传出神经递质的合成示意图
3.2 乙酰胆碱合成及贮存： 部位在胆碱 能神经末梢
（choline acetylase)
胆碱 +乙酰辅酶A 胆碱乙酰化酶 乙酰胆碱
胞质液中
然后转运入囊泡与囊泡蛋白共存。其中，乙酰辅酶 A 在线粒体内形成，但不能穿过其膜，需在线粒 体内与草酰乙酸缩合成枸橼酸盐，进入细胞膜后， 在枸橼酸裂解酶的作用下形成乙酰辅酶A 。
M受体激动药(毛果芸香碱)
N受体阻断药(筒箭毒碱)
N受体激动药(烟碱)
2. 胆碱酯酶复活药(碘解磷
2. 抗胆碱酯酶药(新斯的明) 定)
3. 肾上腺素受体激动药 3. 肾上腺素受体阻断药
α受 体激动药
α受 体阻断药(酚妥拉明)
β受 体激动药
β受 体阻断药(普萘洛尔)
α 、β受 体激动药
α 、β受 体阻断药(拉贝洛尔)
植物神经 神经节更
换神经元
• 中枢神经系统
突触
效应器
例如,交感神经自丘脑下部下行直达脊髓的胸腰段,在脊髓的侧角 更换神经元，然后从前根传出, 进入交感神经节，在节中 更换神经元，由这一级神经元的轴突直达效应器。多数交 感神经节处于交感神经链中，少数如支配泌尿生殖系统的 交感神经和多数副交感神经的神经节分散在效应器附近， 或在效应器组织中。
腺体分泌增加
平滑肌(胃肠道,膀胱等) 平滑肌收缩
血管内皮
血管舒张
传出
传出神经系统受体亚型的分布与基本效应 （N胆碱受体）
受体亚型 分布部位
效应
N1（ NN ） 植物神经节 肾上腺髓质
植物神经节兴奋
肾上腺髓质分泌 AD和NA
N2（ NM） 骨骼肌（神经 骨骼肌收缩 肌肉接头）
传出
传出神经系统受体亚型的分布与基本效应 （ α肾上腺素受体）
第一节、概述
1. 传 出 神 经 系 统 包 括 自 主 神 经 系 统 （autonomic nervous system）和运动神 经 系 统 （ somatic motor nervous system）。前者主要支配心肌、平滑肌 和腺体等效应器；后者则支配骨骼肌。
传出
第一节、概述(2)+
传出
第七章 胆碱受体激动药
教学安排
1.教学目的
2.乙酰胆碱
3.生物碱类
4.其它
第七章 胆碱受体激动药
教 学目 的
1. 掌握Ach的药理作用、毛果芸香碱治疗青 光眼、虹膜炎的作用机制；
2．熟悉Ach受体效应器分布（M、N）；
3．了解N胆碱受体激动药
4. 难点部分：“M胆碱受体激动或阻断对眼 的作用；房水流通及睫状肌收缩或松弛的 方向。”