儿童抗癫痫药物简介
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卡马西平在胃肠道吸收缓慢,单次口服血浓度达峰值时间为6---24小时(因其不溶于水), 长期用药为3小时。生物利用度75%--85% 。因胆汁可增加卡马西平的溶解和吸收,故吃 饭时同时服可提高吸收率。
临床应用
简单和复杂部分性发作的 首选药物。
对继发全身强直-阵挛性 发作及混合型发作疗效
同苯妥英纳。
C
托吡酯
• 商品名:妥泰 • 作用机制: • 1 阻止Na 离子通道的重复点燃 • 2 活化GABA A 受体而增加GABA 功能 • 3 拮抗兴奋性氨基酸海人藻酸/AMPA 受体 • 临床应用: • 为广谱抗癫痫药,对成人和儿童难治性部分性癫痫及全身性癫痫均有效,对
Lennox-Gastaut 综合征和west 综合征也有效。
不良反应:中枢抑制、 嗜睡、共济失调、唾液 及呼吸道分泌物增加且 粘稠,肌张力低下、呛 奶等,年龄越小越明显。
B
C
重症肌无力者禁用。
D
氯硝西泮
适应症同硝西泮,其止惊 作用较地西泮和硝西泮强 5---10倍。
A
小儿开始剂量0.01--0.03mg/kg/d ,2—3次/d ,逐 渐加量,维持量0.05--0.2mg/kg/d .
常用抗癫痫剂量:3— 5mg/Kg/d ,全日分1—2次 口服,需2—3周达稳态血 药浓度,药物起作用慢, 但维持时间长
对简单或复杂性部 分性发作效果与卡 马西平相同。
治疗癫痫持续状态:静脉负荷量给药, 首次10mg/Kg/次(15—20mg/Kg), q12h肌肉注射, 给2天,肌注后12---24h 给予维持量 3---5mg/Kg/d .
不良反应
A
B
C
D
相互作用
卡马西平可诱导丙戊酸钠、苯妥英纳、氯硝西泮等抗癫痫药的代谢,使之血浓度 降低,也可降低华法令的血浓度。
苯妥英纳、苯巴比妥可降低 卡马西平的血浓度。
酶抑制药如红霉素、异烟肼、维 拉帕米可增高卡马西平血浓度。
丙戊酸
• 又称二丙基乙酸,为一短链脂肪酸。丙戊酸钠商品名:德巴金 • 是一个广谱抗癫痫药 • 作用机制: • 1通过增加谷氨酸脱羧酶的活性促进脑内GABA 合成,抑制GABA 转氨酶和琥
胃肠道吸收迅速而完全,生物利用度85%---100%,达峰浓度时间空腹1---4小时,饭 后2---8小时,峰浓度维持2---8小时。易透过血脑屏障。90%在肝脏代谢。属一级代 谢消除药物。
临床应用
属于广谱抗癫痫药,对各型癫痫发作均有效,尤 其对原发性全身性癫痫效果好,可作为失神、少 年肌阵挛及光敏性癫痫的首选药物。对部分性发
肝微粒体药酶
肝微粒体药酶
专
一
性
酶
药 使非 酶 其专 诱 加一 导 快性 剂 其酶
他, 药可 物增 代强 谢药
酶 活 性 ,
药使非 酶其专 抑减一 制慢性 剂其酶
他, 药可 物抑 代制 谢药
酶 活 性 ,
苯巴比妥
长效巴比妥类药物,商品名:鲁米那。 • 抗癫痫机制: • 主要与GABA介导的抑制性反应有关。 • 1 可延长GABAA受体门控的Cl- 通道的平均开放时间,增加突触后Cl-流量,使
不良反应
A
B
C
D
卡马西平
• 商品名:得理多 • 抗癫痫机制: • 1 主要阻断细胞膜Na 离子通道,是电压和频率依赖性的,当神经元有爆发性痫
性放电时其抑制作用最强。 • 2 其次,通过NMDA (N- 甲基-D- 天冬氨酸型谷氨酸受体)受体减低Ca 离子
的通透性,使兴奋性下降,并影响突触传递。 • 3 对脑边缘系统痫性放电有选择性作用,通过对丘脑神经冲动的抑制,可以阻
柏酸半醛脱氢酶,阻止GABA 降解,使GABA 浓度增加。 • 2加强突触后膜对GABA 的反应性。 • 3提高脑内另一重要抑制性氨基酸-甘氨酸的浓度,稳定细胞膜。
药物动力学
消除半衰期8---15小时,成人10---12 小时。达稳态时间2---4天。有效血浓度50--100vg/ml ,中毒血浓度〉150vg/ml .
是细胞色素P450 酶系的诱导剂,能加速其他合用药物的代谢。
口服生物利用度80%---90% ,口服达峰时间2---4小时, 肌肉注射1---2小时,直肠给药 4.5小时。肝脏代谢,肾脏排泄。
临床应用
对所有年龄的各型癫痫均有效, 尤其对全身强直性、阵挛性及 强直—阵挛性发作有良效。
新生儿惊厥和预防高 热惊厥的首选药物。
断异常放电的传播,并能提高惊厥阈值。
药动力学
儿童单次给药半衰期15---30 小时,长期用药半衰期7---15小时。
能诱导药酶活性加速自身代谢,有自身诱导作用,这种诱导作用是时间依赖性的,最 大诱导发生在4周左右。长期应用其半衰期缩短。
肝病可降低肝酶活性致卡马西平中毒,肾病不会影响卡马西平的药代动力学(1%卡 马西平原药经肾脏排泄)。心衰和先天性心脏病可使吸收缓慢、代谢降低,致水钠 潴留。
A
不良反应: 儿童最常见的不良反应有嗜 睡、敌意、神经质、情绪不 稳、易激动、食欲减退、乏 力和头痛。
B
A
不良反应: 皮疹,白细胞减少,
血小板减少,低钠血症, 房室传导阻滞等
B
左乙拉西坦
• 商品名:开浦兰 • 临床应用: • 适用于成人及4岁以上儿童癫痫患者部分性发作的加用治疗。 • 左乙拉西坦是一种吡咯烷酮衍生物,其化学结构与现有的抗癫痫药物无相关性。
左乙拉西坦抗癫痫作用的确切机制尚不清楚
剂量: 起始剂量:10mg/Kg/d, q12h, 每周增加10mg/Kg/d ,直至 40—60mg/Kg/d。
顽固性癫痫的添加治疗。
儿童单药治疗初始剂量为 2mg/kg/d ,分2次服用,2 周后加至5mg/kg/d ,缓慢 加量,维持量5--15mg/kg/d .
A
不良反应: 主要有困倦、皮疹、呕吐 和发作频率增加,还有复 视、共济失调、头痛、情 绪障碍和攻击行为等。
B
相互作用:
拉莫三嗪不影响其他 AED 代谢,但其他药物可影响 本药,如丙戊酸可增加其 半衰期,卡马西平、苯巴 比妥可降低其半衰期。拉 莫三嗪半衰期为24---29 小 时。
B
不良反应: 小儿可见易激惹,肌张
力低下,镇静,偶有呼吸 暂停,低血压,心跳停止 等 , 在 与 其 他 镇 静 剂 ( PB ) 合用时易发生。
C
硝西泮
用于各种类型癫痫,尤 其适用于west 综合症, 也可用于肌阵挛发作和 L-G 综合征。对其他类 型惊厥反应也较好。
A
剂量:从小量开始 0.2— 0.3mg/Kg/d ,逐渐加量, 可达0.5mg/Kg/d
突触功能的改变,涉及兴奋 性传递的加强和抑制性传递 的减弱。
抗癫痫药物作用机制:
一、作用于离子通道 Na+ Ca+ Cl- K+
二 、增加抑制性神经递 质功能,增强GABA 受 体的抑制作用,增加 GABA 水平
作用机制
三 、降低兴奋性递质作 用阻断NMDA 受体活性, 减少兴奋性递质释放。
血药物浓度
不良反应
• 不良反应多与药物浓度高有关。致死性肝毒性发生率1/1—1.5 万,是由于不饱 和代谢产物损伤肝线粒体所致,合并用药比单药发生率高1倍。高危因素:2岁 以下,严重癫痫、先天性神经缺陷、遗传代谢病、多药同用、智力伤残等。肝 功能异常和有机酸血症患儿禁用丙戊酸钠。
A
B
C
D
苯二氮卓类药物
• 抗癫痫作用机制: • 通过GABA A/Cl- 离子复合物的α亚单位作用,加速抑制传递,导致神经元突触
细胞膜超极化而达止惊作用。 • 2 拮抗兴奋性氨基酸递质。 • 3 选择性作用于电压依赖性Ca+通道,抑制其内流,减少兴奋性神经递质释放。
苯巴比妥
药动力学:
达稳态时间:儿童14---20天,成人:14---30天,一般2---3周。
半衰期呈年龄依赖性,新生儿100小时,缺氧新生儿150小时,1---5岁为50---70小 时,成人80---100小时。
C
奥卡西平
• 商品名:曲莱 • 临床应用: • 原发性全面性强直-阵挛发作和部分性发作,伴或不伴有继发全面性发作。 • 片剂适用于5岁以上儿童和成人。 • 口服混悬剂,应用于1个月以上婴幼儿。
剂量: 初 始 剂 量 : 8--10mg/Kg/d , q12h 口服, 每周加一次量,直至 30—40mg/Kg/d , 最 大 可 达46 mg/Kg/d .
A
维持量:2---6 vg/Kg/min 最大10---20 vg/Kg/min ,如 惊厥不能控制,则每5 分钟 增加维持量1vg/Kg/min .
B
不良反应:有一定呼吸抑 制,肝功能受损。
C
拉莫三嗪
• 商品名:利必通 • 作用机制: • 阻断电压依赖性Na 离子通道,稳定突触前膜,抑制兴奋性神经递质的释放。 • 本药可干扰叶酸代谢,但作用很弱。 • 临床应用: • 对儿童为广谱AED ,尤其对失神、非典型失神和失张力发作效果好。多用于
作、继发性全身性发作也有效。
对失张力、强直性发 作、L-G综合征效果稍 差。
。 对PB 无效的新生儿惊
厥,丙戊酸钠可有效。
剂量:20---40 mg/Kg/d , 个别病人可达60--100mg/Kg/d 。极量 1.5g/d 。全日量分三次口 服。
德巴金静脉注射:负荷量20mg/Kg 半小时进入,5mg/kg/h *5h后改为 1mg/kg/h 维持,若发作减轻或控 制,即刻停静点,改为口服剂量。
B
长期应用(3---6个月)易 产生抗痫作用的耐受性 (疗效降低)和依赖性 (突然停药可加重癫痫发 作,甚至诱发癫痫持续状 态)
C
咪达唑仑:主要用于治疗癫痫持续状态
负荷量: <6 m 0.1—0.4 mg/Kg 约0.5— 2mg/次 6---12m 0.15---0.3 mg/Kg 约1--4 mg/次 1---5 岁 约1.5---10 mg/次 >5岁 约 15---20 mg/次 速度可按4mg/min 静脉注射
儿童抗癫痫药物简介
癫痫细胞的机制
抗癫痫药物的作用机制主要是对抗这两个过程的生理紊乱。
12
111111
细胞膜性质的改变,涉及受体离子通道变化,主
要有:γ氨基丁酸A (GABA A) 依赖性Cl- 通道、 电压依赖性Na+ 通道、电压依赖性Ca+ 通道、k+ 通道。很多AED 作用的主要靶位置是中枢神经系 统递质受体和离子通道。
为一定体积的血清或血浆中的药物含量,包括与蛋白结合的药物及游离型药物。 真正具有药理活性的是游离型药物。临床上大多能测血中总药物浓度。
稳态血浓度
指规律服药后,吸收量等于消除量时 的药物血浓度。 药物达稳态血浓度 需经5---7 个半衰期时间。
消除半衰期
指体内药量消除一半或血浆药物浓度下 降一半所需要的时间, 计算达稳态所需 时间,计算最佳给药间隔,推测两次给 药间血浓度波动程度
超极化而发挥作用。
地西泮
治疗各型癫痫持续状态的首选 用药。静脉注射,小儿开始剂 量0.2---0.3mg/kg ,注射速度不 超过2mg/min ,Leabharlann Baidu次用量不超过 10mg。必要时15---30分钟可重 复一次。
A
若无静脉条件,可用静注液灌 肠,一次量0.5—1mg/Kg ,或5--10mg,稀释3---6ml后直肠注 入,5分钟内可达治疗血浓度, 维持1小时,必要时可重复一 次,总量不超过20mg。
卡马西平还可治疗 各种心理、精神疾 病,疼痛综合征等
对肌阵挛和失神 发作效果不佳。
应用剂量:一般不用负荷剂量,先 给预计量的1/3 ,5---10 mg/Kg/d , 每周增加5---10mg/Kg/d ,1---4 周 内加至维持量10---30mg/Kg/d ,极 量1.2g/d ,每日分1---3 次口服。
剂量: 儿童初始剂量:0.5---1 mg/kg/d 开始,每周加量1 次,每次增加0.5---1 mg/kg/d,直至4— 8mg/kg/d 。
A
不良反应: 最常见疲劳、注意力不集 中、找词困难、情绪不稳、 厌食、体重下降。泌汗减 少、麻木、语言不利、共 济失调等。肾结石。
B
相互作用: 与其他常用AED 无相互作 用。但卡马西平可降低其 血药浓度。
临床应用
简单和复杂部分性发作的 首选药物。
对继发全身强直-阵挛性 发作及混合型发作疗效
同苯妥英纳。
C
托吡酯
• 商品名:妥泰 • 作用机制: • 1 阻止Na 离子通道的重复点燃 • 2 活化GABA A 受体而增加GABA 功能 • 3 拮抗兴奋性氨基酸海人藻酸/AMPA 受体 • 临床应用: • 为广谱抗癫痫药,对成人和儿童难治性部分性癫痫及全身性癫痫均有效,对
Lennox-Gastaut 综合征和west 综合征也有效。
不良反应:中枢抑制、 嗜睡、共济失调、唾液 及呼吸道分泌物增加且 粘稠,肌张力低下、呛 奶等,年龄越小越明显。
B
C
重症肌无力者禁用。
D
氯硝西泮
适应症同硝西泮,其止惊 作用较地西泮和硝西泮强 5---10倍。
A
小儿开始剂量0.01--0.03mg/kg/d ,2—3次/d ,逐 渐加量,维持量0.05--0.2mg/kg/d .
常用抗癫痫剂量:3— 5mg/Kg/d ,全日分1—2次 口服,需2—3周达稳态血 药浓度,药物起作用慢, 但维持时间长
对简单或复杂性部 分性发作效果与卡 马西平相同。
治疗癫痫持续状态:静脉负荷量给药, 首次10mg/Kg/次(15—20mg/Kg), q12h肌肉注射, 给2天,肌注后12---24h 给予维持量 3---5mg/Kg/d .
不良反应
A
B
C
D
相互作用
卡马西平可诱导丙戊酸钠、苯妥英纳、氯硝西泮等抗癫痫药的代谢,使之血浓度 降低,也可降低华法令的血浓度。
苯妥英纳、苯巴比妥可降低 卡马西平的血浓度。
酶抑制药如红霉素、异烟肼、维 拉帕米可增高卡马西平血浓度。
丙戊酸
• 又称二丙基乙酸,为一短链脂肪酸。丙戊酸钠商品名:德巴金 • 是一个广谱抗癫痫药 • 作用机制: • 1通过增加谷氨酸脱羧酶的活性促进脑内GABA 合成,抑制GABA 转氨酶和琥
胃肠道吸收迅速而完全,生物利用度85%---100%,达峰浓度时间空腹1---4小时,饭 后2---8小时,峰浓度维持2---8小时。易透过血脑屏障。90%在肝脏代谢。属一级代 谢消除药物。
临床应用
属于广谱抗癫痫药,对各型癫痫发作均有效,尤 其对原发性全身性癫痫效果好,可作为失神、少 年肌阵挛及光敏性癫痫的首选药物。对部分性发
肝微粒体药酶
肝微粒体药酶
专
一
性
酶
药 使非 酶 其专 诱 加一 导 快性 剂 其酶
他, 药可 物增 代强 谢药
酶 活 性 ,
药使非 酶其专 抑减一 制慢性 剂其酶
他, 药可 物抑 代制 谢药
酶 活 性 ,
苯巴比妥
长效巴比妥类药物,商品名:鲁米那。 • 抗癫痫机制: • 主要与GABA介导的抑制性反应有关。 • 1 可延长GABAA受体门控的Cl- 通道的平均开放时间,增加突触后Cl-流量,使
不良反应
A
B
C
D
卡马西平
• 商品名:得理多 • 抗癫痫机制: • 1 主要阻断细胞膜Na 离子通道,是电压和频率依赖性的,当神经元有爆发性痫
性放电时其抑制作用最强。 • 2 其次,通过NMDA (N- 甲基-D- 天冬氨酸型谷氨酸受体)受体减低Ca 离子
的通透性,使兴奋性下降,并影响突触传递。 • 3 对脑边缘系统痫性放电有选择性作用,通过对丘脑神经冲动的抑制,可以阻
柏酸半醛脱氢酶,阻止GABA 降解,使GABA 浓度增加。 • 2加强突触后膜对GABA 的反应性。 • 3提高脑内另一重要抑制性氨基酸-甘氨酸的浓度,稳定细胞膜。
药物动力学
消除半衰期8---15小时,成人10---12 小时。达稳态时间2---4天。有效血浓度50--100vg/ml ,中毒血浓度〉150vg/ml .
是细胞色素P450 酶系的诱导剂,能加速其他合用药物的代谢。
口服生物利用度80%---90% ,口服达峰时间2---4小时, 肌肉注射1---2小时,直肠给药 4.5小时。肝脏代谢,肾脏排泄。
临床应用
对所有年龄的各型癫痫均有效, 尤其对全身强直性、阵挛性及 强直—阵挛性发作有良效。
新生儿惊厥和预防高 热惊厥的首选药物。
断异常放电的传播,并能提高惊厥阈值。
药动力学
儿童单次给药半衰期15---30 小时,长期用药半衰期7---15小时。
能诱导药酶活性加速自身代谢,有自身诱导作用,这种诱导作用是时间依赖性的,最 大诱导发生在4周左右。长期应用其半衰期缩短。
肝病可降低肝酶活性致卡马西平中毒,肾病不会影响卡马西平的药代动力学(1%卡 马西平原药经肾脏排泄)。心衰和先天性心脏病可使吸收缓慢、代谢降低,致水钠 潴留。
A
不良反应: 儿童最常见的不良反应有嗜 睡、敌意、神经质、情绪不 稳、易激动、食欲减退、乏 力和头痛。
B
A
不良反应: 皮疹,白细胞减少,
血小板减少,低钠血症, 房室传导阻滞等
B
左乙拉西坦
• 商品名:开浦兰 • 临床应用: • 适用于成人及4岁以上儿童癫痫患者部分性发作的加用治疗。 • 左乙拉西坦是一种吡咯烷酮衍生物,其化学结构与现有的抗癫痫药物无相关性。
左乙拉西坦抗癫痫作用的确切机制尚不清楚
剂量: 起始剂量:10mg/Kg/d, q12h, 每周增加10mg/Kg/d ,直至 40—60mg/Kg/d。
顽固性癫痫的添加治疗。
儿童单药治疗初始剂量为 2mg/kg/d ,分2次服用,2 周后加至5mg/kg/d ,缓慢 加量,维持量5--15mg/kg/d .
A
不良反应: 主要有困倦、皮疹、呕吐 和发作频率增加,还有复 视、共济失调、头痛、情 绪障碍和攻击行为等。
B
相互作用:
拉莫三嗪不影响其他 AED 代谢,但其他药物可影响 本药,如丙戊酸可增加其 半衰期,卡马西平、苯巴 比妥可降低其半衰期。拉 莫三嗪半衰期为24---29 小 时。
B
不良反应: 小儿可见易激惹,肌张
力低下,镇静,偶有呼吸 暂停,低血压,心跳停止 等 , 在 与 其 他 镇 静 剂 ( PB ) 合用时易发生。
C
硝西泮
用于各种类型癫痫,尤 其适用于west 综合症, 也可用于肌阵挛发作和 L-G 综合征。对其他类 型惊厥反应也较好。
A
剂量:从小量开始 0.2— 0.3mg/Kg/d ,逐渐加量, 可达0.5mg/Kg/d
突触功能的改变,涉及兴奋 性传递的加强和抑制性传递 的减弱。
抗癫痫药物作用机制:
一、作用于离子通道 Na+ Ca+ Cl- K+
二 、增加抑制性神经递 质功能,增强GABA 受 体的抑制作用,增加 GABA 水平
作用机制
三 、降低兴奋性递质作 用阻断NMDA 受体活性, 减少兴奋性递质释放。
血药物浓度
不良反应
• 不良反应多与药物浓度高有关。致死性肝毒性发生率1/1—1.5 万,是由于不饱 和代谢产物损伤肝线粒体所致,合并用药比单药发生率高1倍。高危因素:2岁 以下,严重癫痫、先天性神经缺陷、遗传代谢病、多药同用、智力伤残等。肝 功能异常和有机酸血症患儿禁用丙戊酸钠。
A
B
C
D
苯二氮卓类药物
• 抗癫痫作用机制: • 通过GABA A/Cl- 离子复合物的α亚单位作用,加速抑制传递,导致神经元突触
细胞膜超极化而达止惊作用。 • 2 拮抗兴奋性氨基酸递质。 • 3 选择性作用于电压依赖性Ca+通道,抑制其内流,减少兴奋性神经递质释放。
苯巴比妥
药动力学:
达稳态时间:儿童14---20天,成人:14---30天,一般2---3周。
半衰期呈年龄依赖性,新生儿100小时,缺氧新生儿150小时,1---5岁为50---70小 时,成人80---100小时。
C
奥卡西平
• 商品名:曲莱 • 临床应用: • 原发性全面性强直-阵挛发作和部分性发作,伴或不伴有继发全面性发作。 • 片剂适用于5岁以上儿童和成人。 • 口服混悬剂,应用于1个月以上婴幼儿。
剂量: 初 始 剂 量 : 8--10mg/Kg/d , q12h 口服, 每周加一次量,直至 30—40mg/Kg/d , 最 大 可 达46 mg/Kg/d .
A
维持量:2---6 vg/Kg/min 最大10---20 vg/Kg/min ,如 惊厥不能控制,则每5 分钟 增加维持量1vg/Kg/min .
B
不良反应:有一定呼吸抑 制,肝功能受损。
C
拉莫三嗪
• 商品名:利必通 • 作用机制: • 阻断电压依赖性Na 离子通道,稳定突触前膜,抑制兴奋性神经递质的释放。 • 本药可干扰叶酸代谢,但作用很弱。 • 临床应用: • 对儿童为广谱AED ,尤其对失神、非典型失神和失张力发作效果好。多用于
作、继发性全身性发作也有效。
对失张力、强直性发 作、L-G综合征效果稍 差。
。 对PB 无效的新生儿惊
厥,丙戊酸钠可有效。
剂量:20---40 mg/Kg/d , 个别病人可达60--100mg/Kg/d 。极量 1.5g/d 。全日量分三次口 服。
德巴金静脉注射:负荷量20mg/Kg 半小时进入,5mg/kg/h *5h后改为 1mg/kg/h 维持,若发作减轻或控 制,即刻停静点,改为口服剂量。
B
长期应用(3---6个月)易 产生抗痫作用的耐受性 (疗效降低)和依赖性 (突然停药可加重癫痫发 作,甚至诱发癫痫持续状 态)
C
咪达唑仑:主要用于治疗癫痫持续状态
负荷量: <6 m 0.1—0.4 mg/Kg 约0.5— 2mg/次 6---12m 0.15---0.3 mg/Kg 约1--4 mg/次 1---5 岁 约1.5---10 mg/次 >5岁 约 15---20 mg/次 速度可按4mg/min 静脉注射
儿童抗癫痫药物简介
癫痫细胞的机制
抗癫痫药物的作用机制主要是对抗这两个过程的生理紊乱。
12
111111
细胞膜性质的改变,涉及受体离子通道变化,主
要有:γ氨基丁酸A (GABA A) 依赖性Cl- 通道、 电压依赖性Na+ 通道、电压依赖性Ca+ 通道、k+ 通道。很多AED 作用的主要靶位置是中枢神经系 统递质受体和离子通道。
为一定体积的血清或血浆中的药物含量,包括与蛋白结合的药物及游离型药物。 真正具有药理活性的是游离型药物。临床上大多能测血中总药物浓度。
稳态血浓度
指规律服药后,吸收量等于消除量时 的药物血浓度。 药物达稳态血浓度 需经5---7 个半衰期时间。
消除半衰期
指体内药量消除一半或血浆药物浓度下 降一半所需要的时间, 计算达稳态所需 时间,计算最佳给药间隔,推测两次给 药间血浓度波动程度
超极化而发挥作用。
地西泮
治疗各型癫痫持续状态的首选 用药。静脉注射,小儿开始剂 量0.2---0.3mg/kg ,注射速度不 超过2mg/min ,Leabharlann Baidu次用量不超过 10mg。必要时15---30分钟可重 复一次。
A
若无静脉条件,可用静注液灌 肠,一次量0.5—1mg/Kg ,或5--10mg,稀释3---6ml后直肠注 入,5分钟内可达治疗血浓度, 维持1小时,必要时可重复一 次,总量不超过20mg。
卡马西平还可治疗 各种心理、精神疾 病,疼痛综合征等
对肌阵挛和失神 发作效果不佳。
应用剂量:一般不用负荷剂量,先 给预计量的1/3 ,5---10 mg/Kg/d , 每周增加5---10mg/Kg/d ,1---4 周 内加至维持量10---30mg/Kg/d ,极 量1.2g/d ,每日分1---3 次口服。
剂量: 儿童初始剂量:0.5---1 mg/kg/d 开始,每周加量1 次,每次增加0.5---1 mg/kg/d,直至4— 8mg/kg/d 。
A
不良反应: 最常见疲劳、注意力不集 中、找词困难、情绪不稳、 厌食、体重下降。泌汗减 少、麻木、语言不利、共 济失调等。肾结石。
B
相互作用: 与其他常用AED 无相互作 用。但卡马西平可降低其 血药浓度。