紫杉醇 PPT课件

【产品来源】 为红豆杉科植物红豆杉的干燥根、枝叶以及 树皮。
【分 子 式】 C47H51NO14
发现历史
1963年美国化学家瓦尼(wani)和沃尔（Monre E. Wall）首次从一种生长在美国 西部大森林中称谓太平洋杉（Pacific Yew）树皮和木材中分离到了紫杉醇的粗 提物。在筛选实验中，Wani和 Wall发现紫杉醇粗提物对离体培养的鼠肿瘤细胞 有很高活性，并开始分离这种活性成份。由于该活性成份在植物中含量极低，直
简介
▪ 【产品名称】 紫杉醇 ▪ 【英文名称】 Paclitaxel ▪ 【产品别名】 泰素，紫素，特素 ▪ 【物理性质】 白色结晶体粉末。无臭，无味。不溶
于水，易溶于氯仿、丙酮等有机溶剂。 鉴别：a.红外吸收：红外光谱图中的主要吸收带与 对招品一致。
b.HPLC鉴别：在含量检测中，检测制备的 色谱图中主峰的保留时间与标准制备色谱图中主峰 的保留时间一致。
到1971年，他们才同杜克（Duke）大学的化学教授姆克法尔（Andre T. McPhail）合作，通过x-射线分析确定了该活性成份的化学结构——一种四环二
萜化合物，并把它命名为紫杉醇（taxol）。
紫杉醇针剂
▪ 功用作用 :通过Ⅱ-Ⅲ临床研究，紫杉醇主要适用于卵巢
癌和乳腺癌，对肺癌、大肠癌、黑色素瘤、头颈部癌、淋巴 瘤、脑瘤也都有一定疗效。
（注射剂）用于临床。
【通用名】注射用紫杉醇(白蛋白结 合型) 【英文名】Paclitaxel For Injection （Albumin Bound）
【主要成分】紫杉醇 【适应症】 本品适用于联合化疗治 疗失败或辅助化疗6个月内复发的转 移性乳腺癌。如无显著禁忌症，病 人在使用本品前应接受过蒽环类药 物治疗。卵巢癌和乳腺癌及NSCLC 的一线和二线治疗。头颈癌、食管 癌，精原细胞瘤，复发非何金氏淋 巴瘤等.
▪ 毒性和药代动力学 ▪ 耐药化合物研究 ▪ 靶向药物的开发
未来发展方向
▪ 紫杉醇的生产
▪ 植物细胞培养， 微生物发酵和生物合成是 有潜力和生产方式
▪ Bristol-myers squibb 公司获得2004总统 绿色化学挑战奖 –植物细胞发酵萃取制造抗 癌药物taxol
▪ 如何控制植物细胞生产taxol的不稳定性是难 点之一
未来发展方向
▪ 药物安全性. 生物相容性. 耐药性
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复方红豆杉胶囊临床
复方红豆杉胶囊主要抗肿瘤活性成分为紫杉醇 (Taxol)。 紫杉醇是国内外近年来抗癌药物研 究的热点。1992年末，美国FDA首次批准它用 于其他化疗药难治的转移性卵巢癌，后又批准 其用与铂类药物化疗无效的晚期转移性乳腺癌。 目前已在美国、英国、加拿大、瑞典、奥地利 等40多个国家上市。我国现有进口和国产制剂
紫杉醇是红豆杉属植物中的一种复杂的次生代谢产物, 也 是目前所了解的惟一一种可以促进微管聚合和稳定已聚 合微管的药物。同位素示踪表明， 紫杉醇只结合到聚合 的微管上， 不与未聚合的微管蛋白二聚体反应。细胞接
触紫杉醇后会在细胞内积累大量的微管，这些微管的积 累干扰了细胞的各种功能，特别是使细胞分裂停止于有 丝分裂期，阻断了细胞的正常分裂。 通过Ⅱ-Ⅲ临床研 究，紫杉醇主要适用于卵巢癌和乳腺癌，对肺癌、大肠 癌、黑色素瘤、头颈部癌、淋巴瘤、脑瘤也都有一定疗 效。
▪ 药理毒理:本品是新型抗微管药物,通过促进微管蛋白聚
合抑制解聚,保持微管蛋白稳定,抑制细胞有丝分裂。体外实 验证明紫杉醇具有显著的放射增敏作用，可能是使细胞中止
于对放疗敏感的G2和M期。
▪ 药代动力学:静脉给予紫杉醇,药物血浆浓度呈双相曲线。
本品蛋白结合率89%～98%,紫杉醇在肝脏代谢。紫杉醇主 要在肝脏代谢，随胆汁进入肠道，经粪便排出体外 （>90%）。经肾