新型抗癫痫药物总结.ppt
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抗癫痫药PPT课件
)；肝脾损害等。
3.致畸。
14
2019/12/21
15
苯巴比妥
1.除小发作外都有效。通常用于大发作和癫痫持续状态（戊 巴比妥钠）。但镇静作用明显，不作为首选。
2.机制 ①与GABA受体上的一个变构调节单位结合，延长Cl-通道开
放的时间，加强GABA的效应。高浓度有拟GABA作用。 ②阻断突触前膜Ca2+的摄取，减少Ca2+依赖性的神经递质
(NE，ACh和谷氨酸等)的释放。 ③在较高浓度时也可阻断Na+和Ca2+(L和N型)通道。 3.不良反应：镇静、儿童行为影响（激动、多动症）、皮疹，
新生儿出血（VitK），巨幼红细胞贫血（叶酸），骨软化 （ VitD），致畸。
16
扑米酮（primidone）
中间代谢产物有苯巴比妥、苯乙基丙 二酰胺，三者都具抗癫痫活性。临床主要用 于不能耐受苯妥英钠或苯巴比妥的大发作， 对小发作无效。
3.药酶诱导剂，诱导CYP2C、CYP3A、UDP-葡萄糖醛酸转移酶的产生
。
[不良反应]
1.常见的不良反应有:眩晕，视力模糊，复视 ，共济失调；恶心呕吐；水肿；皮疹。不需 中断治疗，一周左右逐渐消退。大剂量引起 房室传导阻滞.
2.少见而严重的不良反应有骨髓抑制 (再生障 碍性贫血1/20万、粒细胞缺乏、血小板减少
GLU （GAD） GABA
GABA转氨酶 （GABAT） 琥珀酸半醛
（SSA） 琥珀酸半醛脱氢酶
（SSADH） 琥珀酸
20
[不良反应] 消化系统、中枢神经系统症状。 肝损害，主要表现为天门冬氨酰氨基转移酶升 高。 12 岁以下儿童多药合用易发生致死性肝 损害。 [药物相互作用] 提高苯妥英钠、苯巴比妥、氯硝西泮和乙琥胺 的血药浓度；苯妥英钠、苯巴比妥和卡马西平 降低丙戊酸钠浓度。
3.致畸。
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2019/12/21
15
苯巴比妥
1.除小发作外都有效。通常用于大发作和癫痫持续状态（戊 巴比妥钠）。但镇静作用明显，不作为首选。
2.机制 ①与GABA受体上的一个变构调节单位结合，延长Cl-通道开
放的时间，加强GABA的效应。高浓度有拟GABA作用。 ②阻断突触前膜Ca2+的摄取，减少Ca2+依赖性的神经递质
(NE，ACh和谷氨酸等)的释放。 ③在较高浓度时也可阻断Na+和Ca2+(L和N型)通道。 3.不良反应：镇静、儿童行为影响（激动、多动症）、皮疹，
新生儿出血（VitK），巨幼红细胞贫血（叶酸），骨软化 （ VitD），致畸。
16
扑米酮（primidone）
中间代谢产物有苯巴比妥、苯乙基丙 二酰胺，三者都具抗癫痫活性。临床主要用 于不能耐受苯妥英钠或苯巴比妥的大发作， 对小发作无效。
3.药酶诱导剂，诱导CYP2C、CYP3A、UDP-葡萄糖醛酸转移酶的产生
。
[不良反应]
1.常见的不良反应有:眩晕，视力模糊，复视 ，共济失调；恶心呕吐；水肿；皮疹。不需 中断治疗，一周左右逐渐消退。大剂量引起 房室传导阻滞.
2.少见而严重的不良反应有骨髓抑制 (再生障 碍性贫血1/20万、粒细胞缺乏、血小板减少
GLU （GAD） GABA
GABA转氨酶 （GABAT） 琥珀酸半醛
（SSA） 琥珀酸半醛脱氢酶
（SSADH） 琥珀酸
20
[不良反应] 消化系统、中枢神经系统症状。 肝损害，主要表现为天门冬氨酰氨基转移酶升 高。 12 岁以下儿童多药合用易发生致死性肝 损害。 [药物相互作用] 提高苯妥英钠、苯巴比妥、氯硝西泮和乙琥胺 的血药浓度；苯妥英钠、苯巴比妥和卡马西平 降低丙戊酸钠浓度。
癫痫病药物治疗研究PPT课件
癫痫病药物治 疗研究PPT课件
目录 简介 药物分类 常用药物 治疗策略 治疗效果评估 总结
简介
简介
癫痫病是一种常见的神经系统 疾病，药物治疗是主要的治疗 方法之一。
本课件将介绍癫痫病药物治疗 的研究进展和相关内容。
药物分类
药物分类
抗癫痫药物分类 - 第一代抗癫痫药物 - 第二代抗癫痫药物
药物分类
药物的作用机制和疗效 - GABA能药物 - 钠离子通道阻滞剂 - 钙离子通道阻滞剂
常用药物
常用药物
第一代抗癫痫药物 - 苯妥英钠 - 氟硝西泮
常用药物
第二代抗癫痫药物 - 卡马西平 - 氟马西尼
治疗策略
治疗策略
药物选择原则 - 根据癫痫类型选择合适的药物 - 考虑药物的副作用和ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ全性
治疗策略
总结
药物治疗需要持续进行，并注意副作用 的监测和管理。
谢谢您的观赏聆听
药物剂量和疗程 - 个体化剂量调整 - 持续治疗至少2年
治疗策略
药物联合治疗 - 针对难治性癫痫患者 - 提高治疗效果
治疗效果评估
治疗效果评估
癫痫发作频率的减少 癫痫持续时间的缩短
治疗效果评估
副作用的监测和管理
总结
总结
癫痫病药物治疗是一种常见且 有效的治疗方法。 药物的选择应根据患者的具体 情况进行个体化。
目录 简介 药物分类 常用药物 治疗策略 治疗效果评估 总结
简介
简介
癫痫病是一种常见的神经系统 疾病，药物治疗是主要的治疗 方法之一。
本课件将介绍癫痫病药物治疗 的研究进展和相关内容。
药物分类
药物分类
抗癫痫药物分类 - 第一代抗癫痫药物 - 第二代抗癫痫药物
药物分类
药物的作用机制和疗效 - GABA能药物 - 钠离子通道阻滞剂 - 钙离子通道阻滞剂
常用药物
常用药物
第一代抗癫痫药物 - 苯妥英钠 - 氟硝西泮
常用药物
第二代抗癫痫药物 - 卡马西平 - 氟马西尼
治疗策略
治疗策略
药物选择原则 - 根据癫痫类型选择合适的药物 - 考虑药物的副作用和ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ全性
治疗策略
总结
药物治疗需要持续进行，并注意副作用 的监测和管理。
谢谢您的观赏聆听
药物剂量和疗程 - 个体化剂量调整 - 持续治疗至少2年
治疗策略
药物联合治疗 - 针对难治性癫痫患者 - 提高治疗效果
治疗效果评估
治疗效果评估
癫痫发作频率的减少 癫痫持续时间的缩短
治疗效果评估
副作用的监测和管理
总结
总结
癫痫病药物治疗是一种常见且 有效的治疗方法。 药物的选择应根据患者的具体 情况进行个体化。
抗癫痫药 ppt课件
抗癫痫药 Antiepileptic Agents
ppt课件
1
内容提要
1． 癫痫的临床类型及其相应症候群、癫 痫的发病机制与抗癫痫药的作用方式。 2． 苯妥英钠的药理作用及临床适应证， 主要不良反应及防治措施。 3． 苯巴比妥、乙琥胺、苯二氮卓类、卡 马西平、丙戊酸钠、氟桂利嗪的作用特点 与临床用途。 4． 抗癫痫药的合理选用及用药注意事项。
癫痫持续状态
大发作持续状态，反复
抽搐，持续昏迷，危及 生命
卡马西平、苯妥英 钠、苯巴比妥
扑米酮、丙戊酸钠、 拉英酸钠
乙琥胺、氯硝西泮、 丙戊酸钠、拉莫三 嗪
首选糖皮质激素、丙戊 酸钠、氯硝西泮
卡马西平、苯巴比妥、苯 妥英钠、扑米酮、丙戊酸 钠
地西泮、劳拉西泮、 苯妥英钠、苯巴比 妥
ppt课件
7
抗癫痫药的 作用位点： 癫痫起始点 的神经元高 频放电促使 兴奋性氨基 酸谷氨酸释 放，导致突 触后神经元 去极化，兴 奋扩散。
T型钙通道阻断剂乙琥胺 丙戊酸钠?增强 NhomakorabeaABA能传导
GABA受体苯二氮zaozi002位点激动剂 地西泮、硝西泮、氯硝西泮
目的要求
掌握 ①常用抗癫痫药物种类及其根据机理的分类及其临床 应用的异同； ②抗惊厥药硫酸镁药理作用、作用机制。
熟悉 癫痫的发病机理及其分类：中枢兴奋型递质及其效应， 中枢抑制性递质及其效应;局限性发作和全身性发作。
ppt课件
5
癫痫是大脑神经元突发性异常高频放电，并向
周围扩散，导致短暂的大脑功能障碍的一种慢性疾 病。
ppt课件
2
精品资料
• 你怎么称呼老师？ • 如果老师最后没有总结一节课的重点的难点，你
是否会认为老师的教学方法需要改进？
ppt课件
1
内容提要
1． 癫痫的临床类型及其相应症候群、癫 痫的发病机制与抗癫痫药的作用方式。 2． 苯妥英钠的药理作用及临床适应证， 主要不良反应及防治措施。 3． 苯巴比妥、乙琥胺、苯二氮卓类、卡 马西平、丙戊酸钠、氟桂利嗪的作用特点 与临床用途。 4． 抗癫痫药的合理选用及用药注意事项。
癫痫持续状态
大发作持续状态，反复
抽搐，持续昏迷，危及 生命
卡马西平、苯妥英 钠、苯巴比妥
扑米酮、丙戊酸钠、 拉英酸钠
乙琥胺、氯硝西泮、 丙戊酸钠、拉莫三 嗪
首选糖皮质激素、丙戊 酸钠、氯硝西泮
卡马西平、苯巴比妥、苯 妥英钠、扑米酮、丙戊酸 钠
地西泮、劳拉西泮、 苯妥英钠、苯巴比 妥
ppt课件
7
抗癫痫药的 作用位点： 癫痫起始点 的神经元高 频放电促使 兴奋性氨基 酸谷氨酸释 放，导致突 触后神经元 去极化，兴 奋扩散。
T型钙通道阻断剂乙琥胺 丙戊酸钠?增强 NhomakorabeaABA能传导
GABA受体苯二氮zaozi002位点激动剂 地西泮、硝西泮、氯硝西泮
目的要求
掌握 ①常用抗癫痫药物种类及其根据机理的分类及其临床 应用的异同； ②抗惊厥药硫酸镁药理作用、作用机制。
熟悉 癫痫的发病机理及其分类：中枢兴奋型递质及其效应， 中枢抑制性递质及其效应;局限性发作和全身性发作。
ppt课件
5
癫痫是大脑神经元突发性异常高频放电，并向
周围扩散，导致短暂的大脑功能障碍的一种慢性疾 病。
ppt课件
2
精品资料
• 你怎么称呼老师？ • 如果老师最后没有总结一节课的重点的难点，你
是否会认为老师的教学方法需要改进？
第十二讲抗癫痫药 PPT
与外周多巴脱羧酶抑 制剂合用,能减少左旋多 巴用量与不良反应。
药理作用:
左旋多巴对大多数PD具有 显著疗效。起病初期用药疗 效更为显著。
作用机制:
左旋多巴在脑内转化为 DA,补充了纹状体中DA得不 足,提高中枢DA神经功能,抑 制胆碱能神经功能。
临床应用:
用于各种类型PD病人。 对抗精神病药物所致帕
抗癫痫作用机制:
阻滞细胞膜Na+、Ca2+通 道 , 抑 制 Na+ 、 Ca2+ 内 流 。 导致动作电位不易产生。
大家学习辛苦了，还是要坚持
继续保持安静
2 抗外周神经痛作用
三叉神经痛 坐骨神经痛 舌咽神经痛
3 抗心律失常
见第二十二章
【体内过程】
吸收慢且不规则,连续用 药 6-10 天 才 能 达 到 稳 定 得 血药浓度。
不良反应
症状波动:
少数病人在长期用药后,可 出现“开关现象”,开时活动正 常,关时转为全身产生强直不动, 二者交替出现。
不良反应
精神障碍:
失眠、焦虑、狂躁、幻觉、 妄想、抑郁等。
与DA过度兴奋中脑-边缘系 统DA受体有关。
药物相互作用
维生素B6就是多巴脱羧 酶得辅基,可增强期一般用一种药。
治疗过程中不宜随便更换药 物。
疗程
不可突然停药,症状消失
2年后逐渐停药。少数病
人需终身用药。
治
疗过程中不宜随便更换药
物。
定期体检
大多数抗癫痫药物
在长期应用中,可致粒 细胞减少,肝损伤等。
第三节 抗惊厥药
惊厥:
各种原因引起得中枢神 经过度兴奋得症状,表现为 全身骨骼肌不自主得强烈 收缩。
广谱类抗癫痫药,尤对小 发作效好。
《癫痫的药物治疗》课件
改善生活质量
有效的药物治疗能够帮助患者改善生活质量，减 轻因癫痫发作带来的心理压力和生活困扰。
3
控制癫痫发作
药物治疗能够控制癫痫的发作，降低发作时的严 重程度，从而降低意外伤害的风险。
药物治疗的副作用及处理
消化系统不适
部分抗癫痫药物可能导致恶心、呕吐、食欲不振等消化系统不适症 状。处理方法包括调整饮食和药物使用时间，必要时可考虑更换药 物。
。
03
癫痫药物治疗的方案选择
根据癫痫类型选择药物
全面性癫痫
首选丙戊酸、卡马西平、苯妥英钠等药物。
局灶性癫痫
可选用奥卡西平、拉莫三嗪等药物。
特殊类型癫痫
针对婴儿痉挛症等特殊类型癫痫，可选用促肾上 腺皮质激素等药物。
根据患者情况选择药物
01
02
03
04
年龄
不同年龄段的癫痫患者对药物 的反应不同，需根据年龄选择
《癫痫的药物治疗》 ppt课件
contents
目录
• 癫痫的药物治疗概述 • 癫痫的常用药物 • 癫痫药物治疗的方案选择 • 药物治疗的效果与副作用 • 癫痫药物治疗的未来展望
01
癫痫的药物治疗概述
药物治疗的目的
01
02
03
控制癫痫发作
通过药物抑制脑神经元的 异常放电，减少或消除癫 痫发作。
提高生活质量
02
癫痫的常用药物
传统抗癫痫药物
苯妥英钠
用于治疗大发作和部分发作，可 有效控制癫痫的发作频率。
卡马西平
对部分发作和小发作有良好疗效， 尤其对儿童癫痫效果显著。
丙戊酸钠
适用于多种类型的癫痫，尤其对全 面性发作和小儿癫痫效果较好。
新型抗癫痫药物
有效的药物治疗能够帮助患者改善生活质量，减 轻因癫痫发作带来的心理压力和生活困扰。
3
控制癫痫发作
药物治疗能够控制癫痫的发作，降低发作时的严 重程度，从而降低意外伤害的风险。
药物治疗的副作用及处理
消化系统不适
部分抗癫痫药物可能导致恶心、呕吐、食欲不振等消化系统不适症 状。处理方法包括调整饮食和药物使用时间，必要时可考虑更换药 物。
。
03
癫痫药物治疗的方案选择
根据癫痫类型选择药物
全面性癫痫
首选丙戊酸、卡马西平、苯妥英钠等药物。
局灶性癫痫
可选用奥卡西平、拉莫三嗪等药物。
特殊类型癫痫
针对婴儿痉挛症等特殊类型癫痫，可选用促肾上 腺皮质激素等药物。
根据患者情况选择药物
01
02
03
04
年龄
不同年龄段的癫痫患者对药物 的反应不同，需根据年龄选择
《癫痫的药物治疗》 ppt课件
contents
目录
• 癫痫的药物治疗概述 • 癫痫的常用药物 • 癫痫药物治疗的方案选择 • 药物治疗的效果与副作用 • 癫痫药物治疗的未来展望
01
癫痫的药物治疗概述
药物治疗的目的
01
02
03
控制癫痫发作
通过药物抑制脑神经元的 异常放电，减少或消除癫 痫发作。
提高生活质量
02
癫痫的常用药物
传统抗癫痫药物
苯妥英钠
用于治疗大发作和部分发作，可 有效控制癫痫的发作频率。
卡马西平
对部分发作和小发作有良好疗效， 尤其对儿童癫痫效果显著。
丙戊酸钠
适用于多种类型的癫痫，尤其对全 面性发作和小儿癫痫效果较好。
新型抗癫痫药物
抗癫痫药及抗惊厥药 PPT课件
代谢，可致低钙血症、佝偻病样改变和骨软化 症。
6．过敏反应 可发生皮疹、血小板减少、粒
细胞缺乏、再生障碍性贫血。
7．其他反应 偶见男性乳房增大、女性多毛
症等。偶致畸胎，故孕妇慎用。久服骤停可使
抗癫痫药
苯巴比妥 phenobarbital （luminal, 鲁米那）
抗癫痫作用 1、可用于除失神发作以外的各型癫痫 2、iv可控制癫痫持续状态。
▼治疗浓度抑制Na+、Ca2+内流；较大浓
度抑制K+外流
▼使用依赖性：对高频异常放电的神经元
的Na+、Ca2+通道阻滞作用明显，而对正 常的低频放电并无明显影响。 2、高浓度通过↓GABA摄取,↑GABA受体间接增强
脑内GABA介导的抑制作用。
【不良反应】
1．局部刺激
口服可引起厌食、恶心、呕吐和腹痛等症 状；静脉注射可发生静脉炎。
抗癫痫药及抗惊厥药 PPT课件
第一节 抗癫痫药
Epilepsy
一类慢性、反复性、突然发作性大脑功能失 调，其特征为脑神经元突发性异常高频率放电并 向周围扩散。主要表现为短暂运动、感觉或精神 异常。一般在发作时伴有EEG异常。
治疗应长期用药，以减少或防止发作，但不 能根治。
W. JIN
癫痫发作时EEG异常改变
作用机制
1、增强GABA介导的抑制作用或拟GABA作用 2、膜稳定作用，阻断突触前膜对Ca2+摄取
不良反应
嗜眠、精神萎靡等。本品具肝药酶诱导作用…
W. JIN
扑米酮(primidone)
▪ 体内代谢生成苯巴比妥和苯乙基丙二酰 胺，原型及代谢物三者都有抗癫痫作用。
▪ 对大发作和部分性发作优于苯巴比妥， 对小发作无效。
6．过敏反应 可发生皮疹、血小板减少、粒
细胞缺乏、再生障碍性贫血。
7．其他反应 偶见男性乳房增大、女性多毛
症等。偶致畸胎，故孕妇慎用。久服骤停可使
抗癫痫药
苯巴比妥 phenobarbital （luminal, 鲁米那）
抗癫痫作用 1、可用于除失神发作以外的各型癫痫 2、iv可控制癫痫持续状态。
▼治疗浓度抑制Na+、Ca2+内流；较大浓
度抑制K+外流
▼使用依赖性：对高频异常放电的神经元
的Na+、Ca2+通道阻滞作用明显，而对正 常的低频放电并无明显影响。 2、高浓度通过↓GABA摄取,↑GABA受体间接增强
脑内GABA介导的抑制作用。
【不良反应】
1．局部刺激
口服可引起厌食、恶心、呕吐和腹痛等症 状；静脉注射可发生静脉炎。
抗癫痫药及抗惊厥药 PPT课件
第一节 抗癫痫药
Epilepsy
一类慢性、反复性、突然发作性大脑功能失 调，其特征为脑神经元突发性异常高频率放电并 向周围扩散。主要表现为短暂运动、感觉或精神 异常。一般在发作时伴有EEG异常。
治疗应长期用药，以减少或防止发作，但不 能根治。
W. JIN
癫痫发作时EEG异常改变
作用机制
1、增强GABA介导的抑制作用或拟GABA作用 2、膜稳定作用，阻断突触前膜对Ca2+摄取
不良反应
嗜眠、精神萎靡等。本品具肝药酶诱导作用…
W. JIN
扑米酮(primidone)
▪ 体内代谢生成苯巴比妥和苯乙基丙二酰 胺，原型及代谢物三者都有抗癫痫作用。
▪ 对大发作和部分性发作优于苯巴比妥， 对小发作无效。
抗癫痫药物总结ppt课件
障碍、卟啉患者等。
12
苯二氮卓类（BDZ）
地西泮
▪ 给药途径：口服/注射 ▪ 作用机制：苯二氮卓受体的激动剂；可
以加强或易化γ-氨基丁酸(GABA)的抑制 性神经递质的作用；增强GABA与其受 体的结合或易化GABA受体与氯离子通 道的联系等。
▪ 适应症：可用于抗癫痫和抗惊厥；静脉
注射为治疗癫痫持续状态的首选药。
肝酶诱导剂（卡马西平、奥 卡西平、苯妥英钠、苯 巴比妥、托吡酯）
相互作用 加快口服避孕药的代谢
肝酶诱导剂（卡马西平、苯 妥英钠、苯巴比妥）
增加华法令的代谢
卡马西平、奥卡西平、苯妥 英钠、苯巴比妥、托吡 增加茶碱的代谢 酯
潜在的临床后果
怀孕
抗凝作用下降，如果撤掉 AEDs物会导致华法令作 用增加，导致出血，需 密切监测INR
左乙拉西坦、奥卡西平 氯硝西泮、 苯巴比妥
丙戊酸钠、卡马西 平、 托吡酯、拉莫三嗪 奥卡西平
左乙拉西坦、加巴喷丁 苯巴比妥 苯妥英
类固醇
氯硝西泮、丙戊酸钠、 托吡酯、拉莫三嗪
丙戊酸钠、托吡酯、 左乙拉西坦、氯硝安定 拉莫三嗪
卡马西平、奥卡西平、 苯妥英钠 卡马西平、奥卡西平、 苯妥英钠 卡马西平、奥卡西平、 苯妥英钠
抗癫痫药物
1
癫痫
▪ 癫痫是一种由多种病因引起的慢性脑部疾
病，以脑神经元过度放电导致反复、发作 性和短暂性的中枢神经系统功能失常为特 征。
2
抗癫痫药物治疗的现状
单一药物治疗
控制 65%
不能控制 35%
两种药物治疗
控制 10%
不能控制 25% 多药治疗
控制 5%
不能控制 20%
实验性药物治疗少数可控制
潜在的临床后果
12
苯二氮卓类（BDZ）
地西泮
▪ 给药途径：口服/注射 ▪ 作用机制：苯二氮卓受体的激动剂；可
以加强或易化γ-氨基丁酸(GABA)的抑制 性神经递质的作用；增强GABA与其受 体的结合或易化GABA受体与氯离子通 道的联系等。
▪ 适应症：可用于抗癫痫和抗惊厥；静脉
注射为治疗癫痫持续状态的首选药。
肝酶诱导剂（卡马西平、奥 卡西平、苯妥英钠、苯 巴比妥、托吡酯）
相互作用 加快口服避孕药的代谢
肝酶诱导剂（卡马西平、苯 妥英钠、苯巴比妥）
增加华法令的代谢
卡马西平、奥卡西平、苯妥 英钠、苯巴比妥、托吡 增加茶碱的代谢 酯
潜在的临床后果
怀孕
抗凝作用下降，如果撤掉 AEDs物会导致华法令作 用增加，导致出血，需 密切监测INR
左乙拉西坦、奥卡西平 氯硝西泮、 苯巴比妥
丙戊酸钠、卡马西 平、 托吡酯、拉莫三嗪 奥卡西平
左乙拉西坦、加巴喷丁 苯巴比妥 苯妥英
类固醇
氯硝西泮、丙戊酸钠、 托吡酯、拉莫三嗪
丙戊酸钠、托吡酯、 左乙拉西坦、氯硝安定 拉莫三嗪
卡马西平、奥卡西平、 苯妥英钠 卡马西平、奥卡西平、 苯妥英钠 卡马西平、奥卡西平、 苯妥英钠
抗癫痫药物
1
癫痫
▪ 癫痫是一种由多种病因引起的慢性脑部疾
病，以脑神经元过度放电导致反复、发作 性和短暂性的中枢神经系统功能失常为特 征。
2
抗癫痫药物治疗的现状
单一药物治疗
控制 65%
不能控制 35%
两种药物治疗
控制 10%
不能控制 25% 多药治疗
控制 5%
不能控制 20%
实验性药物治疗少数可控制
潜在的临床后果
新型抗癫痫药物
50mg/片，成人每日治疗量为100～200 mg；
卡马西平增强LTG代谢、丙戊酸钠降低；
90％以上通过肾脏排泄
突出的不良反应为皮疹，一般发生在起始用药的4内， 多数较轻并具有自限性，但少数严重者可发生Stevens—Johnson综合征，甚至进一步发展为中毒性表皮坏死溶解(Lyeu综合征)。
LTG发生皮疹的危险因素为：12岁以下少年儿童发生率相对高；起始剂量较高或增加剂量较快；和VPA同时应用；过去曾发生药物疹。
奥卡西平(OXC)
卡马西平的酮基衍化物；
电压依赖性钠离子通道阻滞剂；
成人以及5岁以上儿童；
单独治疗或辅助治疗原发性全面强直- 阵挛发作和部分性发作，伴有或不伴有继发性全面性发作；
8-10 mg/kg/天，分2次给药，成人有效药物剂量为每日900-1200mg。
01
不需要监测血药浓度 ，
02
最常报道的不良反应包括：嗜睡、头痛、头晕、复视、恶心、呕吐和疲劳；
03
长期使用时低钠血症相对多见；
04
卡马西平和奥卡西平的交叉过敏反应率为25-30%。
左乙拉西坦(LEV)
LEV化学结构与现有抗癫痫药物无相关性，抗癫痫作用的确切机制尚不清楚；
1
不影响其他抗癫痫药物的血药浓度，其他AEDs也不影响LEV药代动力学特性；
2
成人及 4岁以上儿童部分性发作的添加治疗，也用于单药治疗全面或部分性发作；ຫໍສະໝຸດ 药物剂量相关的副作用
长期治疗的副作用
特异体质副作用
卡马西平
头晕、视物模糊、恶心、困倦、中性粒细胞减少
低钠血症
皮疹、再生障碍性贫血、Stevens-Johnson综合征、肝损害
氯硝西泮
抗癫痫药物介绍 ppt课件.
丙戊酸钠缓释片（德巴金 每片含0.5g丙戊酸钠：0.333g 丙戊酸钠和0.145g丙戊酸） 剂量：起始剂量10-15mg/kg/d，每2-3天间隔增加药物剂 量，1周内达到最佳剂量为20-30mg/kg/d 服用方法：每日分1-2次口服；整片吞服，可以对半掰 开服用，但不能研碎或咀嚼
不良反应和注意事项
药物相互作用
蛋白结合率相关
保泰松、磺胺类、水杨酸类、苯二氮卓类和口服抗凝血 药可与PHT竞争结合血浆蛋白结合部位，使后者血药浓度增加 代谢相关 PHT为肝药酶诱导剂，与糖皮质激素、含雌激素的口服 避孕药、环孢素、左旋多巴等合用时，加速上述药物代 谢，降低疗效。 同时，PHT也可被肝药酶代谢，氯霉素、异烟肼通过肝 药酶抑制作用，降低PHT的代谢，使其血药浓度升高， 从而增加疗效或引起不良反应；PB和CBZ通过肝药酶诱 导加速其代谢，从而降低血药浓度。
剂量相关性（多发生在治疗初期，通常在用药后几天消失） 胃肠道 厌食 恶心 消化不良 呕吐 腹泻 神经系统症状 震颤、镇静、嗜睡、头痛、锥体外系 良性转氨酶增高 贫血、血小板减少 白细胞和血小板计数低下是减量指征 体重增加 为多囊卵巢综合征的危险因素，应监测体重
药物相互作用
CBZ是CYP3A4强效诱导剂，也主要经CYP3A4代谢。 合用导致CBZ血药浓度升高的药物 大环内酯类抗生素 抗抑郁药（氟西汀 帕罗西汀 奥氮平 地昔帕明）唑类抗真菌药 H1受体阻断剂（氯雷他定 特 非那定）胃肠道（西咪替丁 奥美拉唑） 异烟肼 葡萄柚 合用导致CBZ血药浓度降低的药物 抗癫痫药（奥卡西平 苯巴比妥 苯妥英钠 扑米酮） 抗 肿瘤药（顺铂 阿霉素）利福平 茶碱类 异维A酸 降低血药浓度的药物 对乙酰氨基酚 香豆素类抗凝药 抗抑郁药（西酞普兰 舍曲林 丙米嗪 阿米替林） 抗癫痫药（氯硝西泮 拉莫 三嗪 奥卡西平 托吡酯 丙戊酸）糖皮质激素 环孢素
不良反应和注意事项
药物相互作用
蛋白结合率相关
保泰松、磺胺类、水杨酸类、苯二氮卓类和口服抗凝血 药可与PHT竞争结合血浆蛋白结合部位，使后者血药浓度增加 代谢相关 PHT为肝药酶诱导剂，与糖皮质激素、含雌激素的口服 避孕药、环孢素、左旋多巴等合用时，加速上述药物代 谢，降低疗效。 同时，PHT也可被肝药酶代谢，氯霉素、异烟肼通过肝 药酶抑制作用，降低PHT的代谢，使其血药浓度升高， 从而增加疗效或引起不良反应；PB和CBZ通过肝药酶诱 导加速其代谢，从而降低血药浓度。
剂量相关性（多发生在治疗初期，通常在用药后几天消失） 胃肠道 厌食 恶心 消化不良 呕吐 腹泻 神经系统症状 震颤、镇静、嗜睡、头痛、锥体外系 良性转氨酶增高 贫血、血小板减少 白细胞和血小板计数低下是减量指征 体重增加 为多囊卵巢综合征的危险因素，应监测体重
药物相互作用
CBZ是CYP3A4强效诱导剂，也主要经CYP3A4代谢。 合用导致CBZ血药浓度升高的药物 大环内酯类抗生素 抗抑郁药（氟西汀 帕罗西汀 奥氮平 地昔帕明）唑类抗真菌药 H1受体阻断剂（氯雷他定 特 非那定）胃肠道（西咪替丁 奥美拉唑） 异烟肼 葡萄柚 合用导致CBZ血药浓度降低的药物 抗癫痫药（奥卡西平 苯巴比妥 苯妥英钠 扑米酮） 抗 肿瘤药（顺铂 阿霉素）利福平 茶碱类 异维A酸 降低血药浓度的药物 对乙酰氨基酚 香豆素类抗凝药 抗抑郁药（西酞普兰 舍曲林 丙米嗪 阿米替林） 抗癫痫药（氯硝西泮 拉莫 三嗪 奥卡西平 托吡酯 丙戊酸）糖皮质激素 环孢素
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肌阵挛发作
强直发作或失张力 发作
联合用药
丙戊酸
丙戊酸/乙琥 胺
丙戊酸
丙戊酸
拉莫三嗪、托吡 酯、左乙拉西坦
拉莫三嗪
左乙拉西坦、托 吡酯
拉莫三嗪
VPA+LTG/TPM/LEV
最新.
19
首选药物
一线药物
症状性部分性癫痫 部分继发全面发作
联合用药
卡马西平或 拉莫三嗪、托吡 奥卡西平 酯、左乙拉西坦
卡马西平或 奥卡西平
不影响其他抗癫痫药物的血药浓度，其他 AEDs也不影响LEV药代动力学特性；
成人及 4岁以上儿童部分性发作的添加治疗， 也用于单药治疗全面或部分性发作；
起始治疗剂量为每次500mg，每日2次；可 增加至每次1500mg，每日两次；
最常见的不良反应有嗜睡、乏力和头晕， 常发生在治疗的开始阶段；
最新.
16
加巴喷丁
是γ-氨基丁酸(GABA)的衍生物，其药理作 用与现有的抗癫痫药不同；
用于成人和12岁以上儿童伴或不伴继发性 全身发作的部分性发作的添加治疗；
第一次睡前服300mg。以后每天增加300mg， 维持剂量每日900-1800mg；
不良反应反应较少；
如出现胰腺炎的临床症状（持续性腹痛、 恶心、反复呕吐），应立即停用。
根据疗效分为： 广谱 窄谱
最新.
3
传统抗癫痫药物
苯妥英钠(PHT) 卡马西平(CBZ) 丙戊酸钠(VPA) 苯巴比妥(PB) 氯硝西泮(CZP) 乙琥胺(ESM) 扑癫酮(PRM)
最新.
4
传统AEDs特点
优点
价格便宜 疗效肯定
缺点
不良反应明显 肝酶诱导/抑制作用
最新.
5
药物 卡马西平 氯硝西泮 苯巴比妥
新型抗癫痫药物简介
最新.
1
癫痫的发生机制
癫痫的发生机制
遗传因素和/或脑损伤
临床关系
病因治疗
神经递质异常
（EAA，GABA）
离子通道异常
（Na、Ca、Cl、K等）
抗癫痫治疗
细胞膜内外的离子分布异常
神经元膜电位异常
神经元异常放电
脑电图异常
脑功能异常
最新.
2
癫痫发作
临床表现
抗癫痫药物（AEDs）分类
根据年代分为： 传统 新型
同苯巴比妥
体重增加、脱发、 月经失调或闭经、 多最囊新卵. 巢综合征
皮疹、中毒性表皮溶解症、 肝炎
皮疹、周围神经病、肝毒 性 Stevens-Johnson 综合征
皮疹、血小板减少、狼疮 样综合征 肝毒性、血小板减少、急 性胰腺炎（罕见）
6
最新.
7
新型抗癫痫药物
妥泰 拉莫三嗪 奥卡西平 左乙拉西坦 加巴喷丁 非氨酯 氨己烯酸 唑尼沙胺
最新.
8
新型AEDs特点
虽然没有证据显示新型抗癫痫药比传统抗 癫痫药更有效，但许多研究已经证明它们 的抗痫谱广，药物相互作用和不良反应少， 耐受性和安全性较传统抗癫痫药好。
新型AEDs均表现为线性药代动力学特征 （加巴喷丁），血药浓度与剂量呈正比； 口服吸收良好，血药浓度达峰时间较短； 生物利用度高，食物对吸收和生物利用度 多无影响。
同苯巴比妥
震颤、厌食、恶心、 呕吐、困倦、
低钠血症
易激惹、攻击行为、 多动（儿童)
皮疹、再生障碍性贫血、 Stevens-Johnson综合征、 肝损害
少见，偶见白细胞减少
少见皮肤粗糙、性 欲下降、突然停 药可出现戒断症 状，焦虑、失眠 等
痤疮、齿龈增生、 面部粗糙、多毛、 骨质疏松、维生 素K和叶酸缺乏
LTG发生皮疹的危险因素为：12岁以下少年 儿童发生率相对高；起始剂量较高或增加 剂量较快；和VPA同时应用；过去曾发生药 物疹。
最新.
13
奥卡西平(OXC)
卡马西平的酮基衍化物；
电压依赖性钠离子通道阻滞剂；
成人以及5岁以上儿童； 单独治疗或辅助治疗原发性全面强直- 阵挛 发作和部分性发作，伴有或不伴有继发性 全面性发作；
最新.
9ห้องสมุดไป่ตู้
托吡酯(TPM)
商品名妥泰，具有多重抗癫痫机制； 主要经肾脏代谢（80%）； 原发/继发性全身强直-阵挛发作及单纯/复杂 部分发作，对肌阵挛、婴儿痉挛症也有效； 剂量：一般治疗剂量成人75-200mg，小剂 量开始 ，逐渐加量。
最新.
10
TPM可使 PHT血药浓度升高，使 VPA浓度 降低，而CBZ、PB、PHT及VPA 均可降低 TPM的浓度。
加量过快、剂量过大时，不良反应较多， 一般在4～8周才能达到目标剂量。
不良反应：认知功能减退/食欲下降体重减 轻/肾结石/找词困难/排汗障碍。
最新.
11
拉莫三嗪(LTG)
电压依赖性钠离子通道阻滞剂，减少钠内 流， 增加神经元的稳定性；同时抑制谷氨 酸盐的释放；
12岁以上儿童及成人的单药治疗简单/复杂 部分性发作、全身强直阵挛发作；2～12岁 难治性癫痫的添加治疗；
同上 丙戊酸
CBZ/OXC+TPA/LTG/LEV/VPA
最新.
20
谢 谢！
最新.
21
苯妥英钠
扑痫酮 丙戊酸钠
剂量相关的副作用
长期治疗的副作用
特异体质副作用
头晕、视物模 糊、恶心、困倦、中 性粒细胞减少
常见：镇静（成人比 儿童更常见）、共济 失调
疲劳、嗜睡、抑郁、 注意力涣散、多动、 易激惹 （见于儿童）、 攻击行为、记忆力下 降
眼球震颤、共济失调、 厌食、恶心、呕吐、 攻击行为、巨幼红细 胞性贫血、
50mg/片，成人每日治疗量为100～200 mg； 卡马西平增强LTG代谢、丙戊酸钠降低； 90％以上通过肾脏排泄
最新.
12
突出的不良反应为皮疹，一般发生在起始 用药的4内， 多数较轻并具有自限性，但少 数严重者可发生Stevens—Johnson综合征， 甚至进一步发展为中毒性表皮坏死溶解 (Lyeu综合征)。
8-10 mg/kg/天，分2次给药，成人有效药物 剂量为每日900-1200mg。
最新.
14
不需要监测血药浓度 ，
最常报道的不良反应包括：嗜睡、头痛、 头晕、复视、恶心、呕吐和疲劳；
长期使用时低钠血症相对多见；
卡马西平和奥卡西平的交叉过敏反应率为 25-30%。
最新.
15
左乙拉西坦(LEV)
LEV化学结构与现有抗癫痫药物无相关性， 抗癫痫作用的确切机制尚不清楚；
最新.
17
癫痫治疗总体策略
应根据患者的发作类型和癫痫综合征、患 者的个体情况和经济条件选择治疗药物； 开始治疗多于第二次发作后开始； 尽可能单药治疗。 两种药物单药足量足疗程治疗无效，考虑 联合用药。
最新.
18
新诊断癫痫患者初始药物选择
特发性全面性癫痫 首选药物
一线药物
全面强直-阵挛发作
失神发作
强直发作或失张力 发作
联合用药
丙戊酸
丙戊酸/乙琥 胺
丙戊酸
丙戊酸
拉莫三嗪、托吡 酯、左乙拉西坦
拉莫三嗪
左乙拉西坦、托 吡酯
拉莫三嗪
VPA+LTG/TPM/LEV
最新.
19
首选药物
一线药物
症状性部分性癫痫 部分继发全面发作
联合用药
卡马西平或 拉莫三嗪、托吡 奥卡西平 酯、左乙拉西坦
卡马西平或 奥卡西平
不影响其他抗癫痫药物的血药浓度，其他 AEDs也不影响LEV药代动力学特性；
成人及 4岁以上儿童部分性发作的添加治疗， 也用于单药治疗全面或部分性发作；
起始治疗剂量为每次500mg，每日2次；可 增加至每次1500mg，每日两次；
最常见的不良反应有嗜睡、乏力和头晕， 常发生在治疗的开始阶段；
最新.
16
加巴喷丁
是γ-氨基丁酸(GABA)的衍生物，其药理作 用与现有的抗癫痫药不同；
用于成人和12岁以上儿童伴或不伴继发性 全身发作的部分性发作的添加治疗；
第一次睡前服300mg。以后每天增加300mg， 维持剂量每日900-1800mg；
不良反应反应较少；
如出现胰腺炎的临床症状（持续性腹痛、 恶心、反复呕吐），应立即停用。
根据疗效分为： 广谱 窄谱
最新.
3
传统抗癫痫药物
苯妥英钠(PHT) 卡马西平(CBZ) 丙戊酸钠(VPA) 苯巴比妥(PB) 氯硝西泮(CZP) 乙琥胺(ESM) 扑癫酮(PRM)
最新.
4
传统AEDs特点
优点
价格便宜 疗效肯定
缺点
不良反应明显 肝酶诱导/抑制作用
最新.
5
药物 卡马西平 氯硝西泮 苯巴比妥
新型抗癫痫药物简介
最新.
1
癫痫的发生机制
癫痫的发生机制
遗传因素和/或脑损伤
临床关系
病因治疗
神经递质异常
（EAA，GABA）
离子通道异常
（Na、Ca、Cl、K等）
抗癫痫治疗
细胞膜内外的离子分布异常
神经元膜电位异常
神经元异常放电
脑电图异常
脑功能异常
最新.
2
癫痫发作
临床表现
抗癫痫药物（AEDs）分类
根据年代分为： 传统 新型
同苯巴比妥
体重增加、脱发、 月经失调或闭经、 多最囊新卵. 巢综合征
皮疹、中毒性表皮溶解症、 肝炎
皮疹、周围神经病、肝毒 性 Stevens-Johnson 综合征
皮疹、血小板减少、狼疮 样综合征 肝毒性、血小板减少、急 性胰腺炎（罕见）
6
最新.
7
新型抗癫痫药物
妥泰 拉莫三嗪 奥卡西平 左乙拉西坦 加巴喷丁 非氨酯 氨己烯酸 唑尼沙胺
最新.
8
新型AEDs特点
虽然没有证据显示新型抗癫痫药比传统抗 癫痫药更有效，但许多研究已经证明它们 的抗痫谱广，药物相互作用和不良反应少， 耐受性和安全性较传统抗癫痫药好。
新型AEDs均表现为线性药代动力学特征 （加巴喷丁），血药浓度与剂量呈正比； 口服吸收良好，血药浓度达峰时间较短； 生物利用度高，食物对吸收和生物利用度 多无影响。
同苯巴比妥
震颤、厌食、恶心、 呕吐、困倦、
低钠血症
易激惹、攻击行为、 多动（儿童)
皮疹、再生障碍性贫血、 Stevens-Johnson综合征、 肝损害
少见，偶见白细胞减少
少见皮肤粗糙、性 欲下降、突然停 药可出现戒断症 状，焦虑、失眠 等
痤疮、齿龈增生、 面部粗糙、多毛、 骨质疏松、维生 素K和叶酸缺乏
LTG发生皮疹的危险因素为：12岁以下少年 儿童发生率相对高；起始剂量较高或增加 剂量较快；和VPA同时应用；过去曾发生药 物疹。
最新.
13
奥卡西平(OXC)
卡马西平的酮基衍化物；
电压依赖性钠离子通道阻滞剂；
成人以及5岁以上儿童； 单独治疗或辅助治疗原发性全面强直- 阵挛 发作和部分性发作，伴有或不伴有继发性 全面性发作；
最新.
9ห้องสมุดไป่ตู้
托吡酯(TPM)
商品名妥泰，具有多重抗癫痫机制； 主要经肾脏代谢（80%）； 原发/继发性全身强直-阵挛发作及单纯/复杂 部分发作，对肌阵挛、婴儿痉挛症也有效； 剂量：一般治疗剂量成人75-200mg，小剂 量开始 ，逐渐加量。
最新.
10
TPM可使 PHT血药浓度升高，使 VPA浓度 降低，而CBZ、PB、PHT及VPA 均可降低 TPM的浓度。
加量过快、剂量过大时，不良反应较多， 一般在4～8周才能达到目标剂量。
不良反应：认知功能减退/食欲下降体重减 轻/肾结石/找词困难/排汗障碍。
最新.
11
拉莫三嗪(LTG)
电压依赖性钠离子通道阻滞剂，减少钠内 流， 增加神经元的稳定性；同时抑制谷氨 酸盐的释放；
12岁以上儿童及成人的单药治疗简单/复杂 部分性发作、全身强直阵挛发作；2～12岁 难治性癫痫的添加治疗；
同上 丙戊酸
CBZ/OXC+TPA/LTG/LEV/VPA
最新.
20
谢 谢！
最新.
21
苯妥英钠
扑痫酮 丙戊酸钠
剂量相关的副作用
长期治疗的副作用
特异体质副作用
头晕、视物模 糊、恶心、困倦、中 性粒细胞减少
常见：镇静（成人比 儿童更常见）、共济 失调
疲劳、嗜睡、抑郁、 注意力涣散、多动、 易激惹 （见于儿童）、 攻击行为、记忆力下 降
眼球震颤、共济失调、 厌食、恶心、呕吐、 攻击行为、巨幼红细 胞性贫血、
50mg/片，成人每日治疗量为100～200 mg； 卡马西平增强LTG代谢、丙戊酸钠降低； 90％以上通过肾脏排泄
最新.
12
突出的不良反应为皮疹，一般发生在起始 用药的4内， 多数较轻并具有自限性，但少 数严重者可发生Stevens—Johnson综合征， 甚至进一步发展为中毒性表皮坏死溶解 (Lyeu综合征)。
8-10 mg/kg/天，分2次给药，成人有效药物 剂量为每日900-1200mg。
最新.
14
不需要监测血药浓度 ，
最常报道的不良反应包括：嗜睡、头痛、 头晕、复视、恶心、呕吐和疲劳；
长期使用时低钠血症相对多见；
卡马西平和奥卡西平的交叉过敏反应率为 25-30%。
最新.
15
左乙拉西坦(LEV)
LEV化学结构与现有抗癫痫药物无相关性， 抗癫痫作用的确切机制尚不清楚；
最新.
17
癫痫治疗总体策略
应根据患者的发作类型和癫痫综合征、患 者的个体情况和经济条件选择治疗药物； 开始治疗多于第二次发作后开始； 尽可能单药治疗。 两种药物单药足量足疗程治疗无效，考虑 联合用药。
最新.
18
新诊断癫痫患者初始药物选择
特发性全面性癫痫 首选药物
一线药物
全面强直-阵挛发作
失神发作