止吐药分类
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5-HT3受体拮抗剂:作用机转在于阻断中枢神经系统与消化道之血清素受器。可用于全身麻醉后或化学治疗所导致的恶心、呕吐。
Dolasetron(商品名:Anzemet)
Granisetron(商品名:Kytril、Sancuso)
Ondansetron(商品名:Zofran)
Tropisetron(商品名:Navoban)
Palonosetron(商品名:Aloxi)
Mirtazapine(商品名:Remeron)
多巴胺拮抗剂:作用于脑部,可治疗肿瘤、放射治疗、化学治疗、鸦片类药物及全身麻醉相关的恶心、呕吐。
Domperidone
Droperidol、haloperidol、chlorpromazine、promethazine、prochlorperazine:对锥体外神经系统有副作用。
Metoclopramide(商品名:Reglan)
Alizapride
Prochlorperazine
NK1受器拮抗剂
Aprepitant(商品名:Emend)
Casopitant
抗组织胺药(H1组织胺受器拮抗剂):适用于多种适应症如晕动病、害喜,及鸦片类药物所引起之恶心。
Cyclizine
Diphenhydramine(商品名:Benadryl)
Dimenhydrinate(商品名:Gravol、Dramamine)
Meclozine(商品名:Bonine、Antivert)
Promethazine(商品名:Pentazine、Phenergan、Promacot)
Hydroxyzine
大麻素:使用于具有恶病质(cachexia)等情形之病人。
大麻(植物):在一些国家有开放医疗使用,例如美国部份州。
Dronabinol(商品名:Marinol)
苯二氮平类药物(Benzodiazepine)
Midazolam
劳拉西泮(Lorazepam;商品名:Ativan)
乙酰胆碱拮抗剂
东莨菪碱(scopolamine)
类固醇
地塞米松(dexamethasone)
其他
Trimethobenzamide
姜:含有5HT3拮抗剂--姜酚(gingerols,又称姜辣素)与shogaols。
1 多巴胺受体拮抗剂
代表药物是甲氧氯普胺,为多巴胺D2受体拮抗剂,对5-HT3受体亦有轻度抑制作用。同时它能加强胃和食管的蠕动、促进胃排空,从而减少胆汁和胃泌素分泌,起到协同止吐的作用。研究表明,与糖皮质激素联用,可增加疗效并减轻毒副作用。但长期反复或大剂量使用,可能继发神经中枢抑制或锥体外系反应,表现为肌震颤、发音困难、共济失调等。
4.2 5-HT3受体拮抗剂
具有代表性的5-HT3受体拮抗剂主要有①昂丹司琼,为首个上市的
5-HT3受体拮抗剂体,具有高选择性,故没有锥体外系反应、神经抑制症状等副作用。②格拉司琼,较昂丹司琼药效强5-11倍,作用持久,能以单剂量有效地预防CINV。③此外,还有托烷司琼、阿扎司琼、雷莫司琼、多拉司琼等第一代5-HT3受体拮抗剂类止吐药。它们可同时阻断外周和中枢的5-HT3受体。④帕洛诺司琼,为第二代5-HT3受体拮抗剂,是第一个获准用于预防迟发性CINV。一次性给药作用持续时间可达6天,显著改善了患者的用药依从性。
4.3 NK-1受体拮抗剂
代表药阿瑞吡坦——仅用于预防,对已发生的呕吐无效。它用于急性CINV与5-HT3受体拮抗剂作用相仿,但在预防迟发性CINV方面要优于5-HT3受体拮抗剂。临床研究表明,阿瑞吡坦、5-HT3受体阻断
剂和地塞米松联合应用,使急性呕吐控制率增加20%、使延迟性呕吐控制率增加30%~40%,且阿瑞吡坦没有出现耐药性。
4.4 糖皮质激素
地塞米松目前作为糖皮质激素中治疗CINV的首选药物。大量的研究表明,糖皮质激素能使预防CINV的有效率提高。推荐口服首剂量为12mg,日剂量为8mg。
4.5 其它
抗组胺药物苯海拉明、苯二氮唑类劳拉西泮、精神类