利胆药品种分析

利胆药品种分析

胆石症、胆囊炎等胆道疾病是世界范国的常见病和多发病，在全球各地都有众多患者。胆石症又是个古老的疾病，据考证，人类遭受胆石之苦已有约4000年的历史。近年来，胆石症、胆囊炎等胆道疾病的发病率在许多地点出现上升的趋势，患病人数在持续增加。临床对利胆药的需求也与日俱增。然而综观利胆药市场，多年来不但药物品种少，且大多数是老面孔，近一、二十年来专门少有新药推出，其疗效也不尽如意。利胆药现状已不能满足当今临床的态求，急盼改进。

一、疾病调查

据统计，胆石症、胆囊炎等胆道疾病在世界各国的发病率都较高。以胆石症为例，现在经济发达国家当中，平均发病率为10％左右，女性患者约为男性患者的2倍。胆石症有胆固醇结石和胆色素结石之分，目前胆固醇结石为90％左右，胆色素结石不足10%。在美国，胆石症在成年人中的发病率约为15％-20％，随着年龄增至75岁时，发病比例可达50％，每年因胆石病而动手术者约为30万例。据粗略估量，目前世界上约有2500

万美国人，900万德国人，600万英国人、法国及意大利人患有胆石疾病。

从地区来看，胆石症发病率最高的地区为北美洲印第安人，其中4 0岁女性发病率高达70％，其次是瑞典人为25％，美国白人为15％－20％。往常亚洲人胆结石发病率较低，但近年来亚洲人患胆结石的比例显现逐年上升趋势。其缘故要紧是现在生活条件比往常提升了，饮食结构发生变化。此外，肥胖、糖尿病及其它疾病也与结石形成有关。

20世纪80年代，我国胆石症的发病率约为7%，随年龄增长至80岁时可达23％。20世纪90年代初，我国有关组织在全国范畴内进行了一项调查，据对7个省市近4000人的调查显示，我国胆石症中胆固醇结石比例呈上升态势。近年来，由于生活水平持续提升，国人饮食中脂肪、蛋白质等摄入量增多，我国胆石症发病率有明显上升，患者人数众多。同时，胆囊炎的发病率也明显增加，因为除了5%-10%的病例外，绝大多数的胆囊炎均与胆结石有因果关系。

胆石症能够动手术治疗，但绝大多数人不到万不得已是可不能做手术的，依旧以药物治疗为主。

二、市场概况

多年来，我国医药市场上的利胆药内药品种不多，共计10多个品种。要紧为：苯丙醇、非布丙醇、熊去氧胆酸、去氢胆酸、羟甲基烟酰胺、曲匹布通、羟甲香玉素、鹅去氧胆酸、胆立克、亮菌甲素，以及牛胆酸钠、茴三硫、利胆酚、环烃氧醛酸、复方柠檬烯等。这些药物大多数是我国在2 0世纪70-80 年代开始生产的，通过多年的临床应用，真正疗效较好、副作用较小、受临床欢迎的药品专门少。一此药物因疗效不确切或副作用较大，现已专门少应用。

在已公布的《国家差不多医疗保险药品名目》中，利胆药物一共有3个品种收入名目，其中甲类药品一只（熊去氧胆酸），乙类药品两只（苯丙醇和去氢胆酸）。在国家差不多医疗保险药品名目收载的913个西药品种中，利胆药只占到其中的0.33％，份额专门少。

长期以来，我国利胆药市场销售状况平淡，几乎所有利胆药的市场销售都不甚理想。不管是在全国都市医院用药依旧在药店零售，它们的销售额和销售量都较少。至今没有一个利胆药进入我国要紧都市典型医院用药金额前100名中，也没有一个利胆药进入全国零售药店销售领先的前1 00名中。在我国医药市场上，现在没有一个利胆药有较高的知名度和叫得响的品牌产品。在医药原料药生产中，利胆药各品种的年生产量十分微小，有的产品年产量只有几百公斤，产量最大的品种年产量仅为一、二十吨。和解热镇痛药、维生素、抗生素等产品成千上万吨甚至几万吨的年产量相比，真是微不足道。

三、品种分析

熊去氧胆酸

该药最早于1927年由日本的正田从熊胆汁中分离制得，由于熊胆汁资源有限，现在多数以家禽汁为原料，再通过半合成而制得。我国于19 83年上海中药一厂的最早生产，现在全国有多家企业生产，剂型为片剂、胶囊。熊去氧胆酸能促进胆汁分泌，溶解胆石，抑制胆固醇合成，提升肝

脏抗毒解毒能力。用于胆结石、胆囊炎、胆道炎、慢性肝炎等。熊去氧胆酸副作用较小，口服方便，价格低廉，目前在临床上应用较为广泛。它已被收入中国药典，在国家差不多医疗保险药品名目中是利胆药中唯独的甲类品种。

苯丙醇

苯内醇又称利胆醇，最早于1927年由诺里斯等人合成成功，我国于1977年由湖北宜昌制药厂领先投产，以丙酸经氯化后与苯缩合得苯丙酮，再还原而成。全国先后有湖北宜昌制药厂、广东制药厂、桂林制药厂、济南制药厂等多家企业生产，剂型为胶丸。20世纪90年代中，苯丙醇原料药全国产量仅为数吨，20世纪末，产量达10余吨，目前为10多吨。

苯丙醇可减轻腹胀、腹痛、恶心、厌油等症状。有关心消化、增加食欲，排除小胆石等作用，并能加速胆固醇转变成胆酸的过程，从而降低胆固醇。临床用于胆囊炎、胆石症、胆道感染、胆道手术后综合征及高胆固醇症等。苯丙醇口服方便，价格低廉，已被收入中国药典，并成为我国第一批非处方药品种，在国家差不多医疗保险药品名目中为乙类药品，现在应用较为广泛。

去氢胆酸

去氢胆酸系由家禽胆汁中提取制造的利胆药物，以哺乳动物胆汁中提取胆酸，在酸性条件下与强氧化剂作用制成去氢胆酸，制剂为片剂及注射液。去氢胆酸能促进胆汁分泌，使胆汁变稀，胆道通畅，有利于脂肪的消化及吸取。临床用于阴道炎、胆囊炎、胆石症、胆囊切除后综合征、胆囊及胆道功能失调等。我国现在有多家企业生产，产地为上海、江苏、广东、山东、福建等省市。去氢胆酸已被收入中国药典，在国家差不多医疗保险药品名目中被列为乙类品种，其片剂第一批被选入我国非处方药名目中，目前应用较为广泛。

羟甲香豆素

羟甲香豆素又称胆通，最早于1883年由佩希曼合成成功。我国于1985年由广州医药工业研究所研制成功，以间苯二酚和乙酰乙酸乙酯经浓硫酸缩合精制而成。羟甲香豆素毒性低，利胆作用较明显，镇痛作用较强。

具有解除胆道口括约肌痉挛，增加胆汁分泌，加大胆囊收缩和抑菌作用，有利于结石排出，制剂为片剂。

20世纪80年代中期羟甲香豆素上市后，销售情形良好，全国先后有广州医工所实验药厂、广州越秀制药厂、天津新新制药厂、南京制药、吉林制药厂、温州制药厂、广州白云山制药厂、广西柳州制药厂等20多家企业生产。但后来其市场销售规模逐步下滑，有多家制药厂先后停产，现在全国仅有少数几家企业生产。羟甲香豆素现已收入中国药典。

羟甲基烟酰胺

羟甲基烟酰胺又名利胆素，最早于1933年由格拉夫合成成功。我国于1982年北京第二制药厂研制投产，以烟酰胺在碳酸钾存在下与甲醛缩合而成。羟甲基烟酰胺为利胆保肝药，能促进胆汁分泌，增加胆汁中盐类和胆酸的浓度，爱护肝脏，并具有抑菌作用。临床用于胆囊炎、胆管炎、胆石症、肝功能障碍等。专门适用于肝、胆系统炎症性及功能性疾病。

羟甲基烟酰胺上市后我国先后有北京第二制药厂、汕头化学制药厂、浙江仙琚制药厂、张家门制药厂、南京第二制药厂等10多家企业生产。在我国利胆药品种中，羟甲基烟酰胺是原料药年产量较大的品种。20世纪80年代中，全国产量7-8吨，20世纪末年产量达10多吨，目前为20余吨。羟甲基烟酰胺制剂为片剂和注射剂，片剂年产量达数千万片。羟甲基烟酰胺已被收入中国药典。

亮菌甲素

亮菌甲素又称假蜜环菌甲素，于20世纪70年代开始作为药物使用。它原是江苏苏南民间流传的一个偏方，当地百姓发觉一种树皮上的发亮菌状物能够治疗胆道、胃炎等消化系统疾病，且成效不错。后来南京的高校科研人员对此进行了深入研究，最终用亮菌经多次培养分离出其活性成份，得到亮菌甲素。以后，南京制药厂又研制开发出化学合成法生产亮菌甲素的工艺路线，现在亮菌甲素要紧为化学合成品。

1977年亮菌甲素获准作为药品上市，它能促进胆汁分泌，可使胆道末端括约肌放松，起解痉作用，能解除胆囊炎、胆道炎引起的腹痛。临