放射性药物
合集下载
相关主题
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
②.血栓显像剂
③.炎症/感染 灶显像剂
பைடு நூலகம்
§3
放射性药物的质量检验和管理
质 量 检 验
物 理 检 验
化 学 检 验
生 物 检 验
1. 物 理 性 状
2. 放 射 性 核 素 纯 度
3. 放 射 性 比 活 度
1. 放 射 化 学 纯 度
2. 化 学 纯 度
3. PH 和 离 子 强 度
1. 无 菌 检 验
显像类放射性药物
二、放射性药物的特点
1. 具 有 放 射 性
3. 引 入 量 少
5. 辐 射 自 分 解
计 量 单 位 及 治 疗 基 础 不 同
4.
2. 不 恒 定 性
辐射自分解 :放射性核素发出的粒子或射线直接作用放射
性药物本身或其临近的分子，引起标记化合物结构改变或 生物活性丧失，从而导致放射性药物在体内生物学行为改
• 衰变方式 ：同质异能跃迁、电子俘获、湮灭辐射。发射γ 光子或X射线 ； • 光子能量：100～250 keV ； • 有效半衰期：检查过程用时的1.5倍左右 ； • 靶/非靶比值：平面显像 5:1以上，断层显像2:1以上。 • 其他：（1）在靶器官或组织中积聚快，在血液中清除快； （2）在靶器官或组织中分布多。
第四章 放射性药物
§1.基 本 概 念
放射性药物：指用于诊断和治疗的放射性核素及
其标记化合物。大多数放射性药物是由放射性核
素和被标记部分两部分组成，被标记部分可以是
化合物、抗生素、血液成分、生物制品等。
一. 分
类
放射性药物（按用途）
体内放射性药物 治疗用放射性药物
体外放射性药物
诊断用放射性药物
非显像类放射性药物
变，这种现象称作辐射自分解。例如，缓解骨转移疼痛的
治疗药物 153Sm － EDTMP （乙二胺四甲烯磷酸盐），由于辐 射自分解，导致骨摄取减少，肝摄取增加，不仅影响了治 疗效果，也增加了患者的辐射吸收量。
三，诊断用放射性药物及要求
• 概念：用于获得体内靶器官或病变组织的影像或功能参数 ，进行疾病诊断的一类体内放射性药物，也称为显像剂或 示踪剂。
放射性核素发生器：是一种从长半衰期放射性核素 (母体 )中
分离得到短半衰期的衰变产物 (子体) 的一种装置，俗称母牛 (cow)。
目前应用最广泛的核素发生器:
99Mo-99mTc与113Sn-113mIn两种。
“理想的”医用放射性核素发生器条件
1、母体核素应有足够长的半衰期
2、子体核素具有较短的半衰期 3、子体核素产率高，性质活泼
三级许可证：除可使用二级许可证药物外，还可自行研制 放射性药品；
§2.放射性药物的制备
制备过程
生产放射性核素
放射性核素与配体的结合
合成配体
一、放射性核素的生产来源
加速器生产
反应堆生产
放射性核素发生器
贫中子核素，无载体，
价格高, 如11C、13N、
15O、18F。
富中子核素，有载体， 价格低 99Mo、125I、 131I、32P、 3H、153Sm
99mTc，113mIn等
四，治疗用放射性药物及要求 • 概念：能够高度选择性浓集在病变组织产生局部电 离辐射生物效应，从而抑制或破坏病变组织发挥治 疗作用的一类体内放射性药物。
• 衰变方式 ：-衰变、电子俘获（释放俄歇电子）；
• 射线能量：最大能量在1MeV以上比较理想 ； • 有效半衰期：数小时或数天； • 靶/非靶比值：靶/非靶比值越高越好。
2. 热 源 试 验
3. 毒 性 试 验
4. 生 物 活 性 检 验
放射性药物管理
1、放射性药品生产、经营的管理 2、放射性药品使用的管理
一级许可证：使用市售体外放免试剂盒及直接使用的放射 性药品； 二级许可证：除可使用一级许可证药物外，还可使用核素 和核素发生器及配套药盒自行制备放射性药品；
4、发生器的结构简单，操作简便
5、无菌、无热源、符合国家标准。
二 、放射性药物标记制备中应考虑的因素
1、标记物的稳定性 2、失活或变性 3、同位素效应 4、辐射自分解
三.放射性药物 的研究进展
1.单克隆抗体 放射性药物
①.放射免疫显像 ②.放射免疫治疗
2.多肽类放 射性药物
①.肿瘤显像 和治疗剂
五、放射性药物的摄取机制
1、功能性吸收与排泄； 2、参与代谢； 3、离子交换； 4、简单的弥散和分布； 5、细胞吞噬和胞饮作用； 6、毛细血管阻断； 7、特异性结合。
六、放射性药物的使用原则
1.正当性判断 2.最优化分析 3.在保证显像或治疗效果的前提下使用的放射
性剂量必须尽量小。
4.儿童与妊娠期妇女尽量不用放射检查手段。
③.炎症/感染 灶显像剂
பைடு நூலகம்
§3
放射性药物的质量检验和管理
质 量 检 验
物 理 检 验
化 学 检 验
生 物 检 验
1. 物 理 性 状
2. 放 射 性 核 素 纯 度
3. 放 射 性 比 活 度
1. 放 射 化 学 纯 度
2. 化 学 纯 度
3. PH 和 离 子 强 度
1. 无 菌 检 验
显像类放射性药物
二、放射性药物的特点
1. 具 有 放 射 性
3. 引 入 量 少
5. 辐 射 自 分 解
计 量 单 位 及 治 疗 基 础 不 同
4.
2. 不 恒 定 性
辐射自分解 :放射性核素发出的粒子或射线直接作用放射
性药物本身或其临近的分子，引起标记化合物结构改变或 生物活性丧失，从而导致放射性药物在体内生物学行为改
• 衰变方式 ：同质异能跃迁、电子俘获、湮灭辐射。发射γ 光子或X射线 ； • 光子能量：100～250 keV ； • 有效半衰期：检查过程用时的1.5倍左右 ； • 靶/非靶比值：平面显像 5:1以上，断层显像2:1以上。 • 其他：（1）在靶器官或组织中积聚快，在血液中清除快； （2）在靶器官或组织中分布多。
第四章 放射性药物
§1.基 本 概 念
放射性药物：指用于诊断和治疗的放射性核素及
其标记化合物。大多数放射性药物是由放射性核
素和被标记部分两部分组成，被标记部分可以是
化合物、抗生素、血液成分、生物制品等。
一. 分
类
放射性药物（按用途）
体内放射性药物 治疗用放射性药物
体外放射性药物
诊断用放射性药物
非显像类放射性药物
变，这种现象称作辐射自分解。例如，缓解骨转移疼痛的
治疗药物 153Sm － EDTMP （乙二胺四甲烯磷酸盐），由于辐 射自分解，导致骨摄取减少，肝摄取增加，不仅影响了治 疗效果，也增加了患者的辐射吸收量。
三，诊断用放射性药物及要求
• 概念：用于获得体内靶器官或病变组织的影像或功能参数 ，进行疾病诊断的一类体内放射性药物，也称为显像剂或 示踪剂。
放射性核素发生器：是一种从长半衰期放射性核素 (母体 )中
分离得到短半衰期的衰变产物 (子体) 的一种装置，俗称母牛 (cow)。
目前应用最广泛的核素发生器:
99Mo-99mTc与113Sn-113mIn两种。
“理想的”医用放射性核素发生器条件
1、母体核素应有足够长的半衰期
2、子体核素具有较短的半衰期 3、子体核素产率高，性质活泼
三级许可证：除可使用二级许可证药物外，还可自行研制 放射性药品；
§2.放射性药物的制备
制备过程
生产放射性核素
放射性核素与配体的结合
合成配体
一、放射性核素的生产来源
加速器生产
反应堆生产
放射性核素发生器
贫中子核素，无载体，
价格高, 如11C、13N、
15O、18F。
富中子核素，有载体， 价格低 99Mo、125I、 131I、32P、 3H、153Sm
99mTc，113mIn等
四，治疗用放射性药物及要求 • 概念：能够高度选择性浓集在病变组织产生局部电 离辐射生物效应，从而抑制或破坏病变组织发挥治 疗作用的一类体内放射性药物。
• 衰变方式 ：-衰变、电子俘获（释放俄歇电子）；
• 射线能量：最大能量在1MeV以上比较理想 ； • 有效半衰期：数小时或数天； • 靶/非靶比值：靶/非靶比值越高越好。
2. 热 源 试 验
3. 毒 性 试 验
4. 生 物 活 性 检 验
放射性药物管理
1、放射性药品生产、经营的管理 2、放射性药品使用的管理
一级许可证：使用市售体外放免试剂盒及直接使用的放射 性药品； 二级许可证：除可使用一级许可证药物外，还可使用核素 和核素发生器及配套药盒自行制备放射性药品；
4、发生器的结构简单，操作简便
5、无菌、无热源、符合国家标准。
二 、放射性药物标记制备中应考虑的因素
1、标记物的稳定性 2、失活或变性 3、同位素效应 4、辐射自分解
三.放射性药物 的研究进展
1.单克隆抗体 放射性药物
①.放射免疫显像 ②.放射免疫治疗
2.多肽类放 射性药物
①.肿瘤显像 和治疗剂
五、放射性药物的摄取机制
1、功能性吸收与排泄； 2、参与代谢； 3、离子交换； 4、简单的弥散和分布； 5、细胞吞噬和胞饮作用； 6、毛细血管阻断； 7、特异性结合。
六、放射性药物的使用原则
1.正当性判断 2.最优化分析 3.在保证显像或治疗效果的前提下使用的放射
性剂量必须尽量小。
4.儿童与妊娠期妇女尽量不用放射检查手段。