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PTF能抑制血小板磷酸二酯酶,使cAMP升高,抑 制血小板粘附及凝聚,抑制血小板第Ⅲ因子、VW(Von Wi11ebrands)因子及纤维蛋白原的生成,从而抑制血 栓形成。 PTF可激活纤溶系统,促进纤维酶原激活物 的释放,使纤溶酶及抗凝血酶Ⅲ升高,减少纤溶酶原 激活物抑制剂的合成,如α1抗胰蛋白酶、 α2抗纤 溶酶及α2巨球蛋白等,故能促进纤维蛋白溶解。但 在正常状态下不延长出血时间。
的病毒数量明显减少,4例患者血中的CD4细胞上
升,并阻止了患者的体重下降,使临床症状明显
改善。
11.01.2021
20
PTF在皮肤科的应用
系统性念珠菌感染
对系统性念珠菌感染, PTF可增 强二性霉素B的抗真菌作用,减少二性 霉素B的肾脏毒性。
11.01.2021
18
PTF在皮肤科的应用
疖病
Wahba-Yahav 等报告1例病程达30年的疖 病患者,曾连续用半年抗生素,疗效不佳。 改用PTF 1.2g/d, 2个月后病情明显缓解,6 个月后皮损完全消失。作者指出,体外试验 己酮可可碱并无抗菌作用,但在体内,它可 增强中性粒细胞的变形和移动能力,提高其 杀菌活性。
11.01.2021
12
PTF在皮肤科的应用
糖尿病
45例糖尿病并发闭塞性动脉硬化的患
者用PTF治疗3个月,可使病情明显好转。
PTF对糖尿病伴发的血管、皮肤及神经性
病变亦性坏死时却
见效快,效果好,通常在1个月内可使病
情明显好转。
11.01.2021
有学者报告PTF可改善镰状细胞 性贫血或地中海贫血患者并发的血 管闭塞性病变及皮肤溃疡。
11.01.2021
16
PTF在皮肤科的应用
下肢郁积性溃疡
有人 报 告 , 用 PTF300~1600mg / d 治 疗909例下肢郁积性溃疡,其中60%~87% 患者的溃疡明显好转或愈合。
11.01.2021
11.01.2021
2
前言
国外在临床应用中发现,对皮肤科领域 中的一些疾病亦有较好的疗效,有一定的 应用前景。但国内关于PTF在皮肤科应用的 报告几乎是空白。现将PTF的药理学特性、 作用机理及国外用于皮肤病治疗的概况作 一介绍。
11.01.2021
3
PTF的生物学作用及机理
二、抗凝及促纤溶作用
11.01.2021
19
PTF在皮肤科的应用
HIV感染
因PTF能抑制TNFα、抑制白细胞释放炎症介
质的的作用,故PTF具有抗炎作用。实践证明PTF
可抑制AIDS病患者外周血单核细胞中HIV—1病毒
的复制,增加叠氮胸苷对AIDS病的疗效,增加干
扰素的合成。有学者曾用PTF治疗7例HIV感染的患
者,8至16周后血清TNFα降低,其中3例患者血中
11.01.2021
7
PTF的生物学作用及机理
三、扩张血管作用
PTF可刺激血管内皮细胞释放前列腺素I2
(PGI2)、E2(PGE2),抑制血栓素(TX)的合
成,抑制内皮细胞和吞噬细胞合成缩血管物质
内皮素,因而抑制微血管收缩、扩张血管及降
低血管的通透性。 PTF用于动物实验时,可见
血管张力下降、血压降低,但用于人类时不影
13
PTF在皮肤科的应用
雷诺病
Ely用PTF治疗9例雷诺病患者,其 中2例痊愈,其余7例明显缓解。
11.01.2021
14
PTF在皮肤科的应用
游走性血栓静脉炎
1例游走性血栓静脉炎的病人,应 用多种抗凝剂治疗无效,而PTF是唯一 有效的药物。
11.01.2021
15
PTF在皮肤科的应用
血液系统疾病
响血压和心率。
11.01.2021
8
PTF的生物学作用及机理
四、免疫抑制作用
PTF能降低中性粒细胞(PMN)的粘附及聚集能力, 抑制PMN膜补体C3的表达,增加PMN及单核细胞的变 形能力及渗透性,抑制PMN脱颗粒、释放髓过氧化 物酶、容菌酶及活性氧基,抑制白介素1、6、8, 血小板活化因子及肿瘤坏死因子对白细胞的激活, 抑制单核细胞产生肿瘤坏死因子α,抑制T细胞、B 细胞的活化及增殖,抑制NK细胞活性。抑制表皮郎 格罕细胞的细胞间粘附分子1的基因表达。
11.01.2021
9
PTF的生物学作用及机理
五、抗纤维化作用
PTF能抑制肿瘤坏死因子α所致的皮肤成 纤维细胞腺苷酸合成酶的升高,抑制成纤维细 胞合成胶原、葡萄糖胺聚糖、纤维连接蛋白及 肿瘤坏死因子α,促进成纤维细胞产生胶原酶, 使胶原溶解活性增强。抑制白介素—l及血小 板衍生物的生长因子所致的成纤维细胞增殖。
17
PTF在皮肤科的应用
血管炎
有学者报告,1例结节性多动脉炎患者,用 乙酰水杨酸和苄星青霉素治疗效果不理想,加用 PTF两个月后网状青斑明显改善,结节逐渐消失, 8个月后痊愈。
1例慢性变应性皮肤血管炎伴红细胞增多症的 患者,外用皮质类固醇和口服抗组胺药物疗效较 差,加用PTF一个月后皮肤瘙痒明显减轻,6个月 后皮肤损害完全消失。
11.01.2021
11
PTF在皮肤科的应用
一、皮肤脉管性疾病
有学者报告,用PTF600~1200mg/d,共 2个月,治疗14000例下肢血管闭塞性疾病患 者,其中有80%患者的症状得到明显改善, 具体表现为患者的血液流变学参数改善、下 肢溃疡愈合,局部血流增多,无痛行走距离 增加、踝关节内血压升高,其疗效优于苄丙 酚胺及腺苷等。
11.01.2021
10
PTF在皮肤科的应用
一、皮肤脉管性疾病
双盲试验证实,PTF可缓解血管闭塞性疾 病缺血所致的症状。如疼痛、感觉异常、瘸行、 痉挛、水肿及紫绀。Angelides用PTF1200mg/ d,静脉注射15天治疗22例下肢血管闭塞性疾 病,使全部患者的症状得到缓解,局部血流增 加,休息痛减轻,无痛行走距离增加。
己酮可可碱在皮肤科的
前言
己酮可可碱(pentoxifylline,PTF)是德 国通益国际制药公司的产品, 国内商品名 为潘通、舒安灵、丹可、天存、点可舒、循 能泰等。最初主要用于脑血管疾病如脑动脉 硬化、脑梗塞、脑栓塞、脑血栓形成、脑中 风后遗症等的治疗,也用于外周血管血流障 碍性疾病如血栓闭塞性脉管炎、间歇性瘸行 等的治疗,还用于眼部动脉血流障碍及糖尿 病性视网膜血流障碍等疾病的治疗。
的病毒数量明显减少,4例患者血中的CD4细胞上
升,并阻止了患者的体重下降,使临床症状明显
改善。
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PTF在皮肤科的应用
系统性念珠菌感染
对系统性念珠菌感染, PTF可增 强二性霉素B的抗真菌作用,减少二性 霉素B的肾脏毒性。
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PTF在皮肤科的应用
疖病
Wahba-Yahav 等报告1例病程达30年的疖 病患者,曾连续用半年抗生素,疗效不佳。 改用PTF 1.2g/d, 2个月后病情明显缓解,6 个月后皮损完全消失。作者指出,体外试验 己酮可可碱并无抗菌作用,但在体内,它可 增强中性粒细胞的变形和移动能力,提高其 杀菌活性。
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PTF在皮肤科的应用
糖尿病
45例糖尿病并发闭塞性动脉硬化的患
者用PTF治疗3个月,可使病情明显好转。
PTF对糖尿病伴发的血管、皮肤及神经性
病变亦性坏死时却
见效快,效果好,通常在1个月内可使病
情明显好转。
11.01.2021
有学者报告PTF可改善镰状细胞 性贫血或地中海贫血患者并发的血 管闭塞性病变及皮肤溃疡。
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PTF在皮肤科的应用
下肢郁积性溃疡
有人 报 告 , 用 PTF300~1600mg / d 治 疗909例下肢郁积性溃疡,其中60%~87% 患者的溃疡明显好转或愈合。
11.01.2021
11.01.2021
2
前言
国外在临床应用中发现,对皮肤科领域 中的一些疾病亦有较好的疗效,有一定的 应用前景。但国内关于PTF在皮肤科应用的 报告几乎是空白。现将PTF的药理学特性、 作用机理及国外用于皮肤病治疗的概况作 一介绍。
11.01.2021
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PTF的生物学作用及机理
二、抗凝及促纤溶作用
11.01.2021
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PTF在皮肤科的应用
HIV感染
因PTF能抑制TNFα、抑制白细胞释放炎症介
质的的作用,故PTF具有抗炎作用。实践证明PTF
可抑制AIDS病患者外周血单核细胞中HIV—1病毒
的复制,增加叠氮胸苷对AIDS病的疗效,增加干
扰素的合成。有学者曾用PTF治疗7例HIV感染的患
者,8至16周后血清TNFα降低,其中3例患者血中
11.01.2021
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PTF的生物学作用及机理
三、扩张血管作用
PTF可刺激血管内皮细胞释放前列腺素I2
(PGI2)、E2(PGE2),抑制血栓素(TX)的合
成,抑制内皮细胞和吞噬细胞合成缩血管物质
内皮素,因而抑制微血管收缩、扩张血管及降
低血管的通透性。 PTF用于动物实验时,可见
血管张力下降、血压降低,但用于人类时不影
13
PTF在皮肤科的应用
雷诺病
Ely用PTF治疗9例雷诺病患者,其 中2例痊愈,其余7例明显缓解。
11.01.2021
14
PTF在皮肤科的应用
游走性血栓静脉炎
1例游走性血栓静脉炎的病人,应 用多种抗凝剂治疗无效,而PTF是唯一 有效的药物。
11.01.2021
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PTF在皮肤科的应用
血液系统疾病
响血压和心率。
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PTF的生物学作用及机理
四、免疫抑制作用
PTF能降低中性粒细胞(PMN)的粘附及聚集能力, 抑制PMN膜补体C3的表达,增加PMN及单核细胞的变 形能力及渗透性,抑制PMN脱颗粒、释放髓过氧化 物酶、容菌酶及活性氧基,抑制白介素1、6、8, 血小板活化因子及肿瘤坏死因子对白细胞的激活, 抑制单核细胞产生肿瘤坏死因子α,抑制T细胞、B 细胞的活化及增殖,抑制NK细胞活性。抑制表皮郎 格罕细胞的细胞间粘附分子1的基因表达。
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PTF的生物学作用及机理
五、抗纤维化作用
PTF能抑制肿瘤坏死因子α所致的皮肤成 纤维细胞腺苷酸合成酶的升高,抑制成纤维细 胞合成胶原、葡萄糖胺聚糖、纤维连接蛋白及 肿瘤坏死因子α,促进成纤维细胞产生胶原酶, 使胶原溶解活性增强。抑制白介素—l及血小 板衍生物的生长因子所致的成纤维细胞增殖。
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PTF在皮肤科的应用
血管炎
有学者报告,1例结节性多动脉炎患者,用 乙酰水杨酸和苄星青霉素治疗效果不理想,加用 PTF两个月后网状青斑明显改善,结节逐渐消失, 8个月后痊愈。
1例慢性变应性皮肤血管炎伴红细胞增多症的 患者,外用皮质类固醇和口服抗组胺药物疗效较 差,加用PTF一个月后皮肤瘙痒明显减轻,6个月 后皮肤损害完全消失。
11.01.2021
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PTF在皮肤科的应用
一、皮肤脉管性疾病
有学者报告,用PTF600~1200mg/d,共 2个月,治疗14000例下肢血管闭塞性疾病患 者,其中有80%患者的症状得到明显改善, 具体表现为患者的血液流变学参数改善、下 肢溃疡愈合,局部血流增多,无痛行走距离 增加、踝关节内血压升高,其疗效优于苄丙 酚胺及腺苷等。
11.01.2021
10
PTF在皮肤科的应用
一、皮肤脉管性疾病
双盲试验证实,PTF可缓解血管闭塞性疾 病缺血所致的症状。如疼痛、感觉异常、瘸行、 痉挛、水肿及紫绀。Angelides用PTF1200mg/ d,静脉注射15天治疗22例下肢血管闭塞性疾 病,使全部患者的症状得到缓解,局部血流增 加,休息痛减轻,无痛行走距离增加。
己酮可可碱在皮肤科的
前言
己酮可可碱(pentoxifylline,PTF)是德 国通益国际制药公司的产品, 国内商品名 为潘通、舒安灵、丹可、天存、点可舒、循 能泰等。最初主要用于脑血管疾病如脑动脉 硬化、脑梗塞、脑栓塞、脑血栓形成、脑中 风后遗症等的治疗,也用于外周血管血流障 碍性疾病如血栓闭塞性脉管炎、间歇性瘸行 等的治疗,还用于眼部动脉血流障碍及糖尿 病性视网膜血流障碍等疾病的治疗。