布托啡诺--讲解讲解学习
合集下载
相关主题
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
布托啡诺--讲解
研究背景
实验目的 实验内容 预期结果 小结展望
研究背景
疼痛（Pain）
机体受到伤害性刺激后产生的一种保护性 反应，常伴有恐惧、紧张、不安等情绪活 动
某些疾病的一种症状，疼痛的部位与性质 为诊断疾病的重要依据
镇痛药（analgesics）是指作用于
中枢神经系统，在不影响患者意识状态 下选择性地解除或减轻疼痛的药物。
4.汇总各组实验结果，并依照下列公式计算药物 镇痛百分率或抑制百分率。
分组 动物数（n）发生反应动物数（%）扭体次数（次）最先出现扭体反应时间
吗啡组 生理盐水组 布托菲洛组
3.布托啡诺的依赖性
6只雄性豚鼠
布托托啡诺丸，吗啡丸两粒
注射器，纳洛酮（10mg/kg)
1.取六只雄性豚鼠（380—420g），称重，用 乙醚浅麻；
麻醉性镇痛药
非麻醉性镇痛药
以吗啡为代表：具有明显呼吸抑制作用
耐受性 依赖性 成瘾性 停药戒断症状
理想的镇痛药应能够完全缓解疼痛，并不导致严
重副作用，不会引起药物的耐受、依赖及滥用。
↑
增强镇痛效应和减轻毒副作用
↑
新的研究手段和方法、新的研究思路、新的治疗手段、建立新的模型
布托啡诺
混合型阿片受体激动一拮抗剂。镇痛效 应强，镇痛时间久，呼吸抑制和成瘾性 发生率较低
布托啡诺的雌雄作用效果对比
原理： 腹膜有广泛的感觉神经分布，把醋酸等化学刺激
物注入腹腔，可使小鼠很快产生疼痛反应，表现出 特征性的躯体伸缩行为称之为扭体反应(表现为腹部 内凹、躯干与后腿伸张、臀部抬高等) 。吗啡可明 显抑制扭体反应的发生，从而证明其镇痛作用。
实验步骤
雌雄性小白鼠各18只
0.1％盐酸吗啡、 2%醋酸、NE生理盐水、0.1%布托菲洛
此课件下载可自行编辑修改，仅供参考！ 感谢您的支持，我们努力做得更好！谢谢
天平、小鼠笼、注分成甲乙丙三组， 标记，每组有雌雄鼠各6只；
2. 甲组小鼠分别皮下注射0.1%吗啡0.1 ml/10g， 乙组小鼠分别皮下注射生理盐水0.1 ml/10 g 丙组小鼠分别皮下注射0.1%布托啡诺0.1ml/10g；
1. 3. 给药后30分钟，二组小鼠分别腹腔注射2% 醋酸0.1 ml/10g，观察30 min内各组出现最先出 现扭体反应时间及扭体次数。
布托啡诺为阿片受体部分激动药，镇痛效力和呼吸抑制作 用为吗啡的3.5~7倍，但其呼吸抑制作用不随剂量增加而加重。
实验内容
6只健康的雌性成年豚鼠 布托啡诺、吗啡、戊巴比妥
豚鼠手术台，豚鼠手术器械一套，BL410生物机能实验系统，气管导管， 压力换能器，呼吸流量换能器
1.将6只豚鼠随机分成A、B、C3组，称重记录，分 别 静脉注射布托啡诺，吗啡，戊巴比妥麻醉；
结论:说明布托啡诺比一般的镇痛药（如吗啡） 的依赖性小，但还是有一定的依赖性可能原 因是它的作用机制复杂，作用受体多的缘故。
实验室条件充足
采用RT-PCR方法检 测大鼠脑皮质、海马 、尾壳核和脊髓阿片 受体k、δ和μ基因的 表达
注射布托啡诺后2小 时处死大鼠，取L3L5段脊髓，采用免疫 组化法检测脊髓Fos
蛋白表达水平并与生 理盐水组比较。
小结展望
虽然布托啡诺的中枢抑制作用小，依赖性弱，对 女性的效果比男性好。
但是它仍是有一定的依赖性。而且还有一定的副 作用，镇痛效果也没有达到预期。
未来设想：摒弃药物手段 利用手术植入光纤，在体外
通过特定的波长频率的光波照射， 使得（视紫红质控制的）光控通 道开放，来控制大脑内离子的流 入和流出，从而达到镇痛效果！
实验目的
1.学习复制中枢抑制， 药物依赖性模型。 2.探讨布托啡诺的镇痛 特点和效果。
实验方法
布托啡诺的中枢抑制作用 布托啡诺的雌雄效果对比 布托啡诺的依赖性
1.探索布托啡诺对中枢抑制作用特点
实 验 原 理：
一般镇痛药（如吗啡）降低了呼吸中枢对血液CO₂ 张力的 敏感性以及抑制脑桥呼吸调节中枢，治疗量的吗啡使得呼吸频 率减慢，潮气量降低，呼吸抑制作用随剂量增加而加重，急性 吗啡中毒时呼吸频率可减至每分钟3~4次，导致严重缺氧。
2.平均分为A、B 、C三组，其中A组在腹部两 侧皮下植入2粒布托啡诺丸。B,C组分别为吗啡 丸两粒和不做处理； 3. 3天后，为6只小鼠分别腹腔注射纳洛酮 （10mg/kg)； 4. 观察动物催促戒断症状的明显程度
戒断症状有：过度理毛，咬牙，兴奋，激惹， 不停地走动和出现跳跃反应等。
预期结果: B组出现阶段症状最强 A组次之 C组没有出现戒断症状
2.行气管插管术； 3.连接呼吸机及BL-410生物机能实验系统, 设置好 各种参数； 4. 各组每隔10分钟分别注射布托啡诺，吗啡，戊 巴比妥，进行5次，记录每次注药后呼吸曲线的变 化，主要观察呼吸频率和呼吸幅度的变化； 5.实验结束，清理实验动物、实验台
预期结果，三者具有中枢抑制，表现为频 率减慢，幅度减小，但布托啡诺抑制效果 最强，吗啡随剂量增加抑制作用增强，布 托啡诺对呼吸抑制作用不随剂量增加而加 重。 结论：布托啡诺比吗啡的作用效果好切稳 定。
研究背景
实验目的 实验内容 预期结果 小结展望
研究背景
疼痛（Pain）
机体受到伤害性刺激后产生的一种保护性 反应，常伴有恐惧、紧张、不安等情绪活 动
某些疾病的一种症状，疼痛的部位与性质 为诊断疾病的重要依据
镇痛药（analgesics）是指作用于
中枢神经系统，在不影响患者意识状态 下选择性地解除或减轻疼痛的药物。
4.汇总各组实验结果，并依照下列公式计算药物 镇痛百分率或抑制百分率。
分组 动物数（n）发生反应动物数（%）扭体次数（次）最先出现扭体反应时间
吗啡组 生理盐水组 布托菲洛组
3.布托啡诺的依赖性
6只雄性豚鼠
布托托啡诺丸，吗啡丸两粒
注射器，纳洛酮（10mg/kg)
1.取六只雄性豚鼠（380—420g），称重，用 乙醚浅麻；
麻醉性镇痛药
非麻醉性镇痛药
以吗啡为代表：具有明显呼吸抑制作用
耐受性 依赖性 成瘾性 停药戒断症状
理想的镇痛药应能够完全缓解疼痛，并不导致严
重副作用，不会引起药物的耐受、依赖及滥用。
↑
增强镇痛效应和减轻毒副作用
↑
新的研究手段和方法、新的研究思路、新的治疗手段、建立新的模型
布托啡诺
混合型阿片受体激动一拮抗剂。镇痛效 应强，镇痛时间久，呼吸抑制和成瘾性 发生率较低
布托啡诺的雌雄作用效果对比
原理： 腹膜有广泛的感觉神经分布，把醋酸等化学刺激
物注入腹腔，可使小鼠很快产生疼痛反应，表现出 特征性的躯体伸缩行为称之为扭体反应(表现为腹部 内凹、躯干与后腿伸张、臀部抬高等) 。吗啡可明 显抑制扭体反应的发生，从而证明其镇痛作用。
实验步骤
雌雄性小白鼠各18只
0.1％盐酸吗啡、 2%醋酸、NE生理盐水、0.1%布托菲洛
此课件下载可自行编辑修改，仅供参考！ 感谢您的支持，我们努力做得更好！谢谢
天平、小鼠笼、注分成甲乙丙三组， 标记，每组有雌雄鼠各6只；
2. 甲组小鼠分别皮下注射0.1%吗啡0.1 ml/10g， 乙组小鼠分别皮下注射生理盐水0.1 ml/10 g 丙组小鼠分别皮下注射0.1%布托啡诺0.1ml/10g；
1. 3. 给药后30分钟，二组小鼠分别腹腔注射2% 醋酸0.1 ml/10g，观察30 min内各组出现最先出 现扭体反应时间及扭体次数。
布托啡诺为阿片受体部分激动药，镇痛效力和呼吸抑制作 用为吗啡的3.5~7倍，但其呼吸抑制作用不随剂量增加而加重。
实验内容
6只健康的雌性成年豚鼠 布托啡诺、吗啡、戊巴比妥
豚鼠手术台，豚鼠手术器械一套，BL410生物机能实验系统，气管导管， 压力换能器，呼吸流量换能器
1.将6只豚鼠随机分成A、B、C3组，称重记录，分 别 静脉注射布托啡诺，吗啡，戊巴比妥麻醉；
结论:说明布托啡诺比一般的镇痛药（如吗啡） 的依赖性小，但还是有一定的依赖性可能原 因是它的作用机制复杂，作用受体多的缘故。
实验室条件充足
采用RT-PCR方法检 测大鼠脑皮质、海马 、尾壳核和脊髓阿片 受体k、δ和μ基因的 表达
注射布托啡诺后2小 时处死大鼠，取L3L5段脊髓，采用免疫 组化法检测脊髓Fos
蛋白表达水平并与生 理盐水组比较。
小结展望
虽然布托啡诺的中枢抑制作用小，依赖性弱，对 女性的效果比男性好。
但是它仍是有一定的依赖性。而且还有一定的副 作用，镇痛效果也没有达到预期。
未来设想：摒弃药物手段 利用手术植入光纤，在体外
通过特定的波长频率的光波照射， 使得（视紫红质控制的）光控通 道开放，来控制大脑内离子的流 入和流出，从而达到镇痛效果！
实验目的
1.学习复制中枢抑制， 药物依赖性模型。 2.探讨布托啡诺的镇痛 特点和效果。
实验方法
布托啡诺的中枢抑制作用 布托啡诺的雌雄效果对比 布托啡诺的依赖性
1.探索布托啡诺对中枢抑制作用特点
实 验 原 理：
一般镇痛药（如吗啡）降低了呼吸中枢对血液CO₂ 张力的 敏感性以及抑制脑桥呼吸调节中枢，治疗量的吗啡使得呼吸频 率减慢，潮气量降低，呼吸抑制作用随剂量增加而加重，急性 吗啡中毒时呼吸频率可减至每分钟3~4次，导致严重缺氧。
2.平均分为A、B 、C三组，其中A组在腹部两 侧皮下植入2粒布托啡诺丸。B,C组分别为吗啡 丸两粒和不做处理； 3. 3天后，为6只小鼠分别腹腔注射纳洛酮 （10mg/kg)； 4. 观察动物催促戒断症状的明显程度
戒断症状有：过度理毛，咬牙，兴奋，激惹， 不停地走动和出现跳跃反应等。
预期结果: B组出现阶段症状最强 A组次之 C组没有出现戒断症状
2.行气管插管术； 3.连接呼吸机及BL-410生物机能实验系统, 设置好 各种参数； 4. 各组每隔10分钟分别注射布托啡诺，吗啡，戊 巴比妥，进行5次，记录每次注药后呼吸曲线的变 化，主要观察呼吸频率和呼吸幅度的变化； 5.实验结束，清理实验动物、实验台
预期结果，三者具有中枢抑制，表现为频 率减慢，幅度减小，但布托啡诺抑制效果 最强，吗啡随剂量增加抑制作用增强，布 托啡诺对呼吸抑制作用不随剂量增加而加 重。 结论：布托啡诺比吗啡的作用效果好切稳 定。