膜剂与涂膜剂、气雾剂

（二）常用成膜材料

③乙烯—醋酸乙烯共聚物（EVA）是乙烯和醋酸乙烯在一定条件
下共聚而成的水不溶性、热塑性高分子聚合物。常用于制备复合膜的外 膜。
另外：附加剂



着色剂 增塑剂：甘油、山梨醇、丙二醇等。 填充剂：CaCO3、SiO2、淀粉、糊精等。 表面活性剂：聚山梨酯一80、十二烷基硫酸钠、豆磷脂等。 脱膜剂：液体石蜡、甘油、硬脂酸、聚山梨酯一80等。
四、膜剂的制备工艺

（一）膜剂一般组成 主药 0~70%（W/W） 膜材料（PVA等） 30%~100% 增塑剂（甘油、山梨醉等） 0~20% 表面活性剂（聚山梨酯80、十二烷基硫酸、豆磷脂等） 1%~2% 填充剂（CaCO3、SiO2、淀粉） 0~20% 着色剂（色素，TiO2等） 0~2%（W/W） 脱膜剂（液体石蜡） 适量
流延机涂膜示意图
热塑制膜法


将药物细分和成膜材料如 EVA 颗粒相混合，用 橡皮滚筒混炼，热压成膜 或将热融的成膜材如聚乳酸、聚乙醇酸等，在 热状态下加入药物细粉，使溶入或均匀混合， 在冷却过程中成膜。
复合制膜法



以不溶性的热塑性成膜材料（如 EVA ）为外膜， 分别制成具有凹穴的底外膜带和上外膜带， 另用水溶性的成膜材料（如 PVA 或海藻酸钠） 用均浆制膜法制成含药的内膜带，剪切后置于 底外膜带的凹穴中： 也可用易挥发性溶剂制成含药匀浆，以间隙定 量注入的方法注入底外膜带的凹穴中。
பைடு நூலகம்
气雾剂的分类
1．按分散系统分类 ①溶液型气雾剂 指药物溶于抛射剂中或在潜溶剂的作用下与抛射剂混合而 成的均相分散体（溶液），以细雾状雾滴喷出。 ②混悬型气雾剂 指不溶于抛射剂的固体药物以微粒状态分散在抛射剂中形 成的非均相分散体（混悬液），以雾粒状喷出。 ③乳剂型气雾剂 指不溶于抛射剂的液体药物与抛射剂经乳化，形成的非均 相分散体（O/W或W/O型乳剂），以泡沫状喷出。 2．按相的组成分类
不足：
①气雾剂需要耐压容器、阀门系统以及特殊的生产设备，成本较高。 ②气雾剂具有一定的压力，遇热和受撞击后可能发生爆炸。 ③由于含有抛射剂，具有一定的毒性，故不适宜心脏病患者作为吸入气雾剂使用。 ④作为主要用途的吸入气雾剂，药物在肺部吸收，干扰因素较多，吸收不完全且变 异性较大。 ⑤抛射剂因高度挥发而有致冷效应，多次喷射于受伤的皮肤或其它创面，可引起不 适或刺激。
国内采用的PVA有05-88和17-88等规格，平均聚合度分

别为 500~600 和 1700~1800 ，以“ 05” 和“ 17” 表示。两 者醇解度均为88%±2%，以“88”表示。

PVA对眼粘膜和皮肤无毒、无刺激，是一种安全的外用 辅料。口服后在消化道中很少吸收， 80% 的 PVA 在 48 小时内随大便排出。PVA载体内不分解亦无生理活性。
第十章
气雾剂
第一节 气 雾 剂
一、概述

气雾剂（Aerosol）系指药物与适宜的抛射剂装于具有特制阀 门系统的耐压密封容器中制成的制剂。使用时，借抛射剂的 压力将内容物喷出。

气雾剂可在呼吸道、皮肤或其它腔道起局部作用或全身作用。
气雾剂的优点：
①药物直接到达作用部位，分布均匀，起效快。 ②药物密闭于不透明的容器中不易被污染，不与空气中的氧或水分接触，提高了药 物的稳定性。 ③不经过胃肠道系统，可以完全避免胃肠道的破坏作用和肝脏的首过效应，提高药 物的生物利用度。 ④由于气雾剂中的药物是以雾状喷出的，所以可减少对创面的刺激性。 ⑤定量阀门控制剂量比较准确，并可以单剂量或多剂量给药。
二、质量要求

膜剂外观应完整光洁，厚度一致，色泽均匀，无明显 气泡。多剂量膜剂，分格压痕应均匀清晰，并能按压 痕撕开。膜剂的成膜材料、辅料和包装材料均应性质 稳定，无刺激性、无毒性并不与药物发生理化作用。
三、成膜材料


（一）成膜材料的要求
理想的成膜材料应具有下列条件： ①生理惰性，无毒、无刺激。 ②性能稳定，不降低主药药效，不干扰含量测定，无 不适臭味。 ③成膜、脱膜性能好，成膜后有足够的强度和柔韧性。 ④用于口服、腔道、眼用膜剂的成膜材料应具有良好 的水溶性，能逐渐降解、吸收或排泄；外用膜剂应能 迅速、完全释放药物。 ⑤来源丰富、价格便宜。


（二）常用成膜材料
①天然的或合成的高分子化合物。天然的高分 子材料有明胶、虫胶、阿拉伯胶、琼脂、淀粉、 糊精等；此类成膜材料多数可降解或溶解，但 成膜性能较差，故常与其它成膜材料合用。

（二）常用成膜材料

②聚乙烯醇（ polyvinyl alcohol ， PVA ） 是由聚醋 酸乙烯酯经醇解而成的结晶性高分子材料。
（二）膜剂制备方法



匀浆制膜法 本法常用于以PVA为载体的膜剂，其工艺过程为：将成 膜材料溶解于水，滤过，将主药加入，充分搅拌溶解。 不溶于水的主药可以预先制成微晶或粉碎成细粉，用 搅拌或研磨等方法均匀分散于浆液中，脱去气泡。 小量制备时顷于平板玻璃上涂成宽厚一致的涂层， 大量生产可用涂膜机涂膜。烘干后根据主药含量计算 单剂量膜的面积，剪切成单剂量的小格。
的机械设备，使用方便。


涂膜剂的处方由药物、成膜材料和挥发性有机溶剂组 成。 常用的成膜材料有聚乙烯缩甲乙醛、聚乙烯缩丁醛、 火棉胶等，增塑剂常用邻苯二甲酸二丁酯等，溶剂一 般为乙醇、丙酮或二者混合物。常用的挥发性有机溶 剂有乙醇、丙酮、乙醚等，也可使用不同比例的混合 液。 涂膜剂的一般制法为：能溶于溶剂的药物，可直接加 入溶解；如为中药，则应先制成乙醇或乙醇—丙酮提 取液，再加入到基质溶液中去。
第九章 膜剂与涂膜剂
一、概述

膜剂系指药物与适宜的成膜材料经加工制成的膜状制剂，
可供口服、口含、舌下或薄膜给药；外用可作皮肤创伤、烧 伤或炎症表面的覆盖。为满足医疗用途可制成单层膜、多层 膜（复合膜）和夹心膜。

膜剂的优点是：①无粉末飞扬；②成膜材料用量少；③含 量准确；④稳定性好；⑤起效快，制成不同释药速度的多层 膜可控制释药。缺点是载药量少，仅适用于剂量小的药物。
第二节 涂膜剂

涂膜剂系指将高分子成膜材料及药物溶解在挥发性有机溶
剂中制成的可涂布成膜的外用胶体溶液制剂。用时涂于患处， 溶剂挥发后形成薄膜，对患处有保护作用，同时逐渐释放所 含药物起治疗作用。一般用于治疗慢性无渗出液的皮损、过 敏性皮炎、牛皮癣和神经性皮炎等。

涂膜剂的特点是制备工艺简单，不用校精材料，无需特殊