骨架型与储库型芬太尼透皮贴剂

近年来，随着透皮技术的改进，新型骨架扩散型芬太尼透皮贴剂（多瑞吉）应运而 生。骨架扩散型芬太尼透皮贴剂设计简化：PET聚酯膜用作背衬膜，在其上为聚丙烯 酸盐胶黏层，内含芬太尼有效成分，胶黏层上覆盖硅化氟碳聚酯膜。重新设计的背衬 膜尽管非常薄，但是作为保护着含药胶黏层，它可有效防止药物向外环境渗透。它的 S型切口设计使操作更方便。芬太尼分散、溶解在新的聚丙烯酸盐胶黏层内，可持续 释放芬太尼。使用时,骨架扩散型芬太尼透皮贴剂以稳定的速率持续释放芬太尼,后者 通过皮肤进入微循环和体循环，在大脑与阿片类µ受体发生作用，减轻疼痛。
药代动力学研究表明，单次给药的骨架扩散型与储库型芬太尼透皮贴剂具有相同
的疗效，芬太尼的血药浓度在下降前可以维持12~24小时。骨架扩散型芬太尼透 皮贴剂药代动力学研究表明，多次重复给药的血清峰浓度相似，曲线下面积也相似。
值得关注的是，骨架扩散型芬太尼透皮贴剂达到峰浓度的时间比储库型快4~8小 时，疗效持续时间长达72小时，且前者在不同人种的试验中具有相同的疗效。芬太尼 药代动力学研究的进一步表明，多种剂量的骨架扩散型芬太尼透皮贴剂具有生物等效 性，患者可以很轻松地根据镇痛的需要改变剂量。与储库型芬太尼透皮贴剂相比较， 这种新的剂型更小、更薄，弹性及黏附性更好，使用更方便，从而改善了患者对治疗 的依从性，提高了临床治疗疗效，特别适合长期的慢性持续性疼痛的治疗。
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骨架型与储库型芬太尼透皮贴剂（多瑞吉）
时间: 2009年07月13日 来源:西药房 作者: 佚名 浏览次数: 231
20世纪60年代，保罗杨森博士发明了芬太尼。芬太尼高效镇痛，具有可靠的可耐受 性和安全性。与吗啡相比，它是纯阿片类µ受体激动剂，镇痛效能相当于吗啡的 50~100倍。芬太尼对阿片受体有很高的选择性，不仅高效镇痛、耐受性好，而且其透 皮贴剂无首过效应，无“天花板”效应，副作用少，这些优点使它成为治疗慢性疼痛 的理想药物。芬太尼分子量小，脂溶性高，因此非常适合做成透皮贴剂。
近来药房的芬太尼透皮贴剂（多瑞吉）增加了两个新的品种，规格分别为4.2mg和 8.4mg，我们不禁要问，是不是多瑞吉以前的剂量小，现在增加了两个大规格以加强 镇痛效果，其实不然，这两个新的芬太尼透皮贴剂并不是加大剂量，它们和以前的 2.5mg和5mg的芬太尼透皮贴剂具有生物等效性，也就是说两者的镇痛效果是一样的。
1991年，储库型芬太尼透皮贴剂（多瑞吉）上市，它是一个充填封闭型给药系统， 基本组成：聚酯膜作为背衬膜，药物储库由芬太尼、乙醇和羟乙基纤维素组成，乙醇 作为芬ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ尼的经皮吸收促进剂，控释膜为乙烯-醋酸乙烯共聚物，控释膜外是聚硅氧 烷压敏胶，保护膜为硅化纸，控释膜的性质控制着药物的释放速率。芬太尼透皮贴剂 可达到1次贴用，3天强效镇痛的满意疗效，成为治疗中度到重度慢性疼痛的首选药 物。
简单
控释膜
差
10.5
21
简单，单层结构
复杂
扩散
佳
大
小
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储库型和骨架型芬太尼透皮贴剂比较
芬太尼含量 （mg/贴） 贴剂面积
2
（cm ） 结构 药物处方组 成 控释因素 皮肤适应性 和黏附性 剂量突释可 能性
储库型
骨架型
释药速率 释药速率 释药速率 释药速率 25µg/h 50µg/h 25µg/h 50µg/h
2.5
5
4.2
8.4
18.7
34
复杂，多层结构