中药注射剂安全性问题
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• 注射于肌肉组织中，注射部位一般在臀肌或上臂三 角肌。肌内注射量一般为1～5ml。肌内注射除水溶 液外，尚可注射油溶液、混悬液及乳油液。其中油 注射液在肌肉中吸收缓慢而均匀，可起延效作用。
• 3．穴位注射
• 少数中药注射剂可以穴位注射，这种独特的给药方 式兼有针灸的基本特点。如复方当归注射液小剂量 穴位注射，对各种急慢性劳损、关节疼痛等具有一 定的疗效。
• 3．不宜口服给药的患者可用 • 患者处于神昏、抽搐、惊厥等状态或存在消化系统障碍
均不能口服给药。在这种情况下，采用注射剂是有效的 给药途径。如清开灵注射剂用于流行性乙型脑炎、重症 肺炎引起的高热、昏迷等，均有较好的疗效。 • 4．可行穴位注射 • 穴位注射体现了中医药的特点，应用中药注射剂进行穴 位注射，有助于某些特定疾病的快速治疗。 • 正是由于以上这些优势，使得近些年来中药注射剂的销 量及市场占有率呈现较高的增长。据报道，2005年我国 21个省市的1412家医院中，中成药采购金额排名前20 位的品种里，中药注射剂占16种，且前5名均为中药注 射剂。一些有识之士认为，中药注射剂是我国制药企业 未来开拓国际市场颇具潜在优势的项目。此外，一些欧 美企业和科研院所也正在纷纷开展中药注射剂的研究。 可以说，作为我国的特色制剂形式，中药注射剂正在一 步步走向世界。
一、中药注射剂的历史沿革
• 作为我国特有的一种剂型，中药注射剂问世已逾60 年。1939年，八路军一二九师卫生队在十分艰苦的 条件下，研制成功了我国也是世界上第一个中药注 射剂——柴胡注射液。临床实践表明，其对流行性 感冒等病证具有显著的治疗效果。
• 中华人民共和国成立后，在党和人民政府的关心下 ，医药卫生事业蓬勃发展。1954年12月，湖北武汉 制药厂对柴胡注射液进行了重新论证并批量生产， 成为新中国工业化大批量生产的第一个中药注射剂 品种。
易溶于水或水的复合溶媒（如水溶液加入一定 比例量的乙醇、甘二醇、甘油等其他溶媒）， 并在该溶媒体系中有较好稳定性的中药有效提 取物质，如柴胡注射液、板蓝根注射液等。
• 2．粉针型注射剂 • 系指采用无菌操作法制成注射用灭菌粉末，简称粉针剂
。其制作方法有二，或将供注射用的灭菌粉状药物装入 安瓿或其他适宜容器中，或先将无菌溶液装入安瓿或其 他适宜容器中，再经冷冻干燥法制得无菌粉末，临用前 用适当的溶剂溶解或混悬的制剂，如蔪蛇酶粉针剂等。 • 3．混悬型注射剂 • 系指将不溶性固体药物分散于液体分散媒中所制成的注 射液。内含有效成分为水难溶性药物或者注射后要求延 长药效作用的药物。这类注射剂临床应用较少，一般仅 供给肌内注射或局部注射，也可用于静脉注射，如临床 曾使用过的喜树碱注射液等。 • 4．乳浊型注射剂 • 系指将植物油（或其他油溶性药物）、乳化剂和注射用 水经乳化制成的油／水型、供人体注射用的注射液。此 类药物为近20年出现的新剂型，多用于静脉注射，如用 于抗肿瘤的鸦胆子油乳注射液等。
三、中药注射剂不良反应概述
• 近年来，中药注射剂不良反应报道数量急剧增多 ，其安全性已引起国内医药界的广泛关注。2005 年国家药品不良反应监测中心收到不良反应报告 173万份，其中中药注射剂引起的不良反应占中药 不良反应总数75％。国家食品药品监督管理局公 布的前十一期《药品不良反应信息通报》涉及的 中药注射剂品种达8种之多，分别是清开灵注射剂 、双黄连注射剂、葛根素注射液、穿琥宁注射剂 、鱼腥草注射液、参麦注射液、莪术油注射液和 莲必治注射液，占通报品种总数的21％，占通报 中药品种总数的66％。
• 现将《中国国药典》（2005版，一部）和卫生部药品标准中收 载的72个中药注射剂品种的基本情况列表（表l）。
表1 中国药典（2005版一部）和部颁标准收载的中药注射剂品种
二、中药注射剂的基本情况概述
• （一）中药注射剂的分类
• 中药注射剂按分散系统可主要分为四类，分别 是：
• 1．溶液型注射剂 • 系指以水或水的复合溶媒制成的注射液。内含
• 20世纪80年代中期至90年代，中药注射剂迎来第二 次开发热潮，1985年到1998年，共有11个中药注 射剂作为中药新药批准上市，如香菇多糖注射液、 双黄连粉针、康莱特注射液、参芪扶正注射液等。 同期，还有8个植物药注射剂作为西药新药申报和 批准上市。
• 目前，国内已通过国家质量标准的中药注射剂达 109种，这尚不包括以化学药品获得批准文号的品 种，如葛根素注射剂、穿琥宁注射剂、莪术油注射 剂和川芎嗪注射剂等。
• 4．病位注射
• 将中药注射液直接注射于肿瘤、痔核等部位，使病 灶局部药物浓度高，可取得良好的治疗效果。如银 黄注射液注射于眼部，治疗病毒性结膜炎等。
• （三）中药注射剂的优势与特点
• 作为一种有别于传统剂型的中药制剂形式，中药注射剂 主要有以下优势和特点：
• 1．起效迅速，作用可靠 • 注射剂中的药物成分以液体状态注入人体组织，血管或
• （二）中药注射剂的给药途径
• 中药注射剂的给药途径主要可分为静脉注 射、肌内注射、局部病灶注射和穴位注射 四种。
• 1．静脉注射 • 静注射主要有静脉推注与静脉滴注两种
形式。前者用量小，一般5～50ml，后者用 量大，多至数千毫升。静脉注射药物起效 迅速，常用于急救、补充体液和供给营养 。
• 2．肌内注射
• 20世纪50年代中期到60年代初期，我国科研人员锐 意进取，陆续研制成功了茵栀黄注射液、板蓝根注 射液等20余个品种，为中药注射剂的进一步发展开 辟了道路。
• 20世纪70年代，全国研制成功并应用于临床的中药 注射剂品种较多，除1977版《中国药典》收载的23 个品种外，各省市卫生部门制订的“中草药制剂规范 ”中亦收载了大量的中药注射剂。据统计，当时有资 料报道的中药注射剂达700余种，但绝大多数为医 院自制制剂。
器官内，快速分布于靶组织或受体，作用迅速，尤其是 静脉注射，药液直接进入循环系统，避免吸收过程，适 于危重病症抢救之用。由于注射剂不经胃肠道给药，避 免了肝脏的首过作用，具有较高的生物利用度，因此剂 量准确，作用可靠。如丹参常用量口服治疗心绞痛效果 并不明显，而制成注射剂静脉注射，则有明显效果。 • 2．不宜口服的药物可用 • 某些药物由于本身的性质，有的不易被胃肠道吸收，有 的具有刺激性，有的易在消化道失活。如某些动物药提 取的有效部位为多肽，口服存在胃肠道失活和难以通过 生物膜吸收等问题，如制成注射剂静脉注射，则具有可 靠的药效。
• 3．穴位注射
• 少数中药注射剂可以穴位注射，这种独特的给药方 式兼有针灸的基本特点。如复方当归注射液小剂量 穴位注射，对各种急慢性劳损、关节疼痛等具有一 定的疗效。
• 3．不宜口服给药的患者可用 • 患者处于神昏、抽搐、惊厥等状态或存在消化系统障碍
均不能口服给药。在这种情况下，采用注射剂是有效的 给药途径。如清开灵注射剂用于流行性乙型脑炎、重症 肺炎引起的高热、昏迷等，均有较好的疗效。 • 4．可行穴位注射 • 穴位注射体现了中医药的特点，应用中药注射剂进行穴 位注射，有助于某些特定疾病的快速治疗。 • 正是由于以上这些优势，使得近些年来中药注射剂的销 量及市场占有率呈现较高的增长。据报道，2005年我国 21个省市的1412家医院中，中成药采购金额排名前20 位的品种里，中药注射剂占16种，且前5名均为中药注 射剂。一些有识之士认为，中药注射剂是我国制药企业 未来开拓国际市场颇具潜在优势的项目。此外，一些欧 美企业和科研院所也正在纷纷开展中药注射剂的研究。 可以说，作为我国的特色制剂形式，中药注射剂正在一 步步走向世界。
一、中药注射剂的历史沿革
• 作为我国特有的一种剂型，中药注射剂问世已逾60 年。1939年，八路军一二九师卫生队在十分艰苦的 条件下，研制成功了我国也是世界上第一个中药注 射剂——柴胡注射液。临床实践表明，其对流行性 感冒等病证具有显著的治疗效果。
• 中华人民共和国成立后，在党和人民政府的关心下 ，医药卫生事业蓬勃发展。1954年12月，湖北武汉 制药厂对柴胡注射液进行了重新论证并批量生产， 成为新中国工业化大批量生产的第一个中药注射剂 品种。
易溶于水或水的复合溶媒（如水溶液加入一定 比例量的乙醇、甘二醇、甘油等其他溶媒）， 并在该溶媒体系中有较好稳定性的中药有效提 取物质，如柴胡注射液、板蓝根注射液等。
• 2．粉针型注射剂 • 系指采用无菌操作法制成注射用灭菌粉末，简称粉针剂
。其制作方法有二，或将供注射用的灭菌粉状药物装入 安瓿或其他适宜容器中，或先将无菌溶液装入安瓿或其 他适宜容器中，再经冷冻干燥法制得无菌粉末，临用前 用适当的溶剂溶解或混悬的制剂，如蔪蛇酶粉针剂等。 • 3．混悬型注射剂 • 系指将不溶性固体药物分散于液体分散媒中所制成的注 射液。内含有效成分为水难溶性药物或者注射后要求延 长药效作用的药物。这类注射剂临床应用较少，一般仅 供给肌内注射或局部注射，也可用于静脉注射，如临床 曾使用过的喜树碱注射液等。 • 4．乳浊型注射剂 • 系指将植物油（或其他油溶性药物）、乳化剂和注射用 水经乳化制成的油／水型、供人体注射用的注射液。此 类药物为近20年出现的新剂型，多用于静脉注射，如用 于抗肿瘤的鸦胆子油乳注射液等。
三、中药注射剂不良反应概述
• 近年来，中药注射剂不良反应报道数量急剧增多 ，其安全性已引起国内医药界的广泛关注。2005 年国家药品不良反应监测中心收到不良反应报告 173万份，其中中药注射剂引起的不良反应占中药 不良反应总数75％。国家食品药品监督管理局公 布的前十一期《药品不良反应信息通报》涉及的 中药注射剂品种达8种之多，分别是清开灵注射剂 、双黄连注射剂、葛根素注射液、穿琥宁注射剂 、鱼腥草注射液、参麦注射液、莪术油注射液和 莲必治注射液，占通报品种总数的21％，占通报 中药品种总数的66％。
• 现将《中国国药典》（2005版，一部）和卫生部药品标准中收 载的72个中药注射剂品种的基本情况列表（表l）。
表1 中国药典（2005版一部）和部颁标准收载的中药注射剂品种
二、中药注射剂的基本情况概述
• （一）中药注射剂的分类
• 中药注射剂按分散系统可主要分为四类，分别 是：
• 1．溶液型注射剂 • 系指以水或水的复合溶媒制成的注射液。内含
• 20世纪80年代中期至90年代，中药注射剂迎来第二 次开发热潮，1985年到1998年，共有11个中药注 射剂作为中药新药批准上市，如香菇多糖注射液、 双黄连粉针、康莱特注射液、参芪扶正注射液等。 同期，还有8个植物药注射剂作为西药新药申报和 批准上市。
• 目前，国内已通过国家质量标准的中药注射剂达 109种，这尚不包括以化学药品获得批准文号的品 种，如葛根素注射剂、穿琥宁注射剂、莪术油注射 剂和川芎嗪注射剂等。
• 4．病位注射
• 将中药注射液直接注射于肿瘤、痔核等部位，使病 灶局部药物浓度高，可取得良好的治疗效果。如银 黄注射液注射于眼部，治疗病毒性结膜炎等。
• （三）中药注射剂的优势与特点
• 作为一种有别于传统剂型的中药制剂形式，中药注射剂 主要有以下优势和特点：
• 1．起效迅速，作用可靠 • 注射剂中的药物成分以液体状态注入人体组织，血管或
• （二）中药注射剂的给药途径
• 中药注射剂的给药途径主要可分为静脉注 射、肌内注射、局部病灶注射和穴位注射 四种。
• 1．静脉注射 • 静注射主要有静脉推注与静脉滴注两种
形式。前者用量小，一般5～50ml，后者用 量大，多至数千毫升。静脉注射药物起效 迅速，常用于急救、补充体液和供给营养 。
• 2．肌内注射
• 20世纪50年代中期到60年代初期，我国科研人员锐 意进取，陆续研制成功了茵栀黄注射液、板蓝根注 射液等20余个品种，为中药注射剂的进一步发展开 辟了道路。
• 20世纪70年代，全国研制成功并应用于临床的中药 注射剂品种较多，除1977版《中国药典》收载的23 个品种外，各省市卫生部门制订的“中草药制剂规范 ”中亦收载了大量的中药注射剂。据统计，当时有资 料报道的中药注射剂达700余种，但绝大多数为医 院自制制剂。
器官内，快速分布于靶组织或受体，作用迅速，尤其是 静脉注射，药液直接进入循环系统，避免吸收过程，适 于危重病症抢救之用。由于注射剂不经胃肠道给药，避 免了肝脏的首过作用，具有较高的生物利用度，因此剂 量准确，作用可靠。如丹参常用量口服治疗心绞痛效果 并不明显，而制成注射剂静脉注射，则有明显效果。 • 2．不宜口服的药物可用 • 某些药物由于本身的性质，有的不易被胃肠道吸收，有 的具有刺激性，有的易在消化道失活。如某些动物药提 取的有效部位为多肽，口服存在胃肠道失活和难以通过 生物膜吸收等问题，如制成注射剂静脉注射，则具有可 靠的药效。