抗菌药物的分类及抗菌特点
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Ⅱ代头孢
头孢孟多：Ⅱ代中对G+菌作用最强（同Ⅰ代），对酶不稳； 头孢呋辛：可通过血脑屏障，毒性低； 头孢克洛：药代优于头孢呋辛，对流感嗜血杆菌作用强。 头孢替安酯：口服吸收迅速，组织浓度高(胆系)。 头孢丙烯:口服，用于社区获得性呼吸道感染。
抗菌药物的分类及抗菌特点
马慧萍
淄博市中心医院 2011.3
精品课件
抗菌药物的分类
一、抗菌药物对细菌的作用 杀菌剂 抑菌剂 二、PK/PD参数 浓度依赖性 时间依赖性 （短PAE ） 时间依赖性 （长PAE ）
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杀菌剂
（1）β-内酰胺类（繁殖期杀菌剂） 青霉素类 ：天然青霉素类、耐酶青霉素类、广谱青霉素类
厌氧菌（如产气杆菌、类杆菌、普通变形杆菌）无效; 3. 对β-内酰胺酶的稳定性较第2、3代为差； 4. 有不同程度的肾损害。
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一代头孢
头孢唑林：Ⅰ代头孢菌素中，对革兰阳性菌作用最强。 头孢拉定：蛋白结合率低（6%），血浓高，有口服剂型，有 利于序贯治疗。
头孢硫脒：对肠球菌作用强 。
通用名 头孢唑啉
伤风杆菌）、革兰阴性球菌（如脑膜炎球菌）及螺旋体有 效； 3. 窄谱，对肠道阴性菌无效； 4. 口服不吸收，对酸不稳定，不耐酶； 5. 约80%金葡菌对其不同程度耐药； 6. 有过敏反应，严重者发生过敏性休克。
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（二）耐酶青霉素
包括甲氧西林、苯唑西林、双氯西林、氯唑西林、 氟氯西林，其中氯唑西林最好。甲氧西林有相当 普遍的副作用如间质性肾炎，现已少用。
一般而言，静脉给药后超过2～3个半衰期，即不能保持有效浓度。
血清半衰期短的青霉素类和头孢菌素类抗生素，用药间隔时间不
能太长，对中度感染，宜每8h给药一次；对重度感染，应每6h
甚至每4h给药一次。
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（三）时间依赖性抗菌药物（长PAE 或t1/2）
阿奇霉素、碳青霉烯类、糖肽类、 唑类抗真菌药物 等
G+ G- 酶 铜绿 厌氧菌 肾毒性 Ⅰ代：++++ + 不稳定 无效 无效 ++ Ⅱ代：+++ ++ 稳定 无效 一定 + Ⅲ代：+ +++ 稳定 有效 一定 ± Ⅳ代：++ ++++ 稳定 有效 一定 ±
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Ⅰ代头孢
品种：头孢唑啉、头孢硫脒、头孢氨苄、头孢拉定。 特点： 1. 对肺链、金葡菌和表皮葡萄球菌的作用较第2、3代强； 2. 对革兰阴性菌的作用远比第2、3、4代为弱，对铜绿和
作用取决于峰浓度，而与其作用时间关系不密切。此类药物在一 定范围内可通过提高浓度来提高疗效，但超出一定范围可增加对 机体的毒性反应。 对于此类药物可通过提高峰浓度和药时曲线下面积与最低抑菌浓 度比值来提高临床疗效。对于革兰阴性菌需AUC/MIC90大于125， 而Cmax/MIC90大于8～10，其抗菌效果较好，且也有减缓耐药 性产生的作用。 最好的疗效评价参数是AUC/MIC90和Cmax/MIC90。
（1）对不产β-内酰胺酶的流感杆菌等有较好作用，但可被 克雷伯杆菌的β-内酰胺酶所破坏。
（2）替卡西林在抑制铜绿时与氨基糖苷类有协同作用。
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3. 磺基青霉素类 主要有磺苄西林（抗铜绿） 特点：抗菌谱与羧基青霉素相似，但对于铜绿和金葡菌作用略强 于羧苄西林。
4.酰脲类青霉素 包括呋苄西林、哌拉西林、阿洛西林、美洛西林 目前认为是临床应用最有价值的一类青霉素。 特点：
特点：呈现很小的浓度依赖杀菌作用，并表现一定的 PAE，同时也具有时间依赖性杀菌作用。
最好的疗效评价参数是：AUC/MIC
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抗菌药物的抗菌特点
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青霉素类
（一）天然青霉素类 （二）耐酶青霉素 （三）广谱青霉素
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（一）天然青霉素类
代表：青霉素G 特点：
1. 杀菌作用强，毒性小； 2. 除革兰阳性球菌外，对革兰阳性杆菌（如白喉杆菌、破
抑菌剂
（1）大环内酯类（快速抑菌剂） （2）四环素类（快速抑菌剂） （3）氯霉素类或酰胺醇类（快速抑菌剂） （4）林可霉素类（快速抑菌剂） （5）磺胺类（慢速抑菌剂）
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（一）浓度依赖性抗菌药物
氨基糖苷类、氟喹诺酮类、酮内酯类、两性霉素B、甲硝唑等 具有首剂效应和较长的抗菌药物后效应(PAE)。对致病菌的杀菌
精品课件ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
（二）时间依赖性抗菌药物（短PAE ）
多数β-内酰胺类、林可霉素类、红霉素等大部分大环内酯类及利 奈唑胺等。
该类药的杀菌作用主要取决于血药浓度高于细菌MIC的时间占给 药间隔时间的百分比（ T＞MIC%），即细菌暴露于有效药物浓 度的时间，而药物峰浓度并不很重要。 T＞MIC%越长，杀菌效 果越好。
特点： 耐青霉素酶，能抑制金葡菌和肺炎链球菌。 对厌氧菌和需氧的革兰阴性菌无效。
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（三）广谱青霉素类
1. 氨基青霉素类 主要有氨苄西林、阿莫西林 特点： （1）对β-内酰胺酶不稳定； （2）对流感嗜血杆菌、肠类球菌、大肠杆菌有活性； （3）铜绿和克雷伯杆菌对其天然耐药。
2. 羧基青霉素类 主要有羧苄西林、替卡西林 特点：
（1）抗菌谱广，抗菌作用强； （2）对青霉素G敏感的细菌作用与青霉素G相似，对肺炎链球菌的
作用优于青霉素G和氨苄西林； （3）对常见的敏感性革兰阴性杆菌作用相似或优于氨苄西林； （4）对铜绿有强大抗菌作用； （5）具有较好的膜穿透作用；
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头孢菌素类
头孢菌素类抗生素是目前临床上应用最广泛的一 类抗生素，按其抗菌性能分四代：
(氨基青霉素类、羧基青霉素类、磺基青霉素类、酰脲类青 霉素)等。 头孢菌素类：包括第一、二、三、四代头孢菌素类。 非典型β-内酰胺类：包括单环类、头霉素类、碳青霉烯类、 β-内酰胺酶抑制剂等。 （2）氨基糖苷类（静止期杀菌剂） （3）磷霉素（快速杀菌剂） （4）糖肽类（快速杀菌剂） （5）利福霉素类（杀菌剂） （6）氟喹诺酮类（快速杀菌剂精品课）件
常用量（成人）
0.5-1g q12h - q6h;严 重感染6g/d，监测肾功
溶媒（静滴） NS
头孢硫脒 2g q12h - q6h
NS
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Ⅱ代头孢
特点： 1. 对肠杆菌科和克雷白杆菌的作用较第1代强，对流感
杆菌活性也增加。 2. 抗革兰阳性球菌的活性与第1代相似或稍弱； 3. 对铜绿及大多数肠杆菌、沙雷菌、不动杆菌等无效； 4. 对厌氧菌有一定作用。
Ⅱ代头孢
头孢孟多：Ⅱ代中对G+菌作用最强（同Ⅰ代），对酶不稳； 头孢呋辛：可通过血脑屏障，毒性低； 头孢克洛：药代优于头孢呋辛，对流感嗜血杆菌作用强。 头孢替安酯：口服吸收迅速，组织浓度高(胆系)。 头孢丙烯:口服，用于社区获得性呼吸道感染。
抗菌药物的分类及抗菌特点
马慧萍
淄博市中心医院 2011.3
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抗菌药物的分类
一、抗菌药物对细菌的作用 杀菌剂 抑菌剂 二、PK/PD参数 浓度依赖性 时间依赖性 （短PAE ） 时间依赖性 （长PAE ）
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杀菌剂
（1）β-内酰胺类（繁殖期杀菌剂） 青霉素类 ：天然青霉素类、耐酶青霉素类、广谱青霉素类
厌氧菌（如产气杆菌、类杆菌、普通变形杆菌）无效; 3. 对β-内酰胺酶的稳定性较第2、3代为差； 4. 有不同程度的肾损害。
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一代头孢
头孢唑林：Ⅰ代头孢菌素中，对革兰阳性菌作用最强。 头孢拉定：蛋白结合率低（6%），血浓高，有口服剂型，有 利于序贯治疗。
头孢硫脒：对肠球菌作用强 。
通用名 头孢唑啉
伤风杆菌）、革兰阴性球菌（如脑膜炎球菌）及螺旋体有 效； 3. 窄谱，对肠道阴性菌无效； 4. 口服不吸收，对酸不稳定，不耐酶； 5. 约80%金葡菌对其不同程度耐药； 6. 有过敏反应，严重者发生过敏性休克。
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（二）耐酶青霉素
包括甲氧西林、苯唑西林、双氯西林、氯唑西林、 氟氯西林，其中氯唑西林最好。甲氧西林有相当 普遍的副作用如间质性肾炎，现已少用。
一般而言，静脉给药后超过2～3个半衰期，即不能保持有效浓度。
血清半衰期短的青霉素类和头孢菌素类抗生素，用药间隔时间不
能太长，对中度感染，宜每8h给药一次；对重度感染，应每6h
甚至每4h给药一次。
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（三）时间依赖性抗菌药物（长PAE 或t1/2）
阿奇霉素、碳青霉烯类、糖肽类、 唑类抗真菌药物 等
G+ G- 酶 铜绿 厌氧菌 肾毒性 Ⅰ代：++++ + 不稳定 无效 无效 ++ Ⅱ代：+++ ++ 稳定 无效 一定 + Ⅲ代：+ +++ 稳定 有效 一定 ± Ⅳ代：++ ++++ 稳定 有效 一定 ±
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Ⅰ代头孢
品种：头孢唑啉、头孢硫脒、头孢氨苄、头孢拉定。 特点： 1. 对肺链、金葡菌和表皮葡萄球菌的作用较第2、3代强； 2. 对革兰阴性菌的作用远比第2、3、4代为弱，对铜绿和
作用取决于峰浓度，而与其作用时间关系不密切。此类药物在一 定范围内可通过提高浓度来提高疗效，但超出一定范围可增加对 机体的毒性反应。 对于此类药物可通过提高峰浓度和药时曲线下面积与最低抑菌浓 度比值来提高临床疗效。对于革兰阴性菌需AUC/MIC90大于125， 而Cmax/MIC90大于8～10，其抗菌效果较好，且也有减缓耐药 性产生的作用。 最好的疗效评价参数是AUC/MIC90和Cmax/MIC90。
（1）对不产β-内酰胺酶的流感杆菌等有较好作用，但可被 克雷伯杆菌的β-内酰胺酶所破坏。
（2）替卡西林在抑制铜绿时与氨基糖苷类有协同作用。
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3. 磺基青霉素类 主要有磺苄西林（抗铜绿） 特点：抗菌谱与羧基青霉素相似，但对于铜绿和金葡菌作用略强 于羧苄西林。
4.酰脲类青霉素 包括呋苄西林、哌拉西林、阿洛西林、美洛西林 目前认为是临床应用最有价值的一类青霉素。 特点：
特点：呈现很小的浓度依赖杀菌作用，并表现一定的 PAE，同时也具有时间依赖性杀菌作用。
最好的疗效评价参数是：AUC/MIC
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抗菌药物的抗菌特点
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青霉素类
（一）天然青霉素类 （二）耐酶青霉素 （三）广谱青霉素
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（一）天然青霉素类
代表：青霉素G 特点：
1. 杀菌作用强，毒性小； 2. 除革兰阳性球菌外，对革兰阳性杆菌（如白喉杆菌、破
抑菌剂
（1）大环内酯类（快速抑菌剂） （2）四环素类（快速抑菌剂） （3）氯霉素类或酰胺醇类（快速抑菌剂） （4）林可霉素类（快速抑菌剂） （5）磺胺类（慢速抑菌剂）
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（一）浓度依赖性抗菌药物
氨基糖苷类、氟喹诺酮类、酮内酯类、两性霉素B、甲硝唑等 具有首剂效应和较长的抗菌药物后效应(PAE)。对致病菌的杀菌
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（二）时间依赖性抗菌药物（短PAE ）
多数β-内酰胺类、林可霉素类、红霉素等大部分大环内酯类及利 奈唑胺等。
该类药的杀菌作用主要取决于血药浓度高于细菌MIC的时间占给 药间隔时间的百分比（ T＞MIC%），即细菌暴露于有效药物浓 度的时间，而药物峰浓度并不很重要。 T＞MIC%越长，杀菌效 果越好。
特点： 耐青霉素酶，能抑制金葡菌和肺炎链球菌。 对厌氧菌和需氧的革兰阴性菌无效。
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（三）广谱青霉素类
1. 氨基青霉素类 主要有氨苄西林、阿莫西林 特点： （1）对β-内酰胺酶不稳定； （2）对流感嗜血杆菌、肠类球菌、大肠杆菌有活性； （3）铜绿和克雷伯杆菌对其天然耐药。
2. 羧基青霉素类 主要有羧苄西林、替卡西林 特点：
（1）抗菌谱广，抗菌作用强； （2）对青霉素G敏感的细菌作用与青霉素G相似，对肺炎链球菌的
作用优于青霉素G和氨苄西林； （3）对常见的敏感性革兰阴性杆菌作用相似或优于氨苄西林； （4）对铜绿有强大抗菌作用； （5）具有较好的膜穿透作用；
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头孢菌素类
头孢菌素类抗生素是目前临床上应用最广泛的一 类抗生素，按其抗菌性能分四代：
(氨基青霉素类、羧基青霉素类、磺基青霉素类、酰脲类青 霉素)等。 头孢菌素类：包括第一、二、三、四代头孢菌素类。 非典型β-内酰胺类：包括单环类、头霉素类、碳青霉烯类、 β-内酰胺酶抑制剂等。 （2）氨基糖苷类（静止期杀菌剂） （3）磷霉素（快速杀菌剂） （4）糖肽类（快速杀菌剂） （5）利福霉素类（杀菌剂） （6）氟喹诺酮类（快速杀菌剂精品课）件
常用量（成人）
0.5-1g q12h - q6h;严 重感染6g/d，监测肾功
溶媒（静滴） NS
头孢硫脒 2g q12h - q6h
NS
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Ⅱ代头孢
特点： 1. 对肠杆菌科和克雷白杆菌的作用较第1代强，对流感
杆菌活性也增加。 2. 抗革兰阳性球菌的活性与第1代相似或稍弱； 3. 对铜绿及大多数肠杆菌、沙雷菌、不动杆菌等无效； 4. 对厌氧菌有一定作用。