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常用抗肿瘤药物简介
抗生素药物：
属于细胞周期非特异性药物，抗瘤谱广 容易产生多发性耐药（MDR） 有些药有特殊的器官毒性 ❖ 作用机制：遗传信息传递的不同环节，从而抑制
DNA,RNA和蛋白质合成
❖ 代表药物：醌类抗生素：阿霉素（ADM） 柔红霉素
亚硝尿类抗生素：链脲霉素
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常用抗肿瘤药物简介
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常用肿瘤药物分类
细胞周期特异性药物（CCSA）：
仅对细胞增殖周期的某些期敏感（对S,M期细胞最 敏感） 对G0期细胞不敏感 主要干扰生物大分子DNA合成，其作用靶点是DNA合 成所需的各种生物酶
❖ 作用特点：
给药时机依赖性.作用受处于细胞周期的细胞数目限 制，达到一定剂量后再增量不能增效。作用较弱而慢
DNA拓扑异构酶1，2，抑制有丝分裂影响 核糖体功能，阻止蛋白质合成
❖ 代表药物：长春新碱，紫杉醇类(泰素等)，喜树碱
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常用抗肿瘤药物简介
抗代谢药物：
属于细胞周期特异性药物，对S期最敏感 各药间一般无交叉耐药 ❖ 作用机制：干扰细胞核酸代谢，抑制DNA合成 ❖ 代表药物：叶酸拮抗剂类：甲氨蝶呤（MTX）
治疗白血病，皮肤癌等
❖ 代表药物：维生素甲类化合物，为维生素A衍生物
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化疗常见毒副反应及毒性分级
血红蛋白(G/L) 白细胞(109/L) 粒细胞(109/L) 血小板(109/L)
出血
0级
1级
110 4.0 2.0 100 无
95 - 109 3.0 - 3.9 1.5 - 1.9 75 - 99
嘧啶拮抗剂类：呋喃尿嘧啶（5－FU） 健择（gemzar）
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常用抗肿瘤药物简介
激素类药物：
❖ 作用机制：通过抑制细胞内激素受体或拮抗剂作用，
治疗某些激素依赖性肿瘤，如男女生殖 系统肿瘤等
❖ 代表药物：肾上腺皮质激素：强的松 地塞米松
雌激素：雌二醇
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常用抗肿瘤药物简介
其他：
❖ 作用机制：诱导癌细胞向成熟细胞分化
铂类化合物：
作用机制：抑制DNA合成和复制 代表药物：顺铂 卡铂（伯尔定等） 奥沙利铂
注：卡铂剂量限制性肾毒性及胃肠道反应远 低于顺铂，但骨髓抑制重于顺铂
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常用抗肿瘤药物简介
植物类药物：
属细胞周期特异性药物，对M期细胞最敏感 抗瘤谱广，但易产生耐药
❖ 作用机制：抑制微管聚合，影响纺锤体合成，抑制
淤斑
2级
3级
4级
80 94
2.0 2.9
1.0 1.4
50 74
轻度失 血
65 - 79 1.0 - 1.9 0.5 - 0.9 25 - 49 明显失血
＜65 ＜1.0 ＜0.5 ＜25 严重失血(衰竭)
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化疗常见毒副反应及毒性分级
过敏 皮肤 脱发
无
水肿
支气管痉率 支气管痉挛 过敏反应
不需治疗
需治疗
无
红斑
干性脱屑起 湿性皮疹
疤搔痒
溃疡
过敏反应
无 轻微脱发
中度脱发 斑脱
完全脱发 可再生
完全脱 不可再生
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联合化疗的原则
❖ 选用的药物应是单一用药有效的药物 ❖ 选用作用机制及作用于细胞周期时相不同的
药物联合，以更好地发挥协同作用 ❖ 尽量选择毒性类型不同的药物联合以免毒性
相加 ❖ 广谱，各药间无交叉耐药且有增效作用
肿瘤基础知识
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肿瘤的一般概念
肿瘤的概念： 是机体在各种致瘤因素作用下，引起细胞
异常增生而形成的新生物,常表现为肿块 良恶性肿瘤的区别：
良性生长缓慢，无恶性增殖，无转移，包 膜完整光滑
恶性生长迅速，呈恶性增殖,包膜多不完整， 形状不规则
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肿瘤的形成
细胞增殖周期： GSM周期（通常为16小时）
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常用肿瘤药物分类
细胞周期非特异性药物（CCNSA）：
能杀死各时相的肿瘤细胞，甚至包括G0期细胞； 作用靶点为DNA分子本身，直接破坏DNA或影响其复制
❖ 作用特点：
剂量依赖性，作用强度与剂量呈线性关系，疗效和剂 量成正比.作用强而快,毒性大
❖ 最佳给药方式：大剂量间隙给药 ❖ 代表药： 烷化剂 抗癌抗生素 铂类
不同肿瘤细胞倍增时间不同
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肿瘤分期TMN
T：Tumor 肿块大小范围 M：Metastases 远处转移 N：Node 淋巴结侵及情况
TMN分期决定0期－IV期，指导临床治疗 方案。（NCCN guideline）
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肿瘤病人功能分级
ZPS:
级别 0 1 2 3 4
症状
无症状，活动没有影响 有症状，但几乎完全可自由活动 有时卧床，但白天卧床时间不超过50% 需要卧床，卧床时间白天超过50% 卧床不起
❖ 给药方式：小剂量持续给药 ❖ 代表药： 植物类 抗代谢药
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常用抗肿瘤药物简介
烷化剂：
第一代抗肿瘤药 属于细胞毒性药物，周期非特异性药物 抗瘤谱广，半衰期短，毒性较大 除亚硝脲类外，各药间均有交叉耐药
❖ 作用机制：直接作用于大分子DNA,破坏其结构
抑制其合成
❖ 代表药物：氮芥 CTX
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肿瘤的诊断
影像学诊断－定位诊断 超声，X线，CT，MRI，放射性核素
病理学诊断－定性诊断 活检，光学显微镜，电子显微镜
化学诊断－分子生物学 肿瘤标志物：CA125－卵巢癌 CA199－胃癌，胰腺癌 AFP－肝癌
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肿瘤的治疗
目的：提高治愈率 延长生存期 提高生活质量
手段：外科手术 放射治疗 化疗
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WHO使用的疗效评定标准
可测量的病变：
完全缓解（ComLeabharlann Baidulete remission，CR）：
可见的肿瘤病变完全消失，维持4周以上
部分缓解（Partial remission，PR）：
肿瘤病灶的最大直径及其最大垂直横径的乘积缩小 50%以上，其它病灶无增大，无新病灶出现，维持 4周以上。
稳定（Stable disease，SD）或无变化（NC）：
肿瘤病灶的两径乘积缩小不足50%，或增大不超过 25%，无新病灶出现，维持4周以上。
进展（Progression disease，PD）：
肿瘤病灶的两径乘积增大25%以上或出现新病灶。
G0期：细胞分裂结束后静止期 G1期：DNA合成前期 S期： DNA合成期 G2期：有丝分裂前期 M期： 有丝分裂期
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肿瘤细胞的倍增形式
1－2－4－8－16－32－64－128－256 1mg＝10六次方个肿瘤细胞
1g＝10九次方个肿瘤细胞＝1cm直径的肿块 10g＝10的十次方个肿瘤细胞