脂质体制剂
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五.脂质体的电性
正电 - 毒性 负电 中性脂质体 - 广泛
第三节 脂质体的特点
1.靶向性 2.缓释性 3.降低药物的毒副作用 4.提高药物的稳定性 5.具有良好的生物相容性 6.纳米脂质体可到达细胞核
第四节 脂质体的制备方法
一.薄膜分散法 示意图
二.注入法 示意图
三.超声法 示意图
四.高压均质法
免疫脂质体示意图
四.叶酸-脂质体
1.意义 2.方法
五.温度敏感脂质体
1.意义 2.方法
温度敏感脂质体示意图
六.pH敏感脂质体 1.意义 2.方法
第十节 脂质体的临床应用
一.抗肿瘤药物载体 二.抗生素药物载体 三.基因药物载体 四.疫苗的载体 五.抗病毒药物载体 六.改善疏水性药物的分散性 七.降低药物的毒副作用 八.增加口服药物的生物利用度
脂质体制剂 (Liposomes Preparation)
易以木 教授 华中科技大学同济药学院药剂教研室
第一节概述
脂质体是由磷脂组成的具有双分子层结构的微球。 脂质体根据其结构可分为单室(层)脂质体和多室(层) 脂质体。
小单层脂质体 (single umlamellar vesicles,SUV) 粒径在10-100nm
第十一节 靶向性制剂
一靶向制剂的分类被动靶向作用 1.被动靶向作用 2.主动靶向作用 3.物理化学靶向作用 二.靶向能力(一级,二级,三级靶向作用)
四.脂质体中药物存在的形式
X—射线法
五.体外释放度
第七节 脂质体的体内过程
一.脂质体与细胞作用方式
二.粒径大小对分布的影响
三.表面化学性质对分布的影响
第八节 脂质体的修饰
一.长循环脂质体(Long-circulating Liposome) 1.意义 2.方法
长循环脂质体示意图
二.免疫脂质体 1.意义 2.方法
五.脂质体的冷冻干燥
第五节 脂质体的氧化不稳定性
第六节 脂质体制剂的质量评价
一.粒度分布的测定 二.包封率的测定
1.超速离心法 2.高速离心法 3.凝胶层析出
加入药物总量 介质中未包入药物量 包封率= ×100% 加入药物总量
三.氧化磷脂的测定
A230nm 氧化指数=ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ应<0.2 A215nm
大单层脂质体(large umlamellar vesicles,LUV)粒径在0.1-1um
多层脂质体(multilamellar vesicles,MLV)粒径在1-5um
脂质体的给药途径:静注,肌注,肺吸入
第二节脂质体的理化性质
一.脂质体的组成成分
磷脂的分子结构图
脂质体的结构特性
此为脂质体双层结构的外层