丝裂霉素C
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抗肿瘤抗生素：丝裂霉素C 抗肿瘤抗生素：丝裂霉素C
一、丝裂霉素C的结构类型 丝裂霉素 的结构类型
◆分子中含有一个氮丙啶基团、一个醌基以及一 个粘吐烷环（mitosane ring）
二、丝裂霉素C的理化性质 丝裂霉素 的理化性质
蓝紫色有光泽结晶或结晶性粉末。固体 稳定，但在酸性和碱性溶液中易失活。 MP＞360℃；在甲醇中最大吸收波长为 216nm、360nm和560nm，水溶液的最大 216nm 360nm 560nm 吸收波长为365nm±2nm.本品溶于水、 甲醇、丙酮和乙酸乙酯等有机溶剂，微 溶于苯、乙醚和四氯化碳，不溶于石油 醚。
五、丝裂霉素C的作用与作用机制：
丝裂霉素C在胃肠道吸收不一致所以静脉给药。静 注后从血内消失快，初始（分布）相半衰期为 17min。它广泛分布但不能透过血脑屏障。主要靠 肝内代谢或化学结合失活。终止相半衰期约50min， 给予正常剂量后，约剂量的10%以原形由尿排出， 少量也存在于胆汁和粪便中。随着剂量增加，代谢 途径被饱和，则会有更多的药物以原形出现于尿中。
(二）、抗肿瘤作用
丝裂霉素C可使细胞的DNA解聚，同时阻碍DNA的 复制，从而抑制肿瘤细胞分裂。丝裂霉素C为细胞 周期非特异性药物，其抗肿瘤谱较广，作用迅速， 但治疗指数不高，毒性较大。临床适用于消化道癌 ，如胃癌、肠癌、肝癌及胰腺癌等，疗效较好。对 肺癌、乳腺癌、宫颈癌及绒毛膜上皮癌等也有效。 还可用于恶性淋巴瘤、癌性胸腹腔积液。
三、丝裂霉素C的提取 丝裂霉素 的提取
从头状链霉菌培养液中分离 提取的一种广谱抗肿瘤抗生 素
四、丝裂霉素C的生物活性 丝裂霉素 的生物活性
（一）、毒性
丝裂霉素C主要毒性为持久的骨髓抑制，有白细 胞和血小板减少。白细胞在用药后4周降至最低 点，疗程结束后8周才能恢复正常。恶心、呕吐 、腹泻、胃炎、皮炎发热和不适等亦有发生。 本品的最危险的毒性表现为溶血性尿毒综合征 ，综起自药物诱导的上皮损害，接着大于 50mg/m2总量的病人可发生急性溶血、神经学异 常、间质性肺炎和肾小球损害，结果引起肾衰 。当总剂量高于70mg/m2时，肾衰的发生率高达 28%，对此无有效的治疗方法。肾功能损害或凝 血性疾病患者忌用。
六、丝裂霉素C的临床应用：
过去用法为静脉注射，每日2mg/m2，连续5d，停 药2d后继续使用。现多改为起始剂量10-20mg/m2， 溶于20-40ml生理盐水1次静注，每6-8周重复使用， 以后的剂量根据骨髓抑制情况进行调整。白细胞数 低于3×109/L，血小板数低于75× 109/L ，应停药。 动脉注射，剂量同静注。胸腹腔内注射4-10mg/次， 溶于10-30ml生理盐水中注入腔内，1次/周，4-6次 为一疗程。膀胱内灌注：4-10mg/次，用于治疗， 5-7d1次，4-6次为一疗程。口服2-6mg/次，1次/d， 疗程总量为100-150mg。
醌类药物研究成果 醌类药物研究成果
抗肿瘤抗生素
丝裂霉素C
1.关于肿瘤的介绍
肿瘤： 是机体在各种致病因素的作用下， 肿瘤 ： 是机体在各种致病因素的作用下 ，
局部组织细胞异常增生而形成的新生物。 局部组织细胞异常增生而形成的新生物。
良性肿瘤： 良性肿瘤： 分类 恶性肿瘤： 恶性肿瘤：
概
述
恶性肿瘤是严重威胁人类健康的常见病、多发 病，已经成为人类死亡的第一或第二位原因， 每年全世界约有700万人死于癌症，约占总死 700 亡人数的四分之一。 恶性肿瘤的治疗，是临床医学急迫要求解决的 问题，也是生物科学领域内主要研究的课题之 一。
谢谢 大家！
抗肿瘤抗生素：丝裂霉素C 抗肿瘤抗生素：丝裂霉素C
一、丝裂霉素C的结构类型 丝裂霉素 的结构类型
◆分子中含有一个氮丙啶基团、一个醌基以及一 个粘吐烷环（mitosane ring）
二、丝裂霉素C的理化性质 丝裂霉素 的理化性质
蓝紫色有光泽结晶或结晶性粉末。固体 稳定，但在酸性和碱性溶液中易失活。 MP＞360℃；在甲醇中最大吸收波长为 216nm、360nm和560nm，水溶液的最大 216nm 360nm 560nm 吸收波长为365nm±2nm.本品溶于水、 甲醇、丙酮和乙酸乙酯等有机溶剂，微 溶于苯、乙醚和四氯化碳，不溶于石油 醚。
五、丝裂霉素C的作用与作用机制：
丝裂霉素C在胃肠道吸收不一致所以静脉给药。静 注后从血内消失快，初始（分布）相半衰期为 17min。它广泛分布但不能透过血脑屏障。主要靠 肝内代谢或化学结合失活。终止相半衰期约50min， 给予正常剂量后，约剂量的10%以原形由尿排出， 少量也存在于胆汁和粪便中。随着剂量增加，代谢 途径被饱和，则会有更多的药物以原形出现于尿中。
(二）、抗肿瘤作用
丝裂霉素C可使细胞的DNA解聚，同时阻碍DNA的 复制，从而抑制肿瘤细胞分裂。丝裂霉素C为细胞 周期非特异性药物，其抗肿瘤谱较广，作用迅速， 但治疗指数不高，毒性较大。临床适用于消化道癌 ，如胃癌、肠癌、肝癌及胰腺癌等，疗效较好。对 肺癌、乳腺癌、宫颈癌及绒毛膜上皮癌等也有效。 还可用于恶性淋巴瘤、癌性胸腹腔积液。
三、丝裂霉素C的提取 丝裂霉素 的提取
从头状链霉菌培养液中分离 提取的一种广谱抗肿瘤抗生 素
四、丝裂霉素C的生物活性 丝裂霉素 的生物活性
（一）、毒性
丝裂霉素C主要毒性为持久的骨髓抑制，有白细 胞和血小板减少。白细胞在用药后4周降至最低 点，疗程结束后8周才能恢复正常。恶心、呕吐 、腹泻、胃炎、皮炎发热和不适等亦有发生。 本品的最危险的毒性表现为溶血性尿毒综合征 ，综起自药物诱导的上皮损害，接着大于 50mg/m2总量的病人可发生急性溶血、神经学异 常、间质性肺炎和肾小球损害，结果引起肾衰 。当总剂量高于70mg/m2时，肾衰的发生率高达 28%，对此无有效的治疗方法。肾功能损害或凝 血性疾病患者忌用。
六、丝裂霉素C的临床应用：
过去用法为静脉注射，每日2mg/m2，连续5d，停 药2d后继续使用。现多改为起始剂量10-20mg/m2， 溶于20-40ml生理盐水1次静注，每6-8周重复使用， 以后的剂量根据骨髓抑制情况进行调整。白细胞数 低于3×109/L，血小板数低于75× 109/L ，应停药。 动脉注射，剂量同静注。胸腹腔内注射4-10mg/次， 溶于10-30ml生理盐水中注入腔内，1次/周，4-6次 为一疗程。膀胱内灌注：4-10mg/次，用于治疗， 5-7d1次，4-6次为一疗程。口服2-6mg/次，1次/d， 疗程总量为100-150mg。
醌类药物研究成果 醌类药物研究成果
抗肿瘤抗生素
丝裂霉素C
1.关于肿瘤的介绍
肿瘤： 是机体在各种致病因素的作用下， 肿瘤 ： 是机体在各种致病因素的作用下 ，
局部组织细胞异常增生而形成的新生物。 局部组织细胞异常增生而形成的新生物。
良性肿瘤： 良性肿瘤： 分类 恶性肿瘤： 恶性肿瘤：
概
述
恶性肿瘤是严重威胁人类健康的常见病、多发 病，已经成为人类死亡的第一或第二位原因， 每年全世界约有700万人死于癌症，约占总死 700 亡人数的四分之一。 恶性肿瘤的治疗，是临床医学急迫要求解决的 问题，也是生物科学领域内主要研究的课题之 一。
谢谢 大家！