第十二章_控制释放制剂
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（一）微胶囊剂的组成和制造方法
微胶囊剂由囊核和囊皮组成 。囊核为有效物；囊皮 是各种高分子化合物 对囊皮的要求：粘着力强；不与囊核物质发生化学 反应；成囊后的囊皮有坚韧性、渗透性和稳定性； 同时具有着色、调整修饰的灵活性。
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（二）微胶囊剂的制造方法
微胶囊剂的制造方法有物理法、物理化学法和化学 法三类。
原药与高分子化合物之间是通过化学反应结合 成的缓释剂，则称为化学型缓释剂。按高分子化合 物与农药的联结方式分为自身聚合体、直接结合体 、架桥结合体、络合体等4种。
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四、微胶囊剂
微胶囊剂是指利用物理、化学或物理化学的方法， 先使农药高度分散成几个到几百个微米的微粒，然 后用高分子化合物包裹和固定起来，形成具有一定 包覆强度的胶囊制剂。
2.缓释剂的控制释放技术使高毒农药低毒化，降低 了急性毒性，减轻了残留及刺激气味，减少了对环 境的污染和对作物的药害。
3.通过缓释技术处理，改善了药剂的物理性能，减 少了飘移，使液体农药固体化，贮存、运输、使用 和最后处理都很简便。
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三、缓释剂的分类
1.物理型缓释剂 依靠高分子化合物与农药间的物理 结合而成，进一步又可分为不均匀系统的贮存体和整 体系统的均一体。
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造成缓释剂的发展缓慢的原因主要是囊皮材料价 格昂贵、制剂化费用高，经济上缺乏有力的竞争 能力。因此，开发制剂化费用较低类型的缓释剂 以及高附加值农药的缓释剂乃是今后缓释剂研究 的重点所在。进入21世纪后，缓释剂可能发展成 为占主要地位的剂型。
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二、缓释剂的特点
1.降低了环境中光、空气、水和微生物对原药的分 解，减少了挥发、流失的可能性，并改变了释放性 能，从而使残效期延长，用药量和用药次数减少， 以达到充分发挥药效、省工省药的目的。
1.物理法
（1）空气悬浮涂层法 在空气悬浮设备中，固体微 粒反复与高分子雾化物接触而包覆涂层。
（2）喷雾干燥涂层法 将囊核物质分散在囊皮稀 释液中，然后在热空气中或液体介质中浓缩、固化 ，成为囊皮物质包裹于囊核之外。 （3）静电定向沉积法 使囊核物和囊皮物分别带相 反电荷，在涂层室内相遇成囊。
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第十二章
控制释放剂 和缓释剂
一、 概述 二、缓释剂的特点和分类 三、缓释剂的组成 四、微胶囊剂 五、包结化合物 六、多层制品 七、均一体
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一、概 述
generalization 控制释放技术是根据有害生物的发生规律、为害特 点，通过加工技术，使农药有效成分按必需的剂量 ，在特定的时间，持续稳定地释放，以达到经济、 有效、安全地控制有害生物的目的。采用这种技术 加工的制剂称为控制释放制剂。这种控制释放制剂 从释放特征上可缓慢释放、持续释放和定时释放。 通常主要是控制农药缓慢释放，称为农药缓释剂。
(1)贮存体中，利用包裹、掩蔽、吸附等原理，将原 药贮存于高分子化合物之中的不均一体系如微胶囊剂 、包结化合物、多层制品等是封闭式的，具有外层保 护，也称为控制膜系统；而空心纤维、吸附性载体及 发泡体等多孔性制品无控制膜包覆，则称为开放式系 统。
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（2）均一体，是指在适宜温度条件下，将原药均匀 溶解或分散于高分子化合物或弹性基质中，形成固 溶体 (凝胶体)和分散体，或者将原药与高分子化合 物混为一体，制成高分子化合物与原药的复合缓释 剂。 2.化学型缓释剂
（4）多孔离心挤压法 热熔成液态的囊核和囊皮 物分别从内外孔道进入挤压机，当它们同时离开 时，冷却断裂而成胶囊。
2.物理化学法
囊核物质分散于囊皮材料的聚合物溶液中，用 降温、盐析、异性溶剂、异性聚合物等诱发相互作 用等方法，使之发生相变，让囊皮物质在囊核上吸 着、扩展，然后用加温、交联或脱溶等技术分散成 无数独立的微囊。
缓释剂的定义为利用物理和化学的方法使农药贮存
于加工品中，然后在特定时间内，农药有效成分从
加工品中有控制缓慢释放出来的农药剂型。
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缓释技术的提出 1.社会发展对农药的要求提高，研制新药难度加大。 2.农药在田间使用时的流失和分解十分严重，通常达 60％～90％。 3.防治效果与药剂寿命的矛盾。
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3.化学法
在以囊核物为分散相核分散介质为连续相的界 面上，发生聚合或缩合反应，生成新的高分子半透 膜，将分散的囊核微粒包裹起来的一种微胶囊加工 方法称之为化学法，是工业生产中应用较为广泛的 一类方法。主要包括界面聚合、原位聚合法、相分 离法等。
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3.1界面聚合法
界面聚合法是生产微胶囊农药的最为常用 的方法。典型的界面聚合是指两种反应单体分 别溶于互不相溶的两种溶剂中，而在两相界面 发生的聚合反应。这种方法合成微胶囊的过程 可分为两个阶段：第一阶段是将被包囊物和第 一种单体用适当的溶剂溶解并在溶液中通过加 入适宜的乳化剂，使其乳化在与其不相溶的溶 剂中；第二阶段是通过加入第二种单体引发聚 合，在分散的液滴表面形成聚合物膜，微胶囊 从油相或水相中分离出来。
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缓释剂的发展概况
20世纪60年代中期，华盛顿大学林学院化学工程系 的研究人员提出了控制释放的概念和理论。首先用 高分子载体研制防治林业蛀食性害虫的缓释剂获得 成功。
1974年，美国Pennwalt公司推出第一个PennmpM(甲基对硫磷)微胶囊剂作为缓释剂的典型代表后 ，已相继有20多个商品问世，但产量并不大。目前 各种缓释剂中，工艺较成熟、品种较多、生产量较 大的是微胶囊剂。
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界面聚合法示意图 X，Y为两种反应单体；（X－Y）n为生成的聚合物囊壁
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在用界面聚合反应制备微胶囊时，影响产品 性能的重要因素是芯材的分散状态。另外，乳化 剂、分散剂、稳定剂的种类与用量和机械搅拌速 率对微胶囊的粒度分布、囊壁厚度等也有很大的 影响。
合成壁材的单体：水相中的单体有二元胺、 二元醇、二元酚；油相中的的单体有二酰氯、二 氯甲酸酯、二异腈酸酯、碳酰氯等。每种单体都 可与其它单体生成一系列聚合产物，同时，也可 通过改变形成共聚物的两种单体的比例来改变壁 材的组成。
微胶囊剂由囊核和囊皮组成 。囊核为有效物；囊皮 是各种高分子化合物 对囊皮的要求：粘着力强；不与囊核物质发生化学 反应；成囊后的囊皮有坚韧性、渗透性和稳定性； 同时具有着色、调整修饰的灵活性。
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（二）微胶囊剂的制造方法
微胶囊剂的制造方法有物理法、物理化学法和化学 法三类。
原药与高分子化合物之间是通过化学反应结合 成的缓释剂，则称为化学型缓释剂。按高分子化合 物与农药的联结方式分为自身聚合体、直接结合体 、架桥结合体、络合体等4种。
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四、微胶囊剂
微胶囊剂是指利用物理、化学或物理化学的方法， 先使农药高度分散成几个到几百个微米的微粒，然 后用高分子化合物包裹和固定起来，形成具有一定 包覆强度的胶囊制剂。
2.缓释剂的控制释放技术使高毒农药低毒化，降低 了急性毒性，减轻了残留及刺激气味，减少了对环 境的污染和对作物的药害。
3.通过缓释技术处理，改善了药剂的物理性能，减 少了飘移，使液体农药固体化，贮存、运输、使用 和最后处理都很简便。
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三、缓释剂的分类
1.物理型缓释剂 依靠高分子化合物与农药间的物理 结合而成，进一步又可分为不均匀系统的贮存体和整 体系统的均一体。
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造成缓释剂的发展缓慢的原因主要是囊皮材料价 格昂贵、制剂化费用高，经济上缺乏有力的竞争 能力。因此，开发制剂化费用较低类型的缓释剂 以及高附加值农药的缓释剂乃是今后缓释剂研究 的重点所在。进入21世纪后，缓释剂可能发展成 为占主要地位的剂型。
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二、缓释剂的特点
1.降低了环境中光、空气、水和微生物对原药的分 解，减少了挥发、流失的可能性，并改变了释放性 能，从而使残效期延长，用药量和用药次数减少， 以达到充分发挥药效、省工省药的目的。
1.物理法
（1）空气悬浮涂层法 在空气悬浮设备中，固体微 粒反复与高分子雾化物接触而包覆涂层。
（2）喷雾干燥涂层法 将囊核物质分散在囊皮稀 释液中，然后在热空气中或液体介质中浓缩、固化 ，成为囊皮物质包裹于囊核之外。 （3）静电定向沉积法 使囊核物和囊皮物分别带相 反电荷，在涂层室内相遇成囊。
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第十二章
控制释放剂 和缓释剂
一、 概述 二、缓释剂的特点和分类 三、缓释剂的组成 四、微胶囊剂 五、包结化合物 六、多层制品 七、均一体
10:19:21
一、概 述
generalization 控制释放技术是根据有害生物的发生规律、为害特 点，通过加工技术，使农药有效成分按必需的剂量 ，在特定的时间，持续稳定地释放，以达到经济、 有效、安全地控制有害生物的目的。采用这种技术 加工的制剂称为控制释放制剂。这种控制释放制剂 从释放特征上可缓慢释放、持续释放和定时释放。 通常主要是控制农药缓慢释放，称为农药缓释剂。
(1)贮存体中，利用包裹、掩蔽、吸附等原理，将原 药贮存于高分子化合物之中的不均一体系如微胶囊剂 、包结化合物、多层制品等是封闭式的，具有外层保 护，也称为控制膜系统；而空心纤维、吸附性载体及 发泡体等多孔性制品无控制膜包覆，则称为开放式系 统。
10:19wk.baidu.com21
（2）均一体，是指在适宜温度条件下，将原药均匀 溶解或分散于高分子化合物或弹性基质中，形成固 溶体 (凝胶体)和分散体，或者将原药与高分子化合 物混为一体，制成高分子化合物与原药的复合缓释 剂。 2.化学型缓释剂
（4）多孔离心挤压法 热熔成液态的囊核和囊皮 物分别从内外孔道进入挤压机，当它们同时离开 时，冷却断裂而成胶囊。
2.物理化学法
囊核物质分散于囊皮材料的聚合物溶液中，用 降温、盐析、异性溶剂、异性聚合物等诱发相互作 用等方法，使之发生相变，让囊皮物质在囊核上吸 着、扩展，然后用加温、交联或脱溶等技术分散成 无数独立的微囊。
缓释剂的定义为利用物理和化学的方法使农药贮存
于加工品中，然后在特定时间内，农药有效成分从
加工品中有控制缓慢释放出来的农药剂型。
10:19:21
缓释技术的提出 1.社会发展对农药的要求提高，研制新药难度加大。 2.农药在田间使用时的流失和分解十分严重，通常达 60％～90％。 3.防治效果与药剂寿命的矛盾。
10:19:21
3.化学法
在以囊核物为分散相核分散介质为连续相的界 面上，发生聚合或缩合反应，生成新的高分子半透 膜，将分散的囊核微粒包裹起来的一种微胶囊加工 方法称之为化学法，是工业生产中应用较为广泛的 一类方法。主要包括界面聚合、原位聚合法、相分 离法等。
10:19:21
3.1界面聚合法
界面聚合法是生产微胶囊农药的最为常用 的方法。典型的界面聚合是指两种反应单体分 别溶于互不相溶的两种溶剂中，而在两相界面 发生的聚合反应。这种方法合成微胶囊的过程 可分为两个阶段：第一阶段是将被包囊物和第 一种单体用适当的溶剂溶解并在溶液中通过加 入适宜的乳化剂，使其乳化在与其不相溶的溶 剂中；第二阶段是通过加入第二种单体引发聚 合，在分散的液滴表面形成聚合物膜，微胶囊 从油相或水相中分离出来。
10:19:21
缓释剂的发展概况
20世纪60年代中期，华盛顿大学林学院化学工程系 的研究人员提出了控制释放的概念和理论。首先用 高分子载体研制防治林业蛀食性害虫的缓释剂获得 成功。
1974年，美国Pennwalt公司推出第一个PennmpM(甲基对硫磷)微胶囊剂作为缓释剂的典型代表后 ，已相继有20多个商品问世，但产量并不大。目前 各种缓释剂中，工艺较成熟、品种较多、生产量较 大的是微胶囊剂。
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界面聚合法示意图 X，Y为两种反应单体；（X－Y）n为生成的聚合物囊壁
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在用界面聚合反应制备微胶囊时，影响产品 性能的重要因素是芯材的分散状态。另外，乳化 剂、分散剂、稳定剂的种类与用量和机械搅拌速 率对微胶囊的粒度分布、囊壁厚度等也有很大的 影响。
合成壁材的单体：水相中的单体有二元胺、 二元醇、二元酚；油相中的的单体有二酰氯、二 氯甲酸酯、二异腈酸酯、碳酰氯等。每种单体都 可与其它单体生成一系列聚合产物，同时，也可 通过改变形成共聚物的两种单体的比例来改变壁 材的组成。