眼科药物

眼内注射
药物对眼内组织的毒性作用（剂量、浓度） 药物对眼内组织的毒性作用（剂量、浓度） 眼内组织机械性损伤
眼部常用药物
常用的“三素” 常用的“三素”
抗生素、糖皮质激素（皮质类固醇）、 抗生素、糖皮质激素（皮质类固醇）、 维生素
眼科特有药物
作用于瞳孔（缩瞳、扩瞳）的药物， 作用于瞳孔（缩瞳、扩瞳）的药物，降 眼压药，抗过敏药，麻醉剂， 眼压药，抗过敏药，麻醉剂，生物制剂和 检查诊断用药等。 检查诊断用药等。
眼部常用的有： 眼部常用的有：
滴眼液0.1%～0.25%两性霉素B 结膜下注射两性霉素B 滴眼液0.1%～0.25%两性霉素B，结膜下注射两性霉素B 0.1% 两性霉素 100～300ug／ 前房内注射为2.5 5ug／ 2.5～ 为100～300ug／次，前房内注射为2.5～5ug／次，玻璃体 腔内注射为5 10ug／ 腔内注射为5～10ug／次。
眼内注射
前房内注射 眼内感染、渗出、 眼内感染、渗出、凝血等 玻璃体腔内注射
（经睫状体扁平部的，以及玻璃体手术的灌注液 经睫状体扁平部的， 内给药） 内给药）
眼内感染、渗出、水肿、 眼内感染、渗出、水肿、出血等
注意事项
眼周注射
存在眶内球外组织结构、 存在眶内球外组织结构 、 眼球可能损伤的危 险性 结膜、球壁、血管、眶内神经、中枢） （结膜、球壁、血管、眶内神经、中枢）
眼部常用：结膜下注射万古霉素15 25mg/ 15～ mg/次 眼部常用：结膜下注射万古霉素15～25mg/次，玻璃体
腔内注射万古霉素1mg／ 腔内注射万古霉素1mg／次。 多粘菌素类：慢效， 多粘菌素类：慢效，主要作用于需氧革兰阴性杆菌包括 绿脓杆菌，肾毒性较明显。 绿脓杆菌，肾毒性较明显。
眼部常用： 多粘菌素B 滴眼液， 眼部常用 ： 0.1% ～ 0.5% 多粘菌素 B 滴眼液 ， 结膜下注射多
眼部常用 0.25～0.5%氯霉素滴眼液 25～
抗细菌药
林可霉素类： 林可霉素类：
属于快效抑菌剂， 抗菌谱窄， 属于快效抑菌剂 ， 抗菌谱窄 ， 对大多数 革兰阳性菌和各种厌氧菌具有良好抗菌活性， 革兰阳性菌和各种厌氧菌具有良好抗菌活性 ， 不宜与红霉素合用。 不良反应轻微， 不宜与红霉素合用 。 不良反应轻微 ， 主要是 胃肠道反应。 胃肠道反应。
眼局部应用的抗生素
抗细菌药 抗病毒药 抗真菌药 抗衣原体药 抗原虫药 ……
抗细菌药
氨基糖甙类： 氨基糖甙类：
属于强大杀菌药，抗菌谱广， 属于强大杀菌药，抗菌谱广，主要是革兰阴性 菌和葡萄球菌，有肾毒性和耳毒性， 菌和葡萄球菌，有肾毒性和耳毒性，眼局部过量 应用可有结膜、视网膜毒性。 应用可有结膜、视网膜毒性。
眼部常用 3％林可霉素滴眼液
抗细菌药
多肽类抗生素：属于杀菌剂，抗菌谱不广， 多肽类抗生素：属于杀菌剂，抗菌谱不广 ，毒性较
明显， 明显，肾损害尤为突出
活性稍强） 快效， 万古霉素与去甲万古霉素（活性稍强）：快效，主要作
用于各种革兰阳性菌，包括耐药金葡菌、肠球菌属等。具 用于各种革兰阳性菌，包括耐药金葡菌、肠球菌属等。 有明显的耳毒性和一定的肾毒性。 有明显的耳毒性和一定的肾毒性。
（可以减少泪道的唧筒排泄作用，增加眼部吸收 可以减少泪道的唧筒排泄作用， 和减少全身吸收） 和减少全身吸收）
常用局部眼药剂型
眼膏（油膏） 眼膏（油膏）
明显增加脂溶性药物在眼部的吸收
（以凡士林、羊毛脂和矿物油作为基质； 以凡士林、羊毛脂和矿物油作为基质； 增加眼药与眼表结构的接触时间） 增加眼药与眼表结构的接触时间）
存在两个屏障
角膜上皮细胞、 角膜上皮细胞、内皮细胞间紧密连接 膜性屏障） 通过细胞膜转运 （膜性屏障）
眼 表 结 构 示 意
常用局部眼药剂型
滴眼液
最常用的眼药剂型，方便、舒适 最常用的眼药剂型，方便、
μL/滴 标准滴眼液 30~50μL/滴 μL/
结膜囊容量最多10µL 结膜囊容量最多 泪液的更新 16%/min
抗细菌药
喹诺酮类：
属快效杀菌剂， 属快效杀菌剂，不仅对各种革兰阴性杆菌有强 大抗菌活性， 大抗菌活性，而且对革兰阳性菌也有良好抗菌活 对结核杆菌和其他分枝杆菌、沙眼衣原体、 性，对结核杆菌和其他分枝杆菌、沙眼衣原体、 肺炎支原体、衣原体等也有一定作用。 肺炎支原体、衣原体等也有一定作用。不良反应 轻微，主要是消化道反应。 轻微，主要是消化道反应。
药物由眼表进入眼内组织： 药物由眼表进入眼内组织：
药物最好均具备脂溶性和水溶性 眼表给药时，进入眼内的途径： 眼表给药时，进入眼内的途径：
大部分通过泪膜、 大部分通过泪膜、角膜转运 部分通过血管、 部分通过血管、淋巴管吸收再分布 小部分通过结膜、 小部分通过结膜、巩膜直接弥散
眼局部药动学
泪膜
角膜
眼内
眼科特殊给药方式
眼周注射
（避开了角膜上皮对药物吸收的屏障作用，一次用药 避开了角膜上皮对药物吸收的屏障作用， 量较大，可在眼局部达到较高药物浓度） 量较大，可在眼局部达到较高药物浓度）
球结膜下注射、 球结膜下注射、球旁注射和球后注射
眼内注射
（立即将有效浓度的药物释送到作用部位，所需药物的 立即将有效浓度的药物释送到作用部位， 剂量和浓度均很小且疗效较好 ）
眼科药物及其合理应用
临床眼病药物治疗
临床上诊治的病例
有些单用一种药物就可获得较好的效果 有些则需要3 有些则需要3∼4种眼药才得到基本控制 而有些却是将所用药物停止后反而痊愈
如何给不同眼病患者 处方合理的治疗药物？ 处方合理的治疗药物？
合理用药的药理基础
深入理解各种眼科药物
药理作用机制 药物的特点 可能的不良反应 药物的（市场） 药物的（市场）来源
前房注射、 前房注射、玻璃体注射百度文库
眼周注射
球结膜下注射
药物吸收主要是通过扩散到达角膜基质层和角巩膜缘 组织入眼内，适用于眼前段病变； 组织入眼内，适用于眼前段病变；
球旁注射
主要经巩膜渗入，适用于虹膜睫状体部位的病变； 主要经巩膜渗入，适用于虹膜睫状体部位的病变；
球后注射
在晶状体虹膜隔以后部位达到治疗浓度， 在晶状体虹膜隔以后部位达到治疗浓度，适用于眼后 段以及视神经疾病。 段以及视神经疾病。
眼部常用的是
0.5％红霉素眼膏 0.5％
抗细菌药
四环素类：
属于快效抑菌剂， 高浓度时也具有杀菌作 属于快效抑菌剂 ， 抗菌谱极广， 除常见的革兰阳性、 用 。 抗菌谱极广 ， 除常见的革兰阳性 、 阴性菌 一些立克次体、 支原体、 衣原体、 外 ， 一些立克次体 、 支原体 、 衣原体 、 非典型 分支杆菌和阿米巴、 螺旋体等对其敏感。 分支杆菌和阿米巴 、 螺旋体等对其敏感 。 不良 反应较多， 有胃肠道反应、 肝肾毒性、 反应较多 ， 有胃肠道反应 、 肝肾毒性 、 抑制骨 骼发育和牙齿变色，过敏反应等。 骼发育和牙齿变色，过敏反应等。
眼部常用的有：0.3%环丙沙星滴眼液 0.3%（ 环丙沙星滴眼液， 眼部常用的有：0.3%环丙沙星滴眼液，0.3%（左）
氧氟沙星滴眼液/ 加替沙星、莫西沙星滴眼液） 氧氟沙星滴眼液/眼膏 （加替沙星、莫西沙星滴眼液）
抗真菌药
多烯类抗生素：
低浓度时抑制真菌，高浓度时杀灭真菌。 低浓度时抑制真菌，高浓度时杀灭真菌。对大多数真 菌均具有高度抗菌活性，对新隐球菌、念珠菌、球孢子菌、 菌均具有高度抗菌活性，对新隐球菌、念珠菌、球孢子菌、 组织胞浆菌、皮炎芽生菌、孢子丝菌等敏感。 组织胞浆菌、皮炎芽生菌、孢子丝菌等敏感。不良反应较 包括肝肾毒性、骨髓抑制、低血钾等，静脉给药寒战、 多，包括肝肾毒性、骨髓抑制、低血钾等，静脉给药寒战、 高热、头痛、呕吐，眼局部给予刺激症状明显。 高热、头痛、呕吐，眼局部给予刺激症状明显。
粘菌素B 10mg／ 粘菌素B为10mg／次。 mg
抗细菌药
利福平： 利福平：
属于全效杀菌剂， 抗菌谱广， 属于全效杀菌剂 ， 抗菌谱广 ， 对繁殖期和静止 期敏感菌均有抗菌活性，穿透力强， 期敏感菌均有抗菌活性 ， 穿透力强 ， 能进入细胞 有利于治疗细胞内寄生菌，如结核杆菌、 内 ， 有利于治疗细胞内寄生菌 ， 如结核杆菌 、 麻 风杆菌、布氏杆菌、伤寒杆菌等所致的感染。 风杆菌 、 布氏杆菌 、 伤寒杆菌等所致的感染 。 此 对链球菌、肺炎球菌、耐药金葡菌、 外 ， 对链球菌 、 肺炎球菌 、 耐药金葡菌 、 脑膜炎 球菌、淋球菌、支原体、衣原体均有抗菌活性。 球菌 、 淋球菌 、 支原体 、 衣原体均有抗菌活性 。 不良反应有胃肠道反应、肝损害。 不良反应有胃肠道反应、肝损害。 眼部常用 0.1％利福平滴眼液
提高滴眼液的生物利用度， 提高滴眼液的生物利用度，延长局 部作用时间， 部作用时间，减少全身吸收带来的 不良反应 粘性赋形剂
（如甲基纤维素、透明质酸钠、聚乙烯乙醇、 如甲基纤维素、透明质酸钠、聚乙烯乙醇、 聚羧乙稀等，在位凝胶） 聚羧乙稀等，在位凝胶）
前体药
（眼局部吸收过程中经代谢转化为具有生物 药理效应的活性成分） 药理效应的活性成分）
眼部常用的有
0.5%金霉素眼膏，0.5%四环素眼膏 金霉素眼膏，
抗细菌药
氯霉素类： 氯霉素类：
属于广谱抑菌剂， 属于广谱抑菌剂 ， 不仅对大多数革兰阴性 和阳性需氧菌与厌氧菌具有良好抗菌活性， 和阳性需氧菌与厌氧菌具有良好抗菌活性 ， 对 衣原体、支原体、立克次体也有作用。 衣原体 、 支原体 、 立克次体也有作用 。 不良反 应主要是骨髓抑制（与剂量有关） 应主要是骨髓抑制 （ 与剂量有关 ） 和再生障碍 性贫血（与剂量无关） 还可见灰婴综合征。 性贫血（与剂量无关），还可见灰婴综合征。
合理用药的临床基础
血眼屏障
（血房水屏障和血视网膜屏障） 血房水屏障和血视网膜屏障）
大多数眼病局部给药是最为有效治疗
眼局部用药的影响因素
给药剂量， 药物吸收率， 组织中的结合、 给药剂量 ， 药物吸收率 ， 组织中的结合 、 分布和转运，循环药量，生物转化， 分布和转运，循环药量，生物转化，排泄等
眼局部药动学
眼部常用的有： 眼部常用的有：
庆大霉素， 新霉素, 妥布霉素等； 滴眼液 3%庆大霉素，0.5%新霉素,0.3%妥布霉素等； 庆大霉素10 20mg 10～ mg／ 妥布霉素10 20mg 10～ mg／ 结膜下注射 庆大霉素10～20mg／次，妥布霉素10～20mg／次； 庆大霉素100 200ug 100～ ug／ 妥布霉素100 100～ 玻璃体腔内注射 庆大霉素 100 ～ 200ug ／ 次 ， 妥布霉素 100 ～ 200ug/次 阿米卡星（丁胺卡那霉素）400ug／ 200ug/次，阿米卡星（丁胺卡那霉素）400ug／次。 ug/ ug
眼药新剂型
角膜接触镜、 角膜接触镜、胶原膜
可以不同比例整合入药物或复水时浸吸入， 可以不同比例整合入药物或复水时浸吸入，或 配戴后表面滴入药物来载释眼药， 配戴后表面滴入药物来载释眼药，达到缓释效果
缓释、控释装置（可眼内给药） 可眼内给药） 缓释、
保持药物浓度长时间内在一较为稳定的治疗水 大大减少用药量、 平，大大减少用药量、用药次数和药物的副作用 可眼内给药） 脂质体（可眼内给药） 采用脂性微球， 采用脂性微球，可根据需要将水溶性或脂溶性 药物溶入作为眼药的载体
如何科学地滴眼药？ 如何科学地滴眼药？
滴眼药的方法学
通常滴入下方结膜囊内
（但患者通常是滴在角膜上，患眼对着眼药滴） 但患者通常是滴在角膜上，患眼对着眼药滴）
再滴眼药的最短间隔为5分钟 再滴眼药的最短间隔为5
（促进药液的眼部吸收而又不被冲溢出眼外） 促进药液的眼部吸收而又不被冲溢出眼外）
滴药后按压鼻泪道以及闭睑数分钟
减缓眼刺激症状
（眼表病损时，可起润滑和衬垫作用） 眼表病损时，可起润滑和衬垫作用）
缺点是视物模糊
影响药物透过角膜的因素
药物浓度、溶解度、脂溶性、粘滞性 、溶解度、脂溶性、 药物 表面活性与眼表屏障（防腐剂） 防腐剂） 眼药的PH值 眼药的 值、渗透压
反射泪的负面作用 滴眼的舒适性与患者的依从性
眼药新剂型
抗细菌药
大环内酯类： 大环内酯类：
属于快效抑菌剂，抗菌谱较窄， 属于快效抑菌剂，抗菌谱较窄，主要作用于革 兰阳性菌与阴性球菌、某些厌氧菌， 兰阳性菌与阴性球菌、某些厌氧菌，以及支原体 和衣原体、弓形体等。有轻度胃肠道反应， 和衣原体、弓形体等。有轻度胃肠道反应，局部 使用毒性最低，过敏反应最少。 使用毒性最低，过敏反应最少。