胃肠动力调节药物

头痛、便秘、腹泻、一过性转氨酶升高 治疗前缓慢静脉或 治疗前静脉给药 口服8mg，之后 5mg或治疗前 每隔8h静注或 1～2h口服5mg， 口服8mg，维持 之后每天口服 剂量至d5，肝 5mg，维待剂 功能损害患者 量至d5，24小 用药剂量每日 时内最大剂量 不应超过8mg 不应超过9mg。 70% 72.90%
D2受体
D1受体
多巴胺受体拮抗剂：
胃复安作用于D1和D2受体产生抗多巴胺作用— 抑制平滑肌舒张
多潘立酮是D2受体的竟争性拮抗剂。
药效特点分析
甲氧氯普胺 选择性不强 严重的中枢 神经系统副作用 基本不作为 促动力用药
适应症---------习惯性呕吐，神经性
呕吐、内耳眩晕症、胃炎、化疗辅助用药
止吐药
作用机理分析
心 脏 毒 性 作 用 突 出
副作用分析：阻滞K通道，导致心脏复极延迟， 导致致死性心律不齐
动物试验： 在1000 ng浓度下西沙必利可导致大鼠胚胎严重心动过缓，发生率94%， 下降幅度达60% 75mg即可导致因组织缺氧而致畸 100-200mg/kg,胚胎死亡率高达55-82%
Teratogenicity of the I(Kr)-blocker cisapride: relation to embryonic cardiac arrhythmia. AC Skold, C Danielsson, B Linder, and BR Danielsson Reprod Toxicol, July 1, 2002; 16(4): 333-42.

来自百度文库

注意事项 孕妇、哺乳期妇女、儿童禁用。片剂不宜嚼碎，宜直 立体位服用。

不良反应 腹痛、腹泻、便秘，偶见瘙痒、皮疹、恶心、口干等。
曲美布丁(trimebutine)
双向胃肠动力调节：

三甲氧苯丁氨酯，直接作用于胃肠道平滑肌Ca2+通道、 K+通道，通过抑制或增加胃肠平滑肌的收缩，调节胃 肠运动正常化。
用法用量：口服：5～10 mg/次，10～30 mg/日，饭前服；肌肉注射 或静脉注射10～20 mg/次。
甲氧氯普安不良反应及注意事项

不良反应
常见：嗜睡、疲乏无力、头晕、烦躁不安 少见而严重：锥体外系反应

注意事项 1.不宜与抗胆碱能药如阿托品、山莨菪碱等合用，因可相互
拮抗。
2.十二指肠溃疡，胃肠道出血、机械性梗阻和穿孔者，普鲁 卡因或普鲁卡因胺过敏者，孕妇，嗜铬细胞瘤等禁用。

胃肠动力增强：抑制Ca2+通道

胃肠动力不足：抑制K+通道的通透性

作为脑腓肽类似物：作用外周鸦片受体
曲美布丁用法用量及注意事项

用法用量：
口服，每次100-200mg，一日3次，根据年龄、
症状适当增减剂量，或遵医嘱。

注意事项：
出现皮疹患者应停药观察。
孕妇、哺乳期的妇女慎用。
功能性胃肠病治疗新靶点
用法用量
疗效观察
作用机理分析

匹维溴铵
作用位点： 高选择性钙离子通道阻滞剂

药效特点分析：阻断钙离子流入肠壁平滑肌细胞 解痉、增加肠道蠕动能力 与肠易激综合征有关的腹痛、 排便紊乱、肠道不适。钡灌肠前准备。
用法用量、注意事项及不良反应
用法用量
口服：50mg/次，3次/日，根据病情可增至100mg/次。 钡灌肠准备时，检查前3天每次100mg，每日2次，在 检查前清晨再口服100mg。
1.心脏病患者（心律失常）以及接受化疗的肿瘤患者应用时需慎重，
有可能加重心律紊乱。 2.本品含有乳糖，可能不适用于乳糖不耐受、半乳糖血症或葡萄糖/ 半乳糖吸收障碍的患者。 3.当抗酸剂或抑制胃酸分泌药物与本品合用时，前两类药不能在饭前 服用，应于饭后服用，即不宜与本品同时服用。 4.由于多潘立酮主要在肝脏代谢，故肝功能损害的患者慎用。 5. 由于经肾脏排泄的原形药物极少，因此肾功能不全的患者单次服 药可能不需调整剂量。但需重复给药时，应根据肾功能损害的严 重程度将服药频率减为每日1－2次，剂量应咨询医师或药师，此
莫沙比利对胃肠传输时间的影响
莫沙必利用法用量及注意事项

用法用量：
口服给药 一次5-10mg，一日3次，饭前服用。

注意事项： （1）对本药过敏者。 （2）胃肠道出血、穿孔者。 （3）肠梗阻患者。 （4）肝、肾功能不全者。
作用机理分析

昂丹司琼、托烷司琼
作用位点： 高选择性5-HT3受体拮抗剂

作用机理分析

莫沙必利
作用位点：
５－ＨＴ４ 、５－ＨＴ3部分拮抗

药效特点分析：
促胃肠动力作用相似于西沙必利 作用部位广泛—全胃肠 几无心脏毒性作用
莫沙必利(mosapride)

全胃肠道促动力药物：作用于5-HT4受体

促进胃肠蠕动、促进胃排空 促进小肠运动、增加近端结肠排空作用

较大剂量，拮抗5-HT3受体
昂丹司琼、格拉司琼、托烷司琼比较
各项指标 化学结构 相同点 不同点 药动学（半衰期） 副作用 昂丹司琼 格拉司琼 托烷司琼 含氮杂环化合物，其母环结构均与5-HT母环结构相似， 其中5- HT的母环结构为吲哚环。 吲哚并吡喃环 3小时 吲哚环 9小时 异吲唑环 8小时 治疗前缓慢静注 3mg或口服给药 1mg，只需静脉 给药一次或口 服给药两次， 肝、肾功能不 全患者静脉给 药时剂量应减 半 68.60%

胃肠运动减慢 肠神经元丢失增多 存活的神经元个体变小

老年人肠功能减退可能与此有关，5-HT4激动剂可能延缓这种现 象。
作用机理分析

西沙必利
作用位点： 作 用 部 位 广 泛
５－ＨＴ４ 、５－ＨＴ1、 ５－ＨＴ2、D2等受体

K通道
全胃肠动力，从食道至结肠的平滑肌及括约肌
Cisapride: a gastrointestinal prokinetic drug JA Barone, LM Jessen, JL Colaizzi, and RH Bierman The Annals of Pharmacotherapy: Vol. 28, No. 4, pp. 488-500

5-HT3受体拮抗剂主要用于止吐作用，钙通道阻滞 剂可用于解痉并促进胃肠蠕动

曲美布丁同时具有促进和抑制胃肠动力双向作用。
谢谢
５－ＨＴ所发挥的作用依赖其激活的不同受体，受体的多种亚型是其多重作用的 物质基础
5-HT4受体激动剂

5-HT4受体

位于肠神经系统(ENS)突触前末梢 刺激后促进释放乙酰胆碱、降钙素基因相关肽

促进胃肠动力

5-HT4 受体激动剂对肠神经元有神经保护作用、营养作用。5HT4受体基因敲除小鼠：

改善内脏感觉

适用：


上消化道动力相关性症状
慢性便秘、便秘型IBS的治疗
莫沙比利治疗帕金森氏症伴便秘患者的临床研究
莫沙比利对排便次数的影响
7 6 5 4 3 2 1 0 基线期 治疗一周 治疗二周 莫沙比利 对照组 70 60 50 40 30 20 10 0 治疗前 治疗后 对照组 莫沙比利 莫沙比利 对照组
临床常见促胃动力药物不合理用药

出血期禁药，因促进胃蠕动的同时，容易加重
出血。

多潘立酮、莫沙必利属同类药物，临床易重复 用药

抗酸剂或抑制胃酸分泌药物与促胃动力药应间 隔2小时服用

剂量、给药途径…
总结


多潘立酮可避免甲氧氯普胺的中枢神经系统副作用
5-HT4受体激动剂中莫沙必利受体选择性更好，避 免西沙必利心脏毒性作用
胃动力调节药物分类
多巴胺受体拮抗剂：
甲氧氯普胺
多潘立酮
(胃复安）
(吗丁啉)
各种神经递质与对应的受体结合，执行不同的生理功能。 不同器官和结构中受体类型和分布的不同，成为胃肠动力 药发挥药理作用的生理学基础。 多巴胺受体分为第一 受体(D1)和第二受体 (D2) D2受体兴奋可负性调 节Ach的释放 胃肠道主要分布的是 D2受体，尤其近胃端， 脑内分布有D1受体
胃肠动力调节药
内容

分类
作用机理
临床应用
总结
胃肠动力性疾病

胃肠运动生理和有关动力障碍的症状
食管运动生理，吞咽困难，反流症状 胃运动生理，消化不良 小肠运动生理，腹胀，腹痛，腹泻 结肠运动生理，腹胀，腹痛，便秘，腹泻 肛门直肠运动生理，便秘和失禁

胃肠动力疾病
胃食管反流病，功能性消化不良，功能性便秘
药效特点分析：抑制由化疗和放疗引起的恶心呕 吐，不具有其他止吐药的副作用，如锥体外系 反应、过度镇静等
昂丹司琼用法用量及不良反应
用法用量
在化疗、放疗前1-2小时口服8mg，或静脉注射8mg，并在化疗、 放疗后12小时口服8mg。 为避免在疗程完毕24小时后出现的延迟性呕吐，应连续5日服用 本药。建议口服剂量是每日2次，每次8mg。 肝功能损害患者用药剂量每日不应超过8mg


不良反应
可有头痛、发热、呃逆，偶有短暂性无症状的转氨酶增加副作用。 偶见便秘。罕见服药后立即出现过敏性休克。其它如：心律失常，
低血压，心动过缓，不随意运动失调，癫痫发作。
托烷司琼用法用量及不良反应


用法用量 在每一个治疗周期中，最多可以连续应用本品6天。成人每 日剂量为5mg。建议在治疗的第1－6日静脉给药。 肝、肾功能不全患者静脉给药时剂量应减半。高血压未控制 的患者，用量不宜超过10mg。 不良反应 临床研究中最常见的不良反应为，应用2mg时的头痛（22％） 和应用5mg时的便秘（11％）。偶有关于头晕、疲劳和腹痛、 腹泻等胃肠功能紊乱的报道（0.1-5％）。 还包括以下一种或多种表现的I型过敏反应：面色潮红或全身 荨麻疹，胸部压迫感，呼吸困难，急性支气管痉挛和低血压。
3.不宜与吩噻嗪类药物合用，因可加重锥体外系反应。
药效特点分析
多潘利酮 较强的选择性 外周D2受体 神经系统副 作用较轻
近胃端
胃动力药
适应症---------考虑为胃动力不足的功能性消化不良、胃食道返流性疾病等
用法用量：口服。成人一次1片(10mg)，一日2-3次，饭前15-
30分钟服用。
多潘立酮注意事项
类患者长期用药时需定期检查。
5-HT受体激动剂类
西沙必利( Cisapride ) 替加色罗（Tegaserode）
莫沙必利 ( Mosapride )
普卡比利(Prucalopride )
５－ＨＴ 是一种重要的单胺神经递质
５－ＨＴ 具有多重作用，其可导致平滑肌收缩（通过刺激胆碱能神经）或舒张