优选第二章抗微生物药物和合理用药

三、抗菌药的合理应用原则
患者，男，17岁，患大叶性肺炎，医生 处方如下，请分析合理否？
青霉素注射剂 80万U×6 用法：一次80万U，一天2次，肌注。 红霉素肠溶片 0.25g×9 用法：一次0.25g，一天3次，口服。
想一想, 合理否?
细菌耐药性
细菌耐药性细菌耐药性
细菌耐药性 细菌耐药性 细菌耐药性
核酸
5.抑制核酸代谢（喹诺酮类、利福平）
氨基酸 蛋白质
三、抗菌药的合理应用原则
1.确定病原体 2.根据抗菌药的作用特点和患者的感染部位选药 3.根据患者状况合理用药 4.严格控制预防性用药 5.制定合理方案 6.避免局部用药
三、抗菌药的合理应用原则
抗菌药按作用分为4大类： I 类：繁殖期或速效杀菌剂 如β-内酰胺类。 Ⅱ类：静止期或慢效杀菌剂 如氨基糖苷类 Ⅲ类：速效抑菌剂 如四环素类、大环内酯类、氯
耐药性： 细菌对药物不敏感的现象
小结
抗菌谱指抗菌药物的抗菌范围；抗菌活性指抗菌药 物的抗菌能力。临床运用抗微生物药时，应注意机体、 病原体和药物三者之间的相互关系，充分发挥药物的防 治作用，避免不良反应并防止耐药性的产生
第二节 抗生素
抗生素
重点难点
重点：青霉素和头孢菌素类药物的抗菌谱、 抗菌作用机制、临床应用、不良反应 难点： β-内酰胺类 的抗菌作用机制和耐 药机制
③临用前配制
青霉素G的特点： 易被胃酸和消化酶破坏，故不宜口服； 肌注吸收快，30min达峰值； 体内分布广，易通过胎盘和血脑屏障；
（一）青霉素类
【药理作用】 青霉素为繁殖期窄谱杀菌剂
（1）G+球菌：溶血性链球菌、肺炎球菌等 （2）G+杆菌：白喉棒状杆菌、破伤风梭菌、炭疽芽孢杆菌 （3）G-球菌：脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌 （4）螺旋体、放线菌：钩端螺旋体、梅毒螺旋体、放线菌
意义：PAE持续时间越长，抗菌药的t1/2越长，应用时可延 长用药间隔时间而疗效不减。
细胞膜 细胞壁
二、抗菌药的作用机制
细胞质
抑制细菌细胞壁合成 （β-内酰胺类）
影响叶 酸代谢 (磺胺类) 抑制DNA
螺旋酶合成 （喹诺酮类）
影响细胞膜通透性 （多粘菌素、制霉素类）
抑制RNA合成 （利福霉素类）
影响蛋白质合成 （氨基糖苷类、
优选第二章抗微生物药物和合理用药
毕节医学高等专科学校
概述
抗微生物药——是一类对体内外病原微生物具有抑 制或杀灭作用的药物，用于防治感染性疾病，包括抗生 素（如青霉素类）、人工合成药（如磺胺类、喹诺酮类）
概述
目录
第一节 抗微生物药的基础知识 第二节 抗生素 第三节 人工合成抗菌药物 第四节 抗结核病药 第五节 抗真菌药与抗病毒药 第六节 消毒防腐药 第六节 抗寄生虫病药
作用特点：① 繁殖期杀菌剂；② 对G+菌的作用强③ 对 人体毒性小
2.触发自溶酶活性，使细菌溶解
（一）青霉素类
一、天然青霉素
青霉素G
（penicillin G，苄青霉素） 【化学性质】
干燥晶粉稳定
钠/钾盐
H+、OH-、R-OH、[O]
水溶液不稳定
重金属、△
பைடு நூலகம்失效
分析：①不能与碱性药物、酸性药物合用
②不能采用加热的方法加速溶解
第一节 抗微生物药的基础知识
一、基本概念和常用术语
➢ 抗菌药 包括抗生素和人工合成抗菌药
对细菌具有抑制或 杀灭作用的药物
➢ 抗生素
某些微生物在代谢过程中产生的 具有抑制或杀灭其他病原微生物 作用的化学物质
包括天然抗生素和人工半合成抗生素
一、基本概念和常用术语
➢ 抗菌谱
✓ 窄谱：如异烟肼
抗菌药物的抗菌范围
四环素、红霉素）
二、抗菌药的作用机制
1.干扰菌体细胞壁的合成 （β-内酰胺类、万古霉素）
高 渗
低 H2 渗
破O
损
高 渗
低
H2 渗
O
膨胀、破裂、死
亡
2.抑制菌体蛋白质的合成
氯霉素
（氨基糖苷类、四环素类和大环内酯类）
四环素
3.增加细菌胞浆膜的通透性
物质
交换
（多黏菌素、两性霉素B）
重要物
质外漏
4.影响叶酸的合成和利用（磺胺类、甲氧苄啶）
金黄色葡萄球菌、淋病奈瑟菌极易产生耐药
（一）青霉素类
【临床应用】各敏感菌感染均为首选
（1）G+球菌感染
链球菌
溶血性：咽炎，扁桃体炎， 中耳炎，猩红热，风湿热 草绿色：心内膜炎
肺炎球菌：大叶性肺炎、支气管炎
敏感金黄色葡萄球菌：疖痈、骨髓炎
（一）青霉素类
【临床应用】
（2）G+杆菌：白喉、破伤风、炭疽、气性坏疽；需合用相应抗 毒素
霉素等 Ⅳ类：慢效抑菌剂，如磺胺类。
三、抗菌药的合理应用原则
➢ Ⅰ＋Ⅱ→协同作用 Ⅰ类引起细胞壁缺损，有利于Ⅱ类药物进入菌体内
作用于靶位。 ➢ Ⅰ＋Ⅲ→拮抗作用 Ⅲ类因快速抑制细菌细胞内蛋白合成，使细菌处于
静止状态，不利于Ⅰ类药物发挥作用。
三、抗菌药的合理应用原则
➢ Ⅰ＋Ⅳ→无关或相加作用 ➢ Ⅱ＋Ⅲ→相加或协同作用 ➢ Ⅱ＋Ⅳ→毒性增加 ➢ Ⅲ＋Ⅳ→相加作用
（3）G-球菌：脑膜炎（青＋SD）、淋病 （4）螺旋体病：钩端螺旋体病、回归热、梅毒 （5）放线菌病：需大剂量长期治疗
（一）青霉素类
【不良反应】
1.过敏反应（最常见） 总发生率：0.7%-10% 症状：（1）以皮肤过敏和血清病样反应常见
（2）最严重的是过敏性休克
防止措施： （1）询问过敏史，对青霉素过敏者禁用 （2）初次使用、用药间隔24h、更换批号或厂家的均应皮试，
✓ 广谱：如四环素、氯霉素
➢ 抑菌药：如四环素、红霉素
➢ 杀菌药：如青霉素、头孢菌素及氨基糖苷类和氟喹诺酮
类等
一、基本概念和常用术语
➢ 抗菌活性
抗菌药抑制或杀灭 病原微生物的能力
✓ MIC：能抑制培养基内细菌的最低浓度
✓ MBC：能杀灭培养基内细菌的最低浓度
➢ 抗菌后效应（PAE）：用药后当血药浓度低于最低抑菌 浓度或被消除之后，细菌生长仍受到持续抑制的效应。
抗生素
一、β-内酰胺类抗生素 二、氨基糖苷类抗生素 三、其他类抗生素
β-内酰胺类抗生素
一、 β-内酰胺类抗生素分类
青霉素类 头孢菌素类 其他β-内酰胺类 β-内酰胺酶抑制药
β-内酰胺类抗生素
二、 β-内酰胺类抗生素的作用机制
1.抑制细菌细胞壁合成。 β-内酰胺环与青霉 素结合蛋白（PBPs）结合，抑制其转肽酶活性，阻 碍细胞壁的主要成分黏肽的交叉联结，导致细胞壁 缺损，大量的水分涌进菌体内，使细菌肿胀、破裂、 死亡。