第十二章 抗微生物药物
广西大学2020年硕士研究生入学考试《兽医基础(343)》考试大纲与参考书目
4、简答题（本大题共8小题，每小题6分，共48分）
5、论述题（本大题共4小题，每小题8分，共32分）
考试内容和考试要求
考试内容和要求：详见兽医病理学、兽医药理学、兽医免疫学、兽医传染病学等考试内容范围。
兽医病理学
第一章 疾病概论
要求深刻理解与熟练掌握的内容有：疾病发展的阶段性、疾病发生发展的共同规律。
要求一般理解与掌握的内容有：化脓性脑炎、非化脓性脑炎和嗜酸性粒细胞性脑炎的发病机理。
难点：化脓性脑炎、非化脓性脑炎和嗜酸性粒细胞性脑炎的发病机理。
兽医药理学
绪言
要求深刻理解与熟练掌握的内容有：药物、兽药的概念和药物按来源所进行的分类。
要求一般理解与掌握的内容有：1. 兽医药理学学科的性质、研究内容、任务和发展简史、学习方法；2. 药物与毒物的关系。
要求一般理解与掌握的内容有：病理性色素沉着和钙盐沉积常见的类型和特点。
难点：细胞凋亡与坏死的主要区别。
第三章 组织的适应与修复
要求深刻理解与熟练掌握的内容有：1. 适应、化生、肥大、再生、肉芽组织、机化的概念；2. 鳞状上皮化生和髓外化生的特征、各种组织的再生特征、肉芽组织的结构和功能；3. 创伤一期愈合和二期愈合的条件及过程、几种病理产物的机化特征。
难点：1. 动脉性充血的发病机理；2. 肺淤血和肝淤血的病理变化；3. 缺血对机体的影响；4. 漏出性出血的病理变化；5. 血栓形成的机理；6. 梗死的病理变化；7. 弥漫性血管内凝血（DIC）的发生机理。
生物制药：第十二章 核酸类药物
临床：病毒、肿瘤、艾滋病、产生干扰素、免疫抑制剂 代表药物：三氟代胸苷、叠氮胸苷、无环鸟苷、恩替卡韦等 制备方法：由自然结构核酸类物质通过半类药物
恩替卡韦
二、核酸类药物的生产方法
（一）核酸类药物的原材料 除病毒外，所有的动植
物组织中都含有核酸类物 质，包括大分子DNA和RNA、 小分子的核苷酸、核苷、碱 基等成分，但不同的组织中 含量有所不同。
酶液
混合，调pH 保温
鱼精
绞肉机粉碎
鱼精匀浆
热变性 冷却，过滤
DNA溶液
酶解液
加热使酶失活，调pH9.0置冷过夜，过滤
DNA降解液
吸附于氯型阴离子交换树脂分步洗脱
脱氧胞苷酸 dCMP
脱氧腺苷 dAMP
脱氧胸苷酸 dTMP
脱氧鸟苷酸 dGMP
三、主要核酸类药物的生产
1、RNA的提取——等电沉淀法
酵母菌体
稀NaOH，提取
提取液
中和，分离
抽提清液
pH2.5
RNA精品
洗涤、干燥
RNA粗品
工艺过程：
（1）预处理：压榨、除水；（2）提取：0.13%NaOH，使细胞壁变 性，使核酸从细胞内释放出来；（3）中和、除菌体；（4）分离：等 电点法，调pH2.5，使RNA沉淀下来；（5）洗涤、干燥
2、DNA的提取
猪脾脏
[预处理] 冷冻，绞碎
组织浆液
[预处理]
0.1M NaCl-0.5M 柠檬酸混合液，
离心
沉淀
[抽提] 1M NaCl
上清液
0.14M NaCl
沉淀物
95%乙醇
上清液 氯仿-异戊醇 （DNA）
溶解液
10% NaCl
国家基本药物处方集
国家基本药物处方集第一章：抗微生物药(一)青霉素类：1、青霉素2、苯唑西林3、氨苄西林4、派拉西林5、阿莫西林6、阿莫西林克拉维酸甲(二)头孢菌素类：1、头孢唑林2、头孢氨苄3、头孢呋辛钠4、头孢曲松钠(三)氨基糠苷类：1、阿米卡星2、庆大霉素(四)大环内酯类：1、红霉素2、阿奇霉素(五)其他抗生素:1、克林霉素2、磷霉素(六)磺胺类：1、复方磺胺甲唑片(七)喹诺酮类：1、诺氟沙星2、环丙沙星3、左氧氟沙星(八)硝基呋喃类：1、呋喃妥因(九)抗结核药:1、异烟肼2、利福平3、吡嗪酰胺4、乙胺丁醇5、链霉素6、对氨基水杨酸钠(十)抗麻风药：1、氨苯砜(十一)抗真菌药：1、氟康唑2、制霉素(十二)抗病毒药：1、阿昔洛韦2、利巴韦林3、抗艾滋病用药3—1齐多夫定3—2司他夫定3-3拉米夫定3—4去羟肌苷3—5奈韦拉平3—6依非韦伦3-7茚地那韦第二章：抗寄生虫病药(一)抗疟药：1、氯喹2、伯氨喹3、青蒿素类药物3—1蒿甲醚3—2青蒿琥酯3—3双氢青蒿素哌喹片3—4青蒿素哌喹片3—5复方磷酸萘酚喹片3-6阿莫地喹(二)抗阿米巴病药及抗滴虫病药：1、甲硝唑(三)抗利什曼原虫病药：1、葡萄糖酸锑钠(四)抗血吸虫病药:1、吡喹酮(五)驱肠虫药：1、阿苯达唑第三章：麻醉药(一)局部麻醉药：1、利多卡因2、布比卡因3、普鲁卡因(二)全身麻醉药:1、氯胺酮第四章:镇痛、解热、抗炎、抗风湿、抗痛风药(一)镇痛药：1、芬太尼2、哌替啶(二)解热镇痛、抗炎、抗风湿药：1、对乙酰氨基酚2、阿司匹林3、布洛芬4、双氯芬酸5、吲哚美辛(三)抗痛风药：1、别嘌醇2、秋水仙碱第五章：神经系统用药(一)抗帕金森病药：1、金刚烷胺2、苯海索(二)抗重症肌无力药：1、新斯的明(三)抗癫痫药：1、卡马西平2、丙戊酸钠3、苯妥英钠4、苯巴比妥(四)脑血管病用药及降颅压药：1、尼莫地平2、麦角胺咖啡因片3、甘露醇(五)镇静催眠药：1、地西泮(六)其他药物：1、胞磷胆碱2、尼可刹米3、洛贝林第六章：治疗精神障碍药(一)抗精神病药：1、奋乃静2、氯丙嗪3、氟哌啶醇(二)抗焦虑药：1、艾司唑仑(三)抗抑郁药：1、阿米替林2、多塞平第七章：心血管系统用药(一)抗心绞痛药：1、硝酸甘油2、硝酸异山梨酯3、硝苯地平(二)抗心律失常药:1、美西律2、普罗帕酮3、普鲁卡因胺4、普萘洛尔5、阿替洛尔6、美托洛尔7、胺碘酮8、维拉帕米(三)抗心力衰竭药：1、地高辛2、去乙酰毛药苷(四)抗高血压药：1、卡托普利2、依那普利3、硝普钠4、流酸镁5、尼群地平6、吲达帕胺7、酚妥拉明8、复方利血平片9、复方利血平氨苯喋啶片(五)抗休克药:1、肾上腺素2、去甲肾上腺素3、异丙肾上腺素4、间羟胺5、多巴胺6、多巴酚丁胺(六)调脂及抗动脉粥样硬化药：1、辛伐他汀第八章：呼吸系统用药(一)祛痰药1.溴已新2.氨溴索(二)镇咳药1.喷托维林2.复方甘草制剂(三)平喘药1.沙丁胺醇2.氨茶碱3.茶碱第九章：消化系统用药(一)抗酸药及抗溃疡病药:1、复方氢氧化铝2、雷尼替丁3、法莫替丁4、奥美拉唑5、枸橼酸铋钾(二)肋消化药：1、乳酶生(三)胃肠解痉药及胃动力药:1、颠茄2、山莨菪碱3、阿托品4、多潘立酮5、甲氧氯普胺(四)泻药及止泻药：1、开塞露2、酚酞3、蒙脱石(五)肝胆疾病用药：1、熊去氧胆酸2、联苯双酯(六)其他：1、小檗碱第十章：泌尿系统用药(一)利尿药1.呋塞米2.氢氯噻嗪3.螺内酯4.氨苯蝶啶(二)良性前列腺增生用药1.特拉唑嗪第十一章：血液系统用药(一)抗贫血药：1、硫酸亚铁2、右旋糠苷铁3、维生素B124、叶酸(二)抗血小板药：1、阿司匹林2、双嘧达莫(三)促凝血药：1、凝血酶2、维生素K13、氯甲苯酸(四)抗凝血药及溶栓药：1、肝素(五)血容量扩充剂：1、右旋糠酐（40、70）第十二章：激素及影响内分泌药(一)下丘脑垂体激素及其类似物1.绒促性素(二)肾上腺皮质激素类药1.氢化可的松2.泼尼松3.地塞米松(三)胰岛素及口服降血糖药1.胰岛素1—1、中性胰岛素注射液1—2、胰岛素注射液1—3、低精蛋白锌胰岛素注射液1—4、精蛋白锌胰岛素注射液2.二甲双胍3.格列本脲4.格列吡嗪(四)甲状腺激素及抗甲状腺药甲状腺片甲巯咪唑丙硫氧嘧啶(五)雄激素及同化激素丙酸睾酮甲睾酮(六)雌激素及孕激素黄体酮甲羟孕酮第十三章:抗变态反应药1.氯苯那敏2.苯海拉明3.赛庚啶4.异丙嗪第十四章：免疫系统用药1.雷公藤多苷2.硫唑嘌呤第十五章：维生素、矿物质类药(二)维生素:1、维生素B12、维生素B23、维生素B64、维生素C5、维生素D2(三)矿物质类：1、葡萄糠酸钙(四)肠外营养药：1、复方氨基酸（18AA)注射液第十六章：调节水、电解质及酸碱平衡药(一)水、电解质平衡调节药1.口服补液盐2.氯化钠3.葡萄糖氯化钠注射液4.复方氯化钠注射液5.氯化钾(二)酸碱平衡调节药1.乳酸钠林格注射液2.碳酸氢钠(三)其他1.葡萄糖第十七章：解毒药(一)氰货物中毒解毒药：1、硫代硫酸钠(二)有机磷酸酯类中毒解毒药：1、氯解磷定(三)来硝酸盐中毒解毒药:1、亚甲蓝(四)阿片类中毒解毒药：1、纳洛酮(五)鼠药中毒解毒药：1、乙酰胺第十八章：生物制品1破伤风抗毒素2抗狂犬病血清3抗蛇毒血清3.1抗蝮咜毒血清3.2抗五步蛇毒血清3.3抗银环蛇毒血清3.4抗眼睛蛇毒血清4国家免疫规划用疫苗4.1重组乙型肺炎疫苗4.2卡介苗4.3脊髓灰质炎减毒活疫苗4.4吸附百白破联合疫苗4.5吸附白喉破伤风联合疫苗4.6吸附白喉破伤风联合疫苗（成人及青少年用）4.7麻疹减毒活疫苗4.8麻疹腮腺炎联合减毒活疫苗4.9麻疹腮腺炎风疹三联减毒活疫苗4.10乙型脑炎减毒活疫苗4.11A群脑膜炎球菌多糖疫苗4.12A群C群脑膜炎球菌多糖疫苗4.13甲型肝炎减毒活疫苗4.14双价肾综合征出血热灭活疫苗4.15皮上划痕人用炭疽活疫苗4.16钩端螺旋体疫苗第十九章：诊断用药1、泛影葡胺2、硫酸钡干混悬剂第二十章：皮肤科用药一、抗感染药1、红霉素软膏2、阿昔洛韦软膏3、咪康唑二、角质溶解药1、尿素2、鱼石脂3、水杨酸三、肾上腺皮质激素类药1、氢化可的松软膏四、其他1、维A酸第二十一章：眼科用药(一)抗感染药:1、氯霉素滴眼液2、左氧氟沙星滴眼液3、阿昔洛韦滴眼液4、红霉素眼膏(二)青光眼用药：1、毛果芸香碱2、噻吗洛尔3、乙酰唑胺(三)其他：1、硫酸阿托品滴眼液2、硫酸阿托品眼膏第二十二章：耳鼻喉科用药1、麻黄碱2、氧氟沙星3、地芬尼多第二十三章：妇产科用药(一)子宫收缩药：1、缩宫素2、麦角新碱3、垂体后叶注射液(二)其他：1、硝酸咪康唑栓2、甲硝唑第二十四章：计划生育用药1、避孕药1—1、环丙孕酮1—2、炔诺酮1—3、左炔诺孕酮1-4、甲地孕酮1—5、庚酸炔诺酮1-6、炔雌醇1—7、壬苯醇醚。
兽医药理学考纲
仲恺农业工程学院2016年本科插班生招生考试兽医药理学课程考试大纲一、课程简介兽医药理学是研究药物与动物机体之间相互作用规律的一门科学，是一门为临床合理用药防治疾病提供基本理论的兽医基础学科。
药理学运用生理学、生物化学、微生物学、免疫学等基础兽医学的理论知识，阐明药物的作用原理、主要适应症和禁忌症，为临床合理用药提供理论基础。
兽医药理学的学科任务主要是培养未来的兽医师学会正确选药、合理用药、提高药效、减少不良反应；并为他们进行临床药理实验研究、开发新药及新制剂创造条件。
二、考核内容及要求绪论一、学习目的与要求掌握药物的概念，了解兽医药理学的定义、内容和任务。
学习时应了解和掌握兽医药理学的基本规律，各类药物中的代表药物及常用药物的适应证、禁忌证，以及指导临床合理用药。
本章为一般性章节，主要掌握基本概念。
二、考核知识点与考核目标1.识记：药物与毒物的概念；兽医药理学的定义。
2.剂型和制剂的概念（1）剂型的概念和制剂的类型（2）理解：制剂的概念，兽药的来源。
第一章总论一、学习目的与要求通过本节内容的学习，掌握药物的基本作用、量效关系，了解药物作用的机制。
本章为重点章节，要求全面掌握第一、第二和第三节内容，第四节不做要求。
二、考核知识点与考核目标1. 药物对机体的作用（1）识记：药物作用的基本表现、药物作用的方式；药物的治疗作用与不良反应；量效关系的概念；安全范围与治疗指数。
（2）应用：药物作用的选择性。
2. 机体对药物的作用（1）识记：吸收、分布、转化和排泄的概念；首过效应的概念；生物转化的酶系；药动学的主要参数——半衰期，峰药浓度（Cmax），生物利用度（F），表观分布容积和肾清除率等。
（2）理解：药物不同给药途径的吸收过程；影响分布的主要因素；转化的主要方式：氧化、还原、水解和结合反应；排泄的主要方式，尿液的酸碱度对肾排泄的影响；血药浓度与药-时曲线。
3. 影响药物作用的因素及合理用药（1）识记：联合用药及药物相互作用（2）理解：种属差异、生理差异、个体差异及病理因素的影响；剂量和剂型对药物作用的影响；饲养管理和环境因素的影响。
药物化学-第十二章-合成抗感染药
喹诺酮类抗菌药
诺氟沙星Norfloxacin
抗菌谱广，对G+菌和G-菌都有较强的抑制作用，特别是对绿脓杆菌的作用大于氨基糖苷类的庆大霉素。主要用于敏感菌所至泌尿道、胃肠道等感染。
酸碱性：在醋酸，盐酸或氢氧化钠液中易溶。
01
稳定性：在室温下相对稳定；但遇光变色（光照分解，哌嗪开环）。
02
鉴别（叔胺基团）——与丙二酸和醋酐反应，显红棕色。
03
鉴别（有机氟）——本品经氧瓶燃烧破坏后，吸收液与茜素氟蓝和硝酸亚铈试液作用生成蓝紫色配合物。
04
诺氟沙星
盐酸环丙沙星Ciprofloxacin
Hydrochloride 抗菌谱广，对所有细菌的活性比诺氟沙星强，优于某些第三代头孢菌素。 可用于呼吸、泌尿及消化系统的感染。
1
2
喹诺酮类抗菌药
左氧氟沙星
开创了细菌感染性疾病化学治疗的新纪元； 启示从体内代谢产物中寻找新药； 开辟了一条从代谢拮抗来寻找新药的途径； 启发从研究药物的副作用来发现新药。
磺胺类药物及抗菌增效剂
磺胺嘧啶Sulfadiazine, SD 对溶血性链球菌、脑膜炎双球菌、肺炎球菌等均有抑制作用。 易渗入脑脊液中，为治疗和预防流行性脑膜炎的首选药物。至今在临床上仍占有重要的地位。 磺胺类药物及抗菌增效剂
本品为白色结晶性粉末。几乎不溶于水，易溶于稀盐酸、氢氧化钠试液和氨试液。
本品具芳香第一胺基，遇光易氧化生成偶氮化合物和氧化偶氮化合物而变黄并逐渐加深。
本品具有芳香第一胺基，可发生重氮化偶合反应，生成橙红色沉淀。
本品的钠盐水溶液与硫酸铜试液作用，产生草绿色铜盐沉淀。
甲氧苄啶（TMP）
本品为白色或类白色结晶性粉末，无臭，味苦。几乎不溶于水，易溶于冰醋酸。 本品的醇溶液加稀硫酸和碘试液，即生成棕褐色沉淀。 本品为抗菌增效剂
第十二章 抗微生物药物及习题
第十二章抗微生物药物抗微生物药物是一类对病原菌具有抑制和杀灭作用，用于防治细菌性感染疾病的药物。
药物、宿主和病原微生物三者间存在复杂的相互关系。
常用术语：化疗指数、抗菌谱、抗菌活性、抗菌后效应、耐药性的概念及其意义。
第一节抗生素学习要点抗生素的效价通常以重量或国际单位(IU)来表示。
抗生素的种类繁多，常用于兽医临床的有几十种。
为便于研究和应用，一般按其化学结构进行分类.1．β-内酰胺类青霉素类、头孢菌素类等。
前者有青霉素、氨苄西林、阿莫西林、苯唑西林等；后者有头孢唑啉、头孢氨苄、头孢西丁、头孢噻呋等.近年来发展了非典型β—内酰胺类,如碳青霉烯类（亚胺培南）、单环β-内酰胺类(氨曲南)、β-内酰胺酶抑制剂(克拉维酸和舒巴坦）及氧头孢烯类(拉氧头孢）等。
2．氨基糖苷类链霉素、卡那霉素、庆大霉素、阿米卡星、新霉素、大观霉素、安普霉素、潮霉素、越霉素A等。
3．四环素类土霉素、四环素、金霉素、多西环素、美他环素和米诺环素等。
4．氯霉素类氯霉素、甲砜霉素、氟苯尼考。
5．大环内酯类红霉素、泰乐菌素、替米考星、吉他霉素、螺旋霉素、竹桃霉素等.6．林可胺类林可霉素、克林霉素。
7．多肽类杆菌肽、多黏菌素B、黏菌素、维吉尼霉素、硫肽菌素等。
8．多烯类制霉菌素、两性霉素B等.9．含磷多糖类黄霉素、大碳霉素、喹北霉素等,主要用作饲料添加剂。
此外,还有大环内酯类的阿维菌素类抗生素和聚醚类（离子载体类)抗生素如莫能菌素等，均属抗寄生虫药.常用抗菌药物的作用机制:1．抑制细菌细胞壁合成，如青霉素类和头孢菌素类等。
2．增加胞浆膜的通透性，如多粘菌素、制霉菌素等。
3．抑制细菌蛋白质的合成，链霉素等影响蛋白质合成的全过程；四环素与核蛋白体30s亚基结合，而氯霉素与核蛋白体50s亚基结合,最终导致细菌蛋白合成受阻。
4．抑制细菌核酸的合成：①影响叶酸代谢，导致核酸合成受阻，如磺胺类、甲氧苄啶；②抑制核酸合成，如喹诺酮类。
一、β-内酰胺类抗生素137β-内酰胺类抗生素是指化学结构中具有一个β—内酰胺环的一类抗生素。
第十二章抗微生物药物
β-内酰胺类（ β- Lactam antibiotics ）
G+细胞壁主要由粘肽组 成（40－50％）。 G-细胞壁含粘肽很少（ ∠10％），主要由脂多 糖蛋白组成。
青霉素类与丙A-丙A结构相似，转肽E与 青霉素结合，使肽-多糖不能交联。
作用机制
粘肽
青霉素结蛋 白PBPS）
三维网状结构
b-内酰胺 类抗生素
大环内酯类：与敏感细菌核糖体的50S亚基结合 ，主要抑制了移位酶的活性，抑制肽酰基－tRNA 由A位移向P位，阻碍肽链延长，发挥抑菌或杀菌 作用 四环素类：与敏感细菌核糖体30S亚基A位特异性 结合，阻止氨基酰－tRNA在该位上的联结，从而 抑制了肽链的延长和蛋白质的合成 氯霉素类、林可霉素：与核糖体的50S亚基的A位 结合，抑制肽酰基转移酶，干扰新的氨基酸结合 到新的肽链上，使肽链不能延长，抑制蛋白质的 合成
β-内酰胺类（ β- Lactam antibiotics ）
β-内酰胺类（ βLactam antibiotics）：
化学结构中含有β-内酰 胺环的一类抗生素。包括 青霉素类和头孢类。
青霉素类（Penicillins）
O
6-氨基青酶烷酸
R1 C NH
S
酰胺酶作
用点
N
O
青霉素酶作
用点
CH3
CH3 COOH
β-内酰胺类分类
青霉素类 头孢菌素类 其他β-内酰胺类：碳青霉素烯类、单环 β-内酰胺类、头霉素及氧头孢烯类 β-内酰胺酶抑制剂：棒酸、舒巴坦、三唑 巴坦
青霉素类（Pencillins）分类
窄谱青霉素：青霉素G、青霉素V 耐酶青霉素类：甲氧西林、氯唑西林 广谱青霉素类：氨苄西林、阿莫西林 抗铜绿假单孢菌广谱青霉素类：羧苄西林 、哌拉西林 抗革兰氏阴性菌青霉素类：美西林
抗微生物药物种类PPT课件
硫酸新霉素 23.5
400 million 16,000,000
硫酸庆大霉素 166
30 million 200,000
小诺霉素 950
<10 million <10,000
MTS/Year
2,424
30
1.7
全球氨基糖苷类抗生素共约 USD 1.1 billion （2014年）
精品ppt
28
新霉素产品的概况 Neomycin Sulfate
精品ppt
29
产品介绍
用途：主要对葡萄球菌、大肠杆菌、痢疾 杆菌、变形杆菌等引起畜禽的肠道疾病有 很好的预防和治疗作用
精品ppt
30
新霉素产量
2,000
2,000
1,600
1,200
800
400
0
宜昌三峡
产量(4,100吨）
600 500
四川乐山
2013.1 2 3 4 5 6 7 8
精品ppt
23
Doxycycline Exported to Brazil
(From Jan. to Aug.2013)
Quantity(MT)
Price(USD/KG FOB)
QTY(MT)
90
84
48.5
80
Price USD/kg
48.5 49
48
70
石家庄华曙制药集团企宁 黑龙江格林赫思生物科技
药业有限公司
有限公司
宜昌三峡制药有限公司 江西制药有限责任公司
古田福兴医药有限公司
河北荣庆生物科技有限公 司
苪城大禹动物药品有限公 司
烟台只楚药业有限公司
《抗微生物药物》课件 (2)
最小浓度谷值Cmin
药物在体内的最低浓度。
生物利用度F
进入循环系统和生物体内的药物百分比。
抗生素使用指南
注意使用条件
如使用时间、适应症、剂量等。
存储条件
通常应保存在离散发光的地方，不将其暴露在阳光 或热源中。
正确用药
应按照医生的指示准确用药。
合理医疗消费
药物不能随意使用，应用于有必要且正确的病情下。
抗生素的不良反应与药物相互作用
1
过敏反应
如皮疹、荨麻疹和哮喘等症状。
2
肝毒性
应检测肝功能，特别是使用多种药物时。
3
耳毒性
应检测听力，特别是使用氨基糖苷类药物时。
新型抗菌药物的研发现状
1 基因编辑技术
通过编辑细菌的基因，制造新型抗菌药物。
2 小分子药物研究
设计更小、更机动的分子结构，以达到更有针对性的治疗效果。
3 疫苗研究
研发新型体，预防细菌的侵入，从而减少抗菌药物的使用。
抗菌药物的预防与控制
预防
• 加强环境卫生。 • 使用消毒剂杀灭细菌。 • 健康饮食，增强免疫力。
控制
• 避免过量使用抗生素。 • 加强细菌监测，发现早、治疗早。 • 促进新型抗菌药物的研发。
结束语
抗生素的未来与发展趋势
未来的抗生素研究将更多地聚焦于基因编辑和 分子制造等方向。
抗微生物药物
欢迎来到本次分享，今天我们将探讨抗微生物药物的药理基础和临床应用。
抗生素的分类
青霉素类
青霉素是最早被发现和应用的抗生素之一，可以用 于治疗多种疾病。
大环内酯类
用于治疗多种感染病因，如肺炎、皮肤感染等。
磺胺类
常用于治疗尿路感染、肺炎等。
药理复习题资料-第十二章到第十五章-(本科)
药理复习题资料第一章到第十一章第十二章抗微生物药理一、名词解释MIC、耐药性、化疗指数、抗菌活性、抗生素、抗菌谱二、选择题1. 对畜禽支原体感染均有治疗价值的药物是（）A. 阿莫西林、黏菌素、土霉素B. 泰乐菌素、泰妙菌素、恩诺沙星C. 庆大霉素、多西环素、头孢喹肟D. 替米考星、土霉素、盐霉素2 对猪胸膜肺炎放线菌感染无治疗价值的药物是（）A. 头孢噻呋B. 氟苯尼考C. 土霉素D. 庆大霉素3. 恩诺沙星的抗菌机理是（）A. 影响细菌细胞壁合成B. 干扰细菌细胞膜通透性C. 抑制细菌DNA旋转酶活性D. 抑制细菌蛋白质合成4. 对铜绿假单胞菌无抗菌活性的抗菌药是（）A. 庆大霉素B. 黏菌素C. 羧苄西林 D . 氨苄西林5. 为提高抗菌效果和延缓耐药性的产生，常与磺胺药联合的药物是（）A. 甲氧苄啶B. 多西环素C. 红霉素D. 诺氟沙星6. 磺胺嘧啶与TMP联合可产生（）A. 协同作用B. 拮抗作用C. 相加作用D. 配伍禁忌7. 肉杂食兽使用磺胺类药物的同时给予碳酸氢钠目的是（）A. 加速磺胺药及其代谢物排泄B. 增强抗菌作用C. 减慢磺胺药及其代谢物排泄D. 减轻药物的对肝和肾的毒性8. 不易引起二重感染的四环素类药物是（）A. 多西环素B. 金霉素C. 土霉素D. 四环素9. 治疗敏感革兰氏阳性菌感染一般首选药物是（）A. 林可霉素B. 青霉素C. 红霉素D. 头孢氨苄10. 对青霉素耐药的金葡菌感染可改用（）A. 普鲁卡因青霉素B. 氨苄西林C. 氯唑西林D. 阿莫西林11. 可替代青霉素治疗耐药金葡球所致感染的药物是（）A. 长效青霉素B. 氯唑西林C. 氨苄西林D. 阿莫西林12. 青霉素的抗菌作用机理是（）A. 与PBPs结合抑制黏肽合成B. 抑制敏感菌蛋白质合成C. 影响细菌细胞膜通透性D. 抑制细菌核酸合成13. 克拉维酸是（）A. 抗革兰氏阳性菌抗生素B. β-内酰胺酶抑制剂C. 抗革兰氏阴性菌抗生素D.广谱抗菌药14. 第四代动物专用头孢菌素类药物是（）A. 头孢噻呋B. 头孢氨苄C. 头孢喹肟D. 头孢羟氨苄15. 大环内酯类抗生素不包括（）A. 伊维菌素B. 泰乐菌素C. 吉他霉素D. 大观霉素16. 下列有关克拉维酸的表述错误的是（）A. 可单独用于治疗感染性疾病B. 一种β-内酰胺酶自杀性底物C. 可与阿莫西林联合应用D. 可与氨苄西林联合应用17. 氟喹诺酮类抗菌药的主要不良反应是（）A. 急性毒性B. 影响软骨发育C. 肾脏毒性D. 二重感染18. 对鸡支原体无抑制作用的药物是（）A. 泰乐菌素B. 恩诺沙星C. 杆菌肽D. 泰妙菌素19. 氨基糖苷类的主要不良反应是（）A. 耳毒性和肾毒性B. 二重感染和肾毒性C. 急性毒性和抑制软骨发育D. 再生障碍性贫血和耳毒性20. 治疗敏感大肠杆菌所致肠道感染且内服不易吸收的药物是（）A. 氟苯尼考B. 黏菌素C. 呋喃唑酮D. 阿莫西林21. 可用于治疗厌氧菌感染的药物是（）A. 庆大霉素B. 甲硝唑C. 环丙沙星D. 黏菌素22. 庆大霉素属（）A. 繁殖期杀菌剂B. 静止期杀菌剂C. 快效抑菌剂D. 慢效抑菌剂23. 可内服治疗敏感菌所致全身感染的药物是（）A. 磺胺脒B. 硫酸新霉素C. 硫酸黏菌素D. 阿莫西林24. 非动物专用的抗菌药是（）A. 氟苯尼考B. 恩诺沙星C. 头孢噻呋D. 新霉素25. 抗菌后效应可以（）A. 时间长短表示B. 有效血药浓度维持时间长短表示C. MIC大小表示D. MBC大小表示26. 非动物专用的氟喹诺酮类药物是（）A. 恩诺沙星B. 环丙沙星C. 达氟沙星D. 沙拉沙星27. 氯霉素禁用于食品动物是因为（）A. 人摄入含氯霉素残留的食品可能会发生严重过敏反应B. 对食品动物毒性大C. 人摄入含氯霉素残留的食品可能会发生再生障碍性贫血D. 对食品动物造血系统有明显抑制28. 喹乙醇可用于（）A. 35kg以上的猪B. 35kg以下的猪C. 家禽促生长D. 预防禽病三、填空题1. 二甲氧苄啶与磺胺类药物联合可产生作用。
第十二章 抗微生物药(喹诺酮)
三、 药 理 特 点
细菌对该类药自然耐药频率低， 自然耐药频率 细菌对该类药自然耐药频率低，无质粒介导 间的耐药性发生。相反，在体内或体外的适当环境中， 间的耐药性发生。相反，在体内或体外的适当环境中，该药 可使细菌的质粒破损。 可使细菌的质粒破损。 口服生物利用度好，具有优秀的药动学性质， 生物利用度 口服生物利用度好，具有优秀的药动学性质， 体内代谢稳定，其中许多品种还可做成非肠道制剂。因此， 体内代谢稳定，其中许多品种还可做成非肠道制剂。因此， 具有更大的用药灵活性。 具有更大的用药灵活性。对组织和吞噬细胞具有很强的渗透 性，吸收后的药物几乎可分布到所有的组织和体液中去，因 吸收后的药物几乎可分布到所有的组织和体液中去， 而适应症广。 而适应症广。
化学合成抗菌药提要 提要： 第二节 化学合成抗菌药提要：
一、磺胺类及其增效剂 磺胺类及其增效剂
（一）概述 1、理化性质 、 2、构效关系 、 3、分类 、 4、药动学 、 5、作用机理 、 6、抗菌谱及临床应用 、 7、耐药性与不良反应 、 8、应用原则和注意事项 、
（二）常用磺胺类药物制剂 （三）抗菌增效剂
1:55 AM
金葡菌209P JC-1 化脓性键球菌A65 肺炎链球菌1 类肠球菌2473 大肠杆菌NIHJ JC-2 鼠伤寒沙门氏菌S-9 副溶血孤菌S-1 奇异变形杆菌IFO 3934-4 摩根氏菌3848 肺炎杆菌PCI 602 肠道产气杆菌ATCC 13048 绿脓杆菌12
制作: 制作:曾中良 ZZL998@ ZZL998@163.
第三节
一、概述： 概述：
（quinolones） ）
喹诺酮类
喹诺酮类（ 喹诺酮类 （ quinolones） 抗菌药是指人工合成的含 ） 有 4- 喹 酮 母 核 的 一 类 抗 菌 药 物 ， 其 中 氟 喹 诺 酮 （ fluoroquinolone） 已逐渐成为该类药物的主流 。 ） 已逐渐成为该类药物的主流。 自1962年美国 Sterling－Winthrop研究所 Lesher等 年美国 － 研究所 等 发现第一个喹诺酮类抗菌药萘啶酸以来， 发现第一个喹诺酮类抗菌药萘啶酸以来 ， 许多学者 致力于研究开发这类药物， 致力于研究开发这类药物 ， 特别是近十余年来取得 了飞跃进展， 了飞跃进展 ， 某些新一代喹诺酮的抗菌作用与疗效 可与第三代头孢菌素媲美。 可与第三代头孢菌素媲美。
国家基本药物处方集
国家基本药物处方集文件管理序列号：[K8UY-K9IO69-O6M243-OL889-F88688]国家基本药物处方集第一章：抗微生物药(一)青霉素类：1、青霉素2、苯唑西林3、氨苄西林4、派拉西林5、阿莫西林6、阿莫西林克拉维酸甲(二)头孢菌素类：1、头孢唑林2、头孢氨苄3、头孢呋辛钠4、头孢曲松钠(三)氨基糠苷类：1、阿米卡星2、庆大霉素(四)大环内酯类：1、红霉素2、阿奇霉素(五)其他抗生素：1、克林霉素2、磷霉素(六)磺胺类：1、复方磺胺甲唑片(七)喹诺酮类：1、诺氟沙星2、环丙沙星3、左氧氟沙星(八)硝基呋喃类：1、呋喃妥因(九)抗结核药：1、异烟肼2、利福平3、吡嗪酰胺4、乙胺丁醇5、链霉素6、对氨基水杨酸钠(十)抗麻风药：1、氨苯砜(十一)抗真菌药：1、氟康唑2、制霉素(十二)抗病毒药：1、阿昔洛韦2、利巴韦林3、抗艾滋病用药3-1齐多夫定3-2司他夫定3-3拉米夫定3-4去羟肌苷3-5奈韦拉平3-6依非韦伦3-7茚地那韦第二章：抗寄生虫病药(一)抗疟药：1、氯喹2、伯氨喹3、青蒿素类药物3-1蒿甲醚3-2青蒿琥酯3-3双氢青蒿素哌喹片3-4青蒿素哌喹片3-5复方磷酸萘酚喹片3-6阿莫地喹(二)抗阿米巴病药及抗滴虫病药：1、甲硝唑(三)抗利什曼原虫病药：1、葡萄糖酸锑钠(四)抗血吸虫病药：1、吡喹酮(五)驱肠虫药：1、阿苯达唑第三章：麻醉药(一)局部麻醉药：1、利多卡因2、布比卡因3、普鲁卡因(二)全身麻醉药：1、氯胺酮第四章：镇痛、解热、抗炎、抗风湿、抗痛风药(一)镇痛药：1、芬太尼2、哌替啶(二)解热镇痛、抗炎、抗风湿药：1、对乙酰氨基酚2、阿司匹林3、布洛芬4、双氯芬酸5、吲哚美辛(三)抗痛风药：1、别嘌醇2、秋水仙碱第五章：神经系统用药(一)抗帕金森病药：1、金刚烷胺2、苯海索(二)抗重症肌无力药：1、新斯的明(三)抗癫痫药：1、卡马西平2、丙戊酸钠3、苯妥英钠4、苯巴比妥(四)脑血管病用药及降颅压药：1、尼莫地平2、麦角胺咖啡因片3、甘露醇(五)镇静催眠药：1、地西泮(六)其他药物：1、胞磷胆碱2、尼可刹米3、洛贝林第六章：治疗精神障碍药(一)抗精神病药：1、奋乃静2、氯丙嗪3、氟哌啶醇(二)抗焦虑药：1、艾司唑仑(三)抗抑郁药：1、阿米替林2、多塞平第七章：心血管系统用药(一)抗心绞痛药：1、硝酸甘油2、硝酸异山梨酯3、硝苯地平(二)抗心律失常药：1、美西律2、普罗帕酮3、普鲁卡因胺4、普萘洛尔5、阿替洛尔6、美托洛尔7、胺碘酮8、维拉帕米(三)抗心力衰竭药：1、地高辛2、去乙酰毛药苷(四)抗高血压药：1、卡托普利2、依那普利3、硝普钠4、流酸镁5、尼群地平6、吲达帕胺7、酚妥拉明8、复方利血平片9、复方利血平氨苯喋啶片(五)抗休克药：1、肾上腺素2、去甲肾上腺素3、异丙肾上腺素4、间羟胺5、多巴胺6、多巴酚丁胺(六)调脂及抗动脉粥样硬化药：1、辛伐他汀第八章：呼吸系统用药(一)祛痰药1.溴已新2.氨溴索(二)镇咳药1.喷托维林2.复方甘草制剂(三)平喘药1.沙丁胺醇2.氨茶碱3.茶碱第九章：消化系统用药(一)抗酸药及抗溃疡病药：1、复方氢氧化铝2、雷尼替丁3、法莫替丁4、奥美拉唑5、枸橼酸铋钾(二)肋消化药：1、乳酶生(三)胃肠解痉药及胃动力药：1、颠茄2、山莨菪碱3、阿托品4、多潘立酮5、甲氧氯普胺(四)泻药及止泻药：1、开塞露2、酚酞3、蒙脱石(五)肝胆疾病用药：1、熊去氧胆酸2、联苯双酯(六)其他：1、小檗碱第十章：泌尿系统用药(一)利尿药1.呋塞米2.氢氯噻嗪3.螺内酯4.氨苯蝶啶(二)良性前列腺增生用药1.特拉唑嗪第十一章：血液系统用药(一)抗贫血药：1、硫酸亚铁2、右旋糠苷铁3、维生素 B124、叶酸(二)抗血小板药：1、阿司匹林2、双嘧达莫(三)促凝血药：1、凝血酶2、维生素 K13、氯甲苯酸(四)抗凝血药及溶栓药：1、肝素(五)血容量扩充剂：1、右旋糠酐（40、70）第十二章：激素及影响内分泌药(一)下丘脑垂体激素及其类似物1.绒促性素(二)肾上腺皮质激素类药1.氢化可的松2.泼尼松3.地塞米松(三)胰岛素及口服降血糖药1.胰岛素1-1、中性胰岛素注射液1-2、胰岛素注射液1-3、低精蛋白锌胰岛素注射液1-4、精蛋白锌胰岛素注射液2.二甲双胍3.格列本脲4.格列吡嗪(四)甲状腺激素及抗甲状腺药甲状腺片甲巯咪唑丙硫氧嘧啶(五)雄激素及同化激素丙酸睾酮甲睾酮(六)雌激素及孕激素黄体酮甲羟孕酮第十三章：抗变态反应药1.氯苯那敏2.苯海拉明3.赛庚啶4.异丙嗪第十四章：免疫系统用药1.雷公藤多苷2.硫唑嘌呤第十五章：维生素、矿物质类药(二)维生素：1、维生素 B12、维生素 B23、维生素 B64、维生素 C5、维生素 D2(三)矿物质类：1、葡萄糠酸钙(四)肠外营养药：1、复方氨基酸（18AA）注射液第十六章：调节水、电解质及酸碱平衡药(一)水、电解质平衡调节药1.口服补液盐2.氯化钠3.葡萄糖氯化钠注射液4.复方氯化钠注射液5.氯化钾(二)酸碱平衡调节药1.乳酸钠林格注射液2.碳酸氢钠(三)其他1.葡萄糖第十七章：解毒药(一)氰货物中毒解毒药：1、硫代硫酸钠(二)有机磷酸酯类中毒解毒药：1、氯解磷定(三)来硝酸盐中毒解毒药：1、亚甲蓝(四)阿片类中毒解毒药：1、纳洛酮(五)鼠药中毒解毒药：1、乙酰胺第十八章：生物制品1破伤风抗毒素2抗狂犬病血清3抗蛇毒血清3.1抗蝮咜毒血清3.2抗五步蛇毒血清3.3抗银环蛇毒血清3.4抗眼睛蛇毒血清4国家免疫规划用疫苗4.1重组乙型肺炎疫苗4.2卡介苗4.3脊髓灰质炎减毒活疫苗4.4吸附百白破联合疫苗4.5吸附白喉破伤风联合疫苗4.6吸附白喉破伤风联合疫苗（成人及青少年用）4.7麻疹减毒活疫苗4.8麻疹腮腺炎联合减毒活疫苗4.9麻疹腮腺炎风疹三联减毒活疫苗4.10乙型脑炎减毒活疫苗4.11A群脑膜炎球菌多糖疫苗4.12A群C群脑膜炎球菌多糖疫苗4.13甲型肝炎减毒活疫苗4.14双价肾综合征出血热灭活疫苗4.15皮上划痕人用炭疽活疫苗4.16钩端螺旋体疫苗第十九章：诊断用药1、泛影葡胺2、硫酸钡干混悬剂第二十章：皮肤科用药一、抗感染药1、红霉素软膏2、阿昔洛韦软膏3、咪康唑二、角质溶解药1、尿素2、鱼石脂3、水杨酸三、肾上腺皮质激素类药1、氢化可的松软膏四、其他1、维A酸第二十一章：眼科用药(一)抗感染药：1、氯霉素滴眼液2、左氧氟沙星滴眼液3、阿昔洛韦滴眼液4、红霉素眼膏(二)青光眼用药：1、毛果芸香碱2、噻吗洛尔3、乙酰唑胺(三)其他：1、硫酸阿托品滴眼液2、硫酸阿托品眼膏第二十二章：耳鼻喉科用药1、麻黄碱2、氧氟沙星3、地芬尼多第二十三章：妇产科用药(一)子宫收缩药：1、缩宫素2、麦角新碱3、垂体后叶注射液(二)其他：1、硝酸咪康唑栓2、甲硝唑第二十四章：计划生育用药1、避孕药1-1、环丙孕酮1-2、炔诺酮1-3、左炔诺孕酮1-4、甲地孕酮1-5、庚酸炔诺酮1-6、炔雌醇1-7、壬苯醇醚。
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一名词解释：
抗微生物药物、灭菌和消毒、抗生素、抗菌谱、抗菌活性、最小抑菌浓度（MIC)、最小杀菌浓度（MBC)、抗生素效价、抗菌后效应
二、填空
1、青霉素G的不良反应是___________。
2、硫酸庆大霉素的主要毒性作用是____________。
3、主要作用于主要抗G+菌的抗生、、
、。
4、主要作用于革兰氏阴性菌的抗生素主要有____ ____、_ ___等。
5、合理应用抗微生物药物应考虑、、、__________、___ _等几方面。
6、动物专用的第三代喹诺酮类药物主要有___ _____、_ _ ______、____________、___ ______。
7、常用的磺胺类药物的抗菌增效剂有__ ____和__ __。
8、兽医专用的抗菌药物中，头孢菌素类有__ __，大环内酯类有___ __,氯霉素类有___ ___。
9、脑部细菌感染的首选药是___________________。
10、喹诺酮类具有______________、________________、_________________、_________________、_______________等特点。
11、治疗猪密螺旋体痢疾首选药是___________。
12、在化疗三角关系中，化疗药对机体表现为____________，机体对化疗药的作用表现为_______________。
13、青霉素类均为_______________衍生物，头孢菌素类均为____________衍生物。
14、常用的大环内酯类药物有____________、______________、____________等。
15、全身抗真菌药有______________、_____________。
16、速效抑菌剂有_____________、____________、______________。
三、选择题
1、抑制细菌细胞壁的合成药物是（）
A、四环素
B、多粘菌素
C、青霉素
D、红霉素
E、磺咹嘧啶
2、影响细菌胞浆膜通透性的药物是（）
A、两性霉素
B、磺胺
C、头孢菌素
D、红霉素
E、利福霉素
3、抑制细菌脱氧核糖核酸合成的药物是（）
A、青霉素G
B、磺胺甲噁唑
C、头胞他定
D、环丙沙星
E、灰黄霉素
4、影响细菌蛋白质合成的药物是（）
A、阿莫西林
B、红霉素
C、多粘霉素
D、氨苄西林
E、头孢唑啉
5、喹诺酮类药物的抗菌机制（）
A、抑制脱氧核糖核酸回旋酶
B、抑制细胞壁
C、抑制蛋白质的合成
D、影响叶酸代谢
E、响RNA的合成
7、磺胺类药物的作用机制（）
A、抑制二氢叶酸合成酶
B、抑制二氢叶酸还原酶
C、抑制脱氧核糖核酸回旋酶
D、抑制四氢叶酸还原酶
E、抑制四氢叶酸合成酶
8、抗绿脓杆菌感染的广谱青霉素类药物是（）
A、头孢氨苄
B、青霉素G
C、氨苄西林
D、羧苄西林
E、双氯西林
9、临床治疗暴发型流行性脑脊髓膜炎的首选药是（）
A、头孢氨苄
B、磺胺嘧啶
C、头孢他定
D、青霉素G
E、复方新诺明
10、抢救青霉素过敏性休克的首选药物（）
A、去甲肾上腺素
B、肾上腺素
C、多巴胺
D、肾上腺皮质激素
E、抗组胺药
标准答案A
11、红霉素的作用机制是（）
A、与细菌核蛋白体的50S亚基结合，抑制细菌蛋白质合成
B、与细菌核蛋白体30S亚基结合，抑制细菌蛋白质合成
C、菌核蛋白体70S始动复合物结合，抑制蛋白质合成
D、抑制细菌细胞壁合成纤维
E、破坏细菌的细胞膜
13、氨基苷的抗药机制是：（）
A、与30S亚基核糖体结合
B、与50S核糖体亚基结合
C、与70S亚基核糖体结合
D、抑制转肽酶
E、抑制肽酰基移位酶
14、支原体肺炎的首选药物是（）
A、氯霉素
B、多粘菌素
C、链霉素
D、四环素
四、问答题
1、抗微生物药物的主要作用机制是什么？
2、致病原微生物对抗微生物药物耐药的主要机制是什么？
3、比较第一、第二、第三和第四代头孢菌素类抗生素有何不同？
4、青霉素的药理作用和作用机理。
5、β-内酰胺类抗生素和?-内酰胺霉抑制剂联合应用的药理学基础是什么？请举例说明。
6、请阐述大环内酯类的抗菌谱及作用机制？
7、试述氨基苷类的共同特点；药理作用；不良反应和常用药物。
8、试述喹诺酮类药物的抗菌作用及其机制。
9、试述磺胺类药物的不良反应及其防治措施。
10、影响真菌细胞膜屏障作用的抗真菌药有哪些？简述各自作用机制。
11、简述氟喹诺酮类药物的药理作用和临床应用。
12、β-内酰胺类杀菌的机制为何？
13、β-内酰胺类产生耐药性的机制为何？
14、青霉素产生过敏的过敏原是什么？怎样预防青霉素引起的过敏性休克？
15、四环素类及氯霉素的作用机制和不良反应各是什么？
16、兽医临床中如何合理使用抗微生物药物？。