膜剂和涂膜剂解析

乙烯 - 醋酸乙烯共聚物（ EVA ）
本品是典型的无规高分子化合物，为水不
溶性化合物，结晶性较小，极性和柔韧性 较高。 它在加热熔融时具有良好的浸润性，在冷 却固化时具有良好的挠曲性、抗拉强度和 柔韧性。
三、膜剂的制备工艺
1、膜剂的一般组成 主药 0-70% 成膜材料（ PVA 、 PVP 、 EVA 等） 30-100% 增塑剂（甘油、山梨醇等） 0-20% 表面活性剂（聚山梨酯 -80 、十二烷基硫酸钠、 豆磷脂等） 1-2% 填充剂（ CaCO3 、 SiO2 、淀粉、糊精等） 0-20% 着色剂（ TiO2 、色素等） 0-2% 脱膜剂（液体石蜡、甘油、硬脂酸、聚山梨酯 -80 等） 适量
卡莫司汀植入膜剂
一、概述
膜剂的厚度和面积视用药部位的特点和含药
量而定 厚度一般为0．1～0．2 mm，通常不超过 1mm。 面积为1cm2者供口服，0．5cm2者供眼用， 5cm2者供阴道用，其他部位应用者可根据需 要剪成适宜大小。 如硝酸甘油膜
二、膜材料
膜剂中膜是药物的载体，因此作为成膜材料对膜剂 的成型和膜剂的质量有很大的影响。 成膜材料的条件：

1 、必须生理惰性，无毒性、刺激性，不干扰机体的 防卫和免疫机能，外用应不妨碍组织的愈合过程， 不过敏，能被机体代谢或排泄，长期应用无致畸、
致癌等有害作用。
2 、性质稳定，无不适臭味，不影响药物的疗效，同
时不干扰药物的含量测定。
成膜材料的条件：
3 、有良好的成膜、脱膜性能，制成的膜有具 有一定的抗拉强度和柔韧性。
成膜材料

合成高分子化合物： 聚乙烯醇（PVA）： 乙烯-醋酸乙烯共聚物（EVA）
聚丙烯类，如甲基聚丙烯、甲烯酸-甲基丙 烯酸共聚物 纤维素类，如羟丙基甲基纤维素（HPMC）、 乙基纤维素（EC）、甲基纤维素、
成膜材料
聚乙烯醇（ PVA ）

系白色或淡黄色粉末状颗粒。
其性质主要由其聚合度（或称相对分子量）和醇 解度（降解的程度）来决定。相对分子量越大， 水溶性越差，水溶液的黏度就大，成膜性能好。 目前国内使用的 PVA 以 05-88 和 17-88 两种规 格为多（前面一组数字 X100 表示的是聚合度， 即 500 和 1700 ；后面表示的是醇解度 88% ）
PVA
聚乙烯吡咯烷酮（ PVP ）
本品为白色或淡黄色粉末
是一种新型高分子表面活性剂，它具有优良
的溶解性、生物相容性、低毒性、成膜性及 高分子表面活性、胶体保护能力和与许多化 合物的复合能力 是性能优异、用途广泛的水溶性高分子化合 物，对酸、盐及热较稳定，无毒、无刺激性， 其水溶液粘度随着分子量的增加而提高，有 着广泛的用途。
热塑制膜法
系将药物细粉和成膜材料如
EVA 颗粒相混合， 用橡皮滚筒混炼，热压成膜，随即冷却，脱 膜即得。 或将热熔的成膜材料如聚乳酸等，在热熔状 态下加入药物细粉，使其溶解或均匀混合， 在冷却过程中成膜。 本法的特点是可以不用或少用溶剂，机械生 产效率高。
复合制膜法
以不溶性的热塑性成膜材料如
2、制膜方法：
匀浆制膜法 热塑制膜法 复合制膜法
匀浆制膜法
又称流延法、涂膜法。是目前国内 制备膜剂常用的方法。 系将成膜材料溶于适当的溶剂中滤 过，与药物溶液或细粉及附加剂充 分混合成药浆（必要时放置一段时 间以除气泡） 然后用涂膜机涂膜成所需要的厚度， 烘干后根据主药含量计算出单位剂 量膜的面积，剪切成单剂量的小格， 包装即得。
EVA 为外 膜，分别制成具有凹穴的膜带； 另将水溶性的成膜材料如 PVA 用匀浆制 膜法制成含药的内膜，剪切成单位剂量大 小的小块，置于 EVA 的两层膜带中，热 封即得。 此法一般用来制备缓控释膜剂。
膜剂的优点
1、无粉末飞扬； 2、成膜材料用量少； 3、含量准确； 4、稳定性好、配伍变化少； 5、吸收快，也可控释；
4 、根据膜剂的使用目的，如用于口服、腔道、 吸收或排泄；如用于外用则应能迅速、完全 释放药物。 5、来源丰富，价格低廉。
眼用膜等，要求迅速溶解于水，能逐渐降解、
成膜材料
天然高分子化合物：
明胶、虫胶、阿拉伯胶、淀粉、糊精、琼 脂、海藻酸、玉米朊、纤维素等，多数可降 解或溶解，但成膜、脱膜性能较差，常与其 他成膜材料合用。

缺点：载药量小，适用于小剂量药物
四、质量要求
1、膜剂外观应完整光洁，厚 度一致，色泽均匀，无明显气 泡。
多剂量的膜剂，分格压痕应均 匀清晰，并能按压痕撕开。
2、重量差异
• 照下述方法检查，应符合规定
平均重量 重量差异限度
0.02g及0.02g以下
0.02g以上至0.20g 0.20g以上
±15%

PVA 的特点
的特点是毒性和刺激性都很小，其水 溶液对眼组织不仅无刺激性； 还是一种良好的眼球润湿剂，能在角膜表 面形成保护膜，而且不会影响角膜的生理 活性； 不影响视力，不易被微生物破坏，也不易 长霉菌，口服后在消化道很少吸收， 48 小 时后 80% 的 PVA 随大便排出体外。 是目前国内最为常用的成膜材料，适用于 制成各种途径应用的膜剂。
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制膜流程简述
将 溶 于 适 当 溶 剂 加 入 粉 碎 的 主 药 搅 拌 加 入 各 个 其 他 成 分 在 玻 璃 平 板 上 涂 脱 膜 剂 PVA 铺 板 ， 烘 干 即 可
水 浴 脱 气 泡
流延机涂膜示意图
1-含药浆液 2-流液嘴 3-控制板4-不锈钢循环带5-干燥箱6-鼓风 机7-电热丝8-转鼓9-卷膜盘
±10% ±7.5%
• 检查法 除另有规定外，取膜片20片，精密称定总重量， 求得平均重量，再分别精密称定各片的重量。每片重量与 平均重量相比较，超出重量差异限度的膜片不得多于2片， 并不得有1片超出限度的1倍。
膜剂与涂膜剂
掌握膜剂的概念、特点
了解成膜材料 熟悉膜剂的制备工艺 质量要求
一、概述
定义：膜剂系指药物溶解或分散在适宜的成
膜材料中，经加工制成的薄膜状剂型，又称 薄膜剂。可供口服、口含、舌下或黏膜给药； 也可用于眼结膜囊内或阴道内；外用可作皮 肤和黏膜创伤、烧伤或炎症表面的覆盖。