利尿剂临床使用知识讲解
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药分泌途径竞争，可至痛风（发生率低）。
其它：胃肠道症状、血细胞减少，过敏等。
药物相互作用
竞争近曲小管有机酸分泌途径：头孢菌素类、 吲哚美辛、丙磺舒、阿斯匹林（合用时增加 毒性，降低利尿）。
耳毒性增强：氨基苷类及第一、二代头孢菌 素类。
低血钾：肾上腺皮质激素（增加肾小管泌K＋） 竞争血浆蛋白：华法林、氯贝丁酯。
类噻嗪类（含磺胺结构）: 氯酞酮
(chlortalidone)、吲达帕胺(indapamide)、美 托拉宗(metolazone)、奎乙宗(quinithazone)
噻嗪类利尿药药理作用
利尿作用：竞争Cl-结合部位，抑制远曲小
管近端Na+-Cl-转运载体，减少Na+、Cl-重吸
收而利尿。 加压素
抗利尿作用： ①cAMP↑ PDE
噻嗪类
5’-AM↓P
远曲小管水通透性↑
②NaCl排出↑→血浆渗透压↓→口渴减轻，饮水↓
降压作用：
噻嗪类利尿药不良反应
电解质紊乱：低血钾、低血镁、低氯碱血症。 高尿酸血症：（痛风者慎用） 代谢变化：高血糖（糖耐量降低）、高血脂。 过敏反应：与磺胺药有交叉过敏反应。
（一）袢利尿药
代表药：呋塞米（furosemide） （速尿，呋喃苯胺酸），依他尼 酸(etacrynic acid)，布美他尼 (bumetanide)
高Baidu Nhomakorabea利尿药药理作用
利尿作用：于髓袢升枝粗段，特异性与
Cl-竞争Na+-K+-2Cl-协同转运载体的Cl-结 合部位，抑制Na+ 、Cl-重吸收，降低肾 的稀释与浓缩功能，排出大量近等渗溶 液。
呋噻米(速尿) 布美他尼(丁苯氧酸)
依他尼酸(利尿酸)
｛ ｛ 噻嗪类
中效
氢氯噻嗪(双氢克尿噻) 氢氟噻嗪，苄氟噻嗪
环戊噻嗪(利钠素)
类噻嗪类利尿药： 氯噻酮 、吲达帕胺(寿比山)
｛ 低效（保钾利尿药）
螺内酯(安体舒通) 氨苯蝶啶及阿米洛利 (氨氯吡咪)
碳酸酐酶抑制剂：乙酰唑胺
渗透性利尿药(脱水药)：苷露醇,山梨醇,葡萄糖
过敏反应 其它毒性：代谢性酸中毒、尿结石等
（五） 渗透性利尿药
常用药：
20%甘露醇（mannitol） 25%山梨醇（sorbitol） 50%葡萄糖（glucose）
渗透生利尿药特点
静注后不易透过毛细血管进入组织； 易经肾小球滤过； 不易被肾小管再吸收； 在体内不被代谢。
甘露醇药理作用
扩张血管：扩张小动脉，降低肾血管阻
力，增加肾血流量；扩张小静脉，降低 心衰时左室充盈压，减轻肺淤血(利尿作 用出现之前)。
体内过程
口服30分钟，静注5分钟起效， 维持6~8h。
原形经近曲小管分泌排泄和胆汁 排出。
反复给药不易蓄积。
高效利尿药的临床应用
急性肺水肿和脑水肿：高效利尿药＋甘露醇 其它严重水肿：心、肝、肾性水肿 急慢性肾衰竭：冲洗肾小管，但不延缓肾衰
进程。 高钙血症：高效利尿药＋生理盐水。 加速毒物排泄：长效巴比妥类等，配合输液。
高效利尿药不良反应
水电解质紊乱：低血容量、低血钾、低血钠、
低血镁、低氯碱血症，可致肝昏迷。
耳毒性：剂量依赖性，眩晕、耳鸣、听力减退，
暂时性耳聋甚至永久性耳聋（依他尼酸）。
高尿酸血症：近曲小管再吸收增多和与利尿
以维持干体重为目的 体重变化监测利尿效果，调整剂
量
心力衰竭利尿剂选择
慎用利尿剂的心力衰竭
舒张功能障碍的心力衰竭 有些舒张功能障碍的心衰患者，对前负 荷减少比较敏感，可导致低血压、肾前 性氮质血症
慎用利尿剂的心力衰竭
肺心病心力衰竭 原则：缓慢、小剂量、联合、交替 治疗：抗感染，解痉平喘，氧疗 仅在严重全身水肿，并发急性肺 水肿时短期静脉使用强效快速利尿剂， 症状改善即停药
常用强效利尿药作用比较
特点 利尿强度 扩管作用
耳毒性 糖耐量影响
呋塞米 1
明显 中
较大
依他尼酸 布美他尼
0.7 明显
40 不明显
高
低
较小
较小
（二）噻嗪类及类噻嗪类
常用药：
噻嗪类: 氯噻嗪(chlorothiazide)、氢氯噻嗪
(hydrochlorothiazide)、氢氟噻嗪 (hydroflumethiazide)、苄氟噻嗪 (bendroflumethiazide)、环戊噻嗪 (cyclopenthiazide)
脱水作用：提高血浆渗透压，组织脱水。 利尿作用：
增加血容量和肾小球滤过率 减少NaCl再吸收，降低髓质渗透压，水
再吸收↓ 扩张肾血管，增加髓质血流量，降低髓
质渗透压。
甘露醇临床应用
脑水肿、青光眼 急性肾功衰（尤其是预防）
心力衰竭利尿剂要点
小剂量开始，渐增量至体重减轻 0.5-1Kg/d，长期小剂量维持
再吸收↓→管腔负电位↓→K+分泌↓ 。
保钾利尿药临床应用
水肿：与低钾有关的（肝性水肿、排
钾利尿药）
慢性心衰：螺内酯
（四）碳酸酐酶抑制药
代表药： 乙酰唑胺(acetazoamide)，又叫 醋唑磺胺(diamox)
乙酰唑胺
临床应用
青光眼 急性高山病 其它：碱化尿液、代谢性碱中毒等
不良反应：(磺胺类似物)
慎用利尿剂的心力衰竭
大量心包积液 静脉压升高有利于代偿性提高左心室排 血量，过度利尿降低静脉压，不利于左 心室排血
慎用利尿剂的心力衰竭
单纯右心衰无肺淤血 慎用利尿，适量提高输液量提高静脉压 以助于提高左心室排血量
慎用利尿剂的心力衰竭
肥厚性心肌病 小剂量慎重利尿，有助于减轻肺淤血； 避免过度利尿，恶化左室流出道压力阶 差
（三）保钾利尿药
代表药： 螺内酯(spironolactone) 氨苯蝶啶(triamterene)，阿米洛利
（amiloride,氨氯吡咪）
保钾利尿药药理作用
作用于远曲小管后部和集合管 保钾排钠：
螺内酯：竞争醛固酮→ Na+- K+交换↓。 氨苯蝶啶、氨氯吡咪：抑制Na+通道→ Na+
利尿剂的临床应用
利尿药概述
定义：指作用于肾脏，能促进Na+、Cl- 等电解
质和水的排泄，使尿量增加的药物。
简介：
早期利尿药：茶碱、柯柯碱、高渗糖，效果差 有机汞制剂：撒利汞、汞罗茶碱等，毒性大 噻嗪类利尿药(50年代)和髓利尿药(60年代) 留钾利尿药
Etal………………
利尿药种类
｛ 高效(袢利尿药)
其它：胃肠道症状、血细胞减少，过敏等。
药物相互作用
竞争近曲小管有机酸分泌途径：头孢菌素类、 吲哚美辛、丙磺舒、阿斯匹林（合用时增加 毒性，降低利尿）。
耳毒性增强：氨基苷类及第一、二代头孢菌 素类。
低血钾：肾上腺皮质激素（增加肾小管泌K＋） 竞争血浆蛋白：华法林、氯贝丁酯。
类噻嗪类（含磺胺结构）: 氯酞酮
(chlortalidone)、吲达帕胺(indapamide)、美 托拉宗(metolazone)、奎乙宗(quinithazone)
噻嗪类利尿药药理作用
利尿作用：竞争Cl-结合部位，抑制远曲小
管近端Na+-Cl-转运载体，减少Na+、Cl-重吸
收而利尿。 加压素
抗利尿作用： ①cAMP↑ PDE
噻嗪类
5’-AM↓P
远曲小管水通透性↑
②NaCl排出↑→血浆渗透压↓→口渴减轻，饮水↓
降压作用：
噻嗪类利尿药不良反应
电解质紊乱：低血钾、低血镁、低氯碱血症。 高尿酸血症：（痛风者慎用） 代谢变化：高血糖（糖耐量降低）、高血脂。 过敏反应：与磺胺药有交叉过敏反应。
（一）袢利尿药
代表药：呋塞米（furosemide） （速尿，呋喃苯胺酸），依他尼 酸(etacrynic acid)，布美他尼 (bumetanide)
高Baidu Nhomakorabea利尿药药理作用
利尿作用：于髓袢升枝粗段，特异性与
Cl-竞争Na+-K+-2Cl-协同转运载体的Cl-结 合部位，抑制Na+ 、Cl-重吸收，降低肾 的稀释与浓缩功能，排出大量近等渗溶 液。
呋噻米(速尿) 布美他尼(丁苯氧酸)
依他尼酸(利尿酸)
｛ ｛ 噻嗪类
中效
氢氯噻嗪(双氢克尿噻) 氢氟噻嗪，苄氟噻嗪
环戊噻嗪(利钠素)
类噻嗪类利尿药： 氯噻酮 、吲达帕胺(寿比山)
｛ 低效（保钾利尿药）
螺内酯(安体舒通) 氨苯蝶啶及阿米洛利 (氨氯吡咪)
碳酸酐酶抑制剂：乙酰唑胺
渗透性利尿药(脱水药)：苷露醇,山梨醇,葡萄糖
过敏反应 其它毒性：代谢性酸中毒、尿结石等
（五） 渗透性利尿药
常用药：
20%甘露醇（mannitol） 25%山梨醇（sorbitol） 50%葡萄糖（glucose）
渗透生利尿药特点
静注后不易透过毛细血管进入组织； 易经肾小球滤过； 不易被肾小管再吸收； 在体内不被代谢。
甘露醇药理作用
扩张血管：扩张小动脉，降低肾血管阻
力，增加肾血流量；扩张小静脉，降低 心衰时左室充盈压，减轻肺淤血(利尿作 用出现之前)。
体内过程
口服30分钟，静注5分钟起效， 维持6~8h。
原形经近曲小管分泌排泄和胆汁 排出。
反复给药不易蓄积。
高效利尿药的临床应用
急性肺水肿和脑水肿：高效利尿药＋甘露醇 其它严重水肿：心、肝、肾性水肿 急慢性肾衰竭：冲洗肾小管，但不延缓肾衰
进程。 高钙血症：高效利尿药＋生理盐水。 加速毒物排泄：长效巴比妥类等，配合输液。
高效利尿药不良反应
水电解质紊乱：低血容量、低血钾、低血钠、
低血镁、低氯碱血症，可致肝昏迷。
耳毒性：剂量依赖性，眩晕、耳鸣、听力减退，
暂时性耳聋甚至永久性耳聋（依他尼酸）。
高尿酸血症：近曲小管再吸收增多和与利尿
以维持干体重为目的 体重变化监测利尿效果，调整剂
量
心力衰竭利尿剂选择
慎用利尿剂的心力衰竭
舒张功能障碍的心力衰竭 有些舒张功能障碍的心衰患者，对前负 荷减少比较敏感，可导致低血压、肾前 性氮质血症
慎用利尿剂的心力衰竭
肺心病心力衰竭 原则：缓慢、小剂量、联合、交替 治疗：抗感染，解痉平喘，氧疗 仅在严重全身水肿，并发急性肺 水肿时短期静脉使用强效快速利尿剂， 症状改善即停药
常用强效利尿药作用比较
特点 利尿强度 扩管作用
耳毒性 糖耐量影响
呋塞米 1
明显 中
较大
依他尼酸 布美他尼
0.7 明显
40 不明显
高
低
较小
较小
（二）噻嗪类及类噻嗪类
常用药：
噻嗪类: 氯噻嗪(chlorothiazide)、氢氯噻嗪
(hydrochlorothiazide)、氢氟噻嗪 (hydroflumethiazide)、苄氟噻嗪 (bendroflumethiazide)、环戊噻嗪 (cyclopenthiazide)
脱水作用：提高血浆渗透压，组织脱水。 利尿作用：
增加血容量和肾小球滤过率 减少NaCl再吸收，降低髓质渗透压，水
再吸收↓ 扩张肾血管，增加髓质血流量，降低髓
质渗透压。
甘露醇临床应用
脑水肿、青光眼 急性肾功衰（尤其是预防）
心力衰竭利尿剂要点
小剂量开始，渐增量至体重减轻 0.5-1Kg/d，长期小剂量维持
再吸收↓→管腔负电位↓→K+分泌↓ 。
保钾利尿药临床应用
水肿：与低钾有关的（肝性水肿、排
钾利尿药）
慢性心衰：螺内酯
（四）碳酸酐酶抑制药
代表药： 乙酰唑胺(acetazoamide)，又叫 醋唑磺胺(diamox)
乙酰唑胺
临床应用
青光眼 急性高山病 其它：碱化尿液、代谢性碱中毒等
不良反应：(磺胺类似物)
慎用利尿剂的心力衰竭
大量心包积液 静脉压升高有利于代偿性提高左心室排 血量，过度利尿降低静脉压，不利于左 心室排血
慎用利尿剂的心力衰竭
单纯右心衰无肺淤血 慎用利尿，适量提高输液量提高静脉压 以助于提高左心室排血量
慎用利尿剂的心力衰竭
肥厚性心肌病 小剂量慎重利尿，有助于减轻肺淤血； 避免过度利尿，恶化左室流出道压力阶 差
（三）保钾利尿药
代表药： 螺内酯(spironolactone) 氨苯蝶啶(triamterene)，阿米洛利
（amiloride,氨氯吡咪）
保钾利尿药药理作用
作用于远曲小管后部和集合管 保钾排钠：
螺内酯：竞争醛固酮→ Na+- K+交换↓。 氨苯蝶啶、氨氯吡咪：抑制Na+通道→ Na+
利尿剂的临床应用
利尿药概述
定义：指作用于肾脏，能促进Na+、Cl- 等电解
质和水的排泄，使尿量增加的药物。
简介：
早期利尿药：茶碱、柯柯碱、高渗糖，效果差 有机汞制剂：撒利汞、汞罗茶碱等，毒性大 噻嗪类利尿药(50年代)和髓利尿药(60年代) 留钾利尿药
Etal………………
利尿药种类
｛ 高效(袢利尿药)