糖皮质激素ppt课件
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脂肪重新分布：形成满月脸、水牛背和向心 性肥胖。脂肪重新分布的原因可能与胰岛素有 关。
.
18
Glucocorticoids, GC
【生理作用】 4、水和电解质代谢（water and salt metabolism）
糖皮质激素也有较弱的盐皮质激素的作用，能 储钠排钾。
增加肾小球滤过率和拮抗抗利尿激素，产生利 尿作用。
【生理作用】 1、糖代谢（carbohydrate metabolism）
①促进糖原异生（gluconeogenesis）， ②减慢葡萄糖分解为CO2的氧化过程， ③减少外周组织对葡萄糖的摄取和利用， 从而使肝糖原、肌糖原合成增加，升高 血糖。
.
16
Glucocorticoids, GC
【生理作用】 2、蛋白质代谢（protein metabolism）
R
12
17
11
13
C 14
16
D 15
1
9
2
A
3
10
8
B
5
7
O
4
6
1、共同的结构特点：
C3有酮基， C4-5有双键， C17上的二碳侧链(即 C20羰基和C21羟基)为 生理活性所必需。
.
6
Adrenocortical Hormones
【化学结构及构效关系】
2、盐皮质激素的结构特点： C17上无羟基， C11无氧（11-去氧皮质酮） 或有氧但与C18醛基形成内脂环（醛固酮）。
.
10
Adrenocortical Hormones
下丘脑
肾
–
CRH
上
++
–
腺
– 垂体前叶
短–
负 反
皮 质
ACTH
馈
长
激
负
+
反
素
馈
肾上腺
外源性糖皮质激素
的 调
糖皮质激素
（抗炎、免疫抑制）
节
.
11
正常人皮质激素的分泌有昼夜节律性，午夜12时 血浓度最低，凌晨渐升高，上午8-10时最高，此节 律性变化受ACTH影响。
肾上腺皮质： 球状带：盐皮质激素 (Mineralocorticoids, MC) 束状带：糖皮质激素 (Glucocorticoids, GC) 网状带：性激素(sex hormones)
.
5
Adrenocortical Hormones
【化学结构及构效关系】
21 C H2 O H
20 C O
18
肾上腺皮质激素类药物 Adrenocortical Hormones
张店区人民医院 内二科
.
1
本章内容
1、肾上腺皮质激素概况 2、糖皮质激素
2-1 糖皮质激素的生物学作用 2-2 糖皮质激素的药理作用 2-3 糖皮质激素的临床应用 2-4 糖皮质激素应用的不良反应 3、盐皮质激素 4、皮质激素抑制药
3、糖皮质激素的结构特点：
C17上有羟基， C11位有酮基或羟基。
.
7
Adrenocortical
Hormones
21 CHOH
20 C = O
经过结构改造， 合成的糖皮质激素 的结构特点：
18
O= 11 12 13
C
19
14
17 OH
16
D
15
1
9
2
10
8
A
3
5
4
B
7 6
O
C1-2为双键以及C6引入-CH3则抗炎作用增 强, 水盐代谢作用减；
CORTICOSTEROID BLOOD LEVEL
04
8 10 12 16 20 24
.
t（h）
12
Glucocorticoids, GC
【体内过程】
脂溶性高，p.o、注射均可吸收，化学结构微小变化， 显著影响吸收率；
氢化可的松：p.o. 1～2h 高峰，维持8～12h, 可从皮肤、眼、肺等局部吸收→全身作用； 蛋白结合率90%（80%与皮质激素转运球蛋白 CBG）， 肝病时CBG↓，作用↑； 肾病时，蛋白排出↑，CBG↓，游离型↑，作用↑（人工合 成品结合率降低，作用↑↑）。 按其作用时间长短，分为三类。
prednisone
0.6
3.5
prednisolone
0.6
4.0
methylprednisolo
0.5
11
ne
0.1
20
dexamethasone
0.1
11
betamethasone
125
10
fludrocortisone
＞100
～
fluocinolone
.
Antiinflammation
（rate）
糖皮质激素可抑制钙、磷在肠道的吸收和在肾 小管的重吸收，过多时可引起低血钙。
.
19
Glucocorticoids, GC
【生理作用】 ＊nucleic acid metabolism
1.0 0.8 3.5 4.0 5.0 30 25～35 12 40
14
Glucocorticoids, GC
【生理作用】 1、糖代谢 2、蛋白质代谢 3、脂肪代谢 4、对水盐代谢的影响 5、对血细胞生成与破坏的影响 6、对血管反应的影响 7、在应激反应中的作用
.Βιβλιοθήκη Baidu
15
Glucocorticoids, GC
.
13
The comparison of Glucorticosteroids
Drugs
Metabolism on Metabolism on
electrolyte and carbohydrate
water（rate）
（rate）
hydrocortisone
1.0
1.0
cortisone
0.8
0.8
促进蛋白质分解； 大剂量皮质激素还能抑制蛋白质的合成，血清 中氨基酸含量增加，尿中氮排出增加，造成负 氮平衡，久用能致生长减慢，肌肉消瘦、皮肤 变薄、骨质疏松、淋巴组织萎缩和伤口愈合延 缓等。
.
17
Glucocorticoids, GC
【生理作用】 3、脂肪代谢（fat metabolism）
加速脂肪的分解，抑制其合成。血浆中甘油 和脂肪酸增加，可进入肝脏，促进糖异生。
C9引入-F，C16引入-CH3或-OH则抗炎作用 更强,水盐代谢作用更弱。
.
8
Adrenocortical Hormones
.
9
糖皮质激素的分泌受下丘脑-垂体前叶-肾上腺 皮质轴(hypothalamo-pituitary-adrenal axis, HPAa)的调节。
促肾上腺皮质激素释放激素（CRH）由下丘脑 正中隆起部位的神经细胞分泌，由垂体门静脉进 入垂体前叶，促进ACTH的合成和分泌。
.
2
Adrenocortical Hormones
泌垂 器体 官、
下 丘 脑 、 内 分
.
3
Adrenocortical Hormones
肾上腺皮质激 素是肾上腺皮质 所分泌的激素的 总称。
肾上腺分为两 部分：外周部分 为皮质，占大部 分；中心部分为 髓质，占小部分。
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4
Adrenocortical Hormones
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Glucocorticoids, GC
【生理作用】 4、水和电解质代谢（water and salt metabolism）
糖皮质激素也有较弱的盐皮质激素的作用，能 储钠排钾。
增加肾小球滤过率和拮抗抗利尿激素，产生利 尿作用。
【生理作用】 1、糖代谢（carbohydrate metabolism）
①促进糖原异生（gluconeogenesis）， ②减慢葡萄糖分解为CO2的氧化过程， ③减少外周组织对葡萄糖的摄取和利用， 从而使肝糖原、肌糖原合成增加，升高 血糖。
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Glucocorticoids, GC
【生理作用】 2、蛋白质代谢（protein metabolism）
R
12
17
11
13
C 14
16
D 15
1
9
2
A
3
10
8
B
5
7
O
4
6
1、共同的结构特点：
C3有酮基， C4-5有双键， C17上的二碳侧链(即 C20羰基和C21羟基)为 生理活性所必需。
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Adrenocortical Hormones
【化学结构及构效关系】
2、盐皮质激素的结构特点： C17上无羟基， C11无氧（11-去氧皮质酮） 或有氧但与C18醛基形成内脂环（醛固酮）。
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10
Adrenocortical Hormones
下丘脑
肾
–
CRH
上
++
–
腺
– 垂体前叶
短–
负 反
皮 质
ACTH
馈
长
激
负
+
反
素
馈
肾上腺
外源性糖皮质激素
的 调
糖皮质激素
（抗炎、免疫抑制）
节
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11
正常人皮质激素的分泌有昼夜节律性，午夜12时 血浓度最低，凌晨渐升高，上午8-10时最高，此节 律性变化受ACTH影响。
肾上腺皮质： 球状带：盐皮质激素 (Mineralocorticoids, MC) 束状带：糖皮质激素 (Glucocorticoids, GC) 网状带：性激素(sex hormones)
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Adrenocortical Hormones
【化学结构及构效关系】
21 C H2 O H
20 C O
18
肾上腺皮质激素类药物 Adrenocortical Hormones
张店区人民医院 内二科
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1
本章内容
1、肾上腺皮质激素概况 2、糖皮质激素
2-1 糖皮质激素的生物学作用 2-2 糖皮质激素的药理作用 2-3 糖皮质激素的临床应用 2-4 糖皮质激素应用的不良反应 3、盐皮质激素 4、皮质激素抑制药
3、糖皮质激素的结构特点：
C17上有羟基， C11位有酮基或羟基。
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7
Adrenocortical
Hormones
21 CHOH
20 C = O
经过结构改造， 合成的糖皮质激素 的结构特点：
18
O= 11 12 13
C
19
14
17 OH
16
D
15
1
9
2
10
8
A
3
5
4
B
7 6
O
C1-2为双键以及C6引入-CH3则抗炎作用增 强, 水盐代谢作用减；
CORTICOSTEROID BLOOD LEVEL
04
8 10 12 16 20 24
.
t（h）
12
Glucocorticoids, GC
【体内过程】
脂溶性高，p.o、注射均可吸收，化学结构微小变化， 显著影响吸收率；
氢化可的松：p.o. 1～2h 高峰，维持8～12h, 可从皮肤、眼、肺等局部吸收→全身作用； 蛋白结合率90%（80%与皮质激素转运球蛋白 CBG）， 肝病时CBG↓，作用↑； 肾病时，蛋白排出↑，CBG↓，游离型↑，作用↑（人工合 成品结合率降低，作用↑↑）。 按其作用时间长短，分为三类。
prednisone
0.6
3.5
prednisolone
0.6
4.0
methylprednisolo
0.5
11
ne
0.1
20
dexamethasone
0.1
11
betamethasone
125
10
fludrocortisone
＞100
～
fluocinolone
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Antiinflammation
（rate）
糖皮质激素可抑制钙、磷在肠道的吸收和在肾 小管的重吸收，过多时可引起低血钙。
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Glucocorticoids, GC
【生理作用】 ＊nucleic acid metabolism
1.0 0.8 3.5 4.0 5.0 30 25～35 12 40
14
Glucocorticoids, GC
【生理作用】 1、糖代谢 2、蛋白质代谢 3、脂肪代谢 4、对水盐代谢的影响 5、对血细胞生成与破坏的影响 6、对血管反应的影响 7、在应激反应中的作用
.Βιβλιοθήκη Baidu
15
Glucocorticoids, GC
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13
The comparison of Glucorticosteroids
Drugs
Metabolism on Metabolism on
electrolyte and carbohydrate
water（rate）
（rate）
hydrocortisone
1.0
1.0
cortisone
0.8
0.8
促进蛋白质分解； 大剂量皮质激素还能抑制蛋白质的合成，血清 中氨基酸含量增加，尿中氮排出增加，造成负 氮平衡，久用能致生长减慢，肌肉消瘦、皮肤 变薄、骨质疏松、淋巴组织萎缩和伤口愈合延 缓等。
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Glucocorticoids, GC
【生理作用】 3、脂肪代谢（fat metabolism）
加速脂肪的分解，抑制其合成。血浆中甘油 和脂肪酸增加，可进入肝脏，促进糖异生。
C9引入-F，C16引入-CH3或-OH则抗炎作用 更强,水盐代谢作用更弱。
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Adrenocortical Hormones
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9
糖皮质激素的分泌受下丘脑-垂体前叶-肾上腺 皮质轴(hypothalamo-pituitary-adrenal axis, HPAa)的调节。
促肾上腺皮质激素释放激素（CRH）由下丘脑 正中隆起部位的神经细胞分泌，由垂体门静脉进 入垂体前叶，促进ACTH的合成和分泌。
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Adrenocortical Hormones
泌垂 器体 官、
下 丘 脑 、 内 分
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3
Adrenocortical Hormones
肾上腺皮质激 素是肾上腺皮质 所分泌的激素的 总称。
肾上腺分为两 部分：外周部分 为皮质，占大部 分；中心部分为 髓质，占小部分。
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4
Adrenocortical Hormones