《药物化学》第二十一章调节血脂和血糖的药物
药物化学题库与答案
药物化学题库与答案一、单选题（共70题，每题1分，共70分）1、抗氧剂能在一定程度上预防药物发生（）变质反应A、氧化B、还原C、旋光异构D、水解E、聚合正确答案：A2、以下药物相应结构特征最匹配的是；结构中含有噻唑环的药物是A、磺胺嘧啶B、西咪替丁C、雷尼替丁D、法莫替丁E、奥美拉唑正确答案：D3、下列药物受撞击或高热有爆炸危险的是A、依他尼酸B、硝苯地平C、硝酸甘油D、非诺贝特E、地高辛正确答案：C4、下列有关磺酰脲类口服降糖药的叙述，不的是A、结构中的磺酰脲具有酸性B、抑制胰岛素分泌C、可水解生成磺酰胺类D、促进胰岛素分泌E、降低血糖水平正确答案：B5、下列药物中具有降血脂作用的是A、强心苷类B、钙通道阻滞剂C、磷酸二酯酶抑制剂D、羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂E、血管紧张素转化酶抑制剂正确答案：D6、心血管系统药物表达中，ACE是（）的缩写A、血管紧张素B、血管紧张素转化酶C、血管紧张素转化酶抑制剂D、血管紧张素受体E、羟甲戊二酰辅酶正确答案：B7、酯的水解，产物为A、醇+酸B、酸+胺C、醇+醛D、胺+醛E、醇+胺正确答案：A8、芬太尼在结构上与（）为同类的合成镇痛药A、喷他佐辛B、吗啡C、左啡诺D、哌替啶E、美沙酮正确答案：D9、吗啡的衍生物（）具有催吐作用A、烯丙吗啡B、可卡因C、纳络酮D、阿扑吗啡E、海洛因正确答案：D10、硫酸阿托品临床用途可作（）A、抗风湿B、抗过敏D、缩瞳E、扩瞳正确答案：E11、下列药物是β受体拮抗剂的是（）A、硫酸阿托品B、多巴胺C、盐酸肾上腺素D、盐酸普萘洛尔E、盐酸异丙肾上腺素正确答案：D12、下列药物中哪个不具有抗高血压作用A、卡托普利B、利血平C、甲基多巴D、盐酸普萘洛尔E、氯贝丁酯正确答案：E13、利多卡因为（）类抗心律失常药A、ⅢB、IC、VD、ⅡE、Ⅳ正确答案：B14、酰胺类局麻药较苯甲酸酯类局麻药作用持久，主要是酰胺类局麻药（）A、引入手性碳B、苯环引入取代基C、胺基上引入取代基D、以酰胺基取代酯E、去除芳伯胺基正确答案：D15、盐酸利多卡因水溶液可与三硝基苯酚反应是结构含有（）B、叔胺C、仲胺D、酰胺键E、伯氨正确答案：B16、非诺贝特为A、抗心律失常药B、抗高血压药C、强心药D、抗心绞痛药E、调血脂药正确答案：E17、可以口服的雌激素类药物是A、甲睾酮B、氢化可的松C、黄体酮D、丙酸睾酮E、炔雌醇正确答案：E18、以下药物相应结构特征最匹配的是；结构中含有呋喃环的药物是A、法莫替丁B、雷尼替丁C、奥美拉唑D、磺胺嘧啶E、西咪替丁正确答案：B19、含有乙炔基，能与硝酸银试液产生白色沉淀的药物是A、雌二醇B、己烯雌酚C、黄体酮D、甲睾酮E、炔诺酮正确答案：E20、药物代谢点是（）A、肾脏B、胃肠道C、肝脏D、肺E、胆汁正确答案：C21、四环素属于下列哪类抗生素A、大环内酯B、氨基糖苷C、β-内酰胺D、四环素E、其它正确答案：D22、下列不属于抗心律失常药物的是A、利血平B、美西律C、胺碘酮D、普罗帕酮E、普鲁卡因胺正确答案：A23、下列哪个药物属于吡唑二酮类A、安乃近B、羟布宗C、吡罗昔康D、双氯芬酸钠E、甲芬那酸正确答案：B24、关于药物的存在形式，以下结果最匹配的是；药物能够通过生物膜，到达作用部位，要求药物应具有（）A、脂水分配系数B、分子型C、离子型D、水溶性E、脂溶性正确答案：E25、阿莫西林又名A、羟氨苄西林B、头孢羟氨苄C、头孢氨苄D、氨苄西林E、青霉素钠正确答案：A26、下列最不稳定的局麻药是A、氯胺酮B、普鲁卡因C、布比卡因D、利多卡因E、丁卡因正确答案：B27、与硫酸反应显色的药物是A、土霉素B、克拉维酸C、氯霉素D、青霉素钠E、阿莫西林正确答案：A28、异烟肼可被多种氧化剂氧化，是因为药物具有（）结构A、酮基B、酰基C、胺基D、吡啶环E、肼基正确答案：E29、VitB1发生硫色素反应的结构主要是A、噻唑环B、连二烯醇C、酚羟基D、酯键E、手性碳原子正确答案：A30、巴比妥类药物与铜吡啶试液作用显色，是发生（）反应而致A、氧化反应B、络合反应C、成盐反应D、水解反应E、其它反应正确答案：B31、可用于治疗胃溃疡含有咪唑结构的药物是A、雷尼替丁B、法莫替丁C、氯丙嗪D、西咪替丁E、多潘立酮正确答案：D32、硫酸阿托品是由（）植物中提取的A、罂粟B、曼陀罗C、古柯叶D、大麻E、麻黄草正确答案：B33、硫酸阿托品的特征性鉴别方法是（）A、重氮化偶合反应B、与硝酸反应C、与三氯化铁显紫色D、与盐酸反应E、维他立反应正确答案：E34、含有手性碳结构的药物大多都具有A、酚羟基B、糖的性质C、紫外吸收D、旋光性E、折光性正确答案：D35、以下药物最匹配的是；抗真菌药物A、硝酸益康唑B、利福平C、甲氧苄啶D、齐多夫定E、环丙沙星正确答案：A36、芬太尼属哪种合成镇痛药A、吗啡喃类B、苯吗喃类C、哌啶类D、氨基酮类E、其它类正确答案：C37、药物氧化变质，其性状最常见变化为A、潮湿B、颜色变深C、颜色变浅D、粉碎E、结块正确答案：B38、在盐酸或氢氧化钠溶液中均易溶解的药物是A、盐酸普鲁卡因B、地西泮C、诺氟沙星D、甲氧苄啶E、盐酸利多卡因正确答案：C39、属于质子泵抑制剂的是（）A、盐酸雷尼替丁B、多潘立酮C、奥美拉唑D、西咪替丁E、法莫替丁正确答案：C40、莨菪碱的旋光性是由于有（）结构A、手性碳B、硫酸C、叔胺D、酯键E、莨菪酸正确答案：A41、非甾体抗炎药物的作用机制是A、β-内酰胺酶抑制剂B、环氧化酶抑制剂C、二氢叶酸还原酶D、D-丙氨酸多肽转移酶抑制剂，阻止细胞壁形成E、磷酸二酯酶抑制剂正确答案：B42、结构中含有16元内酯环的是A、阿奇霉素B、氯霉素C、青霉素D、琥乙红霉素E、螺旋霉素正确答案：E43、具有多烯结构的抗生素类抗真菌药的是( )A、利福平B、链霉素C、灰黄毒素D、两性霉素BE、西卡宁正确答案：D44、几何异构体是由那种结构产生的A、手性碳B、单键C、三键D、双键E、酯键正确答案：D45、以下表述最匹配的是；抗生素类抗结核药A、对氨基水杨酸钠B、硝苯地平C、甲氧苄啶D、利福平E、磺胺嘧啶正确答案：D46、以下药物与作用或作用类型相匹配的是;血管紧张素转化酶抑制剂A、普鲁卡因胺B、洛伐他汀C、硝酸异山梨酯D、卡托普利E、美托洛尔正确答案：D47、结构中含有14元内酯环的是A、罗红霉素B、阿奇霉素C、螺旋霉素D、氯霉素E、青霉素正确答案：A48、白消安属于哪一类抗癌药A、天然生物碱B、烷化剂C、金属配合物D、抗生素E、抗代谢药正确答案：B49、将睾酮的17位羟基用丙酸酯化得丙酸睾酮，其设计的主要目的是A、利用前药修饰原理，使药物吸收缓慢而作用时间延长B、利用前药修饰原理，增加药物的稳定性C、利用前药修饰原理，提高药物的生物利用度D、利用前药修饰原理，减少毒副作用E、可以口服正确答案：A50、以下药物与其分类最匹配的是；炔雌醇A、降血糖药B、雌激素药C、皮质激素药D、具右旋性孕激素药E、雄激素药正确答案：B51、下列药物哪个具有局麻作用也可用于治疗心律失常（）A、硝苯地平B、盐酸苯海拉明C、盐酸地尔硫卓D、盐酸利多卡因E、盐酸普鲁卡因正确答案：D52、以下描述与药物描述最相符的是；苯丙酸诺龙A、具有“四抗”作用B、降血糖药,应存放在冰箱冷藏室C、与孕激素合用可用作避孕药D、磺酰脲类降血糖药E、临床用于慢性消耗性疾病、年老体迈、早产儿及营养不良正确答案：E53、儿童“四环素牙”因下列哪类药物与多种金属形成不溶性有色配合物造成的A、大环内酯B、氨基糖苷C、β-内酰胺D、四环素正确答案：D54、下列说法最佳匹配的是；结构中含有硝基被还原后有重氮化偶合反应的是A、青霉素B、阿奇霉素C、螺旋霉素D、氯霉素E、琥乙红霉素正确答案：D55、奥美拉唑一般为肠溶片，是因为（）A、药物在胃中吸收不好B、药物在肠中才能溶解C、药物在胃中不溶解D、药物在肠中快速分解E、药物在酸下快速分解正确答案：E56、下列说法最佳匹配的是；结构中含有14元环的是A、螺旋霉素B、琥乙红霉素C、氯霉素D、青霉素E、阿奇霉素正确答案：B57、以下药物与其作用最匹配的是；维生素AA、视黄醇B、抗坏血酸C、核黄素D、生育酚E、胆骨化醇正确答案：A58、以下描述最匹配的是；降血脂药A、马来酸氯苯那敏B、诺氟沙星D、对乙酰氨基酚E、都不是正确答案：E59、下列哪个药物不含炔基结构A、左炔诺孕酮B、炔孕酮C、甲睾酮D、炔诺酮E、炔雌酮正确答案：C60、下列是有机药物的是（）A、碳酸氢钠注射液B、氢氧化铝片C、碳酸钠分散剂D、地西泮E、硫酸钡正确答案：D61、以下表述最匹配的是；治疗和预防流脑的首选药物A、甲氧苄啶B、对氨基水杨酸钠C、磺胺嘧啶D、利福平E、硝苯地平正确答案：C62、以下非甾体抗炎药结构分类最匹配的是：芳基丙酸类药物A、布洛芬B、吡罗昔康C、甲芬那酸D、羟布宗E、双氯芬酸钠正确答案：A63、以下描述最匹配的是;甲氧苄啶是A、抗真菌抗生素B、抗菌增效剂C、喹诺酮类抗菌药D、抗病毒药E、硝基咪唑类抗菌药正确答案：B64、在酶的催化下，内源性小分子与药物或药物的代谢产物结合称之为A、Ⅲ相生物转化B、Ⅴ相生物转化C、Ⅳ相生物转化D、Ⅰ相生物转化E、Ⅱ相生物转化正确答案：E65、以下药物最匹配的是；喹诺酮类药物A、环丙沙星B、硝酸益康唑C、齐多夫定D、利福平E、甲氧苄啶正确答案：A66、下列哪种是肾上腺皮质激素类药物A、黄体酮B、氢化可的松C、丙酸睾酮D、苯丙酸诺龙E、雌二醇正确答案：B67、阿奇霉素中大环内酯环为多少元环结构A、18B、17C、16D、14E、15正确答案：E68、以下药物对应关系是；氟烷为A、全麻药B、抗阿尔茨海默病药C、镇静催眠药D、镇痛药E、中枢兴奋药正确答案：A69、以下药物与其分类最匹配的是；甲睾酮A、降血糖药B、具右旋性孕激素药C、雄激素药D、皮质激素药E、雌激素药正确答案：C70、找出与性质匹配的药物；蒸气与空气混合后遇火能爆炸A、麻醉乙醚B、氯胺酮C、可卡因D、普鲁卡因E、利多卡因正确答案：A二、多选题（共10题，每题1分，共10分）1、属于脂溶性维生素的是A、VitAB、VitB 6C、VitCD、维生素D 3E、维生素E正确答案：ADE2、链霉素由以下哪些结构构成A、链霉糖B、脱氧氨基C、N-甲基葡萄糖胺D、链霉胍E、克拉定糖正确答案：ACD3、钙拮抗剂可用于A、降血酯B、抗过敏C、降血压D、抗心绞痛E、抗心律失常正确答案：CDE4、对乙酰氨基酚结构中含（）基团A、酯B、酚羟基C、酰胺D、苯环E、芳伯氨基正确答案：BCD5、易发生自动氧化而变质的药物有A、肾上腺素B、麻黄碱C、异丙肾上腺素D、普萘洛尔E、去甲肾上腺素正确答案：ACE6、用于治疗高血压的药物有A、普罗帕酮B、依那普利C、尼莫地平D、利血平E、阿替洛尔正确答案：BCDE7、下列哪些药物可用于治疗心绞痛A、氯贝丁酯B、地高辛C、卡托普利D、硝酸甘油E、硝苯地平正确答案：DE8、有机药物中常见易发生自动氧化的基团有A、苯环B、吩噻嗪环C、芳香第一胺D、酚羟基E、烯醇正确答案：BCDE9、以下哪些性质与吗啡相符A、可发生三氯化铁反应B、可与苦味酸发生沉淀反应C、由阿片提取得到，也可通过化学合成D、具有部分氢化的菲环母核E、易发生氧化反应，生成伪吗啡正确答案：ABCDE10、心血管系统用药根据用于治疗疾病的类型可分为A、抗心律失常药B、抗心绞痛药C、强心药D、抗高血压药E、降血脂药正确答案：ABCDE三、判断题（共20题，每题1分，共20分）1、全合成镇痛药盐酸美沙酮不能与生物碱试剂作用，生成沉淀。
药物化学调血脂药ppt课件ppt课件
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11
胆固醇的合成和代谢
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12
作用机制
能有效的阻止内源性胆固醇的合成,并耗竭胆
固醇的储存，所以能显著的降低血中胆固醇的水
平。
乙酸
羟甲戊二酰辅酶A HMG-COA还原酶
甲羟戊酸
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胆固醇
13
一、HMG-CoA还原酶抑 制剂
发展
1987 洛伐他汀
1976 美伐他汀
1976年分离美伐他汀，但没有用于临 床；
33心血管系统疾病是一类严重危害人类健康的多发病常见病包括高血脂心绞痛心律失常高血压心力衰竭等是人类健康的头号杀手心血管系统药主要作用于心脏和血管系统能改善心脏功能调节循环系统各部分的血液分配本类药物上世纪70至80年代发展最快的一类药物期间平均每年开发七个新药占上市新药的14左右由于发病多病种多所以是目前临床上各类药物中最庞杂的一大类44常用的心血管系统药物包括常用的心血管系统药物包括调血脂药抗心调血脂药抗心绞痛药抗高血压药抗心律失常药抗血绞痛药抗高血压药抗心律失常药抗血栓药抗心力衰竭药栓药抗心力衰竭药等是临床上非常重要等是临床上非常重要的一大类药物
为什么要降血脂？
脂代谢失常是心脑血管疾病的致病原因
高脂血症： 血浆总胆固醇 >5.7mmol/L；三酰甘油> 1.7 mmol/L
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8
什么是调血脂药？
又称抗动脉粥样硬化药。它通过影 响胆固醇、三酰甘油的合成与代谢，预 防和治疗动脉粥样硬化及冠心病。
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9
调血脂药分类
影响胆固醇合成的药物
➢会水解--------------------内酯环和侧链酯键
1.内酯环
内酯环型
水解
β-羟基酸型
他汀类化学分子式
他汀类化学分子式他汀类药物是一类用于降低胆固醇和血脂水平的药物。
其化学分子式为C24H36O5，属于一种醇酸酯类化合物。
他汀类药物主要通过抑制胆固醇合成酶来降低胆固醇的合成，从而起到降低血脂的作用。
他汀类药物的分子式中，C代表碳元素，H代表氢元素，O代表氧元素。
通过分子式可以看出，他汀类药物由碳、氢和氧三种元素组成。
这是因为他汀类药物的结构中含有酯键，酯键由碳、氢和氧元素组成。
他汀类药物在药理学上主要通过抑制3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A 还原酶（HMG-CoA还原酶）来发挥降血脂作用。
HMG-CoA还原酶是胆固醇合成途径中的关键酶，通过抑制该酶的活性，可以阻断胆固醇的合成。
这样一来，机体就会从外界摄入的胆固醇和内源性胆固醇中获取更少的胆固醇，最终导致血液中胆固醇水平的下降。
他汀类药物有多种类型，包括辛伐他汀、普伐他汀、阿托伐他汀等。
这些药物在结构上有一定的差异，但它们的作用机制相似。
例如，辛伐他汀的化学分子式为C22H28FNO3，普伐他汀的化学分子式为C23H36O7，阿托伐他汀的化学分子式为C33H34FN2O5。
除了降血脂的作用外，他汀类药物还具有其他的药理作用。
例如，一些研究表明，他汀类药物可能具有抗炎、抗氧化和抗血小板聚集等作用。
这些附加的药理作用可能与他汀类药物的抑制HMG-CoA还原酶以外的机制有关。
他汀类药物是目前用于降低胆固醇和血脂的一线药物。
它们被广泛应用于心血管疾病的预防和治疗中。
研究表明，他汀类药物不仅可以显著降低血液中的总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇，还可以降低心血管事件的发生率和死亡率。
然而，他汀类药物也存在一些副作用和注意事项。
常见的副作用包括肌肉痛、肝功能异常和消化道不适等。
此外，他汀类药物在一些特定人群中应用时需要谨慎，如孕妇、哺乳期妇女、肝功能异常患者和肾功能不全患者等。
他汀类药物是一类用于降低胆固醇和血脂水平的药物。
其化学分子式为C24H36O5，属于醇酸酯类化合物。
药大版 药物化学名解各章简答题汇总
【名词解释】1、构效关系（structure- activity relationship，SAR）：在同一基本结构的一系列药物中，药物结构的变化，引起药物活性的变化的规律称该类药物的构效关系。
其研究对揭示该类药物的作用机制、寻找新药等有重要意义。
2、非甾类抗炎药（nonsteroidal anti-inflammatory drug，NSAID）：抑制环氧合酶的活性，减少体内从花生四烯酸合成前列腺素和血栓素前体的一大类具有不同化学结构的药物。
这些药物都具有解热、镇痛和抗炎的作用。
其抗炎作用的机制与甾类抗炎药如可的松不同。
广义的非甾类抗炎药也包括解热镇痛药、抗痛风药。
3、生物烷化剂（bioalkylating agents）：也称烷化剂，属于细胞毒类药物，在体内能形成缺电子活泼中间体或其他具有活泼的亲电性基团的化合物，进而与生物大分子（如DNA、RNA或某些重要的酶类）中含有丰富电子的基团（如氨基，巯基、羟基、羧基、磷酸基等）进行亲电反应和共价结合，使生物大分子丧失活性或使DNA分子发生断裂。
生物烷化剂是抗肿瘤药中使用最早，也是非常重要的一类药物。
4、抗代谢药物（antimetabolic agents）：是一类重要的抗肿瘤药物，通过抑制DNA合成中所需的叶酸、嘌呤、嘧啶及嘧啶核苷途径，从而抑制肿瘤细胞的生存和复制所必需的代谢途径，导致肿瘤细胞死亡。
5、代谢拮抗（lethal synthesis）：代谢拮抗就是设计与生物体内基本代谢物的结构有某种程度相似的化合物，使与基本代谢物竞争性或干扰基本代谢物的被利用，或掺入生物大分子的合成之中形成伪生物大分子，导致致死合成，从而影响细胞的生长。
抗代谢物的设计多采用生物电子等排原理（bioisosterism）6、致死性合成：是指与细胞正常代谢物结构相似的外来化合物，参与代谢过程，生成高毒性的、可导致细胞死亡的毒作用。
是一种特殊类型的化学损害。
7、结构特异性药物（structurally specific drug）：其生物活性与药物结构和受体间的相互作用有关，在相同作用类型的药物中可找出共同的化学结构部分，称为药效团（pharmacophore）。
药物化学 循环系统药 血脂调节药 苯氧基烷酸类
化学名：2-（4-氯苯氧基）-2-甲基丙酸乙酯，
又称安妥明 。
它可以降低甘油三酯，尤其降低极低密度高
脂蛋白为主，降低酰酐环化酶，抑制乙酰辅酶A
的合成。
不良反应多，因胆结石造成的死亡率已超过
ht改tp://w善ww.冠klcol心.cn 病的死亡率。
6
代表药
吉非贝齐 190
化学名：2，2-二甲基-5-（2，5-二甲基苯氧基） 戊酸
吉非贝齐的代谢
1。苯氧基对位容易被氧化，芾位H容易被氧化，先氧
化成醇，再氧化成酸。
2。这些羧基与羟基都容易和葡萄糖醛酸成苷。
9
苯氧基烷酸类的构效关系
10
3
代表药
一、苯氧基烷酸类
氯贝丁酯 189
非诺贝特 189
最早用于临床的是氯贝丁酯，现在啡诺贝特 效果也比较好，它可以使用血液中间的胆固醇， 极低密度脂蛋白和低密度脂蛋白下降，使得高 密Fra bibliotek脂蛋白的浓度增加。
4
代表药
氯贝丁酯 189
7
代表药
吉非贝齐的合成
合成主要有两大方法：一是乙酰乙酸乙酯的方法；丙 二酸二乙酯合成法（在丙二酸二乙酯的基础上先上甲 基，再上左边的基团），原料是溴化物（用碱催化）， 再水解，再脱一分子羧基，最后在α-H上一个甲基。
8
代表药
2
一、苯氧基烷酸类
苯基上面有一个氧，再有一个羧酸（乙酸） 的基团，最早认为体内的脂质的合成和乙酰辅 酶A有关，如果抑制了乙酰辅酶A的作用，就会 降低脂质的合成，开发出了这些苯氧乙醇类的 化合物。这里有氯贝丁酯，啡诺贝特等，最早 用于临床的是氯贝丁酯，现在啡诺贝特效果也 比较好，临床上也比较常用，它可以使用血液 中间的胆固醇，极低密度脂蛋白和低密度脂蛋 白下降，使得高密度脂蛋白的浓度增加。。
药学本科《药物化学》期考试题第2套答案
N NNN SH H `H 2ONNO NSO ONO OCOOHCH 2OHHS NCOOH O PtH 2NH 2NOO OO HNNO OFHNO O O ONO 2H OOHOS O OSOOOO 药学本科《药物化学》期考试题第2套答案1. 卡铂2. 氟尿嘧啶3. 阿莫西林4. 硝苯地平5. 吉非贝齐6. 白消安7. 8. 卡托普利 甲苯磺丁脲 9. 10.舒巴坦 氢化可的松二、写出下列结构的要紧药理作用1. 2. 枸椽酸他莫昔芬 抗雌激素,雌激素拮抗剂 巯嘌呤，烷化剂，抗肿瘤药3. 4.罗格列酮，降血糖 克拉维酸，β-内酰胺酶抑制剂S H 3CO O N N CH 3O H HON OHO OH OOH O HON OS COOHOONON SCOOH H 2NH HOOHCOOH ONO 2ONO 2O 2NOHN NO OFHNSOO NO OHClONH 2HCl5. 6.地尔硫卓，钙通道阻滞剂，降压药 盐酸氮芥 7. 8. 氟尿嘧啶，烷化剂，抗肿瘤药 氯霉素9.10.醋酸甲羟孕酮 孕激素 四环素 11. 12.盐酸美西律 硝酸甘油13. 14. 防癌抗癌；阻碍骨的生长和上皮组织代谢 左炔诺孕酮 孕激素,口服避孕药15. 16.噻替哌，烷化剂，抗肿瘤药 巯嘌呤，烷化剂，抗肿瘤药17. 18.醛固酮受体拮抗剂，低效利尿药 罗格列酮，降血糖 19. 20.碳酸苷酶抑制剂，低效利尿药 头孢氨苄NClCl`HClP N NNS N NNN SHH`H 2ONN O3NH SOON NS S N O O NH 2O HO O O 2NCCCH 2OHNH C CH O Cl Cl ONH 2N SCH 3NN(CH 3)2H 3COHOH CONH 2三、单项选择题（在每小题给出的四个选项中，只有一项是符合题意的，把你所选的选项前面的字母填在下列相应的表格内。
）1．PGE2符号中2表示( )A．环上有两条侧链B．上下侧链分别有一个双键C．上下侧链分别有一个双键D．五元环上有两个双键2．降钙素的生物活性因种属不同有专门大差异,基中( )。
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合成路线：
O H 3C H 3C O O H3C O Pyridine Cl CH3 O CH2Cl2 H3C O O O OH Toluene CH 3 NH 2
+
O
H3C
H3C
H3C O N H
CH 3 O
CHO COOH H2 N HOAc, Hexanes N H
H3C O
CH 3 O H
F Br H 3C N S
CHO OH CH3
Et3N, EtOH H3 C O N H CH3 H3 C O O H2 N O CH3 O O O CH3 CH3 CH3 H3 C O CH3 O O O CH3 CH3 CH3
(CH3)3CCOOH, THF, Toluene, Heptane
A
脂溶性他汀类药物易进入肝脏，同时易透过周 围组织细胞膜。他汀类药主要作用部位在肝脏， 多数他汀类药被肝脏细胞色素P450酶代谢。 在肝毒性方面主要表现在用药患者的丙氨酸氨 基转移酶。 他汀类药物会减少胆固醇的合成使细胞膜不稳 定，导致细胞功能异常。抑制HMG-CoA 还原 酶会降低血浆辅酶Q10 的量，可能导致肌病 的发生。
本品吸收速度中等，食物可使本品的吸收速度减缓， 但吸收量不变。口服生物利用度约为20%。本品可与 血浆蛋白呈可逆性结合，结合率为88%。稳态平均分 布容积为134L。本品消除半衰期长，tl/2为19h。本品 仅部分(约10%)在肝脏代谢，主要为N-去甲基化和内 酯化。去甲基化代谢产物活性只有原形药物的一半， 内酯化代谢产物活性与原形相当。本品90%经胆汁排 泄，10%经尿排泄，大部分以原形排泄。静脉给药则 72%经肝胆系统清除，28%经肾脏清除。
Atorvastatin在体内被代谢成为邻羟基化和对 羟基化代谢产物，以及各种β-氧化产物。其对 循环HMG-CoA还原酶抑制活性大约70%源于 活性代谢产物。 消除：阿托伐他汀及其代谢 产物通过肝脏和/或肝外途径代谢后主要经胆 汁排除。其平均血浆清除半衰期为14小时，因 活性代谢产物的作用，其对HMG-CoA还原酶 抑制活性的半衰期达20-30小时。
药物化学调血脂药ppt课件ppt课件
联合用药研究
联合用药方案的设计
针对不同患者的具体情况，研究合理的联合用药方案，以提高疗 效并减少不良反应。
药物相互作用的研究
深入了解调血脂药与其他药物的相互作用机制，为临床用药提供科 学依据。
联合用药的经济学评估
研究联合用药的经济效益，为制定合理的药物政策提供参考。
个体化用药方案
个体差异与药物反应关系的研究
副作用
其他调血脂药物如烟酸类、胆酸螯合剂等也可能导致皮肤瘙 痒、胃肠道不适等副作用。
注意事项
患者在服用其他调血脂药物期间应注意观察皮肤瘙痒、胃肠 道不适等症状，若出现严重不适应及时就医。同时，遵循医 嘱使用药物，避免自行增减剂量或更换药物。
04
CHAPTER调血脂药的Fra bibliotek来研究方向与 展望
新药研发方向
主要降低甘油三酯水平， 同时也有降低总胆固醇和 低密度脂蛋白的作用。
苯扎贝特
降低血中甘油三酯和总胆 固醇水平，同时升高高密 度脂蛋白。
利贝特
抑制脂肪酸摄取和甘油三 酯的合成，降低血中脂肪 酸水平。
其他调血脂药物
烟酸类药物
抑制脂肪分解和甘油三酯的合成 ，降低血中甘油三酯和总胆固醇 水平。
胆酸螯合剂
阻止胆酸或胆固醇从肠道吸收， 促进胆酸或胆固醇从粪便排出， 降低血中胆固醇水平。
贝特类调血脂药
通过激活过氧化物酶体增殖物 激活受体α，增强脂蛋白代谢
。
烟酸类调血脂药
抑制脂肪酸氧化和增加葡萄糖 运转体活性，降低血脂。
胆固醇吸收抑制剂
抑制肠道胆固醇的吸收，降低 血浆胆固醇水平。
调血脂药的作用机制
他汀类
抑制HMG-CoA还原酶，减少 胆固醇的合成。
2022学年第1学期期末考试 《药物化学》21级药本
2022学年第1学期期末考试《药物化学》21级药本一、单项选择题（本题共15小题，每小题2分，共30分）1．以下哪一项不是苯二氮䓬类药物的用途（） [单选题] *A．抗焦虑B．镇静催眠C．麻醉(正确答案)D．中枢神经性肌松作用E．抗惊厥2．在盐酸氯丙嗪合成的过程中，涉及一个人名反应，它是（） [单选题] * A．UllmannB．HeckC．Suzuki(正确答案)D．Buchwald-HartwigE．Hantzsch3．以下药物中，哪一项为阿片受体拮抗剂（） [单选题] *A．吗啡B．美沙酮C．纳洛酮(正确答案)D．舒芬太尼E．以上都是4．以下哪一种药物为前药（） [单选题] *A．西咪替丁B．氯沙坦(正确答案)C．赛庚啶D．昂丹司琼E．利多卡因5．以下关于盐酸麻黄碱的叙述错误的是（） [单选题] *A．具有儿茶酚的结构(正确答案)B．手性中心构型为1R, 2SC．具有四个异构体D．可以与KMnO4反应E．可以进入中枢神经系统6．以下降血脂药物中，抑制羟甲基戊二酸单酰辅酶A还原酶的是（） [单选题] * A．洛伐他汀(正确答案)B．氯贝丁酯C．吉非罗齐D．烟酸E．非诺贝特7．马来酸氯苯那敏属于H1受体拮抗剂的哪种类型（） [单选题] *A．乙二胺类B．氨基醚类C．丙胺类(正确答案)D．三环类E．哌嗪类8．以下药物不属于钙通道阻滞剂的是（） [单选题] *A．B．C．D．(正确答案)E．9. 下列哪种药物既能抑制花生四烯酸的释放又能抑制环氧合酶和脂合酶对花生四烯酸的转化（） [单选题] *A．布洛芬B．双氯芬酸钠(正确答案)C．萘普生D．吡罗昔康E．丙磺舒10. 当大剂量甲氨蝶呤引起中毒时，可用下列哪个药物进行解毒（） [单选题] * A．亚叶酸钙(正确答案)B．阿司匹林C．阿莫西林D．诺卡霉素E．环丙沙星11. 氯霉素是人类所发现的第一个广谱抗生素，其活性结构是（） [单选题] *A．(正确答案)B．C．D．E．12. 以下药物不具有β-内酰胺结构的是（） [单选题] * A．氨苄西林B．头孢噻吩C．舒巴坦钠D．克拉维酸钾E．麦迪霉素(正确答案)13. 以下药物能通过抑制细菌DNA螺旋酶和拓扑异构酶IV从而抑制细菌增殖的是（） [单选题] *A．阿莫西林B．氧氟沙星(正确答案)C．磺胺醋酰D．对氨基水杨酸E．两性霉素B14. 唑类抗真菌药物的作用机制是（） [单选题] *A．抑制麦角固醇的合成(正确答案)B．抑制四氢叶酸的合成C．抑制DNA螺旋酶D．抑制细胞壁的合成E．抑制RNA聚合酶的活性15. 下列抗肿瘤药物中，不是通过直接作用于肿瘤细胞DNA起效的是（）[单选题] *A．氯脲霉素(正确答案)B．顺铂C．放线菌素D．喷司他丁E．多柔比星二、判断题（本题共10小题，每小题2分，共20分）1．苯二氮䓬类药物也被称为GABAA受体激动剂（） [单选题] *A．错误B．正确(正确答案)2．苯妥英钠用于治疗癫痫大发作和局限性发作，对小发作也有一定的效果（）[单选题] *A．错误(正确答案)B．正确3．吗啡结构中，B/C环呈反式，C/D环呈顺式，C/E环呈反式，整个分子呈T型（） [单选题] *A．错误(正确答案)B．正确4．胺碘酮可以在体内代谢为无活性的去乙基胺碘酮（） [单选题] *A．错误B．正确(正确答案)5．5-HT3受体拮抗剂具有良好的镇吐作用，而5-HT4受体激动剂则具有促动力作用（） [单选题] *A．错误B．正确(正确答案)6. 解热镇痛药对于头痛、牙痛、创伤性剧痛及内脏平滑肌痉挛引起的绞痛皆具有良好疗效（） [单选题] *A．错误(正确答案)B．正确7. 萘普生是一个R构型的药物（） [单选题] *A．错误(正确答案)B．正确8. 长春碱类抗肿瘤药物的作用机制是诱导和促使微管蛋白聚合成微管，同时抑制所形成微管的解聚，导致微管束的排列异常，影响有丝分裂，导致细胞死亡（） [单选题] *A．错误B．正确(正确答案)9. 维生素D3是唯一体内可自行合成的维生素（） [单选题] *A．错误B．正确(正确答案)10. 盐酸米托蒽醌是第一个用于临床的合成蒽环类抗肿瘤药（） [单选题] *A．错误B．正确(正确答案)三、多项选择题（本题共5小题，每小题2分，共10分）1．下列药物中，具有光学活性的有（） *A．西咪替丁B．奥美拉唑(正确答案)C．地拉普利D．美伐他汀E．阿瑞匹坦(正确答案)2．下列哪些药物属于生物烷化剂（） *A．环磷酰胺(正确答案)B．链佐星C．白消安(正确答案)D．顺铂(正确答案)E．伊立替康3.下列哪些药物是通过代谢拮抗原理设计得到（） *A．卡莫氟(正确答案)B．对氨基水杨酸(正确答案)C．磺胺嘧啶(正确答案)D．齐多夫定(正确答案)E．多柔比星4. 下列哪些策略可以提高青霉素类抗生素的耐酸、耐酶性（） * A．在6位侧链的α碳上引入含氧基团(正确答案)B．在6位侧链的α碳上引入羧基C．在6位侧链处引入苯甲噁唑基团(正确答案)D．在酰胺基侧链引入大位阻基团(正确答案)E．与氨曲南合用5．下列关于卡托普利的描述正确的是（） *A．属于可以口服的血管紧张素II受体拮抗剂B．分子结构中含有两个手性中心(正确答案)C．将结构中的-SH替换为-OH，具有与卡托普利相当的活性D．用于治疗高血压、心力衰竭等疾病(正确答案)E. 其合成原料为2-甲基丙烯酸和硫羟乙酸(正确答案)四、填空题（本题共5小题，每小题2分，共10分）1．地西泮在体内的主要活性代谢产物是___________和__________。
心血管系统药物—降血脂药(药物化学课件)
O O H
H
美伐他汀
H3C
HO
O
O
CH3
H
O O H H CH3
HO
O
H3C
O
H3C CH3 H
O O
CH3
H3C
洛伐他汀
H3C 辛伐他汀 Simvastatin
辛伐他汀
HO
O
H3C
O
CH3
H
COOH OH
CH3
HO 普伐他汀 Pravastatin
普伐他汀
HO COOH OH
F CH3
N CH CH3
H3C SCoA steps 乙乙酰酰辅辅酶 A酶A
HO
SCoA
OH
羟羟 甲甲 戊戊二二酰酰辅辅酶 A酶A
H3C
OO O O OH
PP
3 steps
CH 3
CH 2
OH OH
HO
OH
OH
OO O O OH
PP OH OH CH 3
甲甲羟 戊羟酸戊酸
2 steps
异异戊戊 烯烯基基焦焦磷磷酸 酯酸酯
H3C CH 3
RO
OR
OR
烟酸肌醇烟酯酸In肌osi醇tol酯nicotinate
O
C
创新药物R的= 研发思路
N
NaOH Cl HCl
H3C CH3 OH
O
O
H2SO4
CH3 O
O
O
CH3
酯化
羟甲戊二酰辅酶A
还原酶抑制剂
血浆中的胆固醇来源
1 外源性----食物 2 内源性----肝脏合成
胆固醇的合成
O
2
O CH 3 O 羟羟甲甲戊戊二二酰酰辅辅酶酶AA环环原原 酶酶 O CH 3
药物化学(二)复习题
药物化学（二）复习题一、单项选择题1．凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为【】A.化学药物 B.无机药物 C.合成有机药物 D.药物2．巴比妥类钠盐水溶液与空气中哪种气体接触发生沉淀【】A.氧气B．氮气 C.氨气 D.二氧化碳3．下列药物中属于吗啡喃类的合成镇痛药有【】A.布托啡诺 B.喷他佐辛 C.芬太尼 D.哌替啶4．下列药物中，哪个属于β受体阻断剂【】A. 硫酸沙丁胺醇 B. 酚妥拉明 C.普萘洛尔 D.麻黄碱5．化学结构为OCH2CH2NHCH(CH3)2OH．HCl的药物是【】A.盐酸苯海拉明B.盐酸阿米替林C.盐酸可乐定D.盐酸普萘洛尔6．下列药物具有互变异构体的是【】A.奥美拉唑 B.雷尼替丁 C.盐酸氯丙嗪 D.盐酸麻黄碱7．下列用于降血脂的药物是【】A．硝酸甘油B．桂利嗪C．洛伐他汀D．氨氯地平8．能进入脑脊液的磺胺类药物是【】A.磺胺醋酰B.磺胺嘧啶C.磺胺甲噁唑D.磺胺噻唑嘧啶7.关于沙丁胺醇，叙述错误的是【】A.易被COMT破坏，口服无效B.与三氯化铁试液作用显紫色C.用于支气管哮喘D.激动β2受体10．奥美拉唑的作用机制是【】A. 质子泵抑制剂 B. 羟甲戊二酰辅酶C. 磷酸二酯酶抑制剂D. 组胺H2受体拮抗剂11．盐酸普鲁卡因加热后变成油状物，继续加热，产生的蒸气能使湿润的红色石蕊试纸变成蓝色，则蒸气为【】A.苯甲酸 B.二乙氨基乙醇C.苯胺D.对氨基苯甲酸12．具有下列化学结构的药物是 【 】 COOOCOCH 3NHCOCH 3 A. 阿司匹林 B. 安乃近 C. 吲哚美辛 D. 贝诺酯13．下列药物中，哪个不溶于NaHCO 3溶液 【 】A. 布洛芬B. 对乙酰氨基酚C. 双氯芬酸D. 萘普生14．可用于胃溃疡治疗的含咪唑环的药物是 【 】A.盐酸氯丙嗪 B ．奋乃静 C.西咪替丁 D ．盐酸丙咪嗪15．β-受体阻滞剂构效关系研究表明，N 原子取代基一般为（ ）活性最强 【】 A.叔丁基或异丙基 B.甲基 C.乙基 D.H16．抗肿瘤药环磷酰胺的结构属于 【】 A.乙烯亚胺类 B.氮芥类 C.亚硝基脲类 D.磺酸酯类17．烷化剂的临床用途是 【】 A.解热镇痛药 B.抗癫痫药 C.抗肿瘤药 D.抗病毒药18．复方新诺明是由 【 】 A ．磺胺醋酰与甲氧苄啶组成 B ．磺胺嘧啶与甲氧苄啶组成C ．磺胺甲噁唑与甲氧苄啶组成D ．磺胺噻唑与甲氧苄啶组成19．青蒿素的化学结构为 【】 A ．CH 3B ．CH 3C ．CH 3D ．CH 3 20．克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素 【】 A.大环内酯类 B. 氨基糖苷类 C. β-内酰胺类 D.四环素类21．药物他莫昔芬作用的靶点为 【】 A.钙离 B.雌激素受体 C.5－羟色胺受体 D.β1－受体22．Morphine 及合成镇痛药具有镇痛活性, 这是因为 【】 A ．具有相似的疏水性 B ．具有相似的立体机构C ．具有完全相同的构型D ．具有共同的药效构象23．临床药用(-)-Ephedrine 的结构是 【】 A. B. N (1S2R)OH HC.D.24.Atropine的水解产物【】A. 山莨宕醇和托品酸B.托品（莨宕醇）和左旋托品酸C. 托品和消旋托品酸D.莨宕品和左旋托品酸25．下列可用于抗心律失常的药是【】A．美西律B．辛伐他汀C．氯贝丁酯D．利血平26．化学名称为1-(3-巯基-(2S)-2-甲基-1-氧代丙基)-L-脯氨酸的药物是【】A．卡托普利B．普萘洛尔C．硝苯地平D．氯贝丁酯27．血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂可以【】A．抑制血管紧张素Ⅱ的生成B．阻断钙离子通道C．抑制体内胆固醇的生物合成D．抑制磷酸二酯酶，提高cAMP水平28.咖啡因的特征鉴别反应为A.与亚硝酸钠、盐酸反应生成重氮盐B.与三氯化铁试液作用显黄色C.紫脲酸铵反应D.Vitali反应29．盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药【】A.去甲肾上腺素重摄取抑制剂 B.单胺氧化酶抑制剂C.阿片受体抑制剂D.5-羟色胺再摄取抑制剂30．西咪替丁是【】A. 质子泵抑制剂 B. H1受体拮抗剂 C. H2受体拮抗剂 D.抗过敏药31．造成氯氮平毒性反应的原因是【】A.在代谢中产生的氮氧化合物 B.在代谢中产生的硫醚代谢物C.在代谢中产生的酚类化合物D.抑制β受体32．Clopidogrel活性代谢物作用的受体为【】A.5-HT3受体 B.HMG-CoA受体 C.ACE受体 D.ADP受体33．下列非甾体抗炎药中，哪个药物具有1，2－苯并噻嗪类的基本结构【】A. 吡罗昔康 B. 吲哚美辛 C. 羟布宗 D. 芬布芬34．β-内酰胺类抗生素的作用机制是【】A.干扰核酸的复制和转录 B.影响细胞膜的渗透性C.抑制粘肽转肽酶的活性,阻止细胞壁的合成D.为二氢叶酸还原酶抑制剂35．属于抗代谢药物的是【】A. 巯嘌啉 B. 喜树碱 C. 氮芥 D. 多柔比星36．抗肿瘤抗生素有【】A. 博莱霉素B. 氯霉素C.阿糖胞苷D.青霉素37．药用的乙胺丁醇为【】A．右旋体B．内消旋体 C.左旋体D．外消旋体38．有机膦杀虫剂中毒是由【】A．使乙酰胆碱酯酶老化B．使乙酰胆碱水解C．使乙酰胆碱磷酰化D．使乙酰胆碱酯酶磷酰化39．.环磷酰胺体外没有活性,在体内经代谢而活化。
药物化学重点药物名称及药理作用类型
药物化学（重点药物名称）一、中枢神经系统药物1、镇静催眠药·苯二氮卓类：地西泮，替马西泮，奥沙西泮2、抗癫痫药·酰脲类：巴比妥类：苯巴比妥等乙内酰脲类：苯妥英钠·二苯并氮杂卓类：卡马西平·GABA类似物：普洛加胺·脂肪羧酸类及其他类：3、抗精神病药·吩噻嗪类：盐酸氯丙嗪·噻吨类：氯普噻吨·丁酰苯类：哌替啶·二苯并二氮卓类：氯氮平4、抗抑郁药·单胺氧化酶抑制剂：吗氯贝胺·去甲肾上腺素重摄取抑制剂：盐酸丙米嗪·5-羟色胺重摄取抑制剂：盐酸氟西汀5、镇痛药·天然镇痛药：盐酸吗啡·合成镇痛药：吗啡喃类：左啡诺苯并吗喃类：喷他佐辛，非那佐辛哌啶类：盐酸哌替啶氨基酮类：盐酸美沙酮其他类：曲马多二、外周神经系统药物1、肾上腺素受体激动剂（拟交感神经药）·拟肾上腺素药物：肾上腺素，麻黄碱·选择性β2受体激动剂：异丙肾上腺素·选择性β2受体激动剂：沙丁胺醇2、组胺H1受体拮抗剂（抗过敏药）·经典的H1受体拮抗剂：乙二胺类H1受体拮抗剂：氨基醚类：氯马斯汀丙胺类H1受体拮抗剂：马来酸氯苯那敏·非镇静H1受体拮抗剂：三环类非镇静H1受体拮抗剂：氯雷他定，地氯雷他定哌嗪类非镇静H1受体拮抗剂：盐酸西替利嗪哌啶类非镇静H1受体拮抗剂：咪唑斯汀3、局部麻醉药·苯甲酸酯类局部麻醉药：盐酸普鲁卡因·酰胺类局部麻醉药：盐酸利多卡因·氨基酮类及其他类局部麻醉药：达克罗宁三、循环系统药物1、β受体拮抗剂（治疗心律失常，缓解心绞痛，降低高血压）·非选择性β受体拮抗剂：普萘洛尔·选择性β1受体拮抗剂：美托洛尔·非典型的β受体拮抗剂：拉贝洛尔2、钙离子通道阻滞剂（治疗心律失常，缓解心绞痛，降低高血压）·1,4二氢吡啶类：硝苯地平·苯并硫氮杂卓类：盐酸地尔硫卓·苯烷基胺类：盐酸维拉帕米·其他类：氟桂利嗪，普尼拉明3、钠离子通道阻滞剂（抗心律失常，延长有效不应期）·Ia类：奎尼丁，普鲁卡因胺·Ib类：美西律·Ic类：普罗帕酮4、钾离子通道阻滞剂（抗心律失常，延长动作电位时程）·钾离子通道阻滞剂：胺碘酮5、血管紧张素转化酶抑制剂及血管紧张素II受体拮抗剂（抗高血压）·血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）：卡托普利·血管紧张素II受体抑制剂（AngII）：氯沙坦，阿利吉仑6、NO供体药物（治疗心绞痛药物）·硝酸酯及亚硝酸酯类：硝酸甘油，吗多明7调血脂药·羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂：洛伐他汀，阿托伐他汀·影响胆固醇和三酰甘油代谢药物：苯氧基烷酸类：吉非罗齐烟酸类：烟酸其他类：依折麦布，考来烯胺四、消化系统药物1、抗溃疡药·H2受体拮抗剂：西咪替丁，雷尼替丁·质子泵抑制剂（H+/K+-ATP酶抑制剂）：·不可逆质子泵抑制剂：奥美拉唑·可逆性质子泵抑制剂：瑞普拉生五、解热镇痛药及非甾体抗炎药1、解热镇痛药·水杨酸类：阿司匹林，贝诺酯·苯胺类药物：对乙酰氨基酚2、非甾体抗炎药·吡唑酮类：羟布宗，保泰松·邻氨基苯甲酸类：·芳基烷酸类：芳基乙酸类：吲哚乙酸类：吲哚美辛其他芳基乙酸类：双氯芬酸钠芳基丙酸类：布洛芬·1,2-苯并噻嗪类：吡罗昔康·选择性COX-2抑制剂：塞来昔布，罗非昔布六、抗肿瘤药1、生物烷化剂·氮芥类：盐酸氮芥，环磷酰胺·乙撑亚胺类：塞替派·亚硝基脲类：卡莫司汀·磺酸酯类：白消安·金属铂配合物：顺铂2、抗代谢抗肿瘤药·嘧啶拮抗物：氟尿嘧啶，盐酸阿糖胞苷·嘌呤拮抗物：巯嘌呤·叶酸拮抗物：甲氨蝶呤3、抗肿瘤抗生素4、抗肿瘤植物有效成分：紫杉醇5、新型分子靶向抗肿瘤药物：伊马替尼七、抗生素1、β内酰胺类抗生素·青霉素类：天然青霉素：青霉素G，X，K，V，N耐酶青霉素：甲氧西林，苯唑西林耐酸青霉素：非奈西林，丙匹西林广谱青霉素：氨苄西林，阿莫西林·头孢菌素类：一代：二代：三代：头孢噻肟钠四代：·β-内酰胺酶抑制剂氧青霉烷类：克拉维酸钾青霉烷砜类：舒巴坦钠，舒他西林（舒巴坦+氨苄西林）·非经典的β-内酰胺类碳青霉烯类：亚胺培南，美罗培南单环β-内酰胺类：诺卡霉素，氨曲南青霉烯类：法罗培南2、四环素类抗生素·天然：金霉素，土霉素，四环素·半合成：多西环素，米诺环素3、氨基糖苷类抗生素·链霉素·卡那霉素（天然），阿米卡星（半合成）·庆大霉素（天然），依替米星（人工合成）4、大环内脂类抗生素·天然：红霉素，螺旋霉素，麦迪霉素·红霉素衍生物：罗红霉素，地红霉素，阿奇霉素，克拉霉素，氟红霉素，替利霉素5、氯霉素类抗生素·天然：氯霉素·半合成：琥珀氯霉素，甲砜霉素八、合称抗菌药及其他抗感染药物1、喹诺酮类抗菌药·盐酸环丙沙星，左氧氟沙星2、磺胺类药物及抗菌增效剂·磺胺类药物：百浪多息，磺胺嘧啶，磺胺甲恶唑·抗菌增效剂：甲氧苄啶3、抗结核药物·合成抗结核药物：异烟肼，对氨基水杨酸·抗结核抗生素：利福平，利福霉素，链霉素4、抗真菌药物·抗真菌抗生素：两性霉素·唑类抗真菌药物：咪唑类抗真菌药物：酮康唑三唑类抗真菌药物：伊曲康唑·其他抗真菌药物：萘替芬5、抗病毒药物·抑制病毒复制初始时期的药物：金刚烷胺类：金刚烷胺，金刚烷乙胺流感病毒神经氨酸酶抑制剂：奥司他韦·干扰病毒核酸复制的药物：核苷类：阿昔洛韦非核苷类：利巴韦林·抗艾滋病药物：逆转录酶抑制剂：核苷类：齐多夫定非核苷类：HIV蛋白酶抑制剂：九、激素类药物（甾体激素类药物）1、雌激素药物·甾体雌激素：雌二醇·非甾体雌激素：己烯雌酚·抗雌激素：氯米芬，他莫昔芬，雷洛昔芬2、雄激素药物·雄性激素：丙酸睾酮·蛋白同化激素：苯丙酸诺龙·抗雄性激素：氟他胺·5-α还原酶抑制剂：非那雄胺3、孕激素药物·孕激素：醋酸甲羟孕酮·抗孕激素（流产药）：米非司酮4、甾体避孕药物：左炔诺孕酮5、肾上腺皮质激素药物·盐皮质激素：·糖皮质激素：氢化可的松，醋酸地塞米松十、维生素1、脂溶性维生素·维生素A类：维生素A·维生素D类：维生素D3，阿法骨化醇·维生素E，K类：2、水溶性维生素：·维生素B类：·维生素C类：维生素C。
他汀类药物的介绍
他汀类药物的介绍他汀类（statins）药物是肝脏合成胆固醇的限速酶——羟甲基戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶抑制剂，不仅能有效地降低总胆固醇（TC）和低密度脂蛋白—胆固醇（LDL-C），还能轻度降低甘油三酯（TG）和轻度升高高密度脂蛋白—胆固醇（HDL-C），为当前临床应用最广泛的调脂药物。
当前用于临床的他汀类药物有洛伐他汀、普伐他汀、辛伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀和罗苏伐他汀等。
一、他汀类药物的药理作用1．他汀类药物的调脂作用（1）作用机制：他汀类药物化学结构中的开放酸部分与HMG-CoA极为相似，因而对胆固醇生物合成的限速酶——HMG-CoA还原酶有特异的竞争性抑制作用，从而抑制体内胆固醇的合成，起到调脂的作用。
（2）调脂疗效：美国胆固醇教育计划（NCEP）ATP公布的数据显示，他汀类药物能使TC下降30%～40%，LDL-C下降35%～45%，TG下降5%～10%，HDL-C升高5%～10%。
2．他汀类药物的非调脂作用（1）抗动脉粥样硬化作用（2）抗凝固作用（3）改善内皮细胞功能作用（4）抗炎症作用（5）抗骨质疏松作用（6）抗肿瘤作用（7）预防痴呆二、他汀类药物的不良反应1．一般不良反应消化系统表现：恶心、腹泻、腹痛、消化不良、ALT或AST升高。
神经系统表现：失眠、头痛、视觉障碍、眩晕、外周神经病变等。
2．肌肉毒性临床表现：肌痛、肌无力、严重者引起横纹肌溶解。
他汀类药物单独应用时的耐受性良好，在已有报道的严重肌肉不良反应中，有相当比例与他汀类药物和其它药物的联合应用相关。
一般来说，他汀类药物单药治疗引起肌病的发生率很低，大约是千分之一，而且与剂量相关。
临床报道，补充辅酶Q10可以改善肌病症状。
3．肝毒性所有他汀类药物都产生肝毒性，其发生率1%，且呈剂量依赖性。
4．其他不良反应过敏反应，脱发，皮肤瘙痒，白内障，男性性欲丧失、勃起障碍等。
三、他汀类药物的比较与评价1．药代动力学、剂量和用法（1）药代动力学所有的他汀类药物口服均能迅速吸收，4h内血药浓度可达峰值，但吸收程度大不相同，30%～80%。
药物化学(下)智慧树知到答案章节测试2023年烟台大学
第一章测试1.糖尿病是碳水化合物、蛋白质、脂肪代谢障碍性疾病。
（）A:对B:错答案:A2.糖尿病发展到症状期可以出现多饮、多食、多尿、消瘦等症状。
（）A:对B:错答案:A3.治疗II型糖尿病的首选药物是（）。
A:西格列汀B:二甲双胍C:瑞格列奈D:胰岛素答案:B4.根据作用机制，口服降糖药可分为（）。
A:胰岛素增敏剂B:胰岛素分泌促进剂C:α-葡萄糖苷酶抑制剂D:胰岛素类似物答案:ABC5.临床使用西格列汀的S异构体。
（）A:错B:对答案:A6.维生素D不能提供人体所需的钙离子，而是促进人体对钙离子的吸收。
（）A:错B:对答案:B7.以下药物是胰岛素增敏剂的是（）。
A:西格列汀B:瑞格列奈C:二甲双胍D:胰岛素答案:C8.α-葡萄糖苷酶抑制剂降低血糖的作用机制是（）。
A:抑制α-葡萄糖苷酶，减慢葡萄糖生成速度B:抑制α-葡萄糖苷酶，加快葡萄糖生成速度C:增加胰岛素分泌D:减少胰岛素清除答案:A9.下列药物具有降血糖作用的是（）。
A:二甲双胍B:格列美脲C:别嘌醇D:阿卡波糖答案:ABD10.瑞格列奈结构类型属于（）。
A:苯胺类B:磺胺类C:磺酰脲类D:非磺酰脲类答案:D第二章测试1.第一个用于临床的β受体阻滞剂是（）。
A:阿替洛尔；B:普萘洛尔；C:美托洛尔；D:倍他洛尔。
答案:B2.非选择性β-受体阻滞剂Propranolol的化学名是（）。
A:1-异丙氨基-3-[对-（2-甲氧基乙基）苯氧基]-2-丙醇B:1，2，3-丙三醇三硝酸酯C:1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺D:1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇答案:D3.下列物质结构中，不含有手性中心的是（）。
A:多巴胺B:多巴C:肾上腺素D:酪氨酸答案:A4.拟肾上腺素药侧链N上有叔丁基取代时，表述正确的是（）。
A:α1-效应增强；B:α-效应增强；C:β2-效应增强；D:β-效应增强。
答案:C5.下列与Adrenaline不符的叙述是（）。
药物化学知到章节答案智慧树2023年重庆医科大学
药物化学知到章节测试答案智慧树2023年最新重庆医科大学绪论单元测试1.药物，是一种用来预防、治疗、诊断疾病或为了调节人体功能、提高生活质量、保持身体健康的物品。
（）参考答案:对2.我们目前生活中常见的药物根据来源可以大致分为天然药物、合成药物和基因工程药物，生物药物等。
（）参考答案:对3.药物，都是由C,H,O,N等化学元素组成的具有特定化学结构的一种化学品。
（）参考答案:对4.药物是一种可以在人体内与体内的生物大分子结合，从而发挥生理作用，产生治疗功效的化学品。
（）参考答案:对5.药物的本质是一种化学品。
（）参考答案:对第一章测试1.苯妥英钠的主要代谢途径是芳环的羟基化，与葡萄糖醛酸结合排出体外。
（）参考答案:对2.吗啡的化学结构是由（）参考答案:五个环稠合而成的复杂结构3.氯丙嗪的基本母核为（）参考答案:吩噻嗪4.地西泮的代谢产物主要有（）。
参考答案:替马西泮;奥沙西泮;去甲地西泮5.下列药物属于前药的是（）参考答案:奋乃静庚酸酯;氟奋乃静葵酸酯第二章测试1.东莨菪碱的结构是（）。
参考答案:2.下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符? （）参考答案:乙酰胆碱的亚乙基桥上β位甲基取代，M样作用大大增强，成为选择性M 受体激动剂3.阿托品是（）。
参考答案:为莨菪碱的外消旋体4.在碱性条件下被水解，生成托品醇和托品酸的是（）。
参考答案:阿托品5.具有莨菪烷骨架结构的药物是（）。
参考答案:硫酸阿托品第三章测试1.卡托普利是（）参考答案:血管紧张素转化酶抑制剂2.普萘洛尔属于（）结构类别的药物参考答案:芳氧丙醇胺3.属于血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂是（）参考答案:氯沙坦4.阿托伐他汀是HMG-CoA还原酶抑制剂，临床上用作调血脂药物。
（）参考答案:对5.钙通道阻滞剂氨氯地平属于（）参考答案:二氢吡啶类第四章测试1.组胺H2受体拮抗剂西咪替丁属于（）参考答案:咪唑类2.可用于抗溃疡的药物是（）参考答案:西咪替丁3.属于抑制胃酸分泌的H2受体拮抗剂有（）参考答案:雷尼替丁;罗沙替丁;法莫替丁4.属于抑制胃酸分泌的质子泵抑制剂有（）参考答案:奥美拉唑;雷贝拉唑钠5.奥美拉唑的活性代谢物是（）参考答案:次磺酰胺第五章测试1.长期服用阿司匹林的主要副作用是（）。
药物化学实验报告
药物化学实验报告药物化学实验报告实验目的：通过合成一种具有降血脂作用的药物，了解药物化学的基本原理和实验操作。
实验原理：本实验将合成一种胆汁酸衍生物药物。
胆汁酸是一种天然存在于人体中的化合物，能够促进胆固醇代谢，降低血脂水平。
为了增强胆汁酸的药理效果，我们将合成一种含有羟基的胆汁酸衍生物。
合成的过程中，我们将使用一些有机化合物，如溴乙酸和苯环，进行反应。
实验仪器：锥形瓶、七段冷凝管、热水浴、磁力搅拌器、移液管等。
实验步骤：1. 按照比例称量溴乙酸和苯环，并加入到锥形瓶中。
2. 将锥形瓶放入热水浴中，加热至沸腾，将溶液搅拌均匀。
3. 维持反应温度，反应一段时间后，准备另一个锥形瓶。
4. 将反应物移入另一个锥形瓶，向其中加入含有氧乙红的溶液，观察颜色变化。
5. 放入热水浴中加热，继续反应一段时间。
6. 将反应溶液冷却至室温，滴加一定量的盐酸溶液，促使生成胆汁酸衍生物的沉淀。
7. 将沉淀进行过滤，用去离子水冲洗干净。
8. 将沉淀放置在烘箱中干燥。
实验结果与讨论：实验中合成了一种胆汁酸衍生物药物，其结构中含有羟基，能够更有效地降低血脂水平。
在实验过程中，反应的温度和时间对于产率及产物的纯度有较大影响。
如果温度过高或反应时间过长，可能产生副反应或生成其他杂质沉淀，导致产物纯度降低。
因此，在实验的过程中需要严格控制反应条件。
实验中还使用了溴乙酸和苯环，这两种有机化合物都属于危险物质，需要注意在操作时佩戴手套、护目镜等安全措施，避免对身体和环境产生危害。
实验中制得的胆汁酸衍生物需要经过进一步的结构分析和药理学评价，以确定其降血脂作用和临床应用前景。
实验结果为进一步研究和开发降血脂药物提供了理论和实验基础。
结论：通过本实验，成功合成了一种具有降血脂作用的胆汁酸衍生物药物。
其结构中含有羟基，能够促进胆固醇代谢，降低血脂水平。
实验结果为进一步研究和开发降血脂药物提供了理论和实验基础。
参考文献：[1] 黄明辉，周正辉，王涵. 新型β-胺酸酮类化合物的合成及药物活性. 化学与生物工程，2020，37(5): 98-103.[2] 张小平，邓慧敏，唐海洋. 胆汁酸类化合物的合成及生物活性. 药学科研论丛，2019，32(6): 45-52.。
药物化学简答题
抗生素1.抗生素按化学结构可分为哪几大类？各举一例药物。
(1)β-内酰胺抗生素:青霉素,氨苄西林,阿莫西林(2)四环素类抗生素:四环素(3)氨基糖苷类抗生素:阿米卡星,庆大霉素(4)大环内酯类抗生素:红霉素,罗红霉素,阿奇霉素(5)其他:氯霉素2.简述青霉素对酸、碱、酶的不稳定性,试以反应式表示。
(1)在强酸条件下或氯化高汞的作用下,β-内酰胺环发生裂解,生成青霉酸,青霉酸与水生成青霉醛酸,青霉醛酸不稳定,释放出二氧化碳,生成青霉醛。
另一途径为青霉酸脱二氧化碳生成青霉噻唑酸,在分解为D-青霉胺和青霉醛。
在弱酸(pH=4)的室温条件下,侧链上羰基氧原子上的孤对电子作为亲核试剂进攻β-内酰胺环,再经重排生成青霉二酸,青霉二酸可进一步分解生成青霉胺和青霉醛。
(2)在碱性条件下,碱性基团向β-内酰胺环进攻,生成青霉酸,青霉酸加热时易失去二氧化碳,生成青霉噻唑酸,遇氯化高汞青霉噻唑酸进一步分解生成青霉胺和青霉醛。
(3)在β-内酰胺酶的作用下,酶中亲核性基团向β-内酰胺环进攻,生成青霉酸(青霉酸加热时易失去二氧化碳,生成青霉噻唑酸,遇氯化高汞青霉噻唑酸进一步分解生成青霉胺和青霉醛)。
3.简述寻找耐酸、耐酶、广谱青霉素的研究方法。
(1)耐酸青霉素的设计原理:天然青霉素V的6位酰胺侧链上连有吸电子基,可阻碍电子转移,避免分子内重排,增加了对酸的稳定性。
为寻找耐酸青霉素提供了基本思想,即在6位酰胺基的α位引入O、N、X等电负性原子,从而合成了一系列耐酸的青霉素。
(2)耐酶青霉素的设计原理:通过改变6位侧链,引入立体障碍大的基团,可以阻止青霉素和β-内酰胺酶的活性中心作用,同时可以限制侧链和酰胺C=O之间的单键旋转,迫使青霉素分子变成一种与酶活性中心不易适应的构型,降低了青霉素与酶活性中心作用的适应性,从而保护了分子中的β-内酰胺环。
(3)广谱青霉素的设计原理:对G+菌的作用低于青霉素G,但对G-菌却显示较强的抑制作用。
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吉非贝齐 gemfibrozil
• 苯氧戊酸的衍生物 • 羧基
–药物降脂活性作用的必要条件
• 胆固醇在体内的生物合成以乙酸为起始原料。 • 设想以乙酸为先导物，利用其衍生物来干扰胆固醇
的生物合成，以达到降低内源性胆固醇含量的目的。
O
O
CH3
1. 羧基或易于水解的烷氧羰基是具有 活性的必要条件
2. 脂肪酸部分的季碳原子并非活性必 需，只有一个烷基取代亦有活性
3. 分子的芳基部分保证了亲脂性，并
能与蛋白质链某些部分互补。增加
苯基数目，活性有增强的趋势
C2H5
Cl
CH2
O C COOC2H5
苄氯贝特 Beclobrate
CH3
CH3
Cl
CO
O C COOCH(CH3)2
非诺贝特 Fenofibrate
CH3
4. 大部分有效药物在苯环对位，或者烷基
或芳烷基取代基上有氯。但若以其它基
团置换，降脂活性并无改变。取代基也
并非必须在对位。
H3C
CH3
OCH2CH2CH2C COOH
CH3
CH3
吉非贝齐 Gemfibrozil
5. 芳环对位的其它取代基，特别是环烷 基，能增强对乙酰辅酶A羧化酶的抑制， 降低或完全控制游离脂肪酸的合成。
CH3 O C COOH
• 当HMG-CoA还原酶被抑制后，甲羟戊酸形成受阻，使
内源性
。
• 细胞内胆固醇浓度降低而发生代偿性细胞膜上LDL受体
数量增加和活性增强，大量
。
• 由于肝细胞胆固醇减少， 。
• 用于原发性高胆固醇血症和冠心病的治疗，也可用于 预防冠状动脉粥样硬化。
－阿托伐他汀 atorvastatin
• 多取代吡洛衍生物 • 全合成品，药用其钙盐 • 辉瑞公司开发，商品名：立普妥，1997年在英国上
• 超过正常浓度的胆固醇、低密度脂蛋白、载脂蛋白能
促进动
的形成和发展。
• 超浓度的甘油三酯和极低密度脂蛋白有不良影响。 • 血浆中高密度脂蛋白HDL或HDL-胆固醇及载脂蛋白A
低于正常浓度，也易发生动脉粥样硬化，呈负相关。
• 调整血液脂蛋白比例，消除动脉粥样硬化是治疗心脑 血管疾病的重要手段。
－苯氧基烷酸类 －烟酸类 －其他类
• 不良反应较多，长期使用后因胆固醇性胆结石造成 的死亡率已超过使用Clofibrate后改善冠心病的死亡率。
• 现临床已比较少用。
• 数以百计的结构相似的苯氧基烷酸类衍生物被 合成
• 应用于临床的约30个。 gemfibrozil）是其中的代表
– 非卤代的苯氧戊酸衍生物， – 能降低总胆固醇和TG、VLDL、LDL的水平，同时还能升
• 不溶于水，不易被消化 酶破坏，口服不吸收
• 在肠道中与胆汁酸阴离 子形成络合物随粪便排 出，从而阻断胆汁酸的 重吸收
• 羟甲戊二酰辅酶A还原酶为该过程中的限速酶，能催化HMGCoA还原为甲羟戊酸 。
• 抑制该酶能有效降低内源性胆固醇。 • 羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂现是临床上一线的降胆固醇药物。
汀类药物。
洛伐他汀
• 美伐他汀的活性代谢物普伐他汀（pravastatin）; • 洛伐他汀的甲基化衍生物辛伐他汀（simvastatin）;
• 对药物的疗效和作用机制进行了研究
毒性较低
活性较强，副作用较低
• 洛伐他汀是前药 – 在体内水解为β-羟基酸衍生物，成为羟甲戊二酰辅酶A还 原酶的有效抑制剂
HO
O OH
O
O H
体内水解
洛伐他汀
HO O
1
3 COOH 5 OH
H
OH
9' 1' 2' 6' 10'
5'
活性形式
HO H3C
COOH
O
HMG-CoA还原酶
S CoA HMG-CoA
HO H3C
COOH OH
H S CoA
中间状态
HMG-CoA还原酶
HO H3C
COOH OH
3,5-二羟基-3-甲基戊酸
• 因结构复杂，当时工业化生产技术所限，日本医 药企业未继续研究。
• 西方医药界对先导物美伐他汀甚感兴趣 • 不到20年的时间，西方各国共计开发包括美伐他汀在内的十
多个他汀类调血脂药。 • 洛伐他汀（lovastatin）是在红曲霉菌和土曲霉菌中发现的。 • 默克公司开发，1987年首次在美国上市，为第一个上市的他
高HDL。
• 在体内被广泛代谢 • 尿中排泄的原形药仅占5%
• 代谢物大都随尿排出
• 口服生物利用度高，约90%被吸收， • 能使甘油三酯降30%~70%、总胆固醇降15%~30%，
• 可用于各型高脂蛋白血症，也可用于高脂血症伴 有糖尿病、高血压的患者。
CH3
Cl
O C COOC2H5
氯贝丁酯 Clofibrate
市，2000年的年销售额50亿美元，2006年的年销售额 超过128亿美元，位居他汀类榜首。 • 首个用于混合型高脂血症和家族性高脂血症 。
• 产生
，特别是当与贝特类药物合用时，致横纹肌
溶解的危险会增加。
• 他汀类药物会产生
– 同等剂量下，肌毒性顺序：洛伐他汀>辛伐他汀>普伐他汀
• 拜尔公司的西立伐他汀（拜斯亭）上市后有600万人使用 该产品，有40例死亡与其严重的肌损伤不良反应有关。
+
SCoA
O
HO
Acetyl-CoA
SCoA
Acetyl-CoA
Acetoacetyl-CoA
O
OH SCoA
O
• 最终发现苯氧乙酸衍生物，对动物和人均有降低胆 固醇合成作用 ，但作用较弱。
• 1962年，发现氯贝丁酯（clofibrate），用于临床的第 一个苯氧基烷酸类药物（乙酸衍生物）。
• 药效学研究却意外发现其主要能降TG。
• 血浆或血清中所含的脂质，以及与载脂蛋 白所形成的各种可溶性脂蛋白 。
• 高脂血症
– 血浆总胆固醇 >5.7mmol/L – 甘油三酯 > 1.7 mmol/L
• 过度摄取或脂质代谢失常 • 加速动脉粥样硬化的因素
– 脂质代谢紊乱、高血压、肥胖、血小板功能亢进
• 心脑血管病的主要病理基础
：洛伐他汀 lovastatin
HO
O
H3C
O
CH3
H
O O H
CH3
H3C
洛伐他汀
内酯环能迅速水解 产物羟基酸，为较稳定 化合物，水解反应伴随的副反应则较少
• 1976年，日本科学家从桔青霉菌的培养提取物中 发现了康帕定（compactin），即美伐他汀 （mevastatin) – 抑制HMGCoA还原酶，能明显降低血浆胆固醇