H1受体阻断药

【体内过程】
多数H1受体阻断药口服吸收良好，1~2小时 达血浓高峰，作用持续4~6小时。药物在肝 内代谢后，经尿排出。特非那丁口服后1~2 小时达血浓高峰，其代谢产物尚有活性，作 用持续12~24小时以上。
【药理作用】
1. 阻断H1受体
拮抗组胺引起的支气管及胃肠道平滑 肌收缩。
能显著对抗毛细血管扩张和通透性 增加。
【临床应用】
1. 皮肤、粘膜变态反应性疾病
对荨麻疹、花粉症等疗效较好，可 作为首选2药．物防。晕止吐: 用于晕动病、放 有对良昆效虫。射物嗪咬病是。伤等茶引引苯起起海的的明皮呕、肤吐苯瘙，海痒最拉、有明水效和肿的异药丙
但对支气管哮喘效差。对过敏性休 克无效。3. 镇静 。可用于紧张不安、失
眠等。
【不良反应】
1. CNS反应：镇静、嗜睡、乏力等。用 药期避免驾车、船及高空作业。阿司咪 唑无此阿司反咪应唑的。不良反应 2. 消12..化心过律敏道失性反常反。应应大。及剂可量头出可现痛出药、现疹严/口过重敏干的性心。休律克失,常使；用前 3. 其应他询问。过偶敏史见；粒细胞减少及Biblioteka Baidu血性贫血。 美克34洛..体转嗪重氨增及酶加升布。高可避。免立肝长功嗪期能使可不用致良；的动少物数畸患者胎可，出孕现 妇 不宜A用ST、。AL阿T升司高咪，一唑旦仅出现用需于要停孕药妇。及哺乳期妇 女。
第二节┃抗组胺药
一、H1 受体阻滞药
具有乙基胺的共同结构，对H1受体 有较强的亲和力，但无内在活性，故 能竞争性阻断。
[药物分类]
第一代H1 受体阻滞药：苯海拉明、异丙 嗪（非那根）、 氯苯那敏（扑尔敏）、 曲吡那敏（扑敏宁）等。由于中枢抑制作 用强，应用受到限制，如异丙嗪和苯海拉 明。
第二代H1 受体阻滞药：有西替利嗪（仙特 敏）、阿司咪唑（息斯敏）等，无中枢抑 制作用或较弱，作用较持久，被广泛应用。
部分拮抗组胺引起的血管扩张，血 压下降。因H2受体也参与心血管功能。 与H2受体阻滞药合用可增效。
2．抑制中枢作用
① 镇静和睡眠。苯海拉明和异丙嗪最强，
氯苯那敏最弱，阿司咪唑（第二代）无 抑制中枢作用（不易通过血脑屏障）。 ② 抗晕、镇吐。
3. 其它 抗Ach和局麻样作用。减少 唾液和支气管腺分必。