亚胺培南美罗培南比阿培南的比较

抗菌活性比较
对抗鲍曼氏不动杆菌比阿培南活性是亚胺培南的2倍
Eur. J. Clin. Microbiol. Infect. Dis，Vol. 13, 1994 ,521~523
抗菌活性比较
不同碳青霉烯对100株铜绿假单胞菌MIC累积曲线
J infect chemother(2008)14:238~243
碳青霉烯发展史
第一代 第二代 第三代
亚胺培南/西司他丁 帕尼培南/倍他米隆
美罗培南 厄他培南
抗铜绿假单胞菌活性增强 比阿培南 抗 MRSA（如托莫培南，阿祖培南） 口服剂型
碳青霉烯发展史
品种 亚胺培南 帕尼培南 美罗培南 厄他培南 比阿培南
国外上市时间 国内上市时间
1985
2007
1994
2002
PSSP PISP PRSP 粪肠球菌 屎肠球菌
卡他莫拉菌
大肠埃希菌
弗劳地枸橼酸菌
肺炎克雷伯菌
产酸克雷伯菌
阴沟肠杆菌
产气肠杆菌
粘质沙雷菌
亚胺培南 美罗培南
普通变形杆菌 奇异变形杆菌
摩氏摩根菌
雷极普洛威登菌
铜绿假单胞菌
流感嗜血杆菌 S e
-内酰胺酶阴性－氨苄 西林耐药的流感嗜血杆菌
Zhanel GG et al. Drugs 2007; 67 (7): 1027-1052
Ｇ＋、Ｇ－ 厌氧菌 对真菌无效
抗菌作用强
迅速杀菌 减少内毒素的释放
对多数细菌产 生的β -内酰胺
酶高度稳定
(包括ESBLs)
抗生素后效应
(PAE)
亚胺培南、美罗培南、比阿培南的比较
使用剂量
作用机制
安全性
VS
退热时间
耐药机制
抗菌活性
作用机制比较
亚胺培南
美罗培南
比阿培南
共性 个性
抑制细胞壁粘肽合成酶，即青霉素结合蛋白(PBPs) ， 从而阻碍细胞壁粘肽合成，使细菌胞壁缺损，菌体膨 胀致使细菌胞浆渗透压改变和合成，使细胞溶解而杀 灭细菌，对宿主毒性小
抗菌活性比较
革兰阳性菌
MIC90 (g/mL)
革兰阴性菌
强
抗菌活性
弱
强
抗菌活性
弱
致病菌 <0.03 0.06 0.25 1 2 4 8 16 32 >32
致病菌 <0.03 0.06 0.25 1 2 4 8 16 32 >32
MSSA MRSA MSSE MRSE 溶血G+菌 化脓G+菌 无乳链球菌
亚胺培南、美罗培南、比阿培南 的比较
白双
目录
1 碳青霉烯的发展史
2 碳青霉烯的分类与特点
3 亚胺培南、美罗培南与比阿培南的比较
4
参考文献
碳青霉烯发展史
碳青霉烯发展史
Thienamycin硫霉素 (1976) (Streptomyces cattleya链霉菌)
谢启恩等.碳青霉烯类抗生素的研究进展.北方药学2011:8(2):51-54
——
药物
厄他培南
• 亚胺培南 • 美罗培南 • 帕尼培南 • 比阿培南 • 多利培南
PZ-601 (药物尚在研发中)
Mohammed I. El-Gamal et al. Current Topics in Medicinal Chemistry, 2010, 10, 1882-1897
共同特点
抗菌谱广
LBP
少多
PBPs
1A 1B
亚胺培南
234 5 6
美罗培南 比阿培南
王红芳等.比阿培南等抗生素诱导铜绿假单胞菌释放内毒素的实验 性研究.[J]河北师范大学学报，2007,38(4):396-401.
大肠杆菌活性 铜绿假单胞菌活性
ห้องสมุดไป่ตู้热时间比较
细菌性腹膜炎患者退热时间及疗效比较
体温（℃）
治疗前
治疗后
退热时间 平均疗程
（d）
（d）
亚胺培南 （35例） 美罗培南 （31例）
39.2±0.8 3
38.9±0.7 6
37.1±0.6 3
37.2±0.7 1
1.9±0.7 6.6±2.3 3.2±0.9 7.8±1.8
p
>0.05
>0.05
0.002
0.036
姬克萍等.亚胺培南与美罗培南治疗肝硬化自发性细菌性腹膜炎临 床对照研究.[J]中国实用内科杂志，2008,28(10):876-878.
1995
1999
2002
2005
2002
2008
碳青霉烯的分类与特点
碳青霉烯的分类
分类 第1类
第2类 第3类
抗菌谱
针对感染类型
广谱抗菌药物，但对非发 酵菌如铜绿假单胞菌、不 社区获得性感染 动杆菌的抗菌活性有限
广谱抗菌药物，对非发酵 医院获得性感染
G-菌具有抗菌活性
广谱抗菌药物，对MRSA具 有抗菌活性
0.12
1
2
0.12
0.06
<0.008
Eur.j.clin.Microbiol.infect.bis Vol 12,1993,377~384
抗菌活性比较
亚胺培南 美罗培南 比阿培南 帕尼培南 厄他培南
G+
++
+
++
++
+++
肠球菌 （粪肠）
++
+
++
++
+
肠杆菌科 +++
++++
+++
++
+++
退热时间比较
化脓性腹膜炎患者退热时间及疗效比较
病原学清除率
退热时间 平均疗程
（d）
（d）
亚胺培南 （29/35） 比阿培南 （32/39）
p
82.0% 82.8% >0.05
3.2±0.5 8.7±1.6 2.0±0.8 7.4±2.2
<0.01
<0.05
臧 奎等.比阿培南治疗急性继发性化脓性腹膜炎 34 例效果观 察.[J]山东医药，2010,50(51):107-108.
能迅速渗透入肠
杆菌科和铜绿假
PBP2的亲和力很 单孢菌靶位，主
强
要是与PBP2和
PBP3结合
PBP1b和PBP2的 亲和力强
Mohammed I. El-Gamal et al. Current Topics in Medicinal Chemistry, 2010, 10, 1882-1897
作用机制比较
绿脓杆菌 ++
+++
鲍曼不动
杆菌
+++
++
厌氧菌
+++
++
Kattern JN Clin Microbiol Infect 2008;14:1102-1111
+++ ++++ ++++
++ ++ +++
— — +++
抗菌活性比较小结
抗葡萄球菌、肠球菌等革兰阳性菌 亚胺培南＞比阿培南＞美罗培南
对大肠杆菌、肺炎克雷伯杆菌等肠杆菌属 美罗培南有较强的抗菌活性 对铜绿假单胞菌 比阿培南＞美罗培南＞亚胺培南
抗菌活性比较
敏感度（MIC90）
G(-)致病菌 铜绿假单胞菌 不动杆菌属 肠杆菌属 克雷伯菌属 大肠埃希菌 流感嗜血杆菌
比阿培南 亚胺培南 美罗培南 头孢他啶 头孢曲松
4
8
8
8
>128
0.25
0.25
1
8
64
0.25
1
0.12
128
128
0.25
0.25
0.06
1
4
0.25
0.25
0.03
0.25