头孢噻肟钠说明书
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注射用头孢噻肟钠说明书
【药品名称】
通用名:注射用头孢噻肟钠
英文名:cefotaxime sodium injection 汉语拼音:zhusheyong toubaosaiwona 【成份】
本品主要成分为:头孢噻肟钠,其化学名称为(6r,7r)-3-(乙酰氧基)甲基-7-[2-氨基-4-
噻唑基-(甲氧亚氨基)乙酰氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4,2,0]辛-2-烯-2-甲酸钠盐。
分子式:c16h16n5nao7s2
分子量:477.45
cas no:64485-93-4 【性状】
本品为白色至淡黄白色结晶性粉末。
【适应症】
适用于敏感细菌所致的肺炎及其他下呼吸道感染、尿路感染、脑膜炎、败血症、腹腔感
染、盆腔感染、皮肤软组织感染、生殖道感染、骨和关节感染等。
头孢噻肟可以作为小儿脑
膜炎的选用药物。
【规格】按c16h16n5nao7s2计算1.0g 【用法与用量】
成人一日2~6g,分2~3次静脉注射或静脉滴注;严重感染者每6~8小时2~3g,一日
最高剂量不超过12g。
治疗无并发症的肺炎链球菌肺炎或急性尿路感染,每12小时1g。
新生
儿日龄小于等于7日者每12小时50mg/kg,出生大于7日者,每8小时50mg/kg。
治疗脑膜
炎患者剂量可增至每6小时75mg/kg,均以静脉给药。
严重肾功能减退病人应用本品时须适当减量。
血清肌酐值超过424μmol/l(4.8mg)或肌
酐清除率低于20ml/分时,本品的维持量应减半;血清肌酐超过751μmol/l(8.5mg)时,维持
量为正常量的1/4。
需血液透析者一日0.5~2g。
但在透析后应加用1次剂量。
【不良反应】
不良反应发生率低,约3%~5%。
(1)有皮疹和药物热、静脉炎、腹泻、恶心、呕吐、食欲不振等。
(2)碱性磷酸酶或血清氨基转移酶轻度升高、暂时性血尿素氮和肌酐升高等。
(3)白细胞减少、酸性粒细胞增多或血小板减少少见。
(4)偶见头痛、麻木、呼吸困难和面部潮红。
(5)极少数病人可发生粘膜念珠菌病。
【禁忌】
对头孢菌素过敏者及有青霉素过敏性休克或即刻反应史者禁用本品。
【注意事项】
(1)用药前需进行过敏试验。
(2)交叉过敏反应:对一种头孢菌素或头霉素过敏者对其他头孢菌素类或头霉素也可能
过敏。
对青霉素或青霉胺过敏者也可能对本品过敏。
(3)对诊断的干扰:应用本品的病人抗球蛋白(coombs)试验可出现阳性;孕妇产前应用
本品,此反应可出现于新生儿。
用硫酸铜法测定尿糖可呈假阳性。
血清碱性磷酸酶、血尿素
氮、丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶或血清乳酸脱氢酶值可增高。
(4)头孢噻肟钠 1.05g约相当于1g头孢噻肟,每1g头孢噻肟钠含钠量约为
2.2mmol(51mg)。
1g头孢噻肟溶于14ml灭菌注射用水形成等渗溶液。
(5)配制肌内注射液时,0.5g、1.0g或2.0g的头孢噻肟分别加入2ml、3ml或5ml灭菌注射用水。
供静脉注射的溶液,加至少10~20ml灭菌注射用水于上述不同量的头孢噻肟内,于5~10分钟内徐缓注入。
静脉滴注时,将静脉注射液再用适当溶剂稀释至100~500ml。
肌内注射剂量超过2g时,应分不同部位注射。
(6)肾功能减退者应在减少剂量情况下慎用;有胃肠道疾病或肾功能减退者慎用。
(7)本品与氨基糖苷类不可同瓶滴注。
【妊娠及哺乳期妇女用药】
本品可经乳汁排出,哺乳期妇女应用本品时虽无发生问题的报告,但应用本品时宜暂停哺乳。
本品可透过血胎盘屏障进入胎儿血循环,孕妇应限用于有确切适应证的患者。
【儿童用药】
婴幼儿不宜作肌内注射。
【老年患者用药】
老年患者用药根据肾功能适当减量。
【药物相互作用】
(1)与庆大霉素或妥布霉素合用对铜绿假单胞菌均有协同作用;与阿米卡星合用对大肠杆菌、肺炎克雷伯菌和铜绿假单胞菌有协同作用。
(2)与氨基糖苷类抗生素联合应用时,用药期间应随访肾功能。
(3)大剂量头孢噻肟与强利尿药联合应用时,应注意肾功能变化。
(4)头孢噻肟可用氯化钠注射液或葡萄糖液稀释,但不能与碳酸氢钠液混合。
(5)与阿洛西林或美洛西林等合用,可使本品的总清除率降低,如两者合用需适当减低剂量。
【用药过量】β-内酰胺类过量时会出现可逆的代谢脑病(神经紊乱、异常动作、惊厥发作)。
【药理、毒理】
头孢噻肟为第三代头孢菌素,抗菌谱广,对大肠埃希菌、奇异变形杆菌、克雷伯菌属和沙门菌属等肠杆菌科细菌等革兰阴性菌有强大活性。
对普通变形杆菌和枸橼酸杆菌属亦有良好作用。
阴沟肠杆菌、产气肠杆菌对本品比较耐药。
本品对铜绿假单胞菌和产碱杆菌无抗菌活性。
头孢噻肟对流感杆菌、淋病奈瑟菌(包括产β内酰胺酶株)、脑膜炎奈瑟菌和卡他莫拉菌等均有强大作用。
本品对金黄色葡萄球菌的抗菌活性较差,对溶血性链球菌、肺炎链球菌等革兰阳性球菌的活性强,肠球菌属对本品耐药。
【药代动力学】
肌内注射本品0.5g或1.0g后,0.5小时达血药峰浓度(cmax),分别为12mg/l和25mg/l,8小时后血中仍可测出有效浓度。
于5分钟内静脉注射本品1g或2g,即刻血药峰浓度分别为102mg/l和215mg/l,4小时后2g组尚可测得3.3mg/l。
30分钟内静脉滴注1g后的即刻血药浓度为41mg/l,4小时的血药浓度为1.5mg/l。
头孢噻肟广泛分布于全身各种组织和体液中。
正常脑脊液中的药物浓度很低;脑膜炎患者应用本品后,脑脊液中可达有效浓度。
支气管分泌物、中耳溢液、胸腔积液、脓胸脓液、腹水、胆囊壁、胆汁、骨组织中亦均可达有效浓度。
本品可透过血-胎盘屏障进入胎儿血循环,少量亦可进入乳汁。
白内障病人静脉注射2g后,前房液中药物浓度为0.3~2.3mg/l。
蛋白结合率30%~50%。
1/3~1/2的药物在体内代谢成为去乙酰头孢噻肟(抗菌活性为头孢噻肟的1/10)和其他无活性的代谢物。
本品血消除半衰期(t1/2β)为1.5小时,老年人的t1/2β(2~2.5小时)较年轻人为长,肾功能不全者t1/2β可延长为14.6小时。
约80%(74%~88%)的给药量经肾排泄,其中约50%~60%为原形药,10%~20%为去乙酰头孢噻肟,头孢噻肟经胆汁排泄的量甚少,约为给药量的0.01%~0.1%。
丙磺舒可使头孢噻肟的肾清除减少5%,t1/2β延长45%。
血液透析能将62.3%
的药物自体内清除。
腹膜透析对药物的清除量很少。
【贮藏】密闭,在凉暗(系指避光并不超过20℃)干燥处保存。
【包装】直接接触药品的包装材料和容器:地硼硅玻璃管制注射剂瓶、注射用无菌粉末用卤化丁基橡胶塞。
【有效期】24个月篇二:头孢噻肟钠少见不良反应的处理心得体会
头孢噻肟钠两例少见不良反应处理的心得体会
头孢噻肟钠为头孢类第三代广谱抗生素,临床主要用于敏感细菌所致的呼吸道感染、尿路感染、胃肠道感染、脑膜炎、败血症、软组织感染、耳鼻喉科感染、生殖道感染、骨科感染等。
头孢噻肟钠可以作为脑膜炎,尤其是婴幼儿脑膜炎的首选药物。
因其不良反应及副作用较少,越来越受到广大患者及临床医师的亲睐,笔者近年在临床应用的过程中,少数患者使用后,出现以腹疼和呕吐为主要表现的药物反应,笔者把处理心得写出来,以供亲们在以后的工作中作为参考。
1.患者女,14岁,因腹疼、腹泻就诊,诊断为急性肠炎,诉曾用过头孢,经皮试后,给予头孢噻肟钠3克加入250ml生理盐水中静脉滴注,药液输注约3/5时,患者诉腹疼加重伴恶心,并出现呕吐,无心慌气促,无畏寒发热,给予维生素b6注射液0.1克肌肉注射,西米替丁0.4克加入100ml百分之五的葡萄糖注射液中静滴,症状未见好转,查体温36.5摄氏度,心率稍快,节律可,呼吸无异常,剑突下及中下腹压疼,肠鸣音活跃。
随给予地塞米松注射液5毫克加入250ml百分之五的葡萄糖注射注中静滴,患者情况惭惭好转,在药液输注完之前不适症状完全缓解。
随访患者腹疼腹泻痊愈。
2.患者女,50岁,因下腹部不适做b超示:宫颈1*0.4cm囊肿。
接诊医生要求给予抗炎治疗,随来我部,要求行抗炎治疗,诉既往曾使用过头孢,经皮试后,给予(1)头孢噻肟钠5.0克加入250ml生理盐水(2)维生素c2.0克、atp20毫克、门冬氨酸钾镁10ml加入250ml 百分之五的葡萄糖注射液。
分组按先后顺序静脉滴注,当输第二组至快结束时,患者诉腹疼,伴恶心,无心慌气促,无畏寒发热,测血压、体温、呼吸正常,脉搏稍快,心音可。
患者既往有胃炎病史,随给予西米替丁0.6克、维生素b60.2克加入250ml百分之五的葡萄糖注射液中快速静滴,患者症状未见好转,且出现呕吐及腹泻各两次,泻出物为水样物。
再给予地塞米松5毫克加入250ml百分之五的葡萄糖注射液中静滴,患者症状逐惭缓解,待药液输注结束时,患者不适症状完全消失。
头孢噻肟钠的说明书中的不良反应有:(发生率仅为3%~5%)
(1)有皮疹和药物热、静脉炎、腹泻、恶心、呕吐、食欲不振等。
(2)碱性磷酸酶或血清氨基转移酶轻度升高、暂时性血尿素氮和肌酐升高等。
(3)白细胞减少、酸性粒细胞增多或血小板减少少见。
(4)偶见头痛、麻木、呼吸困难和面部潮红。
(5)极少数病人可发生粘膜念珠菌病。
综上所述,以上两例患者在输注头孢噻肟钠的过程中,出现的以腹疼、恶心、呕吐为主要表现的症状,应为该药的不良反应,当这些不良反应发生时,若患者没有糖皮质激素使用的禁忌症,应及时使用地塞米松,以缓解这些不良反应给患者带来的不必要的痛苦。
(以上内容仅作参考,亲们若有类似的工作经历,诚望留言作经验交流)篇三:注射用盐酸头孢吡肟说明书
头孢吡肟
【药品名称】
通用名:注射用盐酸头孢吡肟
商品名:悦康凯欣
本品所含辅料为l-精氨酸。
【性状】本品为类白色至淡黄色粉末。
【适应症】
本品可用于治疗成人和2 月龄至16 岁儿童上述敏感细菌引起的中重度感染,包括下呼吸道感染(肺炎和支气管炎),单纯性下尿路感染和复杂性尿路感染(包括肾盂肾炎),非复杂性皮肤和皮肤软组织感染,复杂性腹腔内感染(包括腹膜炎和胆道感染),妇产科感染,败血症,以及中性粒细胞减少伴发热患者的经验治疗。
也可用于儿童细菌性脑脊髓膜炎。
怀疑有细菌感染时应进行细菌培养和药敏试验,但是因为头孢吡肟是一革兰阳性和革兰阴性菌的广谱杀菌剂,故在药敏试验结果揭晓前可开始头孢吡肟单药治疗。
对疑有厌氧菌混合感染时,建议合用其他抗厌氧菌药物,如甲硝唑进行初始治疗。
一旦细菌培养和药敏试验结果揭晓,应及时调整治疗方案。
【用法用量】
本品可用于静脉滴注或深部肌肉注射给药。
成人及16 岁以上儿童或体重为40 公斤或40 公斤以上儿童患者,可根据病情,每次1~2 克,每12 小时一次,静脉滴注,疗程7~10 天;轻中度尿路感染,每次0.5~1 克,静脉滴注或深部肌肉注射,疗程7~10 天;重度尿路感染,每次2 克,每12 小时一次,静脉滴注,疗程10 天;对于严重感染并危及生命时,可以每8 小时2 克静脉滴注;用于中性粒细胞减少伴发热的经验治疗,每次2 克,每8 小时一次静脉滴注,疗程7~10 天或至中性粒细胞减少缓解。
如发热缓解但中性粒细胞仍处于异常低水平,应重新评价有无继续使用抗生素治疗的必要。
2 月龄至12 岁儿童,最大剂量不可超过成人剂量(即每次2 克剂量)。
体重超过40 公斤的儿童的剂量,可使用成人剂量。
一般可每公斤体重40 毫克,每12 小时静脉滴注,疗程7~14 天;对细菌性脑脊髓膜炎儿童患者,可为每公斤体重50 毫克,每8 小时一次,静脉滴注。
对儿童中性粒细胞减少伴发热经验治疗的常用剂量为每公斤体重50 毫克,每12 小时一次(中性粒细胞减少伴发热的治疗为每8 小时一次),疗程与成人相同。
2 月龄以下儿童经验有限。
可使用每公斤体重50 毫克剂量。
然而2 月龄以上儿童患者的资料表明,每公斤30 毫克,每8 或12 小时一次对于1 至2 月龄儿童患者已经足够。
对2 月龄以下儿童使用本品应谨慎。
儿童深部肌肉注射的经验有限。
对肝功能不全患者,无调节本品剂量的必要。
对肾功能不全病人,如肌酐清除率低于(含)60ml/min,则应调节本品用量,弥补这些病人减慢的肾清除速率。
这些人使用头孢吡肟的初始剂量与肾功能正常的患者相同,维持剂量和给药间隙时间如下:
【不良反应】
通常本品不良反应轻微,且多为短暂,终止治疗少见。
常见的与本品可能有关的不良反应主要是腹泻,皮疹和注射局部反应,如静脉炎,注射部位疼痛和炎症。
其他不良反应包括恶心、呕吐、过敏、搔痒、发热、感觉异常和头痛。
肾功能不全患者而未相应调整头孢吡肟剂量时,可引起脑病、肌痉挛、癫痫、如发生与治疗有关的癫痫,应停止用药,必要时,应进行抗惊厥治疗。
本品治疗儿童脑膜炎患者,偶有惊厥、嗜睡、神经紧张和头痛,主要是脑膜炎引起,与本品无明显关系。
偶有肠炎(包括伪膜性肠炎)、口腔念珠菌感染报告。
与本品有关的实验室检查异常多为一过性,停药即可恢复,包括血清磷升高或减少、转氨酶(alt 和/或ast)升高、嗜酸性粒细胞增多、部分凝血酶原时间和凝血酶原时间延长。
碱性磷酸酶、血尿素氮、肌酐、血钾、总胆红素升高,血钙降低,红细胞压积减少。
与其他头孢菌素类抗生素类似,也有白细胞减少、粒细胞减少、血小板减少的报道。
头孢菌素类抗生素还可引起stevens-johnson 综合征、多形性红斑、毒性表皮坏死、肾功能紊乱、毒性肾病、再生障碍性贫血、溶血性贫血、出血、肝功能紊乱(胆汁淤积)和血细胞减少。
【禁忌】下列情况禁用:对头孢吡肟或l-精氨酸、头孢菌素类药物、青霉素或其他β-
内酰胺类抗菌素有即刻过敏反应者。
【注意事项】
使用本品前,应确定患者是否有头孢吡肟、其他头孢菌素类药物、青霉素或其他β-内酰胺抗菌素过敏史。
对于任何有过敏,特别是药物过敏史的患者应谨慎。
广谱抗菌药可诱发伪膜性肠炎。
在用本品治疗期间患者出现腹泻时应考虑伪膜性肠炎发生的可能性。
对轻度肠炎病例,仅停用药物即可;中、重度病例需进行特殊治疗。
有胃肠道疾患,尤其是肠炎患者应谨慎处方头孢吡肟。
与其他头孢菌素类抗生素类似,头孢吡肟可能会引起凝血酶原活性下降。
对于存在引起凝血酶原活性下降危险因素的患者,如肝、肾功能不全,营养不良以及延长抗菌治疗的患者应监测凝血酶原时间,必要时给予外源性维生素k。
本品所含精氨酸在所用剂量为最大推荐剂量的33 倍时会引起葡萄糖代谢紊乱和一过性血钾升高。
较低剂量时精氨酸的影响尚不明确。
对肾功能不全(肌酐清除率≤60ml/min)的患者,应根据肾功能调整本品剂量或给药间歇时间。
本品与氨基糖苷类药物或强效利尿药合用时,应加强临床观察,并监测肾功能,避免引发氨基糖苷类药物的肾毒性或耳毒性作用。
【药物相互作用】
和多数β-内酰胺抗生素一样,由于药物的相互作用,头孢吡肟溶液不可加入甲硝唑、万古霉素、庆大霉素、硫酸妥布霉素或硫酸耐替米星、氨茶碱溶液中。
头孢吡肟浓度超过40mg/ml 时,不可加至氨苄青霉素溶液中。
如有与头孢吡肟合用的指征,这些抗菌素应与头孢吡肟分开使用。
头孢吡肟可引起尿糖试验假阳性反应。
建议使用本品治疗期间,使用葡萄糖氧化酶反应检测。
注射用头孢西丁钠说明书
【药品名称】
通用名:注射用头孢西丁钠
【性状】
本品为白色或类白色粉末。
【适应症】
适用于对本品敏感的细菌引起的下列感染:
●上下呼吸道感染
●泌尿道感染包括无并发症的淋病
●腹膜炎以及其它腹腔内、盆腔内感染
●败血症(包括伤寒)
●妇科感染
●骨、关节软组织感染
●心内膜炎
由于本品对厌氧菌有效及对β-内酰胺酶稳定,故特别适用需氧及厌氧
菌混合感染,以及对于由产β-内酰胺酶而对本品敏感细菌引起的感染。
【用法用量】
肌内注射、静注或静脉滴注。
成人常用量为1~2g/次,每6~8小时一次。
或根据致病菌的敏感程度及病情调整剂量(见下表)
感染类型每日总剂量用法
单纯性感染(肺炎、泌尿系每6~8小时1g, 3~4 g 统感染、皮肤感染)肌注或静滴每4小时1g或中、重度感染 6~8 g 6~8小时2g静滴
需大剂量抗生素治疗的感每4小时2g 12 g 染(例如气性坏疽)或6小时3g静滴
【不良反应】
本品耐受性良好。
最常见的不良反应为静注或肌注后局部反应,静注后可发生血栓性静
脉炎,肌注局部疼痛、硬结。
偶可出现过敏反应如皮疹、荨麻疹、瘙痒、嗜酸性粒细胞增多、药物热、呼吸困难、间质性肾炎、血管神经性水肿等;也可有腹泻、肠炎、恶心、呕吐等消化道反应,高血压、重症肌无力患者症状加重等。
实验室异常可有血细胞减少、贫血、骨髓抑制、直接coombs试验阳性,一过性alt、ast、alp、ldh、胆红素、bun、cr升高,偶有尿素氮和血肌酐升高。
【禁忌】
对本品及头孢菌素类抗生素过敏者禁用。
避免用于有青霉素过敏性休克病史者。
【注意事项】
1. 青霉素过敏者慎用。
2. 肾功能损害者及有胃肠疾病史(特别是结肠炎)者慎用。
3. 本品与氨基糖苷类抗生素配伍时,会增加肾毒性。
4. 高浓度头孢西丁可使血及尿肌酐、尿17-羟皮质类固醇出现假性升高,铜还原法尿糖检测出现假阳性。
【药理作用】
注射用头孢西丁钠通过抑制细菌细胞壁合成而杀灭细菌,且由于本品结构上的特点使其对细菌产生的β-内酰胺酶具有很高的抵抗性,下列临床常见革兰阳性、阴性需氧及厌氧致病菌对本品高度敏感。
需氧菌厌氧菌
革兰阳性球菌革兰阳性球菌
—葡萄球菌(包括凝固酶阳性、—肠球菌
阴性和产青霉素酶的菌株)—粪链球菌
—a组乙型溶血性链球菌—微需氧链球菌
—b组乙型溶血性链球菌
—肺炎链球菌革兰阳性杆菌
—其它链球菌中d组链球菌—产气荚膜梭状芽孢杆菌
革兰阴性球菌—梭状芽孢杆菌
—淋病(奈瑟氏)球菌—真杆菌
—脑膜炎(奈瑟氏)菌—痤疮丙酸杆菌
革兰阴性杆革兰阴性球菌
—大肠杆菌—韦容氏球菌
—肺炎克雷伯杆菌
—克雷伯杆菌属尚有下列革兰阴性菌
—奇异变形杆菌—脆弱拟杆菌
—变形杆菌(吲哚阳性)—黑色素拟杆菌
普通变形杆菌—类杆菌(包括青霉素敏摩根变形杆菌感和青霉素耐药菌株)—流感(嗜血)杆菌—梭杆菌
—粘质沙雷氏菌
—普鲁威登菌
—沙门氏杆菌及志贺氏菌
注射用头孢西丁钠对下列细菌敏感度视菌株需作药敏试验而定。
—不动杆菌属硝酸盐阴性杆菌—粪产碱杆菌
—枸橼酸杆菌—肠杆菌
注射用头孢西丁钠对绿脓杆菌、肠球菌大多数菌株、阴沟杆菌等药。
【药代动力学】
正常志愿者肌内注射1g后, 20~30分钟血药浓度达峰值为24μg/ml。
静注1g后,5
分钟血药浓度达峰值为110μg/ml,4小时后血药浓度低于1μg/ml。
静注后本品半衰期为41~
59分钟,肌注后本品半衰期为64.8分钟。
6小时后约85%药物以原型经肾脏排泄,肌注本品
1g后,尿药浓度可达3000μg/ml以上。
本品在体内分布广泛,给药后可迅速进入各种体液,包括胸水、腹水、胆汁,但脑脊液
穿透率较低,蛋白结合率为80.7%。
注射用头孢西丁钠主要以原型从肾脏排泄,肾清除率包括肾小球滤过和肾小管排泄,给
药后6小时相当于所给剂量85%经肾从尿液中排出,血浆消除半衰期为1小时。
能够透过血脑屏障的抗生素
青霉素钠——难于透过血脑屏障,在无炎症脑脊液中的浓度仅为血药浓度的
1%-3%,在有炎症的脑脊液中浓度可达血药浓度匠5-30%。
氨苄西林——透过正常脑膜能力低,但在脑膜发炎时则透过脑膜的量明显增
加,细菌性脑膜炎病人每日按体重ivgtt. 150mg/kg,前3天脑脊
液浓度可达2.9ug/ml,以后浓度将随炎症减轻而降低。
舒巴坦-氨苄西林——可通过有炎症的脑脊髓膜。
哌拉西林——静脉用药后,脑脊液浓度与血清浓度比为0.36-3.65 。
阿莫西林——静脉用药2g后 1.5小时脑脊液浓度达 2.0-40.0 ug/ml,为血清浓度的
8-93%。
头孢唑啉——难于透过血脑屏障,在有炎症的脑脊液中也都不能测出药物浓度。
头孢拉定——在脑组织中含量较少,仅为血药浓度的5-10%;脑脊液中浓度更
低,静脉滴注2-.4g, 脑脊液浓度仅有1.2-1.5ug/ml,甚至不能检测
到。
头孢克洛——在脑组织中的浓度较低。
头孢呋辛——能透过所有组织包括有炎症的脑膜,组织内药物浓度低于血药
浓度但高于敏感致病菌的最低抑菌浓度。
头孢噻肟钠——脑脊液浓度与脑膜炎症程度和脑脊液中细胞数有关。
头孢他啶——难以通过正常的血脑屏障,当脑膜受损或发炎时,可透过受损脑膜进入脑
脊液中。
头孢曲松钠——能透过血脑屏障,不论脑膜有无炎症,脑脊液均能达到抑制大
多数阴性细菌的有效抑菌浓度(约为2mg/ml) 。
头孢哌酮钠——对血脑屏障的渗透性较差,脑膜无炎症病人的脑脊液中不能
测到药物,化脓性脑膜炎病人静注2g后的脑脊液浓度为
0.95-7.2ug/ml,为血药浓度的1-4%,以头孢哌酮钠100 mg/kg,
的剂量治疗细菌性脑膜炎儿童,20分钟静滴结束后,1.5-2.5 小时的脑脊液浓度为1.4-19.2 ug/ml,脑脊液中头孢哌酮浓
度随脑脊液蛋白含量增高而增高,与脑脊液中细胞数无关。
头孢吡肟——可通过炎性血脑屏障。
亚胺培南-西司他丁钠(泰能) ——难于透过血脑屏障,在脑脊液的浓度甚低。
美罗培南(美平) ——可透过血脑屏障。
硫酸阿米卡星——不易透过血脑屏障,但正常婴儿脑脊液中浓度可达同时期
血药浓度的10-20%,当脑膜有炎症时,则可达同期血药浓
度的50%。
林可霉素、红霉素——不易透过血脑屏障。
克林霉素——不能透过正常的脑膜,当脑膜发炎时,可渗入脑脊液,并能进入脑脓肿的脓
液中。
篇四:注射用头孢地嗪钠
注射用头孢地嗪钠
【药品名称】
通用名:注射用头孢地嗪钠
英文名称:cefodizime sodium for injection 汉语拼音:zhusheyong toubaodiqinna 化学名:(6r,7r)-7-[(2-氨基-4-噻唑基)-(甲氧亚氨基)乙酰胺基]-3-[[(5-羧甲
基-4-甲基-2-噻唑基)硫]甲基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸二钠盐分子式:c16h15fn2o4·ch4o3s 分子量:414.41 【性状】本品为白色或类白色至淡黄白色粉末。
【药理作用】1.丙磺舒可延迟本品的排泄。
2.本品可加强具有潜在肾毒性药物的毒性
作用,如与氨基甙类、两性霉素b、环孢素、顺铂、万古霉素、多粘菌素b或粘菌素同时或
先后使用时,应密切监测肾功能。
【主要成分】本品主要成分为头孢地嗪钠。
吸收、分布、消除:单次静脉注射和滴注本
品0.5~2g后,平均高峰血药浓度分别可达133~394mg/l,肌注后生物利用度可达90~100%。
平均消除半衰期多为2.5h左右,老年患者和肾功能减退者半衰期可延长。
本品平均蛋白结合
率为81~88%,随浓度增高而降低。
本品可分布进入腹水、胆汁、脑脊液、肺、肾、子宫内
膜及其它盆腔组织等各种体液和组织。
在体内不被代谢,给药量的51~94%于48小时内以
原形从尿中排出。
多次给药后,粪便中可排出给药量的11~30%,胆汁中浓度甚高。
【用法与用量】静脉注射:1.0g注射用头孢地嗪钠溶于4ml注射用水,或2.0g注射用
头孢地嗪钠溶于10ml注射用水中,于3~5分钟内注射。
静脉滴注:1.0g或2.0g注射用头
孢地嗪钠溶于40ml注射用水、生理盐水或林格氏液中,20~30分钟内输注。
肌肉注射:1.0g
注射用头孢地嗪钠溶于4ml注射用水,或2.0g注射用头孢地嗪钠溶于10ml注射用水中,臀
肌深部注射;为防止疼痛,可将本品溶于1%利多卡因溶液中注射(此时须避免注入血管内)。
用量见下表:适应症剂量给药间隔时间每日总量疗程妇女无合并症下泌尿道感染其
他上、下泌尿道感染 ---基础方案 ---加至下呼吸道感染 ---基础方案 ---加至淋病
1.0/
2.0g 1.0/2.0g 2.0g 1.0g 2.0g 0.25/0.5g 仅一次每日一次 12小时 12小时 12小时
一次 1.0/2.0g 1.0/2.0g 4.0g 2.0g 4.0g 0.25/0.5g 一次根据病情确定疗程。
一般10~
14天为一疗程,有时更长一些。
一般一次肾功能受损病人,首次剂量同上,进一步治疗按
下表调整剂量:肌酐清除率血清肌酐每日总量 10~30毫升/分 5.2~2.5毫克/分升
1.0~
2.0克 <10毫升/分 >5.2毫克/分升 0.5~1.0克。
【适应症】用于敏感菌引起的感染,如上、下泌尿道感染,下呼吸道感染,淋病等。
【禁忌症】对头孢菌素类过敏者禁用。
【注意事项】 1.本品溶解后应尽早使用,室温下保存不超过6小时,2~8℃冰箱中不
得超过24小时。
2.在葡萄糖溶液中不能长期保持稳定,应立即注射。
3.不易溶于乳酸钠
溶液中;不能与其它抗生素在同一溶液内混合。
4.与青霉素或其它β-内酰胺类抗生素存在
交叉过敏的可能。
5.儿童中使用本品尚无临床经验。
6.妊娠期和哺乳期妇女不宜使用。
7.发生过敏性休克时,应立即停止注射,保留静脉插管或重新建立静脉插管,保持病人
卧位,双腿抬高,气道通畅;紧急时立即静脉注射肾上腺素,继而给予糖皮质激素静脉注射,
如250~1000毫克甲基强的松龙,可重复给药,随后静脉注射容量代用品;必要时采用人工呼
吸、吸氧、抗组胺药等治疗措施。
【有效期】暂定二年。
【规格】1.0g、2.0g(按头孢地嗪c20h20n6o7s4计)。
【贮藏】密封,在凉暗干燥处保存。
【包装】模制抗生素玻璃瓶。
丁基橡胶抗生素瓶塞。