药理学 自主神经系统速记表格
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i.m,尿中排泄
血管扩张,血压下降,兴奋心脏
1.外周血管痉挛性疾病2.休克
3.NE滴注外漏4.药源性HBP
5.AMI和顽固性充血性心衰
6.嗜铬细胞瘤的鉴别诊断防治
1.心血管反应
2.消化道反应
冠心病,胃炎,胃十二指肠溃疡患者慎用
酚苄明
1.缓慢强效2.治疗外周血管痉挛性疾病3.不良反应:直立性低血压
α1哌唑嗪坦洛新
噻吗洛尔无ISA和MSA,β阻断作用最强,主要用于治疗青光眼。
吲哚洛尔有较强ISA,主要激动β2,治疗HBP.
拉贝洛尔有弱效ISA和MSA阻断β强于α,有直接扩血管作用,用于HBP,心绞痛
早期休克
肾上腺素(全受体)
i.h注射
1.血管2.心脏3.血压4.平滑肌5.代谢6.CNS,具体见第5章
1.心脏停搏
2.过敏性疾病(1)过敏性休克
(2)血管神经性水肿和血清病
(3)支气管哮喘
3.局部止血
心律失常
HBP,
器质性心脏病,
甲亢
麻黄碱1.升压作用持久2.中枢兴奋强
3.可产生快速耐受性4.防治支哮
1.腺体唾液腺汗腺最敏感
2.眼扩瞳,眼内压升高,调节麻痹
3.平滑肌抑制4.CNS兴奋
5.心血管系统(1)心脏:小剂量减慢心率,大剂量加快心率和传导(2)扩血管
1.解除平滑肌痉挛
2.抑制腺体分泌
3.眼科(1)虹膜睫状体炎(2)验光配镜4.抗心律失常5.抗休克6.解救有机磷酸酯类中毒
口干,视物模糊,心悸
(2)叔胺类贝那替嗪缓解平滑肌痉挛,抑制胃酸,安定,用于焦虑症溃疡病(3)选择性M-R阻滞药哌仑西平替仑西平
肾上腺素受体激动药
NE(α受体)
1.不p.o,i.m,i.h,
只能i.v.gtt
2.囊泡储存,其他被MAO,COMT灭活
3.不易透过BBB,代产VMA经肾脏排泄
1.血管(1)小血管收缩,皮肤黏膜最显著(2)冠状血管血流增加
类型
代表药物
体内过程
药理作用及作用机制
临床应用
不良反应
禁忌症
其他药物
M胆碱受体激动药
乙酰胆碱
1.M样作用2.N样作用
1.醋甲胆碱有选择性M样作用,仅用于口腔粘膜干燥症,支哮、甲亢、冠脉缺血及溃疡病患者禁用
2.卡巴胆碱用于治疗青光眼,禁忌同上
毛豆芸香碱
1.眼(1)缩瞳(2)降低眼内压(3)调节痉挛
2.腺体分泌增加
阿托品中毒(治疗:注射拟胆碱药,洗胃)
青光眼,前列腺肥大
东莨菪碱
1.最强的CNS抑制药,
2.抗腺体分泌强,抗晕动和帕金森
山莨菪碱
1.解除平滑肌痉挛和抑制心血管
2.代替阿托品治疗胃肠绞痛和感染中毒性休克
合成扩瞳药
后马托品,托吡卡胺
合成解痉药
(1)季胺类溴苯胺太林,胃肠道M-R选择性高,减少胃酸分泌,痉挛,溃疡
2.解毒药阿托品,胆碱酯酶活化药
1.急性中毒:
轻M样作用,中M+N样作用,重M+N+CNS症
2.慢性中毒:神经衰弱症状,腹胀,多汗,缩瞳
胆碱酯酶活化药
碘解磷定
最早应用,碱性环境易破坏
硫磷,美曲膦酯,敌敌畏中毒
氯解磷定为首选药;双复磷
M胆碱受体阻滞药
阿托品
p.o吸收迅速
分布广泛
可通过胎盘及血脑屏障
竞争性阻断M受体
2.心脏离体时正性作用,
整体时,心率减慢,CO不变
3.升压
4.大剂量时血糖升高
休克,上消化道出血
1.局部组织缺血坏死
2.急性肾衰
3.突然停药易使血压骤降
HBP,动脉硬化,
器质性心脏病,无尿,
孕妇
α1去氧肾上腺素能升压,缩血管,主用于阵发性室上性心动过速甲氧明
α2羟甲挫林和可乐定
间羟胺(α受体)
1.直接激活α-R 2.缩血管3.心肾影响小
α2育亨宾
β受体阻滞药
p.o易吸收,
生物利用度低,
脂溶性高的肝代谢,
脂溶性低的肾代谢
1.β受体阻滞作用
2.膜稳定作用(MSA)
3.ISA
1.心律失常2.CHF
3.心绞痛和MI 4.原发性HBP
5.甲亢
1.诱发或加重支哮
2.抑制心脏功能
3.外周血管收缩痉挛
4.反跳现象
普萘洛尔无ISA,有MSA,β-R阻断作用强。
DA 1.低剂量兴奋,内脏血管舒张
2.高浓度激动α1-R 3.抗休克,治疗ARF
异丙肾上腺素(β受体)
p.o无效,可通过BBB
见β受体兴奋效应
1.心脏停搏2.房室传导阻滞
3.感染性休克4.支哮
心悸,头痛
心绞痛,心梗,
甲亢
β1多巴酚丁胺,普瑞特罗
β2沙丁胺醇,特布他林
肾上腺素受体阻滞药
酚妥拉明(α受体)
4.肌松药过量,青光眼等
胆碱能危象
1.机械性肠梗阻
2.尿路梗阻
3.支气管哮喘
1.毒扁豆碱:治疗青光眼和阿托品中毒,p.o和i.h均可,但毒性大选择性低
2.依氯胺酚用于诊断重症肌无力。
不可逆性抗AchE药
(中毒机制)
与AchE结合生成难以水解的磷酰化胆碱酯酶
(中毒防治)
1.消除毒物清洗→脱离→洗胃→导泻
1.青光眼(首选)
2.虹膜炎(与扩瞳药交替使用,防止晶状体与虹膜粘连)
3.口干和阿托品中毒
过强的M样作用
抗胆碱酯Hale Waihona Puke Baidu药
新斯的明(可逆性)
皮下剂量小,口服大,
不易通过角膜
1.抑制AchE兴奋骨骼肌及胃肠泌尿平滑肌2.直接激动N2受体,促进Ach释放
1.重症肌无力
2.腹气胀和尿潴留
3.阵发性室上性心动过速
血管扩张,血压下降,兴奋心脏
1.外周血管痉挛性疾病2.休克
3.NE滴注外漏4.药源性HBP
5.AMI和顽固性充血性心衰
6.嗜铬细胞瘤的鉴别诊断防治
1.心血管反应
2.消化道反应
冠心病,胃炎,胃十二指肠溃疡患者慎用
酚苄明
1.缓慢强效2.治疗外周血管痉挛性疾病3.不良反应:直立性低血压
α1哌唑嗪坦洛新
噻吗洛尔无ISA和MSA,β阻断作用最强,主要用于治疗青光眼。
吲哚洛尔有较强ISA,主要激动β2,治疗HBP.
拉贝洛尔有弱效ISA和MSA阻断β强于α,有直接扩血管作用,用于HBP,心绞痛
早期休克
肾上腺素(全受体)
i.h注射
1.血管2.心脏3.血压4.平滑肌5.代谢6.CNS,具体见第5章
1.心脏停搏
2.过敏性疾病(1)过敏性休克
(2)血管神经性水肿和血清病
(3)支气管哮喘
3.局部止血
心律失常
HBP,
器质性心脏病,
甲亢
麻黄碱1.升压作用持久2.中枢兴奋强
3.可产生快速耐受性4.防治支哮
1.腺体唾液腺汗腺最敏感
2.眼扩瞳,眼内压升高,调节麻痹
3.平滑肌抑制4.CNS兴奋
5.心血管系统(1)心脏:小剂量减慢心率,大剂量加快心率和传导(2)扩血管
1.解除平滑肌痉挛
2.抑制腺体分泌
3.眼科(1)虹膜睫状体炎(2)验光配镜4.抗心律失常5.抗休克6.解救有机磷酸酯类中毒
口干,视物模糊,心悸
(2)叔胺类贝那替嗪缓解平滑肌痉挛,抑制胃酸,安定,用于焦虑症溃疡病(3)选择性M-R阻滞药哌仑西平替仑西平
肾上腺素受体激动药
NE(α受体)
1.不p.o,i.m,i.h,
只能i.v.gtt
2.囊泡储存,其他被MAO,COMT灭活
3.不易透过BBB,代产VMA经肾脏排泄
1.血管(1)小血管收缩,皮肤黏膜最显著(2)冠状血管血流增加
类型
代表药物
体内过程
药理作用及作用机制
临床应用
不良反应
禁忌症
其他药物
M胆碱受体激动药
乙酰胆碱
1.M样作用2.N样作用
1.醋甲胆碱有选择性M样作用,仅用于口腔粘膜干燥症,支哮、甲亢、冠脉缺血及溃疡病患者禁用
2.卡巴胆碱用于治疗青光眼,禁忌同上
毛豆芸香碱
1.眼(1)缩瞳(2)降低眼内压(3)调节痉挛
2.腺体分泌增加
阿托品中毒(治疗:注射拟胆碱药,洗胃)
青光眼,前列腺肥大
东莨菪碱
1.最强的CNS抑制药,
2.抗腺体分泌强,抗晕动和帕金森
山莨菪碱
1.解除平滑肌痉挛和抑制心血管
2.代替阿托品治疗胃肠绞痛和感染中毒性休克
合成扩瞳药
后马托品,托吡卡胺
合成解痉药
(1)季胺类溴苯胺太林,胃肠道M-R选择性高,减少胃酸分泌,痉挛,溃疡
2.解毒药阿托品,胆碱酯酶活化药
1.急性中毒:
轻M样作用,中M+N样作用,重M+N+CNS症
2.慢性中毒:神经衰弱症状,腹胀,多汗,缩瞳
胆碱酯酶活化药
碘解磷定
最早应用,碱性环境易破坏
硫磷,美曲膦酯,敌敌畏中毒
氯解磷定为首选药;双复磷
M胆碱受体阻滞药
阿托品
p.o吸收迅速
分布广泛
可通过胎盘及血脑屏障
竞争性阻断M受体
2.心脏离体时正性作用,
整体时,心率减慢,CO不变
3.升压
4.大剂量时血糖升高
休克,上消化道出血
1.局部组织缺血坏死
2.急性肾衰
3.突然停药易使血压骤降
HBP,动脉硬化,
器质性心脏病,无尿,
孕妇
α1去氧肾上腺素能升压,缩血管,主用于阵发性室上性心动过速甲氧明
α2羟甲挫林和可乐定
间羟胺(α受体)
1.直接激活α-R 2.缩血管3.心肾影响小
α2育亨宾
β受体阻滞药
p.o易吸收,
生物利用度低,
脂溶性高的肝代谢,
脂溶性低的肾代谢
1.β受体阻滞作用
2.膜稳定作用(MSA)
3.ISA
1.心律失常2.CHF
3.心绞痛和MI 4.原发性HBP
5.甲亢
1.诱发或加重支哮
2.抑制心脏功能
3.外周血管收缩痉挛
4.反跳现象
普萘洛尔无ISA,有MSA,β-R阻断作用强。
DA 1.低剂量兴奋,内脏血管舒张
2.高浓度激动α1-R 3.抗休克,治疗ARF
异丙肾上腺素(β受体)
p.o无效,可通过BBB
见β受体兴奋效应
1.心脏停搏2.房室传导阻滞
3.感染性休克4.支哮
心悸,头痛
心绞痛,心梗,
甲亢
β1多巴酚丁胺,普瑞特罗
β2沙丁胺醇,特布他林
肾上腺素受体阻滞药
酚妥拉明(α受体)
4.肌松药过量,青光眼等
胆碱能危象
1.机械性肠梗阻
2.尿路梗阻
3.支气管哮喘
1.毒扁豆碱:治疗青光眼和阿托品中毒,p.o和i.h均可,但毒性大选择性低
2.依氯胺酚用于诊断重症肌无力。
不可逆性抗AchE药
(中毒机制)
与AchE结合生成难以水解的磷酰化胆碱酯酶
(中毒防治)
1.消除毒物清洗→脱离→洗胃→导泻
1.青光眼(首选)
2.虹膜炎(与扩瞳药交替使用,防止晶状体与虹膜粘连)
3.口干和阿托品中毒
过强的M样作用
抗胆碱酯Hale Waihona Puke Baidu药
新斯的明(可逆性)
皮下剂量小,口服大,
不易通过角膜
1.抑制AchE兴奋骨骼肌及胃肠泌尿平滑肌2.直接激动N2受体,促进Ach释放
1.重症肌无力
2.腹气胀和尿潴留
3.阵发性室上性心动过速