阿奇霉素合成药物的制备课件

大利Sigma-Tau公司授让进行全球开发。 文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系网站或本人删除。 辉瑞公司在取得了全球开发权后，其获批 的阿奇霉素商品名为希舒美。08年，希舒 美在阿奇霉素的市场占有率达到30.78%。 在中国，阿奇霉素的生产始于1995年 SFDA批准北京太洋药业开始。2006年， 中国一共有158个阿奇霉素的新批文， 2007年也有32个新批文。如今阿奇霉素已 经是大环内酯类抗生素中剂型最全面的品 种，包括片剂、胶囊、注射液、粉针剂以 及输液剂等，而且其原料药及制剂已被载 入05版的中国药典。
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阿奇霉素是在红霉素结构上修饰后得到的一 种广谱抗生素，适用于敏感菌所致的呼吸道、皮 肤软组织感染和衣原体所致的性传播性疾病。中 投顾问医药行业研究员郭凡礼指出，由于阿奇霉 素对流感嗜血杆菌、淋球菌的作用比红霉素强4倍， 而如今性传播疾病发病率较多，因此阿奇霉素以 其自 阿奇霉素身独特的优势稳居大环内酯内药物 龙头。阿奇霉素最先是由克罗地亚普利瓦公司研 制合成，并率先在前南斯拉夫上市的。为了取得 更大的经济效益，原研发公司将全球的生产和市
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结构式 分子式 C38H72N2O12 分子量 749.00 规格 相关药品 阿奇霉素干混悬剂、阿奇霉素混悬剂、阿奇霉素胶囊、阿奇霉 素颗粒剂、阿Βιβλιοθήκη Baidu霉素片、阿奇霉素糖浆、注射用阿奇霉素、注 射用硫酸阿奇霉素
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77吨，比上一年同期增长了30%，2004年7～9 月份的原料药产量为33吨，从而使前3季度产量 达到110吨，为上年同期的154%。阿奇霉素国产 原料药产能的提升，也带动了外贸出口，据健康 网统计，2004年1～9月阿奇霉素原料药出口金 额已达2730万元，占大环内酯类原料药的 11．08%，出口企业集中在浙江沿海地区，新昌 国邦、浙江省医保进出口公司占据了总量的80%。 在国产阿奇霉素强有力的冲击下，进口原料药市 场已迅速萎缩。
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阿奇霉素是近年开发生产的大环内酯类抗生素， 是在红霉素化学结构上修饰后得到的一种广谱抗生 素。该品最初由南斯拉夫SourPliva公司研发后在该 国最先上市，美国辉瑞公司授让了全球开发权后， 将其推向全球市场。1990年9月该产品在英国上市， 1991年底获FDA批准在美国上市，商品名为 Zithromax（希舒美），该品于2005年10月专利期 满。 阿奇霉素在上市后的十几年里，全球的销 售额稳步上升，在2000年全球处方药市场上阿奇霉 素排名第25位，销售额为13.82亿美元，进入“重磅 炸弹”药品行列，其中美国和欧洲是阿奇霉素最大
技术已逐渐走向成熟， 经过近几年的发展，其原料药产量平稳上升，北京太洋 药业、石药集团欧意药业、哈药集团已成为主要制造厂 家，2002年3家产量已达15．4吨。此外，大连辉瑞制药、 齐鲁制药厂、四川明欣药业、上海现代浦东药厂、浙江 奥托康制药集团也具有一定的产能，2004年 SFDA又批准了浙江立信药业、浙江震元制药、 浙江永宁制药3家企业生产阿奇霉素制剂， 目前11家药业具有了生产批件。2004年， 中国国内阿奇霉素生产量增长幅度较大， 其中：上半年阿奇霉素原料药产量为
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已下达了25个原料药生产文号，194个制剂生产文号，有150 多个不同规格、剂型的品牌。2004年阿奇霉素各类剂型在全 国16城市230家医院的抽样用药金额为2.3亿元，推总全国医 院用药金额达到20亿元。其中片剂的用药金额约2.6亿元。阿 奇霉素片剂各规格的市场份额，目前以250 MG规格所占的份
额最大，按用药数量计算，份额占到了 69.5%； 按用药金额计算，份额占到了85.7%。2004年 阿奇霉素片剂企业竞争数据：辽宁大连辉瑞制 药有限公司排名第一，其份额为36.85%，北京 太洋药业有限公司的份额为18.81%。市场竞争 较激烈。阿奇霉素的工艺
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消费国，美国文档年仅供销参考，售不能额作为为科学9依.据6，1请亿勿模仿美；如元有不，当之列处，为请联系本网站国或本畅人删销除。药物第20 位。 近几年，世界抗生素市场风云变幻，但阿奇霉素始终 呈现出逐年增长的势头，2003年希舒美已达到历史上的顶峰， 高达20.10亿美元，同比增长率为32.6%，随着药品专利期的结 束，2004年阿奇霉素已进入“慢车道”，但是希舒美全年销售 额仍达18.1亿美元。 阿奇霉素制剂现已是临床应用成熟的 品种，其原料药、片剂、胶囊已载入2000、2005版中国药典， 目前批准生产的剂型还有分散片、颗粒剂、注射剂、输液、干 混悬剂和干糖浆剂等。阿奇霉素也是我 国避开行政保护开发的一个产品， 1995年8月，国家卫生部批准北京太洋 药业生产阿奇霉素，至今，我国SFDA
目录
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阿奇霉素的发现发展历程
市场分析
药理毒理
药代动力学
临床应用
不良反应
合成路线
发展前景
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通用名 阿奇霉素 化学名 (2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13[(2,6-二脱氧-3-C-甲基-3-O-甲基-a-L-核-已吡喃糖 基)氧]-2-乙基-3,4,10-三羟基-3,5,6,8,10,12,14-七 甲基-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲氨基)-β-D-木-已吡 喃糖基]氧]-1-氧杂-6-氮杂环十五烷-15酮 拼音名 AQIMEISU 英文名 AZITHROMYCIN