抗菌药物概论-

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抗菌药物概论-
第一节 抗菌药物的基本概念
抗菌药 能抑制或杀灭细菌,用于预防和
治疗细菌性感染的药物. 包括: 抗生素和人工合成的抗菌药
抗生素 概念 天然、人工半合成的抗生素 抗菌谱 抗菌范围
广谱抗菌药 四环素、氯霉素 窄谱抗菌药 异烟肼
抗菌活性 抑制或杀灭微生物的能力
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1.抑制细菌细胞壁合成
N-
N-
N×
N×
胞浆
乙乙
酰酰
胞胞
壁壁
酸 磷 霉
环 丝 氨
酸 五 肽
素酸
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胞浆膜
乙 酰
+
乙 酰
胞葡
壁萄
酸糖
五胺
肽
×
双双 糖糖 五十 肽肽
杆 菌 肽
β-
×
胞浆膜外 双 糖 十 肽 交 叉 联
内接 酰 胺 类
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2.影响胞浆膜（ 细胞膜）的通透性
对此均应严格掌握适应证，仅用于经临床实践证 明确有效的少数情况。
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• 3.抗菌药的联合应用
• 优点：
抗菌②①药延发物联染迟依挥合；其或药用②作减物药单用少的的一性指抗耐协质征菌药同可：药菌抗分①物为的菌病不四出作因能大现用未控类明制；以：的的提严严高重重疗感或效； Ⅰ类③为对繁混混殖合期合感杀感染菌染，，如或如肠不青穿能霉孔素作后类细腹、菌膜头炎学孢、诊菌感断素染类的性等病；例， Ⅱ类联为合静心用止内期药膜杀可炎菌扩、，败大如血抗氨症菌基；甙范④类围长、；期多用粘药菌细素菌等有，它们对 Ⅲ类静毒④为止副联速期可染性反效合、能等霉抑繁应用产；素菌殖。药生⑤B，期和可耐用如细氟药以减四菌胞者减少环均嘧，少个素有啶如药类杀别合结物、灭用药核毒氯作治剂、性霉用疗慢反量素；深性应，类部尿，从与真路如大而菌感两环，减内少酯类;
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2020/11/20
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• （3）新生儿禁用氯霉素、呋喃类和磺胺类药物， 以免造成灰婴综合征、溶血、核黄疸； 儿童应避 免使用对生长发育有影响的四环素、氟奎诺酮类； 孕妇应禁用四环素类、氯霉素、依托红霉素、氨 基糖苷类、氟奎诺酮类、磺胺类
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3rew
演讲完毕，谢谢听讲!
再见，see you again
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2020/11/20
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概述
化学治疗 (chemotherapy,化疗)
应用药物对病原体(细菌和其他病原 微生物、寄生虫及癌细胞)所致疾病进行 预防或治疗称化学治疗(化疗)。
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病原体
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ概述
病原微生物
细菌、螺旋体、衣原体、支 抗微生物药
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4. 抗叶酸代谢
甲氧苄啶
二氢叶酸 合成酶
PABA
二氢叶酸
还原酶
二氢
四氢
叶酸
叶酸
合成 蛋白质
磺胺类
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4. 抑制核酸合成
喹诺酮类 抑制DNA回旋酶,阻碍DNA复制 利福平 与RNA多聚酶结合，阻碍mRNA合成 氯霉素、林可霉素 抑制核糖体肽酰基转移酶
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化疗指数
基本概念
(chemotherapeutic index ，CI)
LD50/ED50或 LD5/ED95
药物治疗效果↑
CI↑ 对机体的毒性↓
临床价值↑
• 抗菌后效应
（post-antibiotic effect，PAE）
将细菌暴露于浓度高于MIC的某种抗菌药后， 再去除培养基中的抗菌药，去除抗菌药后的 一定时间范围内（常以小时计）细菌繁殖不 能恢复正常，该现象亦称抗生素后效应。
病
原体、立克次体、真菌、病
原
毒等
体 寄生虫
抗寄生虫药
恶性肿瘤细胞
抗肿瘤药
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化疗药物
概述
• 定义：化疗过程中所用药物称化疗药物
• 包括：
– 抗微生物药
抗菌药 抗真菌 抗病毒药
– 抗寄生虫药 – 抗肿瘤药
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常见病原体种属
概述
G+ 球 菌：金葡菌、溶血性链球菌、草绿色链球菌、肺炎双球菌、 表皮葡萄球菌
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基本概念
• 最低抑菌浓度
(minimal inhibitory concentration , MIC)
药物可抑制培养基内细菌生长的最低浓度 抑菌药 四环素、红霉素 • 最低杀菌浓度
(minimal bactericidal concentration, MBC)
药物杀死培养基内99.9%的细菌所需的最低浓度 杀菌药 青霉素类、氨基糖苷类
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宿主
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抗菌药
耐药性 抗菌作用
病原体
宿主、抗菌药与病原体间的相互作用
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概述
理想的抗病原微生物的药物
• 对致病菌有高度的选择性 • 细菌对其不易产生抗药性 • 对机体的毒性反应和副作用很少 • 具有优良的药动学条件:迅速吸收达有效
血药浓度;维持时间较长等等. • 性状稳定 • 使用方便,价格低廉
❖④ 加强药物外排作用
四环素类、氟喹诺酮类、大环内酯类、氯霉素、 -内酰胺类
❖⑤ 改变代谢途径
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药物耐药方式
•-内酰胺酶 •氨基糖苷类钝化酶 •氯霉素乙酰转移酶
灭活酶
病原菌
抗菌药物
改变靶位结构 胞浆膜通透性
链霉素
氨基糖苷类
利福霉素类 四环素类
青霉素G
某些广谱青霉
素类及头孢类
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代谢途径
磺胺类
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第四节 抗菌药应用的原则
1. 根据致病菌和药物的特点选用抗菌药
每一种抗菌药物各有不同抗菌谱与适应证。此外， 还应根据病人全身情况，肝、肾功能，感染部位， 药物代谢动力学特点，细菌产生耐药性的可能性、 不良反应和价格等方面因素综合考虑。
2. 药物的预防性应用
第三节 细菌的耐药性(resistance)
1.固有耐药性(intrinsic resistance)
天然耐药性，基于药物作用机制，染色体介导 的代代相传的耐药性 绿脓杆菌对氨苄西林、厌氧菌对氨基糖苷类
2. 获得耐药性(acquired resistance)
耐药基因后天获得
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• 多烯类: 真菌胞浆膜中的麦角固醇结合 • 多粘菌素: 细菌胞浆膜中的磷脂结合
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3.抑制蛋白质合成
• 细菌核糖体为70s，由30s和50s亚基组成；哺乳动 物细胞核糖体为80s,由40s和60s亚基组成
①影响全过程 氨基糖苷类 ②与30S亚基结合 四环素类 ③与50S亚基结合 氯霉素、林可霉素、大环内酯类
人工合成的抗菌药分类
喹诺酮类药物 萘啶酸 吡哌酸 氟哌酸 环丙沙星
磺胺类药物 磺胺异噁唑 磺胺嘧啶 柳氮磺胺吡啶
复方新诺明
其他类合成抗菌药 硝基呋喃类(呋喃唑酮[痢特灵]) 小檗碱(黄连素)
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第二节 抗菌药的作用机制
1.抑制细菌细胞壁合成 2.影响胞浆膜的通透性 3.抑制蛋白质合成 4.影响叶酸代谢及核酸合成
G+ 杆 菌：破伤风杆菌、炭疽杆菌、难辨梭状芽胞杆菌、白喉杆菌 G- 杆 菌：大肠杆菌、肺炎杆菌、变形杆菌、沙门菌属（伤寒、副
伤寒、肠炎杆菌）、志贺菌属（痢疾、福氏、鲍氏、宋 氏菌）、鼠疫杆菌、结肠炎杆菌、霍乱杆菌；流感杆菌 副流感杆菌、假单胞菌属（绿脓杆菌）、布鲁菌属、百 日咳杆菌、军团菌属 G- 球 菌：脑膜炎双球菌，淋球菌， 分枝杆菌属：结核杆菌、麻风杆菌 螺 旋 体：梅毒、回归热、钩端螺旋体 立克次体：斑疹伤寒、恙虫病 支原体 衣原体
Ⅳ类为慢前效者抑用菌量剂可，减如少磺，胺从类而等减。少毒性反应； 联合用药⑥可临获床得感四染种一效般果用二协药同联（用Ⅰ即+Ⅱ可），、常拮不抗（Ⅰ+Ⅲ）
必要三药联用或四药联用。 相加（Ⅲ+Ⅳ）、无关或相加（Ⅰ+Ⅳ）。
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4.防止药物的不合理应用
（1）病毒感染 （2）病因或发热原因不明 （3）局部应用
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影响胞浆膜通透性 （多粘菌素、制霉菌 素、两性霉素B）
中介体
抑制DNA合成 （喹诺酮类）
影响叶酸合成 （磺胺类）
影响RNA合成 （利福霉素类）
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抑制细胞壁合成 （青霉素、头孢菌素）
蛋白质 影响蛋白质合成 （氨基苷类、四环素 类、氯霉素、红霉素）
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杆菌肽、磺胺米隆和磺胺嘧啶银 （4）剂量 （5）常规性使用广谱抗菌药或新上市的药物
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• 5.其他因素与抗菌药的应用
• （1）肾功能减退
肾功能减退时，避免使用主要经肾排泄且对肾有 毒的药物，如两性霉素B、万古霉素及氨基苷类 等。
• （2）肝功能减退
避免或慎用氯霉素、林可霉素、红霉素、利福平、 四环素类等。
耐药性的产生机制
❖①降低外膜通透性
革兰阴性菌膜孔蛋白数量、孔径减小
❖②产生灭活酶
-内酰胺酶 氨基糖苷类钝化酶 氯霉素乙酰转移酶
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❖③ 改变靶位的结构
1.改变靶蛋白，降低与抗菌药的亲和力 2.增加靶蛋白的数量，维持微生物正常形态与功能 3.新合成功能正常、与抗菌药亲和力低的靶蛋白
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抗生素分类
β-内酰胺类抗生素 青霉素类 头孢菌素类
大环内酯类 红霉素 麦迪霉素 乙酰螺旋霉素 阿奇霉素
罗红霉素
氨基糖苷类抗生素 链霉素 庆大霉素 卡那霉素 妥布霉素 阿米卡星等
四环素类 金霉素 土霉素 四环素 氯霉素 地美环素 多西环素 米诺环素
其他类抗生素 多肽类抗生素 (万古霉素、去甲万古霉素) 林可霉素、克林霉素 多粘菌素B、E