抗菌药物合理应用讲解(头孢菌素)

• 头孢菌素的抗菌谱比较广，头孢菌素无论
是对部分革兰氏阳性菌还是革兰氏阴性菌 都有较好的抗菌作用。(用革兰氏染色液对 细菌进行染色，细菌染成紫蓝色的是阳性 菌，染成殷红色的是阴性菌)也就是说对临 床中各个科室如内科、外科、妇产科、皮 肤科多数常见的致病菌，头孢菌素往往都 有一定的抗菌活性，因此在临床上应用甚 广。
头孢噻吩钠 头孢氨苄 头孢羟氨苄
头孢唑啉
头孢拉啶 头孢硫脒
头孢克罗
头孢噻啶 头孢来星
头孢乙腈
头孢匹林
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头孢替唑
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第一代头孢菌素
• 第一代头孢菌素是60年代初开始上市的。 • 从抗菌性能来说，对第一代头孢菌素敏感的菌主要有β－
溶血性链球菌和其他链球菌、包括肺炎链球菌（但肠球菌 耐药），葡萄球菌（包括产酶菌株）、流感嗜血杆菌、大 肠杆菌、克雷伯杆菌、奇异变形杆菌、沙门菌、志贺菌等。
• 第二代头孢菌素对革兰阳性菌的抗菌效能
与第一代相近或较低，而对革兰阴性菌的作
用较为优异
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第二代头孢菌素特点
（l）抗酶性能强 一些革兰阴性菌（如大肠杆菌、奇 异变形杆菌等）易对第一代头孢菌素耐药。第二 代头孢菌素对这些耐药菌株常可有效。
（2）抗菌谱广 第二代头孢菌素的抗菌谱较第一代 有所扩大，对奈瑟菌、部分吲哚阳性变形杆菌、 部分枸橼酸杆菌、部分肠秆菌属均有抗菌作用。
还对葡萄球菌有抗菌作用，称为第四代头 孢菌素。
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头霉素类
头霉素类（Cephamycins），具有头孢 菌素的母核，并在7位C原子上有一个反式 的甲氧基，系由链霉菌（S．lactamdurans） 产生的头霉素C（Cephamy-cin C）经半合
成改造侧链而制得。主要品种有头孢西丁、
头孢美唑、头孢替坦等。性质类似头孢菌 素。
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头孢菌素使用原则
• 原则一：不能滥用 • 原则二：能口服的口服，静脉给药采用滴
注
• 原则三：不能与其他药混用 • 原则四：切勿在饮酒前后使用
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1.不能滥用
由于头孢菌素具有那么多的优点，所以病家、医生都 青睐它，一遇上病人感染，有发烧，不管它是什么样的感 染，立即就用头孢菌素。特别是3代头孢，在我们国家生 产量很大，价钱适中，因此，过去滥用很普遍。最近的5 年，我国已出现了不少3代头孢已经难以治的大肠杆菌、 肺炎杆菌等阴性菌，这些细菌产生的超广谱β-内酰胺酶， 能破坏头孢菌素产生耐药。\在上海耐3代头孢的细菌如大 肠杆菌、肺炎杆菌的比例已经占到10%-40%。大量滥用 头孢菌素，结果把这类药物本来具有的良好抗菌作用大大 减弱，这些耐药菌引起的感染在临床上就很难处理了。
• 和青霉素比，青霉素过敏反应发生率比较
高，尤其是青霉素会引起过敏性休克而致 命。头孢菌素分子结构与青霉素有相似之 处，也会产生过敏反应，但是发生过敏反 应的比率要比青霉素低，产生过敏性休克 的发生率则更低了。
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头孢菌素介绍
第一代头孢菌素 第二代头孢菌素 第三代头孢菌素 第四代头孢菌素
其他
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第一代头孢菌素
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头孢菌素的主要特点
头孢类药物可分布于身体各个部位，因
此各个组织器官发生了感染，只要致病菌 对头孢敏感都可以选用它。它是一种杀菌 剂，浓度足够的话可以把细菌杀死，而不 像四环素、红霉素、氯霉素那些抑菌剂， 常规剂量下主要起抑制细菌生长的作用。 因此头孢类药物可以用于比较危重的感染。
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头孢菌素优点一
• 第一代头孢菌素对吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、产
气杆菌、假单胞菌、沙雷杆菌、拟杆菌、粪链球菌（头孢 硫脒除外）等微生物无效。
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革兰阴性菌对本代抗生素较易耐药。
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第二代头孢菌素
头孢呋辛钠 头孢孟多 头孢替安 头孢西丁 头孢尼西
头孢呋辛酯 头孢克洛 头孢美唑 头孢丙烯
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第二代头孢菌素
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头孢菌素优点二
• 细菌如果产生一些破坏某些抗菌药物的酶，
可对某些抗菌药物产生耐药，比如细菌对 青霉素耐药了，头孢菌素则对细菌产生的 这种酶大多数比较稳定，就能替代青霉素 杀死细菌。头孢菌素口服的品种相对来说 也比较多。这是因为有不少品种口服进胃， 人体的胃酸难以破坏它，药效比较稳定。
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头孢菌素优点三
抗菌药物临床应用讲座
朱志远
药械科
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头孢菌素发展历史
头孢菌素化合物最初是于1948年，由意大利 科学家Giuseppe Brotzu从萨丁岛排水沟中的顶头 孢提炼出来。他发现这些顶头孢分泌出一些物质， 可以有效抵抗引致伤寒的伤寒杆菌。牛津大学成 功提炼出对β内醘胺酶稳定的头孢菌素C，但却未 有足够的效力作临床使用。头孢菌素的核心是7氨基头孢烯酸（简称7-ACA）是从头孢菌素C中衍 生出来，并已证实与青霉素的核心（即6-氨基青 霉烷酸，6-APA）相似。对7-ACA的旁链作出修改， 得出一些非常有用的抗生素，而第一种的头孢噻 吩便是由礼来公司于1964年发行。
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头霉素特点
头霉素类药物对革兰阳性菌的作用显著低
于第一代头孢菌素，对革兰阴性菌作用优 异。本类药物的耐革兰阴性菌β-内酰胺酶性 能强。头孢西丁的抗菌谱类似第二代头孢 菌素，其他几种则与苇三代头孢菌素相近 本类药物对厌氧菌如脆弱拟旰菌有较强的 作用。
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氧头孢类
氧头孢（Oxacephems）的结构类似头孢 菌素，母核中的S原子为O原子所取代，并 在7位C上也有反式甲氧基，如拉氧头孢， 其性质与头孢菌素近似。本类药物对厌氧 菌有较强作用。
（3）第二代头孢菌素对假单胞属（铜绿假单胞菌）、 不动杆菌、沙雷杆菌、粪链球菌等无效。
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第三代头孢菌素
头孢噻肟钠 头孢曲松 头孢匹胺 头孢泊肟酯 头孢他美酯 头孢拉奈 头孢米诺
头孢哌酮 头孢唑肟 头孢替坦 头孢地秦 头孢地尼 拉氧头孢 头孢罗齐
头孢他啶 头孢甲肟 头孢克肟 头孢噻腾 头孢特仑 头孢布烯
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第三代头孢菌素
第三代头孢菌素对革兰阳性菌的抗菌效能 普遍低于第一代（个别品种相近），对革兰 阴性菌的作用较第二代头孢菌素更为优越。
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第三代头孢菌素特点
• （1）抗菌谱扩大 第三代头孢菌素的抗菌谱比第
二代又有所扩大，对铜绿假单胞菌、沙雷杆菌、 不动杆菌、消化球菌、以及部分脆弱拟杆菌有效 （不同品种药物的抗菌效能不尽相同）。对于粪 链球菌、难辨梭状芽胞杆菌等无效。
• （2）耐酶性能强 对第一代或第二代头孢菌素耐
药的一些革兰阴性菌株，第三代头孢菌素常可有 效。
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笫四代头孢菌素
头孢吡肟 头孢匹罗 头孢唑南
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笫四代头孢菌素
• 第三代头孢菌素对革兰阳性菌的作用弱，
不能用于控制金黄色葡萄球菌感染。近年 来发现一些新品种如头孢匹罗（Cefpirome）
等，不仅具有第三代头孢菌素的抗菌性能，